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甾体芳杂环化合物文献资料
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雌酮芳杂环腙化合物的合成及抗肿瘤活性评估
目的 设计合成某些雌酮芳杂环腙类化合物,并进行体外抗肿瘤活性测试.方法 以雌酮为原料,通过雌酮与水合肼反应,生成雌酮-17-肼,然后该化合物与不同的芳香醛反应,得到雌酮芳杂环腙类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性实验.结果与结论 设计合成了5个雌酮芳杂环腙类化合物,活性研究表明,化合物7对宫颈癌细胞HeLa选择性地表现出较好的抑制增殖活性,IC50值为12.1 μmol·L-(顺铂的IC50值为10.1 μmol·L-1).
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具有吡唑啉结构甾体芳杂环化合物的合成及抗肿瘤活性
以孕烯醇酮为原料,通过17-位甲基酮与不同的芳香醛反应生成α,β-不饱和酮,再与水合肼反应得到具有吡唑啉结构的甾体芳杂环化合物;采用MTT法测试目标物对3种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性.结果表明,4个目标物对人体结肠癌细胞HT-29、宫颈癌细胞HeLa和胃癌细胞SGC-7901均表现出很好的生长抑制活性,而且对宫颈癌细胞HeLa的抑制活性优于阳性对照药顺铂.
