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自由基清除剂依达拉奉的临床应用
药理作用依达拉奉的主要成分为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮.药效学研究及动物实验证实依达拉奉是一种强效的羟自由基清除剂和抗氧化剂,能清除缺血周边和缺血再通部位产生的大量OH-,从而抑制神经细胞功能障碍.依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性,刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成,降低羟自由基的浓度,缩小缺血半暗带发展成梗死的体积,并抑制迟发性神经元死亡[1].
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依达拉奉治疗老年人急性脑梗死的临床有效性及安全性
依达拉奉化学名3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,它是由日本新开发的一种具有捕获羟自由基(·OH)的活性抗氧剂,大量体内外研究结果表明,本品具有消除自由基抑制脂质过氧化作用,可抑制脑细胞(血管内皮细胞、神经细胞)的过氧化作用,从而减轻脑缺血和脑缺血引起的脑水肿及组织损伤,主要用于急性脑梗死的治疗.为进一步证实其有效性及安全性,我院神经内科从2005年2~8月用依达拉奉治疗了87例住院的老年急性脑梗死患者,现报道如下.
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具有吡唑啉结构甾体芳杂环化合物的合成及抗肿瘤活性
以孕烯醇酮为原料,通过17-位甲基酮与不同的芳香醛反应生成α,β-不饱和酮,再与水合肼反应得到具有吡唑啉结构的甾体芳杂环化合物;采用MTT法测试目标物对3种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性.结果表明,4个目标物对人体结肠癌细胞HT-29、宫颈癌细胞HeLa和胃癌细胞SGC-7901均表现出很好的生长抑制活性,而且对宫颈癌细胞HeLa的抑制活性优于阳性对照药顺铂.
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依达拉奉的合成
依达拉奉(Edaravone,1),化学名:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,由日本三菱制药公司研究开发,2001年6月在日本首次上市.本品为神经保护剂,具有自由基清除作用,临床上主要用于急性脑梗死的治疗.1的合成主要有二条合成路线(图1).
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依达拉奉的药理作用和临床应用
依达拉奉是一种捕获羟自由基(-OH)的活性抗氧剂,化学名为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,2001年在日本获准上市.研究表明,由于缺血期间或再灌注后增加的有害活性氧(ROS)引起的细胞膜脂质过氧化损伤、蛋白质氧化及DNA损伤是脑缺血障碍的原因之一[1].
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一种新型含氮杂环甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究
目的:设计合成一种具有抗炎活性的含氮杂环新型甾体化合物.方法:以孕烯醇酮为基本母核的取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和氨基硫脲反应环合成具有吡唑啉结构的甾体化合物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以RAW 264.7巨噬细胞为实验细胞株,通过用硝酸还原酶法检测NO的浓度来评估其抗炎活性.结果:共设计合成3个含氮杂环甾体化合物(b1~3),在3个新型含氮杂环甾体化合物中b1抗炎效果佳(IC50=3.17μmol/L),其抑制LPS(脂多糖)诱导RAW 264.7巨噬细胞产生的NO的效果随浓度的增强而增强;b1在体外抑制LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞生成NO的效果与地塞米松相当.结论:新型含氮杂环甾体化合物具有抑制炎症介质NO增长的作用;新型含氮杂环甾体化合物b1具有良好的抗炎效果.
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依达拉奉在神经系统中的应用研究
依达拉奉(edaravone),化学名为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(MCI-186,3-methyl-1-phenyl-pyrazolin-5-one),含亲脂性基团,为脂溶性药物,具有良好的膜通透性,静脉给药可清除羟基基团,是目前在临床上应用广泛的一种新型自由基清除剂.依达拉奉对心脑肺肾等都有着重要的保护作用[1],尤其在神经系统中,有着一定的临床疗效,也是目前神经系统疾病治疗备受关注的一种药物.