首页 > 文献资料
-
黄豆苷元干预老年冠心病患者血清炎性因子的临床观察
目的观察黄豆苷元(Daidzein,DZ)对冠心病患者血清炎性因子的影响.方法40例老年冠心病患者随机分为对照组和用药组各20例.对照组给予常规用药治疗,用药组在常规治疗的基础上加用黄豆苷元片治疗6周,分别在治疗前后测量基础心率(RHR)、血压(BP)、空腹静脉血糖(FPG)、血脂以及炎性因子(hsCRP、IL-6和TNF-α).结果对照组患者治疗后,除了RHR、BP和hsCRP较治疗前有改变外(P＜0.05或P＜0.01),其余指标没有变化(P＞0.05).用药组治疗后,RHR、BP、FPG、血脂和各项炎性因子较治疗前和对照组治疗后均有不同程度的下降(P＜0.05或P＜0.01).结论黄豆苷元能够有效地抑制老年冠心病患者血清炎性因子的水平,异黄酮类药物对冠状动脉粥样硬化具有抗炎作用.
-
黄豆苷元在健康人体内的药动学研究
目的 研究健康志愿者单剂量口服黄豆苷元胶囊的药动学.方法 健康志愿者10名(男性5名,女性5名),单剂量口服黄豆苷元胶囊0.15 g,采用高效液相色谱法测定血浆中黄豆苷元的含量.用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别受试者药动学参数进行统计分析.结果 受试者单剂量口服0.15 g黄豆苷元的主要药动学参数:Cmax为(162.2±37.5) ng/ml,tmax为(1.2±0.6) h,t1/2为(3.7±2.3) h,AUC0→12为(488.5±93.7) ng · h/ml,AUC0→∞为(518.4±121.8) ng · h/ml.结论 健康志愿者单剂量口服黄豆苷元胶囊的体内药动学过程符合一室模型.经统计学分析,健康志愿者药动学过程不存在性别差异.
-
大豆异黄酮及其衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
目的合成大豆异黄酮及其衍生物,对其抑制肿瘤的活性进行初步评价.方法以多元酚和取代苯乙酸衍生物为主要原料经多步合成制备了大豆异黄酮及其衍生物,对所得化合物用蓝染法测定了在50 μg·mL-1时体外抗肝癌H22瘤株活性. 结果合成了13个脱氧安息香和14个异黄酮化合物,其中5个(1f～4f, 1h)为新化合物. 结论未发现有显著的抗肿瘤活性,其中化合物1d和1g样品在24 h, 100 μg·mL-1时蓝染率分别为5%和10%.对目的物抑制肿瘤转移评价方法的研究正在进行中.
-
喷雾干燥法固化黄豆苷元固体脂质纳米粒的研究
目的:建立一种干燥的固体脂质纳米粒的制备方法.方法:采用超声分散法制备黄豆苷元固体脂质纳米粒的混悬液,然后采用喷雾干燥法将其制成干燥的、可再分散的固体脂质纳米粒.结果:在混悬液中黄豆苷元固体脂质纳米粒为球形粒子,平均粒径约为280 nm,喷雾干燥后得到的纳米粒仍为球型,分散后的粒径与喷干前相比有所增大,平均粒径约为720 nm,稳定性较好.结论:喷雾干燥法制备黄豆苷元固体脂质纳米粒是可行的.
-
黄豆苷元胶囊健康人体生物等效性研究
目的:研究两种黄豆苷元胶囊在健康志愿受试者中的药动学和人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单次口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各150 mg后,采用反相高效液相色谱法,测定血浆中黄豆苷元的浓度,采用Das 2.1程序计算其药动学参数,评价黄豆苷元胶囊的人体生物等效性.结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(3.35 ±1.20)和(3.39±1.46)h;C…(150.8 ±30.5)和(154.6±31.1)ng·mL-1;Tmax(1.04 4-0.55)和(1.30 ±0.76)h;AUC0-l(474 ±85)和(486 ±114)ng·h·mL-l.以AUCo-l计算,与参比制剂相比受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为(99.4 ±13.1)%.结论:两种黄豆苷元胶囊具有生物等效性.
-
HPLC测定血浆中黄豆苷元浓度及其人体药动学研究
目的 建立HPLC测定人血浆中黄豆苷元浓度的方法,进行其人体药动学研究.方法 以氟康唑为内标.血浆样品经预处理后,选用HypersilODS2色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),甲醇-水(49:51)为流动相,流速1.0 mL·min-1,室温260 nm处测定.结果 黄豆苷元血浓度线性范围为5～640μg·L-1,低定量浓度为5μg·L-1;相对回收率为89.53%～110.35%,绝对回收率为61.24%～85.04%,日内、日间变异系数均＜12%.黄豆苷元药动学参数t1/2为(3.863±0.983)h,ρmax (192.261±115.077)μg·L-1,tmax(0.900±0.409)h,AUC0～12(490.839±162.855)μg·h·L-1,AUC0～∞(535.279±163.190)μg·h·L-1.结论 本法分离效果良好,灵敏度高,重现性好,回收率高,日内、日间误差小,适用于黄豆苷元人体药动学及生物利用度研究.
-
高效液相色谱(HPLC)法对豆类及豆制品中黄豆苷、黄豆苷元、染料木苷和染料木黄酮的定量分析
流行病学调查发现，日本人的乳腺癌、前列腺癌的患病率低于欧美人，其原因之一是与所摄取的食品种类有关。特别是大豆类食品的食入量与乳腺癌、前列腺癌疾患呈负相关。有很多报告认为是与大豆类食品中所含的异黄酮类如：黄豆苷、黄豆苷元、染料木苷、染料木黄酮的含量关系密切。 本文作者应用高效液相色谱(HPLC)梯度淋洗法对黄豆及豆制品中异黄酮β-糖苷轭合物(黄豆苷、染料木苷)和葡萄糖苷(黄豆苷元、染料木黄酮)进行定性和定量分析。
-
黄豆苷元对自发性高血压大鼠肾损害的保护作用
目的 探讨黄豆苷元对自发性高血压大鼠(SHR)肾损害的保护作用及其机制.方法 将符合条件的24只SHR随机分为黄豆苷元组(Dai组)、咪达普利组(Imi组)和生理盐水对照组(NS组),同时以8只同龄Wistar-Kyoto(WKY)大鼠作为正常对照组.前两组分别用黄豆苷元13.50 mg/(kg·d)和咪达普利0.90 mg/(kg·d)灌胃,NS组及正常对照组只给予等量的生理盐水.用药4周后用放射免疫法测定尿β2微球蛋白(β2-MG),颈动脉插管法测收缩压,分光光度法测定肾组织超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA).结果 与正常对照组比较,各组血压、尿β2-MG显著增多(P＜0.01),肾组织内的SOD活性降低.药物干预4周后与同期NS组比较,黄豆苷元明显降低尿β2-MG和MDA水平(P＜0.05),并能明显提高肾脏组织内的SOD活性;咪达普利则显著降低尿β2-MG和MDA水平(P＜0.05或P＜0.01),亦显著提高肾组织SOD活性(P＜0.01),但两组比较无统计学意义(P＞0.05).结论 黄豆苷元能明显改善高血压肾损害,其机制可能是通过清除自由基、抗脂质过氧化和保护内皮作用实现的,其作用与咪达普利相似.
-
黄豆苷元的含量测定及理化性质考察
黄豆苷元(daidzein)是中药葛根中提取的异黄酮化合物,是我国采用化学合成及运用纯现代中药提取和分离技术精制而成的治疗高血压和心脑血管疾病的有效药物.该药疗效显著,无明显不良反应,也无蓄积作用.
-
大豆中三羟异黄酮、二羟异黄酮提取鉴定
大豆异黄酮是存在于大豆中的一类非营养成分,主要包括三羟异黄酮(Genistein)和二羟异黄酮(Daidzein),它们在大豆中的存在形式主要是与糖苷配基结合形成的染料木苷(Genistin)和黄豆苷元(Daidzin),只有少量游离形式的三羟异黄酮和二羟异黄酮,结合形式的大豆异黄酮在酸水解或者细菌发酵作用下释放糖苷配基形成游离的Genstein和Daidzeino.
-
黄豆苷元液体硬胶囊的处方筛选及体外溶出度考察
目的 通过液体硬胶囊技术提高黄豆苷元的体外溶出度.方法 设计了一系列处方测定黄豆苷元液体胶囊的平衡水量;采用紫外分光光度法测定黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度,筛选出适宜的PVP K30用量;采用HPLC法测定黄豆苷元液体硬胶囊的含量.结果 佳处方的平衡水量为8%,黄豆苷元与PVPK30的优质量比为1:7;黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度45 min可达到90%以上,含量质量分数为100.03%.结论 通过加入一定量的水使胶囊壳和内容物之间达到水分的平衡,解决了吸水性辅料和硬胶囊壳的相容性问题;制备的黄豆苷元液体硬胶囊有较高的体外溶出度.
-
依那普利联合美托洛尔、黄豆苷元治疗高血压的疗效观察
目的：观察依那普利联合美托洛尔、黄豆苷元治疗高血压的临床疗效及副作用。方法：选择2012年3月-2013年11月笔者所在医院收治的168例高血压患者，按照门诊就诊顺序随机将其分为A、B、C三组，各56例，A组为依那普利组，B组为美托洛尔组，C组为依那普利与美托洛尔、黄豆苷元联合治疗组，疗程结束后观察总结三组的临床疗效及不良反应。结果：C组临床总有效率(92.86%)优于A、B两组(66.07%、58.92%)，差异有统计学意义(P<0.05)。C组不良反应发生人数(3例)少于A、B两组(13例、11例)。结论：临床用依那普利、美托洛尔、黄豆苷元联合治疗高血压疗效较好，而且不良反应少，副作用轻微。
-
黄豆苷元、染料木素对葛根素小肠吸收影响
目的 通过黄豆苷元、染料木素对葛根素小肠吸收影响,研究中药葛根成分间的相互作用.方法 利用雄性SD大鼠小肠作为透析膜,采用扩散池法研究观察葛根素小肠吸收行为以及表观渗透系数.以及黄豆苷元和染料木素存在时对吸收的影响.结果 黄豆苷元、染料木素均能促进葛根素吸收、抑制外排,随着黄豆苷元、染料木素浓度增加效果增强.结论 黄豆苷元、染料木素能够影响葛根素小肠吸收.
-
黄豆苷元胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价
目的:建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法,评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性.方法:按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0.15 g.用HPLC法测定血药浓度.结果:口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下:t1/2分别为(3.4±1.2)和(3.4士1.5)h;cmax,分别为(150.8±30.5)和(154.6±31.1)ng/mL;tmax分别为(1.0±0.6)和(1.3土0.8)h;AUC0～12分别为(474.6士85.7)和(486.5士114.4)ng·h·ml-1;AUC0～∞分别为(510.2士95.3)和(524.7±105.6)ng·h·mL-1.以AUC0～12计算,与参比制剂相比,受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为(99.4土13.1)%.结论:两种黄豆苷元制剂具有生物等效性.
-
高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中黄豆苷元的浓度
目的:建立高效液相色谱-串联质谱联用(LC-MS-MS)的方法测定人血浆内黄豆苷元的浓度,并应用于药动学研究和生物等效性评价.方法:以木犀草素为内标,甲醇(含0.2%乙酸)为蛋白沉淀剂,采用Merck LiChroCART C18色谱柱分离,通过LC-MS-MS电喷雾离子源(ESI),以选择反应监测(SRM)方式进行检测,离子极性监测为负离子,用于定量分析的离子分别为黄豆苷元m/z 252.9,木犀草素m/z 284.8.结果:血浆中的杂质不干扰黄豆苷元和木犀草素的测定,线性范围为0.100 4～80.32 μg·L-1(r=0.994 0),血浆中黄豆苷元的绝对回收率大于80%,浓度为0.401 6,4.016和40.16 μg·L-1的QC样品的批内和批间精密度RSD均小于10%.结论:该方法简便准确、灵敏度高,可以用于黄豆苷元的人体药动学研究和生物等效性评价.
-
植物雌激素的筛选及抗皮肤老化的体外研究
目的 筛选植物雌激素,并进一步研究植物雌激素对成纤维细胞合成胶原蛋白的影响.方法 采用细胞增殖实验( MTT法)观察64种植物提取物或有效部位对雌激素受体(ER)阳性细胞系MCF-7增殖的影响,筛选具有雌激素样作用的植物提取物或有效部位；并用ER阴性的MDA-MB-231细胞和ER拮抗剂ICI 182780,考察促进MCF-7细胞的增殖作用是否由ER介导.采用圆点印迹法评估植物雌激素对成纤维细胞合成1型原胶原蛋白( PC-1)的影响.结果 在筛选的64种植物提取物或有效部位中,葛根、决明子、啤酒花、桑叶、甘草植物提取物及大豆异黄酮可有效诱导MCF-7细胞增殖,但对MDA-MB-231细胞无诱导增殖作用；ICI 182780抑制其诱导MCF-7细胞增殖的作用.葛根素和染料木素显著促进人成纤维细胞合成PC-1 (P ＜0.01),其中葛根素的作用较强；黄豆苷元则显著抑制PC-1合成(P＜0.01).结论 葛根提取物和大豆异黄酮具有较强的雌激素样活性,主要的活性成分葛根索和染料木素可显著促进人成纤维细胞合成胶原蛋白,提示具有潜在的祛皱、抗皮肤老化的功效.
-
黄豆苷元对冠心病患者血清瘦素水平及血小板聚集功能影响
大量研究证明,瘦素与冠心病(coronary heart disease.CHD)的危险因素如糖尿病、高血压等密切相关:同时,有研究指出冠心病患者表现高瘦素血症,并与冠心病发生独立相关[1].另一研究显示血清瘦素与CHD关系密切,并且瘦素可能通过增强血小板聚集功能而参与到CHD的发生发展过程中[2].黄豆苷元片(曾用名:葛根素、葛根黄豆苷元片)是从野生葛根中提取的一种异黄酮类化合物,具有阻断α受体和β受体,抗血小板和抗氧化等多种心廊管作用,但对血清瘦素水平及血小板聚集功能影响,研究较少.本研究旨在初步探讨黄豆苷元片对CHD患者血清瘦素水平及血小板大聚集率的影响.
-
黄豆苷元的研究与开发
黄豆苷元是中药葛根中含有的具有极高临床应用价值的成份,现将其药理、药动学研究及临床应用作一综述.
-
高效毛细管电泳法测定人血浆中黄豆苷元浓度
2008年1-3月,我们采用高效毛细管电泳法测定人血浆中黄豆苷元浓度,旨在为该产品的质量控制提供可靠的定量评价方法.
-
黄豆苷元和奥美沙坦酯联合治疗原发性高血压的疗效和安全性观察
原发性高血压是严重危害人类生命健康的一类常见疾病,是多基因遗传因素与环境因素相互作用的结果.高血压病的全球患病率目前已达到31.3%,每年因高血压病死亡的人口已占到全世界人口死亡原因的6%.
