低剂量环索奈德与固定剂量丙酸氟替卡松沙美特罗联合制剂对支气管哮喘长期控制效果的比较

吸入型糖皮质激素环索奈德研究进展

环索奈德是新一代吸入型糖皮质激素,其本身无药物活性,在靶器官肺内转化为活性代谢产物去异丁酰基环索奈德.其具有肺部沉积率高、肺部滞留时间长、血浆蛋白结合率高、口腔沉积率低、口服生物利用度低、血浆清除快等特点.临床实验证实其疗效好,安全性高.

非索非那定联合环索奈德治疗中-重度变应性鼻炎疗效观察

目的:观察非索非那定联合环索奈德治疗中-重度变应性鼻炎(AR)的疗效及安全性.方法:选择中-重度AR 118例,随机分为观察组和对照组各59例.观察组采用非索非那定联合环索奈德治疗,对照组采用西替利嗪联合倍氯米松治疗.两组均连续给药4周.比较两组治疗前后症状和体征评分、治疗总有效率、免疫球蛋白E(IgE)水平,以及鼻分泌物中炎性细胞RNA/DNA值.结果:两组治疗后症状和体征评分均较治疗前非常显著降低(P＜0.01),观察组治疗后14天、28天均显著低于对照组(P＜0.05).治疗后7天、14天,观察组显效率和总有效率均显著高于对照组(P＜0.05).观察组治疗后血清总IgE水平显著低于对照组(P＜0.05);嗜酸性粒细胞和中性粒细胞RNA/DNA值显著低于对照组(P＜0.05);淋巴细胞RNA/DNA值与对照组比较,差异不显著(P＞0.05).两组治疗后检查血、尿常规及肝肾功能,均未见显著异常.随访1～3个月,均未发生严重不良反应,无一例因不耐受而被迫停药.结论:非索非那定联合环索奈德治疗中-重度AR,疗效好,起效快,且较安全.

环索奈德干粉吸入剂的研究及其对豚鼠哮喘的抑制作用

环索奈德是目前处于临床研究阶段,用于治疗哮喘的新糖皮质激素类药物.本研究的目的是制备小剂量环索奈德干粉吸入剂(DPIs,80 μg),并探讨其抗哮喘作用.采用球型乳糖作为稀释剂,与微粉化环索奈德混匀,制备环索奈德胶囊,置于干粉吸入装置中供口服吸入用.建立豚鼠哮喘模型,评价环索奈德抗哮喘作用.结果表明:制备得到的环索奈德干粉吸入剂的肺部沉积率约为26%,含量均匀度符合中国药典要求.在建立的哮喘豚鼠模型中,哮喘豚鼠肺泡间隔增宽,肺泡腔缩小,支气管黏膜上皮部分坏死、脱落,伴杯状细胞增生及嗜酸性粒细胞侵润.给予环索奈德治疗后,肺部病理症状得到了有效缓解或恢复,肺泡灌洗液(BALF)中细胞总数及嗜酸性粒细胞明显减少,IL-5水平降低,IFN-γ水平升高,表现出明显的治疗哮喘效果.本研究成功的制备了新型抗哮喘环索奈德肺部给药系统,并在动物模型上证实了其对哮喘的抑制作用.

环索奈德鼻用凝胶剂制备及质量控制

目的:制备环索奈德鼻用凝胶剂,并建立该制剂的质量控制方法.方法:经处方筛选,确定了该处方的组成.采用高效液相色谱方法,测定鼻用凝胶剂中环索奈德的含量.色谱柱为TIANHE(R) Kromasil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈-水(70:25:5)为流动相,流速为0.8 mL/min,检测波长为250 nm,柱温为室温,进样量为20 μL.结果:环索奈德的检测浓度在10.20～51.00 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),80％、100％、120％的平均回收率分别为100.75％、100.06％、100.78％,RSD分别为1.40％、0.59％、0.62％(n=3).结论:该凝胶剂制备方法简单,基质易得;质控方法简便、准确、可靠,可用于环索奈德鼻用凝胶剂的质量控制方法.

吸入型糖皮质激素环索奈德研究进展

环索奈德(ciclesonide,CIC)是新一代吸入型糖皮质激素(inhaled corticosteroid,ICS),其本身无药物活性,通过在靶器官肺内转化为活性代谢产物去异丁酰基环索奈德(desisobutyryl-ciclesonide,des-CIC)而发挥作用.其具有肺部沉积率高、肺部滞留时间长、血浆蛋白结合率高、口腔沉积率低、口服生物利用度低、血浆清除快等特点.临床试验证实其疗效好,安全性高.

孟鲁司特联合环索奈德治疗支气管哮喘的临床疗效研究

目的 探讨孟鲁司特联合环索奈德治疗支气管哮喘(哮喘)的临床疗效.方法 选取2013年3-9月我院收治的哮喘患者200例,将其随机分为试验组和对照组,各100例.对照组采用环索奈德治疗,试验组在对照组基础上采用孟鲁司特治疗,疗程均为8周.观察两组临床疗效、肺功能指标变化[第1秒用力呼气末容积(FEV1)、呼气峰值流速(PEFR)]及不良反应发生情况.结果 试验组治疗总有效率为91.0％ (91/100),高于对照组的78.0％ (78/100) (x2=11.572,P=0.003).治疗前两组FEV1、PEFR比较,差异无统计学意义(P＞0.05);治疗4、8周后试验组FEV1和PEFR均高于对照组(P＜0.05).两组均未出现明显不良反应.结论 孟鲁司特联合环索奈德治疗哮喘疗效确切,无明显不良反应,值得临床推广应用.

环索奈德(ciclesonide)

环索奈德(ciclesonide)是由德国Altana公司开发的一种重要的泼尼松龙的衍生物.2004年4月,本品获英国药品与保健品管理局(MHRA)批准上市.2006年11月,该药又获美国FDA批准上市,商品名为Alvesco,是皮质类固醇类鼻部喷雾剂,用于治疗成人和12岁以上青少年季节性和长期性鼻炎.

环索奈德与孟鲁司特钠联合治疗对哮喘患者血清中IL-6、TNF-α及痰液中LTs水平的影响

目的：探讨环索奈德与孟鲁司特钠联合治疗对哮喘患者血清中白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF-a）及痰液中白三烯（LTs）水平的影响。方法选择200例急性发作期哮喘患者，将其随机分为实验组（100例）和对照组（100例），对照组予以环索奈德治疗；实验组在对照组基础上，加用孟鲁司特钠治疗，服用2周。结果实验组有91％的患者达到临床控制，与对照组的78％相比较，差异有统计学意义（P＜0.05），治疗4周、8周后患者血清中IL-6，TNF-α及痰液中LTs水平均较治疗前明显下降（P＜0.05），且实验组比对照组下降更明显（P＜0.05）。结论环索奈德联合孟鲁司特钠治疗哮喘的作用机制可能是通过下调血清中白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF-α）及痰液中白三烯（LTs）的水平。

新型吸入皮质激素环索奈德

哮喘是一种慢性气道炎症疾病,以活性T淋巴细胞、嗜酸性细胞和肥大细胞浸润为病理特征.吸入皮质激素因能有效控制气道炎症,改善患者的肺功能并减少疾病症状恶化率,故已被临床公认为持续性哮喘人群的一线和有效的长期维持疗法用药.环索奈德(ciclesonide/Alvesco)为新的吸入皮质激素,具有新型和优异的药动学性质且临床研究证实其治疗哮喘安全和有效,未来必将广泛用于临床.本文就环索奈德及其临床特点作一简要概述.

环索奈德中有机溶剂残留量的顶空毛细管GC测定

建立了顶空毛细管GC法测定环索奈德中乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶和DMF等有机溶剂的残留量.采用HP-5毛细管柱,以DMSO为溶剂,6种有机溶剂的回收率分别为99.4%、99.6%、99.8%、100.1%、99.8%和99.5%,检测限分别为0.12、0.12、0.33、0.27、2和8.5μg/ml.

环索奈德粉雾剂治疗支气管哮喘的临床疗效观察

目的：评价不同剂量环索奈德治疗轻－中度支气管哮喘的临床疗效和安全性。方法多中心、随机、双盲、平行对照临床试验。结果用药12周后两组患者早晨和夜间PEF均有明显的改善，而且高剂量组明显优于低剂量组（P＜0．001）。两组日间和夜间症状评分均有显著的下降（P＜0．001），两组间无显著差异。肺功能FEV1和FVC高剂量组均有明显的改善（P＜0．001），低剂量组治疗前后无明显的改善。两组不良事件发生率分别为21．7％和23．3％，无显著差异（P＝0．966）。两组均无严重不良事件。结论两组药物治疗轻、中度支气管哮喘均安全有效。高剂量组在PEF和FEV1改善方面明显优于低剂量组。

环索奈德纳米粒制备及其性质

目的:制备环索奈德固体脂质纳米粒胶体溶液,对其理化性质进行考察.方法:经方法考察,确定采用乳化-溶剂挥发法制备环索奈德纳米粒胶体溶液.在载体材料种类及用量、表面活性剂种类及用量、水相用量等单因素考察基础上,对处方组成进行了响应面优化,确定了佳处方组成和制备工艺.用高速冷冻离心法和紫外分光光度法测定了包封率、载药量,激光粒径仪测定了粒径、Zeta电位,扫描电镜观察了纳米粒形态,并考察了药物纳米粒胶体溶液的体外稳定性.结果:乳化-溶剂挥发法适合制备环索奈德纳米粒胶体溶液,载体材料组成、药物与载体材料质量比、表面活性剂用量对其粒径影响较大.佳处方制备的纳米粒呈圆整球状,平均粒径为(96.6±18.4)nm,Zeta电位为(-12.7±2,2)mV,包封率为(94.3±1.4)％,载药量为(10.72±0.23)％,纳米粒溶液在室温条件下不够稳定.结论:研究中处方及制备工艺适合制备环索奈德纳米粒胶体溶液,相关理化性质检测方法可行.

环索奈德气雾剂治疗成人支气管哮喘的有效性和安全性评价

目的:评价环索奈德气雾剂治疗成人支气管哮喘的临床疗效和安全性.方法:72例轻、中度支气管哮喘患者随机分成两组,进行单盲、平行、阳性药(布地奈德)对照试验,治疗12周,以晨间PEF值作为主要评价指标,辅以夜间PEF值、FEV1值、ACQ评分、哮喘症状评分、缓解症状所需的万托林剂量等评价环索奈德的有效性;通过心电图、口咽部检查、实验室检查及不良事件数据评价环索奈德的安全性.结果:治疗前、后试验组和对照组的晨间PEF值变化差异均有显著性(P ＜ 0.05),但组间差异无统计学意义(P ＞ 0.05);试验组和对照组夜间PEF、FEV1和ACQ数据有明显改善,所需万托林的剂量显著减少,哮喘症状评分明显好转,但组间差异无统计学意义(P ＞ 0.05).试验组不良事件发生率为16.67%,对照组为13.89%,组间比较无统计学意义(P ＞ 0.05).结论:本研究证实环索奈德气雾剂1次/d,2喷/次(200 μg)治疗成人哮喘有效而且安全.

儿童支气管哮喘的治疗近况

支气管哮喘(哮喘)是儿童期常见的慢性呼吸系统疾病.近年来儿童哮喘的药物和免疫治疗均取得可喜的进展,该文就近年用于治疗哮喘的药物,如支气管扩张药(包括β2肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体阻断药、茶碱类药物)、抗炎药物(包括肾上腺皮质激素、白三烯受体拮抗剂),以及联合用药等药物治疗与免疫治疗方面的所取得进展进行综述,以供临床参考.

环索奈德气雾剂治疗轻中度哮喘疗效观察

目的:评价环索奈德(CIC)气雾剂治疗轻中度哮喘的有效性和安全性.方法:采用多中心、随机、单盲、平行、阳性药物对照研究方法.将229例轻中度哮喘患者随机分为试验组与对照组,试验组给予国产CIC 200 μg qd治疗8周,对照组给予国产布地奈德(BUD)200 μgbid治疗8周.观察治疗前、后晨间大呼气流量(PEF)、夜间PEF、第1秒用力呼气容积(FEV1)、哮喘症状评分及缓解症状药物用量等指标.结果:经8周治疗后,2组晨间PEF、夜间PEF、FEV1、哮喘症状评分及缓解症状药物用量等指标较治疗前均有显著改善(P<0.05),但2组间的改善值差异无统计学意义(P>0.05).主要不良反应是咽部发瘁、疼痛和声音嘶哑,2组不良事件发生率差异无统计学意义(P>0.05).结论:每200 μgCIC治疗轻中度哮喘与每天使用400 μgBUD的疗效相当,且患者依从性更好.

环索奈德固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究

目的 建立环索奈德固体脂质纳米粒中药物包封率的测定方法.方法 采用葡聚糖凝胶柱层析和高速冷冻离心的方法分离环索奈德纳米粒胶体溶液,再用高效液相色谱法测定溶液中环索奈德的含量,计算包封率.色谱柱为C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(92∶8),流速为1 mL/min,检测波长为243 nm,柱温为30℃,进样量为20 μL.结果 在该色谱条件下,辅料对药物检测无干扰,环索奈德质量浓度在10～200 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.33％,RSD=0.64％.包封率测定的两种方法所测药物包封率均在85％以上.结论 所建立方法简便、准确、灵敏度高,能用于环索奈德固体脂质纳米粒包封率的测定.

RP-HPLC法测定环索奈德含量及有关物质的研究

目的:研究环索奈德的RP-HPLC含量测定及有关物质的检测方法.方法:采用C18柱(5 μm,4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇-水(90:10),检测波长为242 nm.结果:环索奈德在0.5～0.005 mg/ml浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为(99.8±O.85)%.结论:本法简便,专属性及重现性好,可用于测定环索奈德含量及有关物质.

吸入粉雾剂粒径测定方法的评价：3种撞击器的比较

目的:分析和比较两级玻璃撞击器、Andersen多级撞击器(Andersen cascade impactor,ACI)和多级液体采样器(Multi-stage liquid impinger,MSLI)的粒度分布测定结果.方法:分别采用两级玻璃撞击器、ACI和MSLI测定了环索奈德吸人粉雾剂的粉雾粒度分布.结果:两级玻璃撞击器操作简单,能快速获得空气动力学直径小于6.4μm的细颗粒药物剂量,却不能获得药物颗粒的空气动力学粒度大小分布；ACI和MSLI均既能获得空气动力学直径在不同大小范围内的细颗粒药物剂量,又能获得药物颗粒的空气动力学粒度大小分布,但ACI不适合在高于28.3 L·min<'-1>的流速下操作,且药物颗粒在ACI各级间的损耗高于MSLI.结论:与两级玻璃撞击器和ACI相比,MSLI在评价吸入粉雾剂质量时更为完善.