首页 > 文献资料
-
万花木的化学成分研究
对菊科蚂蚱腿子属植物万花木Myripnois dioica地上部分的化学成分进行研究.利用多种色谱技术从万花木95％乙醇提取物中分离得到12个化合物;通过理化性质和波谱数据分别鉴定为8-desoxyurospermal A(1),zaluzanin C(2),dehydrozaluzanin C (3),glucozaluzanin C (4),macrocliniside B(5),macrocliniside I(6),taraxinic acid-14-O-β-D-glucopyranoside (7),ainslias-ide B(8),洋芹素(9),木犀草素(10),洋芹素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)和木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12).除化合物8以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到.对化合物8的降血糖活性进行了研究,结果表明化合物8可较好地降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖水平.
-
小蓟中黄酮类化学成分的研究
综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱技术对小蓟的乙酸乙酯部位进行分离纯化,从中分离得到黄酮类化合物15个,分别鉴定为:4 ’,5,6-三羟基-7-甲氧基黄酮(1),4’,5-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(2),sorbifolin-6-O-β-glucopyranoside (3),山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4),山柰酚(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(6),myricetin(7),myricetin-3-O-β-D-glucoside(8),5,7-二羟基-3’,4 ’-二甲氧基黄酮(9),3’,4’,5-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮(10),3’,3,4’,5-四羟基-7-甲氧基黄酮(11),3'-羟基-4’,5,7-三甲氧基黄酮(12),7-羟基-3’,4’,5-三甲氧基黄酮(13),4’,5-二羟基-2’,3’,7,8-四甲氧基黄酮(14),5-羟基-2’,3’,7,8-四甲氧基黄酮(15).以上所有化合物均为首次从本植物中分离得到.该实验运用PTPlB抑制剂高通量筛选模型对化合物(1～15)进行活性筛选,结果表明化合物2,12和14具有较强的PTP1B抑制活性,IC50分别为2.54,1.85,2.11 μmol· L-1.
-
降血糖多糖及寡糖的研究进展
糖尿病是由于糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱引起的慢性病.目前全球患者已逾一亿,其中国内患者约3 000万,仅次于美国,位居世界第二.一般认为,糖尿病与遗传、环境、病毒感染、肥胖、种族、营养物质代谢失衡以及内分泌失调等因素有关.糖尿病主要分为两大类,1型和2型.1型主要表现为胰岛β-细胞受到破坏,血中胰岛素缺乏,但对胰岛素仍然敏感,需长期应用胰岛素治疗.2型称为非胰岛素依赖型糖尿病.
-
阳荷醇提物降血糖活性及其化学成分的UPLC-MS/MS研究
阳荷(姜科)是一种药食同源的植物,据《本草纲目》记载,阳荷对治疗糖尿病和便秘有特效,但其降血糖活性和化学成分的系统分析还未见报道.在本研究中,将阳荷粗提物作用于胰岛素抵抗的HepG2细胞,用葡萄糖试剂盒检测其降血糖活性,MTT法检测细胞活力,并应用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)来快速分析阳荷中的化学成分.结果显示阳荷粗提物在HepG2细胞中具有显著的降血糖活性,并通过比较保留时问、质谱数据及参考文献推定出22个黄酮类化合物.结果表明这是一种可行且可靠的分离和鉴定中药活性成分的方法.
关键词： 降血糖活性 HepG2细胞 UPLC-MS/MS 阳荷 -
滇越金线兰醇提物对胰岛素抵抗的HepG2细胞降血糖活性及其化学成分的UPLC-MS/MS研究
民间俗称“药王”的滇越金线兰对治疗糖尿病有很好的疗效,但其活性成分的系统分析还未见报道.本研究将滇越金线兰粗提物作用于胰岛素抵抗的HepG2细胞,可显著促进细胞的葡萄糖摄取.应用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)快速分析滇越金线兰中的化学成分,通过保留时间、质谱精确分子量和特征碎片推定出63种成分,包括黄酮类、三萜和脂肪族化合物,结合胰岛素抵抗的HepG2对提取物进行降血糖活性筛选,采用UPLC-MS/MS快速进行成分分析,证明是一种可行且可靠的分离和鉴定中药中活性成分的方法.
关键词： 降血糖活性 HepG2细胞 高效液相色谱串联质谱法 滇越金线兰 -
3,6-脱水dapagliflozin的设计、合成和降血糖活性研究
目的 研究3,6-脱水dapagliflozin的降血糖活性,确定SGLT2抑制剂中葡萄糖片段上3,6-脱水的修饰对降血糖活性的影响.方法 利用dapagliflozin作为原料制备3,6-脱水dapagliflozin,利用体外抑制hSGLT2和hSGLT1以及大鼠尿糖排泄实验2个模型来评价目标化合物的降血糖活性.结果 利用dapagliflozin作为原料经过5步制备了3,6-脱水dapagliflozin,总收率55.8％,使用1 H-NMR、13C-NMR、HR-MS和IR进行了全面的结构表征,并利用NOESY进一步确定了其立体构型.活性测试表明,3,6-脱水dapagliflozin具有一定的降血糖活性,但是比dapagliflozin活性弱.结论 SGLT2抑制剂中葡萄糖片段上的3,6-脱水的修饰对活性具有不利的影响.
关键词： SGLT2抑制剂 3 6-脱水dapagliflozin 合成 降血糖活性 -
斜生褐孔菌菌质对链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠的影响
目的 研究人工发酵的斜生褐孔菌菌质对链脲佐菌素(STZ)致2型糖尿病大鼠的影响,并与野生斜生褐孔菌菌核进行比较.方法 高糖、高脂饲料饲养SD大鼠6周,单次ip给予STZ 35 mg/kg制备2型糖尿病模型.将模型大鼠随机分成模型组、斜生褐孔菌菌质(菌质)1 g/kg组、野生斜生褐孔菌菌核(菌核)1 g/kg组和盐酸二甲双胍(0.2 g/kg)阳性对照组.连续ig给药10周后,检测各组大鼠体质量以及空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)、血清游离脂肪酸(FFA)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)等水平,并进行口服葡萄糖耐量实验(OGTT).结果 给药10周后,与模型组比较,菌质组和菌核组大鼠的体质量明显增加(P＜0.05),血糖明显降低(P＜0.05),血清FFA、TC、TG和MDA水平下降(P＜0.05),SOD、GSH-Px水平升高(P＜0.05)；菌质组与菌核组的上述指标无显著差异.结论 斜生褐孔菌菌质能缓解STZ致2型糖尿病大鼠症状,具有降低血糖、调节血脂、改善氧化应激的作用,且作用强度与野生斜生褐孔菌菌核相当.
-
鬼针草属植物中多烯炔类成分及其活性研究进展
鬼针草属Bidens L.植物是菊科一年或多年生草本植物,广泛分布于全球热带和温带地区,多具有清热解毒、活血散瘀等功效.多烯炔类化合物为鬼针草属植物中的特色活性成分,在抗疟疾、降血糖、抗癌、抗炎等方面具有较好的生物活性.从植物来源、结构类型及生物活性3个方面对鬼针草属植物中发现的多烯炔类成分进行综述,为该植物资源的合理利用及该类成分的深入研究与开发提供方向.
-
N-甲基-N(2-噻吩甲基)-N'-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺的合成、降血糖活性及药动学研究
目的 在前期发现的DPP-Ⅳ抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N'-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(1)基础上,设计并合成N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N'-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(2),以延长半衰期,并保证其降血糖活性.方法 尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合物1用氨化-还原法甲基化,二是用N-甲基-2-噻吩甲胺(3)与2-氯-N-(4-甲基-2-噻唑)乙酰胺(4)反应制得化合物2.葡萄糖耐量实验降血糖模型研究化合物2的降血糖活性,并研究其药动学.结果 两种方法合成了化合物2,其中方法二收率较高.化合物2的降血糖活性与化合物1相当,但是半衰期延长.结论 获得了合成化合物2的较优方法,保证化合物2降血糖活性前提下,延长了半衰期.
-
铬、钒、锌离子配合物降血糖活性的研究进展
微量元素铬、锌、钒是人体必须的金属元素,大量研究表明其与糖尿病的预防和治疗密切相关.本文对上述元素配合物的降血糖活性作了简要的综述,旨在为开发和研制有效改善和治疗糖尿病的药物提供理论支持和实验依据.
-
翻白草不同方法提取物对小鼠降血糖作用
翻白草(Potentilla diScolor Bunge)为蔷薇科委陵菜属多年生草本植物,根部或干燥全草均可入药.全国各地均有分布,为我国传统中药[1].近年来,民间流行用翻白草治疗糖尿病并取得一定的疗效.为了解翻白草降血糖作用机制,开发糖尿病新药或保健品,本研究对翻白草进行提取,按极性不同的3个部分,利用四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠模型进行活性筛选,以确定具有较强降血糖活性的部分.
-
5-羟甲基-2-呋喃甲醛衍生物的合成及降血糖活性评价
目的 设计合成5-羟甲基-2-呋喃甲醛(5-H-MF)衍生物,并评价其降血糖活性,寻找新型降血糖化合物.方法 以5-羟甲基-2-呋喃甲醛为起始原料,分别经缩合、酯化、苄基化、脱苄基等反应合成目标化合物.通过测试目标化合物对葡萄糖促吸收率的影响评价化合物的活性.结果 合成了14个未见文献报道的新化合物,其化学结构经1 H-NMR、MS谱确证.结论 生物活性评价结果显示,8个目标化合物(1～7、14)具有良好的降血糖活性,其中,化合物6的降血糖活性好,其葡萄糖促吸收率为87.45％.
关键词： 合成 5-羟甲基-2-呋喃甲醛衍生物 降血糖活性 -
N-(反式-4-异丙基环己甲酰基)-β-苯环取代苯丙氨酸类化合物的合成及降血糖活性研究
目的寻找并合成新的具有降血糖活性的高效、安全的苯丙氨酸类化合物.方法以那格列奈为先导化合物,设计并合成22个新的苯丙氨酸类化合物,用IR、1H-NMR、UV和元素分析确定其结构;并在小鼠体内初步评价了这些化合物的降血糖活性.结果合成22个新化合物(1～22),经初步评价,其中4个化合物有降血糖作用.结论化合物3,7,8,14有明显的降血糖活性,其中化合物3的降血糖活性与对照药那格列奈相当,值得进一步的研究.
-
有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性
合成了苯甲酸氧钒(1)、丙二酸氧钒钠(2)、阿司匹林氧钒(3)、3,5-二异丙基水杨酸氧钒(4)、酒石酸氧钒(5)和乙酰丙酮氧钒(6) 6个新型的有机羧酸氧钒配合物，其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明：酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点，显示出潜在的应用前景。
-
正交优选中华苦荬菜总黄酮提取工艺及降血糖活性研究
目的:确定乙醇回流提取中华苦荬菜总黄酮的佳工艺并对其降血糖活性进行考察.方法:在单因素实验的基础上,采用正交实验法研究了提取时间、提取次数、料液比对提取中华苦荬菜总黄酮得率的影响,并通过测定总黄酮对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制率来研究其降糖活性.结果:乙醇回流提取中华苦荬菜总黄酮的佳工艺为,乙醇浓度为40％,提取时间为3h,提取次数为3次,料液比为1∶8,此条件下提取中华苦荬菜总黄酮的得率为16.610mg/g,对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为41.4％和52.3％.结论:实验所得提取工艺稳定可行,得率较高,适用于中华苦荬菜总黄酮的提取.此法所提取所得总黄酮具有较强的降血糖活性.
-
马钱苷的酶解工艺及其产物的降血糖活性
利用蜗牛酶对马钱苷(1)进行水解,并考察水解产物的降血糖活性.以水解得率为指标,考察加入酶量、反应温度、反应时间3个主要因素对工艺的影响,结果确定较合适的工艺条件:蜗牛酶与1的质量比1∶1,反应温度37℃,反应时间6h.通过理化性质、纯度检验及LC-MS鉴定确定水解产物即为马钱苷元(2).采用链脲佐菌素诱导糖尿病模型考察2的降血糖活性,结果显示,连续给药4周后,2中、高剂量组小鼠血糖分别下降了46.45％和52.39％,与二甲双胍效果相当.
-
白豆α-淀粉酶抑制剂糖蛋白的提取纯化及降血糖活性研究
采用乙醇分级沉淀、CM纤维素离子交换柱层析及凝胶柱层析,从白豆中分离纯化得到一组分均一的白豆α-淀粉酶抑制剂(α-AI),其为一相对分子质量为36 k的糖蛋白.通过对白豆α-淀粉酶抑制剂对四氧嘧啶高血糖模型大鼠空腹血糖及糖耐量的影响,研究其降血糖活性.当白豆α-AI使用剂量为150 mg/kg体重,连续使用7 d时,α-AI可明显降低高血糖大鼠的空腹血糖;使用剂量为300 mg/kg时,对高血糖大鼠的糖耐量具有明显的改善作用.研究结果表明,从白豆中分离得到的淀粉酶抑制剂糖蛋白对高血糖大鼠具有明显的降血糖功能,其作为一种安全、天然的降糖药物具有良好的开发前景.
-
灰树花子实体多糖的分子组成与降血糖作用
从人工培样的灰树花子实体中,经过DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂和Toyopearl HW-75分子筛分离纯化得到一种多糖.运用紫外扫描,薄层层析,高效液相色谱法进行纯度鉴定和红外光谱、核磁共振进行结构鉴定.结果表明,在经过分离纯化后得到了一种α葡聚糖.经过初步药效学实验证明这种多糖可以有效降低KKay小鼠体内血糖含量,并且能够较长期的控制小鼠血糖水平.
-
新型PEG化GLP-1受体激动剂的合成及其降血糖活性
为了得到持续稳定控制血糖的胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)类似物,将平均相对分子质量为350、550和750的单甲氧基聚乙二醇(mPEG)分别缀合到GLP-1肽链上,设计并合成了12个衍生物.初步药理活性表明,所得化合物均保留GLP-1受体激动活性,其中化合物I-12降糖活性维持时间与艾塞那肽(Ex-4)和利拉鲁肽(Liraglutide)相当,具备成为新型长效化GLP-1受体激动剂的潜力.
-
牛蒡多糖的降血糖活性
从牛蒡根中提取纯化获得牛蒡多糖ALP1,通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验和体内糖尿病模型小鼠试验研究其降血糖活性.体外实验表明,ALP1具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50为0.518 4 mg/mL;体内实验发现ALP1能显著降低链脲霉素诱导的糖尿病模型小鼠的血糖水平,明显改善糖耐量及胰岛组织的病变状况,降低一氧化氮合成酶的酶活力、氧自由基和丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶的酶活力.ALP1对糖尿病小鼠显示出较好的降血糖效果,其降血糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓糖类在肠道内的吸收,及通过体内抗氧化作用,减少糖尿病鼠体内氧化损伤有关.
关键词： 牛蒡多糖 α-葡萄糖苷酶抑制活性 降血糖活性
