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β2肾上腺素受体激动剂在急性呼吸窘迫综合征中的应用
急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress syndrome,ARDS)是危及生命的严重疾病,病情凶险,病死率高.近年来,保护性机械通气策略和保守液体管理技术是ARDS有效的治疗手段,尚缺乏有效的药物治疗.近年来,基础研究显示,β2肾上腺素受体激动剂具有抑制肺部炎症反应、保护肺泡-微血管屏障、刺激肺表面活性物质分泌、促进肺水肿液清除等功能及肺损伤后的防御与修复等作用.本文就β2肾上腺素受体激动剂应用于ARDS的治疗研究进行归纳总结.
关键词： β2肾上腺素受体激动剂 急性呼吸窘迫综合征 -
β2肾上腺素受体激动剂在ARDS中的应用进展
急性呼吸窘迫综合征发病原因繁多,机制复杂,病死率高,至今尚无确切的治疗药物.近年来,诸多研究发现β2受体激动剂在救治急性呼吸窘迫综合征的应用中具有抑制炎症反应,改善肺微血管通透性,促进肺水肿液的清除,保护修复肺泡上皮细胞,促进肺损伤后的防御与修复等作用.
关键词： 急性呼吸窘迫综合征 β2肾上腺素受体激动剂 药物治疗 -
哮喘药物的基因组学研究进展
哮喘是一种多因性疾病,遗传因素在其病理机制中发挥重要作用,并使不同病人的疾病表型有极大的不同.某些基因是哮喘发生的易感因素,某些基因是哮喘发生的调节因子,它们会影响哮喘发作的严重程度以及患者对治疗药物的反应性,药物基因组学的目的就是要运用这方面的数据对个体患者进行更有效的治疗.本文综述了哮喘药物基因组学方面的研究进展,β2肾上腺素受体基因的多态性影响患者对β2肾上腺素受体激动剂的反应性,5-脂氧合酶和白三烯C4合成酶基因的多态性也影响对白三烯途径治疗措施的效应,但尚未确定影响抗胆碱疗法效应和参与皮质激素耐受机制的基因多态性.
关键词： 哮喘 药物基因组学 β2肾上腺素受体激动剂 白三烯调节剂 基因多态性 -
麻黄碱与伪麻黄碱平喘效果及机制比较研究
目的 探讨麻黄碱与伪麻黄碱在平喘作用效果与机制方面的差异.方法 取麻黄碱、伪麻黄碱和草麻黄提取物供试样品,分别在分子细胞受体、离体器官及整体动物水平进行实验,比较其作用效果.结果 麻黄碱、伪麻黄碱以及草麻黄提取物均可以激动β2肾上腺素受体,并且麻黄碱的激动效果(EC50)优于伪麻黄碱(EC50);豚鼠离体气管平滑肌实验中,麻黄碱对乙酰胆碱(Ach)引起的豚鼠离体气管平滑肌收缩的解痉作用优于同浓度的伪麻黄碱;麻黄碱可以延长组胺致喘豚鼠的引喘潜伏期,其作用效果优于同浓度伪麻黄碱的作用,且草麻黄提取物亦有此相同作用.结论 草麻黄提取物含有麻黄碱及伪麻黄碱,麻黄碱在平喘效果上优于伪麻黄碱,并且草麻黄中麻黄碱的量高于伪麻黄碱,草麻黄中主要由麻黄碱起到平喘作用,伪麻黄碱具有辅助的作用.
关键词： 草麻黄 麻黄碱 伪麻黄碱 β2肾上腺素受体激动剂 -
β2肾上腺素受体激动剂增强肺泡液体转运的信号转导机制进展
β2肾上腺素受体激动剂增强肺泡液体清除作用被高度关注,已在肺水肿和急性呼吸窘迫综合征患者中进行了多项临床实验.近年来其具体的信号转导机制的短时间作用和长时间作用两种途径都被进一步阐明,如前者高选择性Na+通道的膜插入机制,后者Na+,K+-ATP酶的转录后调节机制,为肺水肿治疗药物的开发奠定了理论基础.
关键词： β2肾上腺素受体激动剂 信号转导 上皮钠离子通道 Na+ K+-ATP酶 -
丙卡特罗联合布地奈德治疗儿童咳嗽变异性哮喘作用研究
目的研究丙卡特罗联合布地奈德治疗儿童咳嗽变异性哮喘的效果和安全性.方法开展前瞻性、随机双盲、安慰对照实验,163例咳嗽变异性哮喘患者(年龄2~10岁)按随机数字表法分为2组,吸入布地奈德20μg并口服丙卡特罗8μg或者安慰剂,每天2次,共计8周.咳嗽症状严重程度评分和莱斯特咳嗽问卷(LCQ)生活质量评分作为主要的和次要的疗效衡量标准,同时对于治疗期间的不良反应进行评估.结果布地奈德、安慰剂组和布地奈德、丙卡特罗组患者例数分别为81例和80例(2例患者因为其后期被诊断为细胞性支气管炎而被排除),2组患者基本特征类似.治疗期间2组的日咳嗽分数均降低,且后者分数更低,8周(0.42与0.75)和10周(0.32与0.61),差异有统计学意义(P<0.05).与布地奈德、安慰剂组比较,布地奈德、丙卡特罗组日咳嗽分数降低3分或3分以上的患者比例(67%与42%)和获0分的患者比例(64与52%)更高,差异有统计学意义(P<0.05);8周时,布地奈德、丙卡特罗组LCQ生活质量分数提高的更多,41±18与33±18;差异有统计学意义(P<0.05).结论口服丙卡特罗联合吸入布地奈德的治疗方法可以改善儿童咳嗽变异性哮喘患者症状,改善其生活质量,且耐受性良好.
关键词： 丙卡特罗 咳嗽变异性哮喘 哮喘 糖皮质激素 β2肾上腺素受体激动剂 -
盐酸川丁特罗的合成工艺研究
目的 合成抗哮喘药盐酸川丁特罗.方法 以2-三氟甲基苯胺为起始原料,经碘代、酰化、取代、Stephen还原、水解、氯代、Wittig反应、环氧化、胺化和成盐10步反应制得盐酸川丁特罗.结果与结论 目标化合物的总收率为5.71％,其结构经质谱、1H-NMR谱确证.改进后的合成工艺缩短了步骤、简化了操作、降低了合成成本,适合工业化生产.
关键词： 川丁特罗 哮喘 β2肾上腺素受体激动剂 合成工艺 -
豚鼠离体气管对沙丁胺醇耐受性的形成及治疗
目的 观察磷酸二酯酶-4抑制剂咯利普兰、抗过敏药酮替酚、糖皮质激素地塞米松对β2受体激动剂沙丁胺醇耐受性的治疗作用,并初步探讨沙丁胺醇耐受性形成的机制.方法 采用豚鼠离体气管片法,以氯化乙酰甲胆碱预收缩气管,观察各药物舒张气管的作用.结果 沙丁胺醇与豚鼠离体气管预接触1h,使沙丁胺醇对抗氯化乙酰甲胆碱收缩豚鼠离体气管作用的EC50值升高3.7倍,大舒张率下降54％,形成对受模型,酮替酚、咯利普兰能不同程度翻转这种耐受性,使升高的沙丁胺醇对抗氯化乙酰甲胆碱收缩气管作用的EC50值下降到接近对照水平；而地塞米松翻转沙丁胺醇耐受性的作用很弱.结论 咯利普兰、酮替酚、地塞米松能不同程度逆转β2受体激动剂沙丁胺醇的耐受性,沙丁胺醇的耐受性形成可能与PDE-4活性增高有关.
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儿童支气管哮喘的治疗近况
支气管哮喘(哮喘)是儿童期常见的慢性呼吸系统疾病.近年来儿童哮喘的药物和免疫治疗均取得可喜的进展,该文就近年用于治疗哮喘的药物,如支气管扩张药(包括β2肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体阻断药、茶碱类药物)、抗炎药物(包括肾上腺皮质激素、白三烯受体拮抗剂),以及联合用药等药物治疗与免疫治疗方面的所取得进展进行综述,以供临床参考.
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难治性支气管哮喘的诊治新认识
1 引言难治性哮喘(difficult-to-treat asthma,DTA)是指经规范化治疗[包括应用大推荐剂量的吸入型肾上腺皮质激素(激素)]后症状仍难以控制的支气管哮喘(哮喘),临床上这些病例约占哮喘患者的5%～10%.DTA是造成患者哮喘病情迁延,治疗费用增加和死亡的原因,是临床医生面临的难题,本文就DTA的认识作一简述.
关键词： 支气管哮喘 难治性 肾上腺皮质激素 β2肾上腺素受体激动剂 治疗 -
甘草酸与β2肾上腺素受体激动剂联合抑制哮喘炎症研究
作为世界公认的医学难题,哮喘虽不能根治,但可用相关药物进行控制和抑制.目前研究证明,糖皮质激素联合β2肾上腺素受体激动剂,能有效控制病情、防止哮喘恶化,而甘草酸的药用功能类似于糖皮质激素.本文主要分析甘草酸与β2肾上腺素受体激动剂联合抑制哮喘炎症的作用机制.
关键词： 甘草酸 β2肾上腺素受体激动剂 哮喘
