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雷公藤红素-薏苡仁油微乳的制备及其体外抗肿瘤活性评价
目的:制备雷公藤红素-薏苡仁油微乳(CC-MEs)并对其理化性质及体外抗肿瘤活性进行评价.方法:通过考察雷公藤红素在不同介质中的溶解度,筛选CC-MEs的佳油相、乳化剂及助乳化剂.采用水滴定法制备微乳,根据其粒径,多分散指数(PDI),Zeta电位,包封率和载药量筛选CC-MEs的佳处方,并对制备微乳的形态、稳定性和体外释放进行考察.通过四甲基偶氮唑盐法考察CC-MEs对宫颈癌HeLa细胞的毒性,评价其体外抗肿瘤活性.结果:CC-MEs佳处方为雷公藤红素10 mg,薏苡仁油既为药物又兼作油相(用量400 mg),聚氧乙烯氢化蓖麻油450 mg,聚乙二醇400 150 mg;制备的微乳外观形态圆整,平均粒径(31.63±0.63) nm,PDI 0.06±0.01,Zeta电位(-10.14±1.35)mV,48 h时雷公藤红素体外累积释放度(19.89±0.59)％,具有一定的缓释特性.CC-MEs对HeLa细胞具有较好的增殖抑制作用,其半数抑制浓度以薏苡仁油计为20.7 mg·L-1,以雷公藤红素计为0.82 μmol·L-1,联合用药指数0.93,表明两药联用具有协同作用.结论:CC-MEs粒径小且分布均匀、稳定性好、辅料用量少.雷公藤红素与薏苡仁油组分配伍制剂能够增强对HeLa细胞的增殖抑制作用,二者具有协同抗肿瘤功效.
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亮菌多糖ATPSⅡ-2的抗肿瘤活性分析
目的:研究亮菌多糖ATPSⅡ-2的抗肿瘤活性及其对荷瘤小鼠免疫功能的影响.方法:以4种人肿瘤细胞株为模型,采用噻唑蓝法检测体外抗肿瘤活性;建立小鼠S180荷瘤模型,以抑瘤率检测ATPS Ⅱ-2的体内抗肿瘤作用,以对荷瘤小鼠脾脏指数和胸腺指数的影响评价ATPS Ⅱ2对小鼠免疫功能的作用;ELISA法检测对荷瘤小鼠血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-2(IL-2)水平的影响.结果:ATPSⅡ-2对人肺癌细胞株的生长具有抑制作用,对Hela,K562和HepG2细胞的增殖无明显的抑制作用;ATPSⅡ-2高、中、低剂量组对S180的抑瘤率分别为52.7％,45.9％和12.8％,且能提高荷瘤小鼠脾脏和胸腺指数.与阴性组比较,ATPSⅡ-2多糖高、中剂量组可提高荷瘤小鼠血清中细胞因子IL-2和TNF-a的水平,差异有统计学意义.结论:亮菌多糖ATPS Ⅱ-2有一定的细胞毒活性,有较强的体内抗肿瘤活性,其机制与调节血清细胞因子水平、增强机体免疫功能有关.
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姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价
目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价.方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株HeLa细胞和人肝癌细胞株HepG2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响.结果:CUR-HP-β-CD包合物的佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12h;CUR包合率42.2％,其冻干品经鉴别已形成包合物.MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低HeLa细胞和HepG2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用.结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性.
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马甲子鲜叶干燥方法及提取工艺参数考察
目的:研究不同干燥方法对马甲子鲜叶中抗肿瘤活性成分的影响,并优化其提取工艺参数.方法:采用HPLC-ELSD测定马甲子素和白桦脂酸的含量,流动相乙腈(A)-0.1％甲酸溶液(B)梯度洗脱(0～10 min,55％A;10～ 35 min,55％～100％ A),检测波长320 nm.考察不同干燥方法对马甲子药材中有效成分含量的影响;以马甲子素和白桦脂酸提取量的综合评分为指标,通过正交试验考察乙醇体积分数、乙醇用量和提取时间对有效成分提取工艺的影响.结果:冷冻干燥和阴干法处理时,白桦脂酸和马甲子素的保存效果较好.佳提取工艺为加4倍量95％乙醇冷浸提取2次,每次48 h;此工艺下测得冷冻干燥样品中白桦脂酸和马甲子素平均质量分数分别为4.61,0.077 4 mg·g-1.结论:马甲子的干燥方法适宜采用冷冻干燥法,但考虑大生产成本,建议选择阴干法.优化的提取工艺稳定合理、有效成分提取率高,为马甲子药材资源的开发利用提供参考.
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土贝母提取物对人乳腺癌MDA-MB-231-GFP裸鼠模型的抗肿瘤作用评价
目的:建立绿色荧光蛋白标记的人乳腺癌MDA-MB-231-GFP裸鼠模型,研究中药土贝母提取物对转染GFP基因的人乳腺癌MDA-MB-231-GFP裸鼠模型的抗肿瘤活性.方法:应用原位移植方法,建立绿色荧光蛋白标记的人乳腺癌MDA-MB-231-GFP模型.通过比较阴性对照组(口服0.9％氯化钠溶液)、阳性对照组(腹腔注射紫衫醇20mg/kg)、低剂量组(口服土贝母提取物10mg/kg)和高剂量组(口服土贝母提取物50mg/kg)的肿瘤抑制率,评价土贝母提取物对肿瘤生长的影响.结果:阴性对照组与各治疗组小鼠给药前后体质量变化比较,差异均无统计学意义,一般状况良好.低剂量组和阴性对照组间比较,肿瘤大小和体质量的改变差异无统计学意义；高剂量组和阳性对照组肿瘤较阴性对照组明显缩小(P＜0.05,P＜0.01).结论:经口服投予较高剂量的土贝母提取物,对人乳癌MDA-MB-231-GFP裸鼠模型有明显的抑制作用.
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铁皮石斛内生菌的分离及代谢产物活性的初步研究
目的:分离纯化铁皮石斛的内生菌,对其代谢产物进行抑菌活性和抗肿瘤活性的研究.方法:采用组织块分离法分离铁皮石斛的内生菌,通过形态学观察,初步鉴定分离的内生菌.采用对峙法和牛津杯法分别对内生菌及其发酵代谢产物进行抑菌实验;采用MTT法检测内生菌TG2代谢产物的抗肿瘤活性.结果:共分离得到内生菌31株,其中根9株、茎17株、叶5株.内生菌中真菌22株,细菌9株;且细菌中革兰氏阴性菌7株,革兰氏阳性菌2株.所得31株铁皮石斛内生菌,其中有14株对至少1种供试菌有抑菌作用,占总分离菌株的45.16％.8株内生菌代谢产物的乙酸乙酯相对至少1种供试菌有抑菌作用,占总分离菌株的25.81％.MTT实验表明,内生菌TG2代谢产物具有良好的抗肿瘤效果,且呈剂量依懒性.结论:铁皮石斛含有丰富的内生菌资源,部分内生菌具有代谢抑菌和抗肿瘤活性物质的特性,这可为寻找新型抑菌抗肿瘤物质提供资源.
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低分子量姬松茸多糖提取分离及抗肿瘤活性筛选的研究
姬松茸(agaricus blazei murill,ABM)是一种药食兼用的真菌,其抗癌作用被认为居抗癌真菌之首[1-3].多糖是发挥抗肿瘤作用的主要活性成分,目前,对姬松茸粗多糖研究较多,对分子量在10万以下的多糖研究很少.笔者认为,低分子量多糖也含有活性集团,应该具有药理活性,具有深入研究价值.本实验对姬松茸粗多糖进行分离纯化,得到4种低分子量多糖,通过脾淋巴细胞增殖实验和对肿瘤细胞抑制实验,筛选出抗肿瘤活性高的多糖ABMⅡ.
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中药藤梨根提取物体外抗肿瘤活性部位的筛选
目的:观察藤梨根不同溶剂提取部位对肿瘤细胞的体外抑制作用,初步筛选中药藤梨根抗肿瘤活性部位.方法:采用MTT法观察藤梨根不同溶剂提取部位对多种肿瘤细胞株生长的影响.结果:藤梨根乙酸乙酯萃取物、石油醚萃取物均有不同程度地抑制人乳腺癌MCF-7细胞及人非小细胞肺癌A549细胞作用,并有明显的量效关系.结论:藤梨根乙酸乙酯萃取物、石油醚萃取物有一定的细胞毒作用,初步确定为藤梨根抗肿瘤活性部位,提示藤梨根的有效活性成分是一种具有开发前景的抗肿瘤中药.
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雷公藤红素药理作用新研究进展
文章通过检索中英文数据库,对近3年来国内外关于雷公藤红素药理作用的文献进行分析、整理和归纳,综述了雷公藤红素药理作用的新研究进展.作为一个天然药物,雷公藤红素不仅在抗肿瘤、抗炎与免疫抑制、抗神经退行性疾病等领域显示了良好的药理活性,还在治疗HIV感染、涎酸贮积症及高血压病等疾病方面展示了其潜力,极具开发价值,受到了广泛的关注.雷公藤红素的药理作用是目前研究的热点与重点,今后应当多开展其作用机制与体内过程等研究.
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九节龙皂苷体内的抗肿瘤作用
川产九节龙(Ardisia pusilla A.DC)系紫金牛科紫金牛属植物的全草,具有清热解毒、消炎止痛作用,对风湿、痨咳及各种炎症有良效,民间用于跌打损伤及蛇咬伤.近年来报道了从川产九节龙中分离得到两个新三萜化合物九节龙皂苷Ⅰ和Ⅱ[1].为了探讨其抗肿瘤活性,王四旺等[2]研究了九节龙皂苷Ⅰ灌胃小鼠体内的抗肿瘤作用,本文主要探讨九节龙皂苷Ⅰ和Ⅱ腹腔注射给药在动物体内的抗肿瘤作用.
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去甲斑蝥素联合环磷酰胺对H22荷瘤小鼠免疫功能的影响
3 讨论恶性肿瘤是危害人类生命和健康严重的疾病之一.中药可作用于肿瘤发生、发展的多个环节,具有多靶点、多环节、多效应的特点,其在抑制、杀伤肿瘤细胞、改善症状与体征,以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等方面发挥重要作用;同时其具有不良反应低,能提高机体免疫力,不易产生耐药性等特点;其抗肿瘤活性已得到国际公认,为近年来研究的热点[4-6].
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半夏化学成分的研究
目的:研究传统中药半夏的化学成分.方法:用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定结构.结果:从半夏乙醇提取物的石油醚萃取部分分离鉴定了6个化合物:豆甾-4-烯-3-酮(stigmast-4-en-3-one) (Ⅰ),环阿尔廷醇(cycloartenol) (Ⅱ),5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-双烯-3-醇 (5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3-ol) (Ⅲ),β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-O-二十烷酸酯(β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside-6′-eicosanate) (Ⅳ),α-棕榈精(α-monpalmitin) (Ⅴ),β-谷甾醇(β-sitosterol)(Ⅵ).经MTT实验表明:化合物Ⅲ对人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGC-823,A 549,A 2780具有一定抑制作用.结论:化合物Ⅰ～Ⅳ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅱ为首次从该属植物中分离得到的三萜类化合物,化合物Ⅲ可能为半夏抗肿瘤作用的有效成分之一.
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滇重楼的抗肿瘤活性成分研究
目的:研究滇重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis根茎中具有抗肿瘤作用的活性成分.方法:利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20,反相制备HPLC等手段进行分离纯化,并通过波谱技术进行结构鉴定.采用MTT法对分离到的化合物进行抗肿瘤活性筛选.结果:从醋酸乙酯和正丁醇层中分离得到了6个化合物,鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→)-β-D-葡萄糖苷(1)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-β-D-葡萄糖苷(2)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、乙基-α-D-呋喃果糖苷(4)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(5)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4),[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(6).结论:化合物1～4为首次从滇重楼中分离得到,化合物3和4为首次从重楼属植物中分离得到,化合物5为首次从滇重楼的根茎中分离得到.药理实验表明,化合物1～3,5和6对小鼠肺腺癌细胞LA795都显示出一定的抑制作用,其中化合物5和6显著.
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乳香中西松烷型二萜类化合物
目的:研究乳香三氯甲烷提取物中的化学成分及其抗肿瘤活性.方法:利用色谱方法进行分离纯化,通过波谱分析和单晶X射线衍射分析鉴定化合物结构;人白血病HL-60细胞生长抑制实验采用细胞计数法.结果:从乳香中分离得到4个西松烷型二萜,分别为incensole-oxide(1),acetyl incensole-oxide(2),incensole(3),acetyl incensole(4).结论:化合物2和4为首次从该属植物中分离得到;化合物4具有抑制HL-60细胞生长作用,IG_(50)值为(16.3±3.4)μmol·L~(-1).
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红花多糖抗肿瘤活性及对T739肺癌鼠CTL,NK细胞杀伤活性的影响
目的:研究红花多糖(safflower polysaccharide,SPS)体内外的抗肿瘤活性及对荷瘤鼠CTL,NK细胞杀伤活性的影响.方法:利用昆明种小鼠(KM)制备小鼠肉瘤S180的体内移植性肿瘤模型,腹腔连续给予SPS 10 d,称肿瘤质量;利用T739小鼠制备小鼠肺腺癌LA795的体内移植性肿瘤模型,腹腔连续给予SPS 10 d,称肿瘤质量,测定CTL及NK细胞杀伤活性;用台盼蓝拒染法观察SPS对3种肿瘤细胞的体外抗肿瘤作用.结果:SPS 40 mg·kg~(-1)对小鼠肉瘤S180的抑制作用明显,抑瘤率为51.33%(P<0.01);对小鼠肺癌LA795也有抑制作用,使肿瘤体积明显减小为3.29 mm~3(P<0.05);能明显提高荷瘤小鼠脾CTL细胞、NK细胞杀伤活性(P<0.05).结论:SPS具有抗肿瘤作用,其作用机制可能与增强CTL,NK细胞的细胞毒活性有关.
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可疑翼手参皂苷colochiroside A的抗肿瘤活性研究
目的:研究可疑翼手参体内三萜皂苷colochiroside A(CA)的体内外抗肿瘤活性.方法:采用MTT法检测三萜皂苷CA对6种体外培养肿瘤细胞(p388,HL-60,A-549,SpC-A4,MKN-28,SGC-7901)的增殖抑制活性;以小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22为移植性肿瘤模型,观察CA的体内抗肿瘤活性及对免疫器官的影响.结果:CA对6种体外培养肿瘤细胞均显示显著抑制增殖作用,IC50平均值为(3.61±0.55)mg·L(-1);对小鼠S180肉瘤的抑制率分别为36.4%,70.0%,对小鼠H22肝癌的抑制率分别为34.8%,43.9%,52.2%,对荷瘤小鼠的免疫器官未见明显影响.结论:可疑翼手参体内皂苷CA具有很强的体内外抗肿瘤活性,且不降低荷瘤宿主的器官指数,有希望研发为种新型的抗肿瘤化合物.
关键词： 可疑翼手参 三萜皂苷 colochiroside A MTT法 抗肿瘤活性 -
转基因天山雪莲类黄酮成分及抗肿瘤活性分析
该文研究转基因天山雪莲和非转基因天山雪莲愈伤组织的类黄酮成分和对人食管癌细胞CaEs-17的抗肿瘤活性,采用高效液相色谱法检测单体酚种类和含量,用CCK-8法、细胞凋亡形态学观察和流式细胞仪检测其对CaEs-17细胞生长的影响,用荧光定量PCR检测相关凋亡基因Bax和Bcl-2的表达情况.结果表明,转基因愈伤组织的总黄酮含量是非转基因愈伤组织的2.72倍,且在转基因愈伤组织中大量积累了非转基因愈伤组织中没有检测到的矢车菊素半乳糖苷.转基因愈伤组织醇提物对CaEs-17细胞的抑制作用明显,IC50较非转基因愈伤组织低26.4％.流式细胞仪分析结果显示,转基因愈伤组织醇提物对CaEs-17细胞的凋亡诱导作用明显较非转基因愈伤组织强.荧光定量PCR分析结果显示,转基因愈伤组织中促凋亡基因Bax表达量的上调和抑凋亡基因Bcl-2表达量的下调均比非转基因愈伤组织强.因此,与非转基因愈伤组织相比,转基因天山雪莲愈伤组织醇提物对人食管癌细胞CaEs-17的抗肿瘤活性显著提高,这与愈伤组织中矢车菊半乳糖苷及其代谢相关类黄酮化合物的积累有很大关系.
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乌骨藤脂溶性成分抗肿瘤活性及其成分分析
目的:研究乌骨藤脂溶性成分的抗肿瘤活性,并分析其化学成分.方法:采用超临界流体萃取法提取中药乌骨藤的脂溶性成分,采用MTT法研究其对人肝癌细胞系HepG-2细胞的细胞毒活性,并利用气相-质谱联用技术分析其化学成分.结果:乌骨藤脂溶性成分对人肝癌细胞系HepG-2细胞有明显的细胞毒活性,同时分析了其化学成分,鉴定了其中24个化合物,并测定了相对含量.结论:乌骨藤的脂溶性成分具有抗肿瘤活性,其药理活性与所含有的化学成分相关.
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喜树内生真菌Diaporthe sp.XZ-07中的2个新内酯及其抑制肿瘤活性研究
对1株喜树内生真菌Diaporthe sp.XZ-07的次生代谢产物进行研究.采用RP-18,Sephadex LH-20,硅胶等材料进行色谱柱分离纯化得到2个新化合物,鉴定为5-((E)-1,4,5-trihydroxyhex-2-enyl) furan-2(5 H)-one(1)和(5Z)-5-(2,3,4,5-tetrahydroxyhexylidene) furan-2(5H)-one(2).用MTT法测试化合物活性,结果显示化合物1对Hela有较强抑制活性,化合物2对MCF-7,SH-SY5Y,3LL均有较强抑制活性.
关键词： 喜树 内生真菌 Diaporthe sp. 内酯 抗肿瘤活性 -
桑黄化学成分及体外抗肿瘤活性研究
综合运用硅胶,Sephedax LH-20,RP-8,MCI等柱色谱及硅胶薄层制备色谱,从桑黄子实体的95％乙醇提取物中分离纯化得到11个化合物,通过NMR和MS解析技术鉴定为3α-羟基木栓烷-2-酮(1),3-羟基木栓烷-3-烯-2-酮(2),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3),麦角甾醇过氧化物(4),尿嘧啶(5),尿嘧啶核苷(6),4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(7),原儿茶醛(8),inotilone(9),inoseavin A(10),phellibaumin E(11),其中化合物1,2,5,6为首次从该属真菌中分离得到.采用Cell Titer-GLo ATP荧光活性检测法,1 1个化合物对41株离体肿瘤细胞和2株正常仓鼠细胞高通量筛选,结果显示化合物2～4对髓性白血病细胞系NOMO-1和SKM-1效果较好,其中化合物2,3体现出较好的选择性(对NOMO-1的IC50分别为0.795 5,1.828μmol·L-1;对SKM-1的IC50＞ 10 μmol·L-1);化合物7对肺癌细胞系H526、前列腺癌细胞系DU145、白血病细胞系HEL效果较为明显(IC50分别为0.533 4,1.885,1.057 μmol· L-1),并显示出较好的选择性;其他化合物体外抗肿瘤作用不显著或没有活性.此外,所有化合物对正常仓鼠细胞系CHL和CHO均无明显作用(IC50 ＞10 μmol·L-1),显示所有化合物对正常细胞无毒副作用.
