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酸枣仁提取物配五味子提取物组方对小鼠睡眠的影响
目的 探讨酸枣仁提取物配五味子提取物(以下简称"酸枣仁五味子提取物")组方对小鼠睡眠的影响.方法 将50只ICR小鼠随机分为正常对照组、酸枣仁五味子提取物组方(0.075 g/kg、0.15 g/kg、0.3 g/kg)组和枣仁安神胶囊(0.45 g/kg)阳性对照组.连续灌胃给药7天后,通过直接睡眠实验、延长戊巴比妥钠睡眠时间实验、戊巴比妥钠阈下剂量催眠实验、巴比妥钠睡眠潜伏期实验,观察各组对小鼠睡眠的影响.结果 酸枣仁五味子提取物组方灌胃给药后对小鼠无直接睡眠作用;与正常对照组比,酸枣仁五味子提取物组方低、中、高剂量组能显著性延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间(P<0.05,P<0.01);能显著增加戊巴比妥钠阈下剂量诱导小鼠睡眠发生率,与阈下剂量戊巴比妥钠有协调催眠作用(P<0.05,P<0.01);能有效缩短小鼠巴比妥钠睡眠潜伏期(P<0.05,P<0.01).结论 酸枣仁五味子提取物组方具有明显的镇静、催眠作用,可有效地改善睡眠.
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酸枣仁提取物促进慢波睡眠引起身体增高的实验研究
目的 探讨酸枣仁提取物通过调节慢波睡眠从而促进动物增高的作用及其作用机制.方法 给予小鼠酸枣仁提取物低剂量和高剂量(0.18 mg/g,0.32 mg/g体重灌胃),与空白对照组比较,观察酸枣仁提取物是否促进发育期小鼠体长的增长,同时给予大鼠酸枣仁提取物,观察脑组织5-羟色胺1 A受体(5-HT1 AR)表达,慢波睡眠的变化,体内生长激素含量变化,阐明酸枣仁提取物促进骨骼增长的作用是通过增加5-HT1 AR表达而延长慢波睡眠进而促进生长激素分泌实现的.结果 酸枣仁提取物可以促进发育期小鼠体长增长,灌胃10 d和20 d后高、低剂量组体长较空白对照组明显增长(P＜0.01);高剂量具有更好的增高效果;同时高剂量组大鼠5-HT1 AR活性较空白对照组增高(P＜0.01),慢波睡眠较空白对照组有所延长(P＜0.01),而且血清生长激素含量较空白对照组升高(P＜0.01);而5-HT1 AR选择性抑制剂可以抑制这一现象.结论 酸枣仁提取物可以促进动物体长的增长,其作用机制可能是通过提高脑组织5-HT1 AR含量而与5-HT结合,延长慢波睡眠时长,从而促进生长激素的分泌引起的.
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大鼠一次性灌服酸枣仁提取物后棘苷的药代动力学研究
目的用反相高效液相色谱法,以磺胺甲唑为内标,对一次性ig酸枣仁提取物后的大鼠血浆中棘苷进行药代动力学研究.方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,于50 ℃氮气流下吹干,残渣用流动相溶解后进行分析.色谱条件为色谱柱:Hypersil C18柱,200 mm×4.6 mm ID,5 μm;流动相:乙腈-水-冰醋酸(15∶85∶1);流速:0.7 mL·min-1;检测波长:334 nm;柱温:35 ℃。结果血浆中棘苷在18.1～903.5,μg·L-1,成良好线性关系(r 2≥0.995)。平均回收率为94.5%,日内、日间精密度RSD均小于9.0%。该法定量限为18.1 μg·L-1,血浆样品在-20 ℃可稳定保存。结论该法简便、灵敏、准确,可用于大鼠一次性灌服酸枣仁提取物后血浆中棘苷的浓度测定及其药代动力学研究。
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比色法测定酸枣仁提取物中总皂苷的含量
目的建立比色法测定酸枣仁提取物中总皂苷的含量,为酸枣仁制剂的质量控制提供依据.方法用香草醛-冰醋酸-高氯酸试剂显色反应,在592 nm处有大吸收.分别考察了高氯酸用量、加热温度、加热时间对显色的影响,选择优显色工艺,对样品进行含量测定.结果酸枣仁皂苷A在0.184～1.051 mg/ml范围内呈良好的线性关系.精密度与回收率的RSD分别为1.79%和2.10%.方法学考察各项指标均符合要求.结论本法简便、准确,稳定性、重现性好.
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酸枣仁提取物对小鼠行为活动和给予戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的影响
目的:探讨酸枣仁提取物对小鼠行为活动的影响以及是否具有延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的作用.方法:通过延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间实验、直接睡眠实验和"失望"行为影响实验测定小鼠的睡眠情况.结果:酸枣仁提取物对小鼠的直接睡眠作用可以忽略不计,但可以减少小鼠的活动行为,高剂量的酸枣仁提取物可以延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间.结论:酸枣仁提取物对小鼠具有催眠的效果.
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酸枣仁提取物对失眠小鼠脑内DA、NE的影响
目的:研究酸枣仁提取物对失眠小鼠脑组织内多巴胺(DA)和盐酸去甲肾上腺素(NE)的影响.方法:通过测定戊巴比妥钠小鼠入睡潜伏期、戊巴比妥钠小鼠睡眠时间、小鼠直接睡眠时间及“失望”小鼠不动时间对酸枣仁提取物进行药效学研究;通过测定小鼠脑组织内DA和NE的含量.结果:酸枣仁提取物低剂量组、高剂量组均能缩短戊巴比妥钠小鼠睡眠潜伏期,与空白对照组比较有显著性差异(P＜0.05);高剂量组能降低小鼠脑组织内DA、NE含量,增加戊巴比妥钠小鼠入睡率并延长睡眠时间,增强小鼠的“失望”行为,与空白对照组比较有显著性差异(P＜ 0.05);结论:酸枣仁提取物安全性高,镇静安神效果显著,为新药临床实验研究提供了依据.
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酸枣仁提取物改善小鼠睡眠的研究
目的 观察酸枣仁提取物对改善小鼠睡眠的影响.方法 通过直接睡眠实验、延长戊巴比妥钠睡眠时间实验、戊巴比妥钠阈下剂量催眠实验、巴比妥钠睡眠潜伏期实验来测定动物睡眠情况.结果 酸枣仁提取物中、高剂量组能延长戊巴比妥钠诱导的小鼠的睡眠时间,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05),以中剂量效果更佳;可缩短巴比妥钠诱导的小鼠的入睡潜伏期,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)与,以中剂量效果更佳;且无直接睡眠作用.酸枣仁提取物对小鼠的体重增长无影响.结论 酸枣仁提取物具有改善小鼠睡眠作用.
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酸枣仁提取物与柴胡提取物促进动物身高增高的作用比较研究
目的:比较酸枣仁提取物和柴胡提取物通过调节慢波睡眠而促进动物增高的作用.方法:给予小鼠酸枣仁提取物和柴胡提取物 (0.32 mg/g, 0.94 mg/g体质量灌胃), 比较两药物对发育期小鼠体长增长以及生长激素、5-羟色胺和5-羟色胺1A受体含量的影响.大鼠给药后检测慢波睡眠的变化, 比较两药物在促进骨骼增高方面的作用.结果:灌胃20 d后, 酸枣仁提取物促进发育期小鼠体长增长, 引起小鼠体内生长激素含量变化方面的作用均优于柴胡提取物;且酸枣仁提取物可以提高脑组织5-HT1AR的表达量, 而柴胡提取物可以促进脑内5-HT含量的升高.结论:酸枣仁提取物在促进动物体长增长方面, 作用优于柴胡提取物.其机制可能是酸枣仁提取物通过提高脑组织5-HT1AR含量而与5-HT结合, 延长慢波睡眠时长, 从而促进生长激素的分泌;而柴胡提取物引起脑内5-HT高表达, 但5-HT同时可能与其他受体结合, 促进慢波睡眠和动物骨骼增长方面作用劣于酸枣仁提取物.
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酸枣仁提取物定性定量分析方法的研究
目的：建立酸枣仁提取物薄层色谱鉴别方法及高效液相色谱-蒸发光散射检测法（HPLC-ELSD）同时测定酸枣仁皂苷A、B和斯皮诺素含量的方法。方法以水饱和正丁醇为展开剂，采用硅胶G板进行定性鉴别；采用HPLC-ELSD法进行定量测定，Kromasil C18色谱柱（200 mm×4.6 mm，5μm）；流动相为乙腈（A）-水（B），梯度洗脱（0～15 min，20%A→40%A；15～22 min，40%A；22～24 min，40%A→80%A；24～30 min，80%A→100%A；30～40 min，100%A）；流速：1.0 mL·min-1；柱温：25℃，蒸发光散射检测器，漂移管温度：50℃，衰减6。结果酸枣仁提取物薄层色谱法鉴别效果良好。酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B和斯皮诺素的线性范围分别为0.105～1.68μg（r=0.9998），0.0743～1.1885μg（r=0.9995），0.2972～4.757μg（r=0.9992）；平均回收率分别为97.6%，99.9%，104.8%，RSD分别为：1.2%，1.9%和1.0%（n=6）。结论薄层色谱法简便，稳定；HPLC-ELSD法准确，具有良好的重复性和稳定性；适用于酸枣仁提取物的定性鉴别和定量测定。
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酸枣仁提取物对小鼠行为活动和给予戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的影响
目的:探讨酸枣仁提取物对小鼠行为活动的影响以及是否具有延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的作用.方法:通过延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间实验、直接睡眠实验和“失望”行为影响实验测定小鼠的睡眠情况.结果:酸枣仁提取物对小鼠的直接睡眠作用可以忽略不计,但可以减少小鼠的活动行为,高剂量的酸枣仁提取物可以延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间.结论:酸枣仁提取物对小鼠具有催眠的效果.
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UPLC-MS/MS测定斯皮诺素在Caco-2细胞的转运特征
目的:建立一种测定Caco-2细胞中斯皮诺素的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,研究斯皮诺素在Caco-2细胞中的转运方式.方法:采用BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为水-甲醇溶液,梯度洗脱,流速0.30 mL·min-1;质谱测定采用电喷雾离子源,负离子模式,多反应监测(MRM)定量离子对m/z607→427,以Caco-2细胞模型研究斯皮诺素的双向转运,考察斯皮诺素浓度及P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对斯皮诺素转运的影响.运用UPLC-MS/MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数.结果:UPLC-MS/MS检测斯皮诺素具有良好的线性(r2＞0.999 0)、精密度的RSD≤15％,准确度在88％～115％之间,绝对回收率均在80％以上,斯皮诺素低检测限为2 ng· mL-1.斯皮诺素在Caco-2细胞中,其转运方向主要是从绒毛面(AP)→基底面(BL),且与浓度相关.斯皮诺素质量浓度在2～40 μg·mL-1时,其表观渗透系数Papp(AP→BL)随浓度的增加而增加,外排率低于0.2,显示被动转运,但在80μg·mL-1时,其外排率为2.84,大于2,显示有P-gp参与外排;加入P-gp抑制剂后,其外排率显著降低.结论:在低浓度时,斯皮诺素在Caco-2细胞中的转运以被动扩散为主,但在高浓度时,受到P-gp糖蛋白的外排作用,吸收降低.
