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番荔枝皮化学成分及其抗肿瘤活性的研究
目的:研究番荔枝Annona squamosa的化学成分,并对分离化合物进行活性筛选.方法:综合运用各种色谱方法分离纯化番荔枝中的化学成分；采用NMR等波谱方法鉴定其结构；运用SRB法测定化合物对肿瘤细胞体外增殖能力的抑制作用.结果:从番荔枝皮乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别是annosquamosin C(1),15,16-epoxy-17-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(2),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(3),annosquamosin A(4),ent-kaur-16-en-19-oic acid (5),19-nor-ent-kauran-4-ol-17-oic acid(6),16-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(7),ent-15β-hydroxy-kaur-16-en-19-oic acid (8),annosquamosin B (9),ent-16β,17-dihydroxykauran-19-al(10),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid methyl ester(11).抗肿瘤活性实验表明,化合物1,2,3,5,9对人肺癌95-D细胞的体外增殖能力均具有不同程度的抑制作用,化合物5的活性强,IC50为7.78 μmol·L-1；化合物2,5,9对人卵巢癌A2780细胞有抑制作用,其中化合物2和9的抑制作用较强,IC50分别为0.89,3.10 μmol·L-1.结论:化合物2,8,11分别为首次从该科、该属和该种植物分离得到；化合物5对人肺癌95-D细胞的抑制作用较强；化合物2和9对人卵巢癌细胞A2780的抑制作用较强.
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杜仲雄花中三萜类化学成分研究
该研究采用正相硅胶柱色谱,反相柱色谱(RP-18),凝胶色谱(Sephadex LH-20)以及重结晶等多种分离纯化手段,从杜仲雄花中分离得到9个化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构分别为:3-oxo-12-en-ursane-28-O-α-L-arabinofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside(1),2α,3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid(28→1)-β-D-glucopyranosyl ester(2),熊果酸(3),α-香树脂醇(4),熊果醇(5),3-O-乙酰基熊果酸乙酸酯(6),3-O-乙酰基齐墩果酸(7),白桦脂酸(8),白桦脂醇(9).其中化合物1为新化合物,化合物2,4～7为首次从该科植物中分离得到.采用MTT法对所分离的9个化合物进行抗肿瘤活性测试,结果表明仅有化合物3对K562和HepG2细胞显示出一定的抗肿瘤活性,其余化合物对所选的2种细胞均无明显活性.
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斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究
运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95％乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5’-[(1R*,2R*,3S*,6R*)-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2’-甲基-2’-丁烯酸乙酯(1)、斑蝥素(2)、环-(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(4)、环-(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(6)、吲哚-3-醛(7)、吲哚乙酸(8)、戊内酰胺(9)、4-Hydroxyphthalid(10).其中化合物1为新化合物,化合物2～10均首次从该属动物中分离得到.采用MTT法对分离的化合物1～9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显.
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鬼箭羽的化学成分研究
利用各种色谱技术对鬼箭羽的化学成分进行研究,根据理化常数和波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定.从鬼箭羽95％乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别为(+)-△2,11-enaminousnic acid(1),11-羰基-β-乳香酸(2),乙酰11-羰基-β-乳香酸(3),camaldulenic acid (4),桦木酸(5),6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(6),5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(7),苔黑酚羧酸乙酯(8),4,4'-二甲氧基联苯(9).其中,化合物1为新天然产物,化合物2～4,7～9均为首次从卫矛属植物中分离得到.采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤实验,结果表明在10 mg·L-1的浓度下,化合物2对BEL-7402和HCT-8的细胞抑制率分别为61.78％,68.29％,化合物3对BEL-7402和HCT-8的细胞抑制率分别为70.91％,84.07％.
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牡蛎共生菌Chaetomium globosum ML-4发酵液的化学成分及其体外抗肿瘤活性研究
采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层色谱和高效液相色谱等方法对牡蛎共生菌Chaetomium globosum ML-4发酵液的化学成分进行分离纯化,获得5个化合物.利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对的方法,将上述化合物分别鉴定为chaetoglobosin V(1),chaetoglobosin Vb (2),tyrosol(3),5-methyluracil (4),uracil(5).采用MTT法测定化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性,结果发现,化合物1对SMMC-7721细胞具有明显的增殖抑制活性,其IC50为60.5 mg·L-1,阳性对照药顺铂的IC50为19.96 mg·L-1.进一步研究发现,化合物1可引起SMMC-7721细胞G2期细胞周期阻滞,并能诱导SMMC-7721细胞凋亡;SMMC-7721细胞中Bcl-2/Bax的比值下降,Caspases-3,-8,-9的表达增加,Akt蛋白的表达和磷酸化水平下降.上述结果表明,化合物1对SMMC-7721细胞的体外抗肿瘤活性与诱导细胞周期G2期阻滞以及细胞凋亡相关;其诱导凋亡作用同时涉及线粒体途径和死亡受体途径,且与PI3K/Akt信号通路活性下降相关.
关键词： 牡蛎 共生菌 Chaetomium globosum 化学成分 抗肿瘤活性 -
竹叶兰中联苄类化学成分和抗肿瘤活性研究
目的:进行竹叶兰干燥根茎中的化学成分和体外抗肿瘤活性研究.方法:乙醇提取,硅胶、SephadexLH-20及ODS柱色谱分离,采用UV,NMR和MS等方法确定化合物的结构.采用MTT法测试化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人胃癌细胞BGC-823抗肿瘤药理活性.结果:分得6个化合物,分别为2,7-二羟基-1-(对-羟基苄基)-4-甲氧基-9,10-二氢菲(2,7-dihydroxy-1-(p-hydroxylbenzyl)-4-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene,1),4,7-二羟基-1-(对-羟基苄基)-2-甲氧基-9,10-二氢菲[4,7-dihydroxy-1-(p-hydroxylbenzyl)-2-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene,2],3,3′-二羟基-5-甲氧基-联苄(3,3′-dihydroxy-5-methoxybibenzyl,3),反式阿魏酸二十四烷酯[(2E)-2-propenoicacid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-tetracosylester,4],反式阿魏酸二十五烷酯[(2E)-2-propenoicacid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-pentacosylester,5],十五烷酸(pentadecylacid,6).体外抗肿瘤实验表明,联苄类化合物具有一定的抗肿瘤活性.结论:除化合物3外,另5个化合物均为首次从竹叶兰中分离得到,联苄类化合物均表现出一定的体外细胞毒活性,开环型联苄类化合物3的抗肿瘤活性强于闭环型联苄类化合物1和2.
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维药阿纳其根抗肿瘤活性部位筛选及其化学成分的分离鉴定
为探寻阿纳其根的生物活性成分,对其抗肿瘤活性部位化学成分进行了研究.结果表明,主要抗肿瘤活性部位为二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位.从阿纳其根的二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位共分离得到10个单体成分,其中,包括7个N-烷基酰胺类生物碱、1个香豆素和2个黄酮苷.分别为十四-2E,4E,8E-三烯酸-4-羟基苯乙胺(1)、十-2E,4E-二烯酸异丁基胺(2)、十一-2E,4E-二烯-8,10二炔酸苯乙胺(3)、十四-2E,4E-二烯酸-4-羟基苯乙胺(4)、十四-2E,4E-二烯-8,10-二炔-异丁基胺(5)、十-2E,4E-二烯酸苯乙胺(6)、十二-2E,4E-二烯酸苯乙胺(7)、异莨菪亭(8)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、异鼠李素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10).活性部位分离得到的化合物1为1个新的化合物,化合物2～4,化合物8～10为首次从该植物中分离得到.
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地黄地上部分化学成分的研究
利用各种色谱技术对地黄地上部分的化学成分进行研究,从地黄地上部分水提取物大孔树脂70％乙醇洗脱物中分离得到6个化合物,分别为(+)-(7S,8S,8'S)-9-O-[β-D-glucopyranoyl] asarininone(1),2α,3β,19α,23-tetrahydroxy-olean-12-en-28-oic acid(2),7,3'-二羟基-5'-甲氧基异黄酮(3),野菰酸(4),corchorifattty acid B (5),pinellic acid(6).其中,化合物1为新天然产物,化合物2,3,5均为首次从地黄属植物中分离得到.采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤实验,结果表明在10 mg·L-1的质量浓度下,化合物1～6对BEL-7402和HCT-8均没有显著的抑制增殖作用.
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龙州山橙的生物碱类成分研究
对龙州山橙的生物碱类成分进行研究.采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、高效制备液相等方法,对龙州山橙的总生物碱进行分离和纯化,并通过1H,13C-NMR,MS等波谱方法鉴定化合物的结构.该研究共分离得到7个生物碱类化合物,分别为scandine(1),tabersonine(2),melodinine N(3),melodinine P(4),melodinine T(5),19-epimeloscandonine (6),16-hydroxy-19S-vindolinine(7).化合物均1～7为首次从该植物中分离得到.采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤活性评价,发现化合物1～7均表现出一定的体外细胞毒活性.
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灵芝提取物对H22荷瘤小鼠抗肿瘤作用的实验研究
近年来,从真菌及其代谢产物中提取了多种有效成分,其抗肿瘤活性已得到国际公认.灵芝是我国传统的补益中药,具有扶正固本、延年益寿之功效.大量临床及实验研究表明,灵芝及其提取物具有抗肿瘤,抗血栓及免疫调节等作用[1-4].本实验以H22荷瘤小鼠作为研究对象,主要从免疫系统的角度,初步探讨灵芝提取物(GLE)的抗肿瘤机制.
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槲寄生乙醇提取物抗肺癌作用的研究
中国槲寄生Viscum.coloratum (Kom) Nakoi在传统中药中有祛风湿、补肝肾、强筋骨、安胎作用[1].近年来研究发现, 槲寄生是一种天然的抗肿瘤药物.作者从槲寄生中提取到具有抗肿瘤活性的乙醇提取物,发现其对人肺腺癌细胞株(A549)有显著的抑制作用,并能诱导其凋亡.
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高速逆流色谱分离喜树叶中喜树碱
喜树碱(camptothecin,CPT)是我国特有树种喜树Campotheca acuminata Decaisaisne中所含的一种生物碱,具有显著的抗肿瘤活性,其抗癌机制独特,是迄今为止发现的唯一专门通过抑制拓扑异构酶Ⅰ发挥细胞毒性的天然植物活性成分[1],目前已有TPT,CPT-11等喜树碱类药物获得美国FDA批准用于临床治疗癌症.喜树中的喜树碱含量很低,一般仅为0.01%～0.1%,目前关于喜树碱制备的报道,多采用大孔吸附树脂纯化的方法[2,3],所获得的喜树碱纯度较低.
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三分丹化学成分的研究
萝摩科Asclepiadaceae娃儿藤属Tylophora植物为缠绕或攀援灌木,少数为多年生草本或直立灌木.世界上大约有60种,分布于亚洲、非洲的热带、亚热带地区和大洋洲.我国产32种,2个变种,分布于黄河以南各省区[1].娃儿藤属植物富含菲骈吲哚里西啶类化合物,该生物碱类化合物具有较强的抗肿瘤活性近年来得到广泛研究[2,3],但对该属植物非生物碱部位研究报道较少.为深入全面研究娃儿藤属植物的化学成分,作者对该属植物三分丹进行了研究.三分丹(毛果娃儿藤)Tylophora atrofolliculata Metc.别名蛇花藤、黎针,分布于广东、广西、云南等地,是我国传统的有毒中草药,根入药[1],对三分丹的化学成分和药理的研究未见报道,继从三分丹中分离得到2个菲骈吲哚里西啶类生物碱后[4,5],作者又从三分丹醇提物中分离得到三萜和脂肪酸类化合物.
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无花果叶挥发油化学成分研究
无花果叶为桑科榕属植物无花果Ficus carica L.的干燥叶片,文献报道其挥发油具有明显的抗肿瘤活性[1,2].作者在对其挥发油进行研究时,发现其有较好的治疗白癜风的作用,为了明确无花果叶挥发油的有效成分,作者应用水蒸气蒸馏、乙醚超声2种提取方法,分别进行了GC-MS分析,从乙醚超声提取物中鉴定了37个组分的分子结构,从水蒸气蒸馏提取物中鉴定了26个组分的分子结构,并对2种提取方法所提得的挥发油进行了比较.
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宁夏枸杞内生菌的抗菌和抗肿瘤活性研究
为筛选具有抗菌抗肿瘤活性的枸杞内生菌资源,对分离自宁夏枸杞的10株内生菌发酵液的抑菌活性和体外细胞毒活性进行检测,通过ITS和16SrDNA序列分析对菌株进行了分子鉴定.结果表明,5株内生真菌对供试病原菌都未表现出抑制活性,放线菌AL6对3种病原真菌都有一定的抑制作用,而AL5仅对金黄色葡萄球菌有较强抑制活性.但内生真菌的抗肿瘤活性明显强于放线菌.当发酵液浓度为0.2g·L-1时,有4株内生真菌至少对1种肿瘤细胞的抑制率高于50%.序列分析表明,5株内生真菌隶属于曲霉属、青霉属和翘孢霉属.5株内生放线菌隶属于链霉菌属、微球菌属和拟诺卡氏菌属.曲霉属菌株FL1对A549和HeLa细胞的抑制活性都较强,其IC50分别为0.022,0.028g·L-1,值得进一步研究.
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红树林木果楝属植物可培养内生真菌的多样性及其代谢产物抗肿瘤活性
从3种红树林木果楝属植物材料的枝、叶及果皮中经反复分离纯化获得24株真菌,采用rDNA-ITS序列分析技术对菌株进行了种属鉴定,结果表明它们分属于3纲9目11科14属；并发现不同种属、不同产地的木果楝属植物内生真菌在种群组成和数量上存在差异,其中拟茎点霉属Phomopsis、炭疽病菌属Colletotrichum在3种植物材料中均分离得到.采用MTT 法对菌液乙酸乙酯提取物进行体外抗肿瘤活性评价,发现15株真菌菌液乙酸乙酯提取物表现出良好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究和开发.
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载姜黄素介孔二氧化硅纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性研究
制备载姜黄素(curumin,Cur)的介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN),考察其体外释药行为和抗肿瘤活性.采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂挥干法和浸渍离心法制备了载Cur的MSN (Cur-MSN),以包封率和载药量为指标优化了制备工艺.通过扫描电镜表征了Cur-MSN形态,测定了Cur-MSN粒径大小和电位.以0.2％ SDS溶液为释放介质,研究了Cur-MSN的体外释放行为,并考察了Cur-MSN对HeLa细胞的杀伤作用.运用优化工艺制备的Cur-MSN圆整均一,具有典型的介孔结构特征,平均粒径为75.8 nm,Zeta电位为-30.1 mV;3批Cur-MSN的平均包封率为(72.55±2.01)％,载药量为(16.21±1.12)％.Cur-MSN体外释药行为明显了缓释特征,96 h释放了83.5％;Cur-MSN对HeLa细胞的杀伤作用呈现浓度依赖性,IC50为19.40 mg·L-1,与Cur的杀伤作用相似.
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霍山石斛糖蛋白的分离纯化和毒活性研究
霍山石斛是名贵中药材,其多糖的抗肿瘤活性是中药资源领域的研究热点,该研究旨在探究霍山石斛多糖抗肿瘤活性的物质基础.实验以霍山石斛为原料,通过低盐溶液浸提和硫酸铵分级沉淀得到不同的霍山石斛蛋白组分,经SDS-PAGE电泳染色确定糖蛋白组分,再经DEAE离子柱和Sephadex凝胶柱进一步分离纯化糖蛋白组分,同时采用MTT比色法检测不同产物对人肝癌细胞HepG2的毒活性;结果获得3种相对分子质量为22.5,19.8,15.6 kDa的糖蛋白组分RG1,RG2,RG3,测得三者复合物对HepG2的IC5o为534.23 mg·L-1,而组分RG1,RG2的IC5o分别为432.96,413.91 mg·L-1,组分RG3对HepG2无毒活性.总之,实验结果提示霍山石斛多糖抗肿瘤活性的物质基础之一是相对分子质量为22.5,19.8 kDa的2种糖蛋白组分,且具有协同效用.
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鸦胆子油乳配合介入治疗原发性肝癌的临床分析
鸦乳是鸦胆子提取物,现代临床医学研究表明其有广谱抗肿瘤活性,70年代曾应用于临床,由于乳粒过大,出现不良反应多,易产生油水分层等问题以后应用减少.我科自2000年10月至2002年10月,应用新一代鸦胆子油乳配合肝动脉栓塞化疗(TACE)介入治疗原发性肝癌34例,与同期对照组32例肝癌作比较,结果治疗组近期疗效,症状改善,化疗副反应优于对照组,总结如下.
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狭叶锦鸡儿根化学成分及抗肿瘤活性研究
采用硅胶柱色谱、sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备HPLC等多种色谱技术,从狭叶锦鸡儿(Caragana stenophylla)根80%乙醇提取物的二氯甲烷部位中分离得到14个单体化合物,依据理化性质及波谱数据分别鉴定为:2-(4-hydroxy-3-methoxylphenyl)-3-methoxylbenzofuran-6-ol (1)、mucodianin C (2)、羟基二甲氧苯基苯并呋喃醇 (isopterofuran,3)、芒柄花素 (formononetin,4)、阿夫罗摩辛 (afromosin,5)、毛蕊异黄酮 (calycosin,6)、刺槐素 (acacetin,7)、3-O-甲基山柰酚 (3-O-methylkaempferol,8)、甘草素 (liquiritigenin,9)、异甘草素 (isoliquiritigenin,10)、variabilin (11)、白藜芦醇 (resveratrol,12)、浙贝素 (zhebeiresinol,13)、2,3-dicarboxy-6,7-dihydroxy-1-(3′,4′-dihydroxy)-phenyl-1,2-dihydronaphthalen (14).其中化合物1是新化合物(苯并呋喃衍生物类化合物),命名为mucodianin S,化合物2,3,11,13,14为首次从锦鸡儿属中分离得到,化合物4~10为首次从狭叶锦鸡儿中分离得到.采用MTT比色法对部分单体化合物进行体外抗肿瘤活性测试,实验结果表明化合物2对人类肿瘤细胞系HepG2,HeLa具有显著的生长抑制活性,其IC50分别为(16.18±0.95),(3.75±0.08) μmol·L-1.
