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酸枣仁提取物配五味子提取物组方对小鼠睡眠的影响
目的 探讨酸枣仁提取物配五味子提取物(以下简称"酸枣仁五味子提取物")组方对小鼠睡眠的影响.方法 将50只ICR小鼠随机分为正常对照组、酸枣仁五味子提取物组方(0.075 g/kg、0.15 g/kg、0.3 g/kg)组和枣仁安神胶囊(0.45 g/kg)阳性对照组.连续灌胃给药7天后,通过直接睡眠实验、延长戊巴比妥钠睡眠时间实验、戊巴比妥钠阈下剂量催眠实验、巴比妥钠睡眠潜伏期实验,观察各组对小鼠睡眠的影响.结果 酸枣仁五味子提取物组方灌胃给药后对小鼠无直接睡眠作用;与正常对照组比,酸枣仁五味子提取物组方低、中、高剂量组能显著性延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间(P<0.05,P<0.01);能显著增加戊巴比妥钠阈下剂量诱导小鼠睡眠发生率,与阈下剂量戊巴比妥钠有协调催眠作用(P<0.05,P<0.01);能有效缩短小鼠巴比妥钠睡眠潜伏期(P<0.05,P<0.01).结论 酸枣仁五味子提取物组方具有明显的镇静、催眠作用,可有效地改善睡眠.
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HPLC同时测定五味子提取物中的4种类三萜内酯类物质的含量
目的:研究了HPLC测定五味子提取物中de-hydroxy arisanlactone D,25 -hydroxy schindilactone,schindilachone A,lancifodilactone D的含量的方法.方法:Waters Symmetry色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(33∶67),柱温37℃,流速1 mL· min-1,检测波长246 nm.结果:De-hydroxy arisarlactone D,25-hydroxy schindilactone,schindilachoneA和lancifodilactoneD的线性范围和(μg)加样回收率分别为0.075～1.800( 98.57％),0.098～0.980(96.44％),0.095～0.950(97.96％),0.053 ～0.530(97.27％).结论:该方法分离良好、精密准确、能用于五味子提取物中4种类三萜内酯类物质的定量分析.
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五味子提取物对苯并[a]芘暴露致妊娠早期大鼠胚胎损伤的保护作用
目的 观察五味子提取物对妊娠期苯并[a]芘(Benzo[a]pyrene,Bap)暴露致早孕期大鼠胚胎损伤的防治作用.方法 采用性周期筛选合笼法制备孕鼠模型.将50只SD雌性孕鼠按体重进行随机区组设计分为BaP模型组、五味子低、中、高剂量组和正常对照组,每组10只.BaP模型组予BaP 2 mg/(kg·d)灌胃,五味子低、中、高剂量组分别予五味子提取物40、200、1 000 mg/(kg·d)加BaP 2 mg/(kg·d)灌胃,正常对照组予相同体积的橄榄油,持续灌胃8天.观察大鼠各期体重变化,子宫连胚总质量、卵巢质量并计算脏器指数;统计黄体数、胚胎着床数、吸收胎数并计算着床率和吸收胎率;ELISA法检测大鼠血清绒毛膜促性腺激素(human chorionic gonadotrophin β,β-HCG)及孕酮(progesterone,PROG)水平.结果 与正常对照组比较,Bap模型组大鼠孕9天体重、胚胎着床数、子宫连胚总指数、卵巢指数、大鼠血清β-CG及PROG水平均下降,差异有统计学意义(P ＜0.05,P＜0.01);与Bap模型组比较,五味子低、中及高剂量组大鼠体重、子宫连胚总指数及PROG水平增加(P ＜0.05,P＜0.01),五味子中、高剂量组大鼠卵巢指数及血清β-HCG水平升高(P ＜0.05,P＜0.01),五味子高剂量组大鼠胚胎着床数明显增高(P＜0.01).结论 五味子提取物可以降低妊娠期苯并[a]芘暴露对大鼠胚胎及生殖造成的毒性作用.
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降酶灵胶囊薄层鉴别方法的改进
降酶灵胶囊收载于<卫生部药品标准>中药成方制剂第十册,为五味子提取物制成的胶囊,具有降低谷丙转氨酶的功效,临床用于治疗急性、迁延性、慢性肝炎.据文献[1]报道不同品种五味子中木脂素的含量存在较大差异,同一品种中不同成分的含量也有较大差别.现行标准仅以五味子甲素作为对照,进行薄层定性,专属性差不能有效地控制产品的原料.本文对样品的处理方法及薄层色谱条件进行了优化,并以对照品五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲和北五味子对照药材作对照,建立了可靠的薄层定性方法,完善了质量标准.
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五味子提取物的研究现状与进展
五味子属多年生落叶藤本木兰科植物，是五味子[Schisandra chinensis（Turcz.）Baill.]的干燥成熟果实，其性温味甘、酸，归心、肺、肾经，能收敛固涩、益气生津、补肾宁心。近年来，国内外学者对五味子的药理及临床应用进行了深入研究，本文综述了国内外关于五味子提取物中的有效成分及其功能和药理作用的研究概况，为今后五味子的深入研究与开发利用提供了参考依据。
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五味子炮制品提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究
目的 研究采用两种炮制工艺及不同提取方法所制五味子提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响.方法 分别使用蒸制及醋制的炮制方法,在此基础上,根据提取溶剂极性不同,依次使用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水对五味子炮制品各部位进行提取,并采用体外试验验证五味子提取物的活性.其中,α-葡萄糖苷酶取自大鼠小肠,以pNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照药物,五味子炮制品提取物为供试品,建立α-葡萄糖苷酶活抑制剂筛选体系.结果 酶活力值为119.5酶活力单位.五味子蒸制品和醋制品均可抑制AG活性,其中,蒸/乙(P＜0.05)、醋/乙(p＜0.01)、蒸/正(P＜0.001)、醋/正(P＜0.001)、蒸/水(P＜0.001)、醋/水(P＜0.001)等组对α-葡萄糖苷酶的抑制率均高于正常对照组.结论 不同炮制工艺和提取方法所制得的五味子提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响各有差异,蒸制和醋制的五味子中,乙酸乙酯、正丁醇、水提取物,均对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用.
关键词： 五味子提取物 α-葡萄糖苷酶抑制剂 梯度提取 -
五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响
目的:研究五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响.方法:18只SD大鼠随机平均分成3组,分别为:单用组(单用氯吡格雷)、联用1次组(五味子灌胃1次和氯吡格雷联用)和联用6d组(五味子灌胃6d和氯吡格雷联用).单用组禁食12 h；联用1次组大鼠禁食12 h后,灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-11次；联用6d组大鼠禁食12h后,每日灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-1,持续6d.3组大鼠均予灌胃氯吡格雷30mg·kg-1.给药后尾静脉采血,用HPLC法测定氯吡格雷羧酸代谢物SR26334的血药浓度,DAS(数据采集系统)计算其药代动力学参数,并统计分析.结果:联用1次组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax、Clz/F、Tm、t1/2z与单用组比较,无显著性差别(P＞0.05).联用6d组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax明显低于单用组(P＜0.05),C1z/F显著高于单用组(P＜0.05),两组SR26334的Tmax、t1/2z比较无统计学意义(P＞0.05).结论:五味子提取物和氯吡格雷联合用于大鼠时,五味子提取物一次给药,不影响氯吡格雷的体内代谢；五味子提取物长期给药,会使氯吡格雷羧酸代谢产物SR26334的AUC和Cmax减少.临床上两药联合使用时,要注意氯吡格雷的用量,并且加强其药学监护.
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五味子提取物对肝移植模型犬Th17细胞和调节性T细胞失衡的调控
背景:五味子提取物的功效有很多,但五味子提取物在肝移植后的免疫改变方面所起的作用研究甚少.目的:探讨五味子提取物对肝移植模型犬的Th17细胞和Treg细胞失衡的影响.方法:建立肝移植犬模型,随后随机分成对照组10只和五味子组10只,肝移植后对照组给予葡萄糖,五味子组给予五味子水提取物.检测肝移植后1,3,6和9 d的存活率、肝功能、外周血Th17细胞和Treg细胞、外周血白细胞介素17、23、10和转化生长因子β1水平;比较2组犬的肝病理变化.结果与结论:①与对照组比,五味子组肝移植模型犬的生存期明显延长(P<0.05);②肝移植后3,6和9 d五味子组谷丙转氨酶、谷草转氨酶及总胆红素水平显著低于对照组(P<0.05);③肝移植后3,6及9 d,对照组的Treg显著降低,Th17显著增高(P<0.05),与对照组比,五味子组的Th17增高不明显,Treg无显著变化,但有增高趋势;④肝移植后3,6及9 d,与对照组相比,五味子组白细胞介素17和白细胞介素23水平显著降低,白细胞介素10和转化生长因子β1水平显著升高(P<0.05);⑤与对照组比较,五味子组可降低炎症因子浸润,改善肝的病变程度;⑥结果提示,五味子提取物可明显改善肝移植模型犬的生存状况,肝功能和供体肝存活,可能与改善Th17细胞和Treg细胞失衡有关.
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五味子提取物对糖尿病大鼠肾脏组织中基质金属蛋白酶表达的影响及其肾脏保护作用
目的:探讨五味子提取物对糖尿病大鼠肾脏组织中基质金属蛋白酶(MMPs)表达的影响,从基质降解角度阐明其肾脏保护作用.方法:采用链脲佐菌素(STZ)复制糖尿病大鼠模型,45只糖尿病模型大鼠随机分为模型组、五味子组和贝那普利组,每组15只;另取15只大鼠作为正常对照组.给药12周后检测各组大鼠常规血、尿生化指标及组织学改变;检测各组大鼠血清和肾组织匀浆中血糖(BG)、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(T-CHO)、甘油三酯(TG)水平和尿白蛋白、尿总蛋白排泄率;免疫组织化学法检测大鼠肾组织中纤维连接蛋白(FN)、Ⅳ型胶原蛋白(Col Ⅳ)、基质金属蛋白酶抑制剂2(TIMP-2)的表达量;酶谱法检测大鼠肾组织中MMP-2活性.结果:与模型组比较,五味子组大鼠肾小球系膜聚集等现象明显减轻,尿白蛋白排泄率、LDL-C及血清丙二醛(MDA)水平均明显降低(P<0.05),肾组织中过氧化氢酶(CAT)(P<0.01)和超氧化物歧化酶(SOD)活性升高(P<0.05),MDA水平降低(P<0.05).免疫组织化学检测,与模型组比较,五味子组大鼠肾组织中FN、Col Ⅳ和TIMP-2表达量明显降低.酶谱法检测,与模型组比较,五味子组和贝那普利组大鼠肾组织中MMP-2活性明显升高(P<0.05).结论:五味子提取物对STZ导致的实验性糖尿病大鼠的肾脏有保护作用,其机制可能与抑制氧化应激、提高MMP-2活性、抑制TIMP-2表达从而改善基质降解有关.
关键词： 五味子提取物 糖尿病肾病 基质金属蛋白酶 基质金属蛋白酶抑制剂 -
五味子提取物对小鼠免疫性肝损伤保护作用的实验研究
1材料与方法1.1动物健康昆明种小鼠48只,体重20±2g,均为雄性(购自黑龙江中医药大学实验动物中心,一级动物).
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五味子提取物对苯并[ a]芘诱导的早孕期大鼠胚胎损伤的保护作用及凋亡机制研究
目的观察五味子提取物对妊娠前苯并[ a]芘( BaP)暴露致早孕期大鼠胚胎损伤的防治作用,并探讨其内在机制。方法将75只♀SD大鼠随机分为5组：正常对照组、BaP模型组、五味子低、中、高剂量组,每组15只。给药15 d后制备孕鼠模型,于妊娠d9处死孕鼠,记录孕鼠各期体质量、子宫连胚总质量,并计算脏器系数；ELISA试剂盒检测大鼠血清β-CG及PROG水平；荧光定量PCR检测孕鼠胚胎中Bax、Bcl-2和caspase-3 mRNA表达水平；Western blot检测孕鼠胚胎中Bax、Bcl-2和caspase-3蛋白表达水平。结果①与对照组相比,模型组大鼠体质量、子宫连胚总系数、大鼠血清β-CG及PROG水平均下降,Bax及caspase-3 mRNA水平及蛋白表达上调, Bcl-2 mRNA 水平及蛋白表达下调；②五味子提取物治疗后,孕鼠体质量、子宫连胚总系数、大鼠血清β-CG及PROG水平较模型组上升, Bax及caspase-3 mR-NA水平及蛋白表达下调, Bcl-2 mRNA 水平及蛋白表达上调。结论妊娠前苯并[ a]芘暴露可对早孕期大鼠产生胚胎毒性,而五味子提取物可以抑制BaP造成的生殖损伤,这
一保护作用可能是通过调节凋亡相关因子来实现的。 -
北五味子提取物在Caco-2细胞模型吸收机制的研究
目的:研究北五味子提取物的吸收调控机制.方法:通过建立Caco-2细胞体外模型研究北五味子提取物在不同浓度下以及在P-糖蛋白抑制药维拉帕米共同作用下的吸收差异.结果:随着浓度的提高,低、中浓度的五味子醇甲和五味子酯甲两种有效成分在聚碳酯膜上转运的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)差异均有统计学意义(P＜0.05),而高、中浓度间差异无统计学意义(P＞0.05).加入维拉帕米后,在AP侧到BL侧(AP-BL)转运中,五味子醇甲和五味子酯甲的Ka和Papp均显著升高(P＜0.05),而在BL侧到AP侧(BL-AP)方向的转运中,两种有效成分的Ka和Papp均显著降低(P＜0.05).结论:五味子提取物中五味子醇甲、酯甲两种有效成分在小肠的吸收转运方式为载体媒介转运,而且皆为P-gp的底物.通过加入P-gp抑制药能抑制P-gp的外排作用从而促进药物在小肠的吸收转运.为今后五味子相关制剂研究开发提供理论依据.
关键词： 五味子提取物 五味子醇甲 五味子酯甲 Caco-2细胞模型 -
五味子提取物对HepG2细胞凋亡及Bcl-2、Bax基因转录的影响
目的 观察五味子提取物(SCEs)对肝癌细胞HepG2生长的影响,考察Bcl-2、Bax基因表达的变化,探讨SCEs致HepG2细胞凋亡的可能机制.方法 体外培养人肝癌HepG2细胞,并给予不同浓度SCEs进行干预,MTT法检测细胞生长抑制率;流式细胞术检测用药后HepG2细胞凋亡率变化,RT-PCR法检测细胞Bcl-2、Bax mRNA的表达.结果 随着各药物浓度增加,细胞抑制率有增加的趋势;五味子甲素(SchA)、五味子乙素(SchB)、SCEs及DDP的IC50分别为41.91 μmol/L、350.00 μmol/L、236.52 μg/mL、1 792 μmol/L;流式细胞术结果显示SchA、SchB及顺铂(DDP)组均能有效地诱导或促进HepG2的凋亡,SCEs质量浓度≥200 μg/mL可明显诱导或促进HepG2细胞凋亡.SchA、SchB及一定质量浓度的SCEs作用后细胞内Bcl-2及Bax mRNA表达水平均显著降低(P＜0.05),DDP则可同时上调Bcl-2及BaxmRNA的表达.结论 SCEs能抑制HepG2细胞的增殖,诱导HepG2细胞凋亡,下调Bcl-2及Bax mRNA的表达,其诱导及促进HepG2细胞凋亡的分子机制尚需进一步研究.
关键词： 五味子提取物 人肝癌细胞HepG2 细胞凋亡 Bcl-2 Bax -
ERK等激酶途径介导五味子提取物激活Nrf2信号通路的研究
目的考察细胞外信号调节激酶（ERK）、 p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）等不同激酶途径在五味子提取物（FSE）激活核因子相关因子（Nrf2）信号通路中的作用。方法给予不同的蛋白酶抑制剂预处理2 h后再以FSE干扰24 h；采用逆转录—聚合酶链反应（RT－PCR）法检测Nrf2及下游靶基因HO－1、 NQO1、 P－gp、 MRP2 mRNA的表达； Western blotting法检测蛋白水平及Nrf2核转位。结果 RT－PCR结果显示： PD98059、 SB203580、 Rottlerin处理可抑制FSE对HO－1、NQO1、 P－gp、 MRP2 mRNA的诱导作用，但仅SB203580、 Rottlerin处理可抑制FSE对Nrf2 mRNA的表达。 Western blotting结果显示： PD98059、 SB203580、 Rottlerin处理可抑制FSE对HO－1、 P－gp蛋白的诱导作用；各抑制剂处理后均能诱导胞浆中Nrf2蛋白的表达，但PD98059、 SB203580处理可抑制Nrf2核转位。结论 FSE激活Nrf2信号通路机制可能与ERK、p38MAPK直接磷酸化Nrf2，促进Nrf2入核增加其核聚积有关。
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五味子提取物对哮喘模型大鼠血液抗氧化活性的影响
目的 了解五味子提取物对哮喘模型大鼠血液抗氧化活性的影响.方法 SD大鼠48只随机分成中药治疗组(A组)及哮喘发作组(B组)、生理盐水对照组(C组).A组给予中药提取物,以每100 g体重每日2 mL灌胃治疗10d.3组大鼠分别在10d取血2 mL,离心测定血清和红细胞GSH-Px、MDA和SOD活力单位.结果 A组在治疗后呼吸道症状明显改善,A组血清和红细胞SOD活力单位以及GSH-Px均高于B组,MDA低于B组(P＜0.05);B组血清SOD活力单位以及GSH-Px均低于C组,MDA高于C组(P＜0.05).结论 五味子提取物可能通过增加抗氧化水平,减轻氧化损伤而达到治疗哮喘目的.
