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雷尼酸锶对局部肌麻痹大鼠的骨量丢失及微结构退变的影响
目的 研究雷尼酸锶对局部肌肉麻痹大鼠的骨量丢失及微结构退变的影响。方法 21只3.5月龄的雌性SD大鼠随机分三组，每组各7只：肉毒素组(BTX组)，右侧股四头肌肌注肉毒素建立局部肌肉麻痹废用模型；肉毒素+雷尼酸锶组(BTX+SR组)，肌注肉毒素并予以雷尼酸锶灌胃处理；对照组。所有大鼠干预9周后处死，取双侧股骨，行显微CT扫描分析。结果 BTX组与对照组相比较，废用侧的股骨皮质骨矿物盐含量、皮质骨骨密度、皮质骨面积和截面总面积以及松质骨的骨体积分数、骨小梁厚度、骨小梁数量和骨小梁联接密度均明显下降；骨小梁面积分数、骨小梁间隔和结构模型指数显著增加(P＜0.05)。BTX+SR组与BTX组相比较，皮质骨骨密度、皮质骨面积和截面总面积以及松质骨的组织骨密度、骨体积分数、骨小梁厚度、骨小梁数量和骨小梁联接密度明显增加，骨小梁面积分数、骨小梁间隔和结构模型指数显著下降(P＜0.05)。BTX+SR组与BTX组和对照组比较，健侧松质骨的表观骨密度、组织骨密度、骨体积分数和骨小梁厚度均明显增加(P＜0.05)。结论 雷尼酸锶可阻止因局部肌肉麻痹导致的大鼠骨量丢失和微结构的退变。
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双重抗骨质疏松药雷尼酸锶
不同于其他抗骨质疏松药,雷尼酸锶是新型具有双重药理作用的抗骨质疏松药物,即抑制骨吸收和促进骨形成.雷尼酸锶可改变骨微结构,增加骨密度和骨强度,从而降低骨折风险,改善患者生活质量.临床研究显示,它能降低绝经后骨质疏松患者椎体和非椎体骨折的风险,并具有作用长久、安全性好、耐受性好的特点.
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雷尼酸锶治疗骨质疏松症的研究进展
雷尼酸锶(Strontium Ranelate,SR)由一个有机酸(雷尼酸)和两个非放射性锶原子组成.SR具有双向调节作用,能诱导骨重建的解偶联,增加骨形成,减少骨吸收,但不抑制骨转换,是非常有潜力的新药,目前被认为是有效治疗骨质疏松症的药物之一[1].但国内相关研究还很少.
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金乌骨胶囊联合雷尼酸锶治疗绝经后妇女骨质疏松症的临床观察
目的 评价金乌骨胶囊联合雷尼酸锶治疗绝经后骨质疏松症有效性和安全性.方法 选70例绝经后妇女骨质疏松患者随机分治疗组与对照组各35例；对照组给金乌骨胶囊,口服,3次/d,3粒/次；治疗组在对照组基础上加用雷尼酸锶2mg/d,疗程14周；治疗前后检测采用超声骨密度仪测左侧跟骨低骨量.结果 两组绝经后妇女治疗后症状均有所减轻,骨密度较治疗前明显增加,骨折风险减少(P＜0.05)；临床疗效优于单用金乌骨胶囊组(P＜0.05),临床症状好转达97.14％.结论 金乌骨胶囊联合雷尼酸锶治疗骨质疏松疗效比单一用药治疗效果及安全性更确切.
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雷尼酸锶对尾吊大鼠失重性骨质疏松的防治作用
目的 观察雷尼酸锶(SR)对尾吊大鼠血清骨代谢指标、骨密度、骨生物力学的影响.方法 选用3月龄雄性健康SD大鼠30只,随机分为5组:全程对照组(A组)、尾吊时服用SR组(B组)、尾吊后服用SR组(C组)、全程服用SR组(D组)、尾吊后对照组(E组),共8周(其中尾吊4周).分别检测血清骨代谢指标,行骨密度检查及骨生物力学实验.结果 尾吊后对照组碱性磷酸酶和骨钙素活性明显高于其余各组(P＜0.05).骨密度、大压缩载荷、大三点弯曲载荷均比A组低,经过SR治疗后各组指标均有不同程度提高(P＜0.05),但尾吊后服用SR组和全程服用SR组效果相当且优于尾吊时服用SR组.结论 雷尼酸锶对尾吊大鼠骨质疏松有防治作用.
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雷尼酸锶促进大鼠股骨骨质疏松性骨折愈合的研究
目的 探讨雷尼酸锶( strontium ranelate,SR)对大鼠股骨骨质疏松性骨折愈合的影响. 方法 6个月龄Wistar雌性处鼠66只,切除双侧卵巢制作骨质疏松动物模型,模型建立成功后,在大鼠股骨中段横行截骨,制作大鼠股骨骨质疏松性骨折动物模型,术后死亡6只,然后将剩余60只大鼠随机分为实验组( SR干预治疗组)和空白对照组,每组30只. 骨折术后第一天起,实验组给予SR 400 mg/( kg· d)灌胃,对照组给予同等体积的生理盐水灌胃. 通过影像学、组织学和免疫组织化学(骨形态发生蛋白-2,BMP-2)观察,骨组织形态计量学、骨密度(bone mineral density,BMD)和生物力学测量,观察骨折愈合情况. 结果实验组腰4、5椎体BMD、BMP-2阳性表达细胞数、骨小梁面积比、骨小梁平均宽度、大负荷和大桡度高于同时期对照组,差异有统计学意义( P<0.01);骨小梁平均间隔小于同期对照组,差异有统计学意义( P<0.01). 结论 SR具有抑制骨吸收和促进骨形成的双重作用,能增加BMD,加快骨痂形成,促进骨质疏松性骨折愈合,改善骨的显微结构,提高骨折愈合后骨的生物力学特性.
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雷尼酸锶对尾悬吊大鼠骨组织形态计量学的影响
目的 观察雷尼酸锶(SR)对尾悬吊大鼠骨组织形态计量学的影响.方法 选用30只3月龄SPF级雄性SD大鼠,随机分为全程对照组(n=6)、尾悬吊时服用SR组(n=6)、尾悬吊后服用SR组(n=6)、全程服用SR组(n=6)和尾悬吊后对照组(n=6).8周(其中尾悬吊4周)后处死,取胫骨上端松质骨进行骨组织形态计量学观察.结果 与全程对照组比较,SR干预组静态参数[骨小梁面积百分数(%Tb.Ar)、骨小梁厚度(Tb.Th)、骨小粱数目(Th.N)、骨小梁分离度(Tb.Sp)]、骨形成参数[荧光标记周长百分率(%L.Pm)、单位骨小梁面积骨形成率(BFR/TV)、矿化沉积率(MAR)]及骨吸收参数单位骨小梁面积上的成骨细胞数(Oc.N)均无统计学差异.与尾悬吊后对照组比较,SR干预组Tb.Th、Th.N、%Tb.Ar增加,Tb.Sp减少,提示骨量增加,%L.Pm、BFR/TV、MAR等骨形成参数增加,骨吸收参数Oc.N降低,而SR干预各组间静态参数、骨形成参数及骨吸收参数均无统计学差异.结论 SR可明显改善尾悬吊大鼠骨组织形态计量学指标,对失重性骨质疏松有防治作用.
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新型抗骨质疏松药物雷尼酸锶
雷尼酸锶是第一个具有双重药理作用的抗骨质疏松新药,在保持骨形成的同时抑制骨吸收,具有安全、耐受性好且服用方便等特点.现对其药理作用、药动学、临床评价及安全性等做一综述.
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抗骨质疏松药雷尼酸锶的合成
目的 研究雷尼酸锶的化学合成.方法 以枸橼酸为起始原料,经过脱羧、酯化、环合、烷基化、水解成盐等多步反应生成终产物雷尼酸锶.结果 雷尼酸锶的结构经IR,1H-NMR,13C-NMR得到证实,总产率约为42.6%.结论 本合成路线操作简单、成本低,适合工业化生产.
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雷尼酸锶联合强骨胶囊对大鼠骨质疏松性骨折骨愈合影响的实验研究
目的：通过观察雷尼酸锶联合强骨胶囊对骨质疏松性骨折愈合的影响，以探讨中西医结合治疗骨质疏松性骨折的意义。方法：30只SD大鼠给予维甲酸灌胃，制造骨质疏松性骨折模型成功后，按随机数字表分为实验组和对照组，每组15只。实验组给予雷尼酸锶联合强骨胶囊灌胃，对照组给予生理盐水灌胃，于2周、4周和6周处死实验鼠，进行骨痂大小的测量及组织学研究。结果：2周时两组骨痂大小比较差异无统计学意义（P>0.05）；4周时实验组骨痂大小较对照组小，差异有统计学意义（P<0.05）；6周时实验组骨痂大小明显小于对照组，差异有统计学意义（P<0.01）。2周时组织学检测发现，实验组成骨细胞数目较对照组无明显增多；4周及6周时则明显增多。结论：雷尼酸锶联合强骨胶囊治疗维甲酸所致大鼠骨质疏松性骨折疗效显著。
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雷尼酸锶防治骨质疏松的机制和临床研究
骨质疏松是现代社会面临的重要健康问题.目前已有多种骨吸收抑制剂和骨形成促进剂用于防治骨质疏松,降低骨折发生.体外研究证明,雷尼酸锶(SR)能够抑制骨吸收,促进骨形成.动物实验同样显示,SR既可抑制骨吸收,又可促进骨形成,增加骨量,改善骨骼结构,同时不影响骨骼的矿化和骨矿晶体的特性,发挥抗骨质疏松的作用.临床试验证实,SR可降低绝经后骨质疏松妇女发生椎体和椎体外骨折的风险.SR的不良反应小,是防治骨质疏松的新选择.
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雷尼酸锶与强骨胶囊对骨质疏松正畸大鼠牙周组织中IGF-1表达的影响
目的 观察雷尼酸锶、强骨胶囊干预下骨质疏松大鼠正畸牙移动后牙周组织中IGF-1的表达和分布,探讨两种药物的疗效.方法 取60只3月龄SD雄性大鼠,随机分成实验对照组,模型对照组,雷尼酸锶组,强骨胶囊组,每组各15只.给予模型对照组、雷尼酸锶组、强骨胶囊组维甲酸连续灌胃2周,行骨密度检测,确定骨质疏松模型建立.为所有大鼠安装正畸装置,分别在加力后第七天、十四天、二十一天分批处死,取大鼠上颌第一磨牙及附近牙槽骨,进行HE染色和免疫组化染色,应用半定量分析其牙周组织中IGF-1表达.结果 雷尼酸锶组和强骨胶囊组IGF-1表达较模型对照组显著增加(P＜0.05);雷尼酸锶组IGF-1表达显著强于强骨胶囊组(P＜0.05).结论 雷尼酸锶与强骨胶囊均可增强IGF-1表达,对骨质疏松大鼠骨代谢有正向调节作用,有利于牙齿健康移动;雷尼酸锶的药效强于强骨胶囊.
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雷尼酸锶对骨质疏松股骨折愈合影响的实验研究
目的 探讨雷尼酸锶对骨质疏松股骨折愈合的影响.方法 选用成年雌性SD大鼠40只,采用双侧卵巢切除和骨折手术方法建立骨质疏松股骨折(OPF)模型.将大鼠分为对照组和实验组,实验组给予雷尼酸锶(Strontium ranelate,SR),对照组给予同体积生理盐水.X线观察骨折断端愈合情况,检测二组大鼠股骨骨密度(BMD),HE染色观察骨痂组织,免疫组织化学方法检测骨形态发生蛋白-2(BMP-2),抗酒石酸酸性磷酸酶染色检测破骨细胞数.结果 ①OPF术后6周实验组骨折断端骨痂较大,有连续骨痂通过骨折断端；对照组骨折断端骨痂较小；②OPF术后2周,实验组BMP-2表达阳性细胞数高于对照组(P＜0.05).术后6周,实验组较对照组骨折愈合明显,BMP-2表达高于对照组(P＜0.05)；③OPF术后6周时,实验组骨小梁面积比和骨小梁平均宽度高于对照组,骨小梁平均间隔小于对照组(P＜0.05).④实验组破骨细胞数量减少(P＜0.05).⑤OPF术后2、6周,实验组BMD高于对照组(P＜0.05).结论 研究结果提示雷尼酸锶可促进骨质疏松股骨折愈合,增加骨密度,抑制破骨细胞.
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强骨胶囊和雷尼酸锶对骨质疏松大鼠正畸牙移动的影响
①目的观察强骨胶囊和雷尼酸锶对骨质疏松大鼠正畸牙移动的影响，以指导临床骨质疏松患者的正畸治疗。②方法4周龄 SD 雄性大鼠60只，随机分为对照组、实验组、强骨胶囊组、雷尼酸锶组。给予实验组、强骨胶囊组、雷尼酸锶组维甲酸持续2周，建立骨质疏松模型。建模成功后给予强骨胶囊组、雷尼酸锶组相应药物，并在给药2周后，为所有大鼠加装正畸牙移动装置。分别在加力后的7、14、21d 分批处死大鼠。测量牙移动距离，检测血中钙（Ca）、磷（P）及碱性磷酸酶（ALP）含量。③结果加力后的第7天，各组大鼠牙移动距离及血中钙、磷、碱性磷酸酶含量无明显差异；加力14d 时，实验组牙移动距离大于强骨胶囊组，血中 Ca 、P 及 ALP 含量低于强骨胶囊组和雷尼酸锶组；加力21d 时，实验组相对强骨胶囊组和雷尼酸锶组在牙移动距离及血中 Ca 、P 及 ALP 含量方面均出现明显差异。④结论两种药物均能改善大鼠骨质疏松症状，降低牙移动速度；并且雷尼酸锶的用药效果先于强骨胶囊出现。
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药物干预下骨质疏松大鼠正畸牙移动中TGF-β1表达的变化
目的:观察雷尼酸锶(strontium ranelate)、强骨胶囊(qianggu capsule)干预下骨质疏松(osteoporosis)大鼠正畸牙移动后牙周组织中转化生长因子β1 (transforming growth factor beta 1,TGF-β1)的表达和分布,探讨2种药物的疗效.方法:选取60只3个月龄SD雄性大鼠,随机分为实验对照组、模型对照组、雷尼酸锶组和强骨胶囊组,每组各15只.给予模型对照组、雷尼酸锶组、强骨胶囊组维A酸连续灌胃2周,行骨密度检测,确定骨质疏松模型成功建立.为所有大鼠安装正畸装置,分别在加力后7、14、21 d分批处死,取大鼠上颌第一磨牙及附近牙槽骨组织块,进行H-E染色和免疫组织化学染色,半定量分析其牙周组织中TGF-β1的表达.采用SPSS 17.0软件包对数据进行统计学分析.结果:雷尼酸锶组和强骨胶囊组TGF-β1表达较模型对照组显著增加(P＜0.05);雷尼酸锶组TGF-β1表达显著强于强骨胶囊组(P＜0.05).结论:雷尼酸锶与强骨胶囊均可增强TGF-β1的表达,对骨质疏松大鼠骨代谢有正向调节作用.有利于牙的健康移动;雷尼酸锶的疗效强于强骨胶囊.
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骨质疏松症治疗药物近况
骨质疏松症治疗药物按主要作用机制可分为抑制骨吸收药物、促进骨形成药物和骨健康基本补充剂三大类.本文对双膦酸盐、选择性雌激素受体调节剂(SERM)、甲状旁腺素(PTH)等药物的作用及其不良反应等作一简要介绍.
关键词： 骨质疏松症 双膦酸盐 选择性雌激素受体调节剂 甲状旁腺素 雷尼酸锶 -
雷尼酸锶干混悬剂的HPLC测定
建立了HPLC法测定雷尼酸锶干混悬剂的含量和有关物质.采用C18柱,流动相为水(用磷酸调pH 2.0)-乙腈(88∶12),检测波长为238nm.雷尼酸锶在40～400μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.1%,RSD为0.47%.
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雷尼酸锶的合成
1,3-丙酮二羧酸二乙酯与硫和丙二腈环合后,与氯乙酸乙酯缩合得5-[N,N-二(乙氧羰甲基)氨基]-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸乙酯,再用氢氧化锶水解、成盐制得抗骨质疏松症药物雷尼酸锶,总收率34%.
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抗骨质疏松新药——雷尼酸锶
临床上治疗骨质疏松的药物根据其主要作用机理可将大致分为4类,即基础药物:钙剂,维生素D;抑制骨转换剂:二膦酸盐,选择性雌激素受体调节剂,降钙素,雌激素;骨形成促进剂:甲状旁腺激素,氟化物.与前面的药物不同,雷尼酸锶是首个上市(2004年10月获欧盟批准)的具有双重作用的药物,既能抑制骨的重吸收又能促进骨的形成,在体内外有极好的生物活性以及良好的生物利用度和耐受性.文章介绍了新药雷尼酸锶的作用机制、药物动力学、药效学、临床研究、不良反应及特殊人群使用、禁忌症及相互作用、用法用量及注意事项.为骨质疏松患者提供更多的用药选择.
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RP-HPLC法测定雷尼酸锶中有关物质和含量
建立雷尼酸锶中有关物质检查与含量测定的RP-HPLC法,以Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm)；0.2％冰醋酸溶液(用三乙胺调节pH值至5.5)-甲醇(95:5)为流动相,检测波长为234nm.在选定的色谱条件下,雷尼酸锶与有关物质及中间体分离完全,雷尼酸锶在0.005～0.250mg·mL-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好(r=1),检测限为15ng,定量限为50ng.
