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大环内酯抗生素抑制气道粘液高分泌的分子机制
为了解大环内酯抗生素抑制慢性炎症气道粘液高分泌的分子机制.利用大鼠慢性支气管炎模型,对其进行主要抗生素品种的持续药物干预后,采用免疫荧光和免疫酶联方法分别检测支气管肺泡灌洗液中性粒细胞(PMN)炎性反应强度(PMN比例×膜结合弹力酶水平)和粘蛋白(MUC)含量.采用原位杂交方法检测肺组织MUC5AC转录水平的表达.红霉素、克拉霉素均可明显抑制PMN炎性反应强度,同时也减少灌洗液MUC含量,杯状细胞独立标记物MUC5AC的转录水平出现显著下降.阿莫西林和环丙沙星末见上述作用.大环内酯抗生素可以从转录水平抑制MUC的产生,其作用机制可能与其抗炎效应有关.
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茎点霉299产生的免疫抑制剂 I. SIPI-299-B、299-O的研究
应用筛选免疫抑制剂的酵母模型,从一真菌茎点霉299中分离得到两个活性化合物299-B和299-O.经波谱分析(UV、EI-MS、FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR-DEPT、1H-1H COSY、HMQC),证实它们均为大环内酯化合物,分别与VerrucrinA和B相同.两个化合物均有强的免疫抑制活性.
关键词: 免疫抑制剂 茎点霉 Verrucarin Verrucarin B 大环内酯 清酒酵母模型 -
第三代大环内酯类抗生素的结构改造及合成方法
酮内酯类抗生素是具有大环内酯结构的红霉素衍生物。大量耐药病原菌的迅速出现使红霉素类半合成抗生素临床应用出现了挑战,也促使了针对耐药菌的第三代酮内酯类药物的研发并取得了丰硕的研究成果,其代表药物为泰利霉素和喹红霉素。本文综述了近年来对酮内酯类抗生素C-6位、C-5位糖环、三环类、C-11,12位及C-12位等处结构修饰方面的新进展,重点介绍了第三代酮内酯半合成抗生素合成的方法研究。
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亚抑菌浓度抗生素对细菌生物膜形成的影响
细菌生物膜是临床持续性感染的主要原因之一.多项研究显示抗生素在亚抑菌浓度下可抑制细菌生物膜的形成,亚抑菌浓度抗生素对细菌生物膜的作用已受到临床和基础研究者的关注.事实上,亚抑菌浓度抗生素对生物膜的调控作用仍不清楚,常因抗生素和菌株的不同表现各异,有时甚至诱导生物膜生成,因此亚抑菌浓度抗生素的临床应用尚需大量的证据.
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德干高原游动放线菌HS-16-20中活性次级代谢产物的分离纯化与结构鉴定
目的 德干高原游动放线菌HS-16-20发酵液中活性次级代谢产物的鉴定.方法 发酵液经过滤得到菌丝体,菌丝体用乙醇浸泡得乙醇浸泡液.通过HPLC分析与活性测试,确定了浸泡液中具有抑制MRSA活性的峰.浸泡液经过浓缩析出晶体,晶体通过半制备反相高效液相色谱分离得到目标单体化合物,然后利用高分辨质谱和核磁共振等方法确定单体化合物的结构.结果 从菌株HS-16-20的发酵液中分离得到1个具有抑制MRSA活性的化合物,通过波谱分析,证实该化合物与台勾霉素B同质.结论 从菌株HS-16-20发酵液中分离得到的活性化合物与台勾霉素B同质.文献报道台勾霉素B具有很好的抗MRSA活性,因此台勾霉素B为该菌抗MRSA活性的物质基础.另外,德干高原游动放线菌HS-16-20产台勾霉素B的效价高(>1000mg/L),组分单一,分离纯化工艺简单,非常适合产业化生产.
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大环内酯类药物治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病的系统评价
目的 评价大环内酯类药物治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)稳定期的临床疗效和安全性.方法 计算机检索Ovid、Pubmed、Embase、VIP、CNKI、CBMdise并手工检索发表与未发表的相关文献,收集大环内酯类药物治疗慢性阻塞性肺疾病稳定期的随机对照试验(RCT).按纳入标准筛选试验、评价文献治疗、提取有效数据,采用Revman5.0.7软件进行统计分析.结果 在纳入的17个RCT,1234例COPD患者中,大环内酯类能有效减少其痰量、呼吸困难评分,改善肺功能、活动耐力、生存质量,降低急性加重次数和住院率.治疗期间不良反应以胃肠道不适为主,大多可以耐受.结论 大环内酯类药物可能是一种相对安全和有效的治疗COPD稳定期的药物.
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大环内酯类抗生素治疗哮喘20例
1临床资料我院2001/2002年轻中度哮喘发作期住院患者40例,男20例,年龄30~50岁;女20例,年龄28~51岁,采取单盲随机方法分为阿奇霉素组(A组)和常规治疗组(B组).
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阿奇霉素与红霉素治疗小儿肺炎支原体脑炎120例疗效对比
我院于2009年6月至2011年10月分别应用阿奇霉素与红霉素治疗小儿肺炎支原体脑炎60例,现将结果分析报告如下.资料与方法1 临床资料选择在我院收治的肺炎支原体脑炎患者120例,其中男68例,女52例;年龄0.5~8岁,平均4.5岁.全起病时程为1~7 d,平均2.5±0.2d.120例中仅有32例有前驱呼吸道感染,其余均以神经系统症状起病.疾病过程中出现呼吸系统症状有85例.几乎所有患儿在发病初都出现发热,其中半数患儿出现呕吐,平均体温38.3±0.89℃,发热时程1~15 d.神经系统表现为:抽搐42例,肢体活动障碍9例,所有患儿都出现精神差致精神萎靡等意识改变.将120例患者随机分为两组,治疗组与对照组各60例,两组患者在性别、年龄、病程、平均体温及病情等方面经统计学处理无显著性差异(P > 0.05),具有可比性.
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菌必治与阿奇霉素合用的体外抗菌后效应探讨
传统观念认为,β-内酰胺抗生素与大环内酯类抗生素合用为不合理用药[1].本文测定了菌必治与阿奇霉素联合应用对大肠埃希氏菌、绿脓杆菌和肺炎克雷氏菌的抗生素后效应(posantibiotic effecct,PAE),以探讨两者合用的可行性,为临床联合用药提供新的途径.
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阿奇霉素治疗肺炎支原体感染疗效观察
肺炎支原体(MP)感染是内科常见病,是MP引起的急性呼吸道感染.临床上红霉素和四环素治疗有效,可以缩短病程,其它大环内酯药物亦可酌情应用.为比较阿奇霉素和红霉素的疗效,我们对80例MP感染患者分别采用阿奇霉素与红霉素进行对照,现报道如下.
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超高效液相色谱-质谱检测羊奶中八大类74种禁限用药物方法研究
目的:为有效防范羊奶中药物残留风险,采用超高效液相色谱-质谱法建立羊奶中β-受体激动剂、磺胺、喹喏酮、大环内酯、苯并咪唑、镇静剂、抗病毒和截短侧耳素类共八大类74种禁限用药物残留检测方法.方法:样品经过0.5%甲酸乙腈溶液提取,Oasis PRiME HLB柱净化后,经Acquity UPLC BEH C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)分离,以甲醇和0.1%甲酸溶液为流动相进行梯度洗脱,正离子多通道MRM信号采集模式,8大类药74种禁限用药物在10.5 min内分离完好.结果:在1.0~40.0μg·L-1浓度范围内,各类药物线性良好,相关系数均在0.991以上;羊奶中各类药物定量下限均低于0.5 μg·kg-1,通过0.5、5.0、10.0 μg· kg-13个浓度的添加回收试验表明,回收率在61.9%~119.7%,批内RSD为1.1%~17.6%,批间RSD为2.1%~18.5%.结论:方法的准确度及精密度满足GB/T 27404-2008技术要求.该方法弥补了现有国标方法同时检测药物种类少的缺点,对更全面筛查和确证羊奶中禁限用药物残留,监管羊奶质量安全具有一定的参考价值.
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大环内酯类药物治疗下呼吸道感染药动与药效学研究
大环内酯类药物属于快速抑菌药,对于革兰阳性菌有着比较理想的抗菌效果,对少数革兰阴性菌、支原体、军团菌以及衣原体也有一定活性.随着临床上耐喹诺酮菌株以及耐β内酰胺抗生素的不断增加,大环内酯类药物的重要性越来越突出,尤其是在下呼吸道感染的治疗当中应用日益广泛.
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红霉素的胃肠道反应预防策略
红霉素是从链丝菌的培养液中分离出来的一种大环内酯碱性抗生素,能与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白合成,达到快速抑菌目的[1].该药广泛应用于革兰阳性细菌及部分革兰阴性细菌所致感染,对呼吸道感染(尤其支原体感染性肺炎)有非常显著的疗效.该药又是一种胃动素受体的激动剂,可引起胃肠平滑肌收缩、痉挛,还可通过肠壁神经反应引起肠壁变态反应、粘膜炎性改变,进而引起腺体分泌增多,分泌组胺、5-羟色胺、胆碱能激动剂、P物质等介质而导致腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠反应[2~3],从而影响了红霉素的在临床上的广泛应用.现简要介绍几种可以缓解红霉素胃肠道不良反应的药物.