国外医药(抗生素分册)杂志
World Notes on Antibiotics 국외의약(항생소분책)
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广谱、高效、低毒的新喹诺酮类抗菌药加替沙星
加替沙星是日本杏林公司首创的8-甲氧基喹诺酮,它对大部分革兰氏阳性菌的MIC90为0.1~0.78mg/L,其活性是环丙沙星和氧氟沙星的2~16倍;对大部分革兰氏阴性菌的MIC90为0.025~0.39mg/L,其活性与环丙沙星和氧氟沙星相当;对厌氧菌、枝原体、衣原体的活性优于环丙沙星和氧氟沙星.加替沙星更显著的特点是几乎没有潜在的光毒性.日本的临床研究表明,它的临床总有效率为88.8%(1173/1321),特别是对慢性复杂性呼吸道感染的有效率高达94.7%(234/247),这在以往的喹诺酮类药物的临床研究中是从未见过的.临床不良反应发生率为3.7%(57/1554),并且均为中、轻度的可逆性反应.由于加替沙星疗效确切,毒副反应小,它极有可能成为临床上广泛应用于治疗各种感染性疾病的常用药物.
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淋病奈瑟氏球菌对喹诺酮类药物耐药机制的研究进展
概述了淋病奈瑟氏球菌对喹诺酮类药物耐药机制的研究进展,主要讨论了DNA促旋酶GyrA亚基及拓扑异构酶ⅣParC亚基改变,外膜孔蛋白改变,MtrCDE蛋白泵,遗传物质转移在淋病奈瑟氏球菌对喹诺酮耐药性产生中的作用和地位.指出GyrA和ParC同时突变可产生高水平耐药性;孔蛋白不仅有运输药物的功能,而且同宿主免疫系统对细菌的反应及细菌对宿主的攻击能力密切相关,这些功能也影响着药物对细菌的作用;泵蛋白MtrCDE表达有正负两种调控方式,淋病奈瑟氏球菌对喹诺酮类药物的耐药性受其控制.
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一种新的氟喹诺酮衍生物表现出对Ⅰ型人免疫缺陷病毒复制的抑制活性
新氟喹诺酮衍生物R-71762,即(±)-9-氟-3-氟甲基-2,3-二氢-10-[4-(2-吡啶基)-1-哌嗪基]-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸,对Ⅰ型人免疫缺陷病毒(HIV-Ⅰ)诱导性细胞病变具有保护作用,可抑制急性和慢性HIV-Ⅰ感染细胞中的病毒复制,而在相同的实验分析系统中,以前曾报道过的对HIV-Ⅰ诱导性细胞病变具保护作用的氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星和依诺沙星却未显示出保护作用.说明R-71762是一种新的HIV-Ⅰ复制的抑制剂,甚至对慢性HIV-Ⅰ感染细胞也有作用.
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细菌体内药物蓄积浓度减少与氟喹诺酮耐药性的研究进展
对氟喹诺酮耐药性细菌体内药物蓄积浓度减少机制--膜通透屏障和主动外排泵激活的研究进展进行了讨论,该机制涉及细菌染色体非特异性基因位点的突变,通过基因间的相互作用,激活多重抗生素耐药操纵子marRAB,导致细菌外膜孔道蛋白异常和主动外排泵功能增强.该机制可由其它药物诱发,可单独或与药物作用靶位改变共同引起细菌发生氟喹诺酮耐药性.
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喹诺酮类抗菌药的概况与展望
描述了喹诺酮类抗菌药的作用机制,特别说明了DNA促旋酶的发现与证实在喹诺酮类药物发展史上的重要意义;总结了结构改造,尤其是C1-、C6-、C7-和C8-位不同取代基的组合对其抗菌活性、药物动力学和代谢性质的影响;对早期喹诺酮和新喹诺酮类药物的抗菌活性、抗菌谱及耐药性等微生物学性质进行了比较;简述了喹诺酮类药物的吸收、分布、代谢和排泄等药物动力学性质;在说明喹诺酮类药物在临床上主要适于治疗呼吸道、胃肠道、泌尿道、皮肤软组织及关节等感染性疾病的同时,指出某些新喹诺酮类药物在其它抗感染领域的应用;总结了喹诺酮类药物常见的不良反应,用药注意事项及药物配伍禁忌;归纳了喹诺酮类药物的发展前景,预测随着人们对其构效关系、作用机制、耐药机制、药物相互作用、细胞毒性及新筛选模型等方面研究的进一步深化,这类药物在对付细菌感染方面必定会大有潜力可挖,同时也不排除它们在其它领域有所作为的可能性.
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喹诺酮类抗菌药的化学进展
近年来随着喹诺酮类抗菌药的飞速发展,其7-位侧链的环胺的化学更是不断推陈出新,出现大量新结构类型的稠环、螺环或桥环胺,具有代表性的有4-氨基甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟、(S)-7-氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷、6-氨基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷、2,5-二氮杂双环[2,2,1]庚烷、2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷、6-氧杂-5,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷、2,7-二氮杂双环[3,3,0]辛烷,本文对它们的合成与拆分以及若干新喹诺酮类抗菌药的波谱学性质、理化性质、稳定性、降解物和含量测定方法等进行了归纳总结.
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抗肿瘤喹诺酮类药物的发现及其进展
以各种机制与DNA或微管蛋白相作用的化合物,以及能引起各种细胞毒的物质都有可能成为未来的抗肿瘤药物.喹诺酮类药物之所以成为抗肿瘤药物设计的新目标化合物,是因为其抗菌机制是抑制DNA促旋酶,而且很多新喹诺酮类化合物已经具有抗肿瘤活性.这些新喹诺酮类化合物的结构显示,抗肿瘤喹诺酮类化合物有它全新的作用方式.喹诺酮类化合物可以用作拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂,也可用作有丝分裂抑制剂.本文概述了9类喹诺酮类化合物的化学结构、抗菌活性、抗肿瘤活性与机制及这些化合物的结构与活性或毒性的关系.这9类化合物包括具有DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制活性的喹诺酮、二环喹诺酮、三环喹诺酮、四环喹诺酮、手性喹诺酮、抗有丝分裂的喹诺酮、2-苯基-4-喹诺酮、2-芳基-1,8-二氮杂萘和1,2,3,4-四氢苯基-4-喹诺酮类化合物,其中重点综述了抗肿瘤喹诺酮类化合物的新发现及进展.
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喹诺酮类药物的毒性
胃肠道、中枢神经系统和皮肤反应是喹诺酮类药物治疗中常见的不良反应.某些新的喹诺酮类药物不良反应的剂量反应关系似乎存在.喹诺酮类药物神经毒性的发病机理尚不清楚.在相当多的患者中,曲伐沙星有中度中枢神经系统反应,年轻女性对此尤为敏感,治疗或进餐时服药不良反应减轻.司帕沙星和格帕沙星的心脏毒性的可能性高于其它喹诺酮类药物,治疗中除了轻度的QT间期延长之外,没有明确的与药物相关的严重反应,但用于有QT间期延长的患者中是有风险的.8-位有卤原子的喹诺酮类药物光毒性显示大的可能性,氟诺沙星、司帕沙星、克林沙星和洛美沙星属此类,其它新喹诺酮类药物的可能性相当低,但所有喹诺酮类药物治疗中应防止暴露于紫外光下.喹诺酮类药物的软骨毒性在幼体动物中作用于关节软骨和/或骺增长板,其发病机理可由药物-镁螯合特性解释,此类药物在儿科的使用应严格选择.喹诺酮类药物对连接组织结构的毒性作用是肌腱病症,在药物治疗迟达几个月后可发生肌腱炎和肌腱破裂.喹诺酮类药物有良好的耐受性,当用其作为细菌感染治疗的药物时,应考虑其特殊的药物毒性.
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22-4莫西沙星的微生物学性质
关键词: 莫西沙星 -
22-5莫西沙星的药物动力学
关键词: 莫西沙星 -
22-8曲伐沙星对枝原体的体外活性
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22-3氟喹诺酮类药物对鲍氏不动杆菌的活性比较
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22-6药物相互作用对莫西沙星药物动力学的影响
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22-7曲伐沙星和格帕沙星对革兰氏阳性菌和阴性菌的体外药效学研究
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22-1喹诺酮类药物对临床一线抗结核药敏感性或耐药性结核分枝杆菌分离菌的体外活性
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22-10曲伐沙星与头孢曲松在脑膜炎动物模型和体外对青霉素耐药性肺炎链球菌的协同作用
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22-2新的左氧氟沙星结构类似物的C10-位取代与抗分枝杆菌活性的构效关系
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22-9曲伐沙星对实验性链球菌心内膜炎的疗效
年 | 期数 |
2019 | 01 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |