国外医药(抗生素分册)杂志
World Notes on Antibiotics 국외의약(항생소분책)
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抗肿瘤细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的研究进展
细胞周期是细胞生命括动的基本特征.一个完整的细胞周期受多种蛋白酶的调控,调控失调会导致细胞过度增殖,从而引发肿瘤.以细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制细胞增殖,从而达到抗肿瘤的目的.现简单介绍细胞周期依赖性蛋白激酶、细胞周期蛋白,细胞周期调控机制及其与肿瘤的关系,对近年来不同结构类型的细胞周期蛋白激酶抑制剂进行综述,并初步分析其发展趋势.
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他汀化合物的体外检测方法研究进展
他汀化合物即羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,是有效的降脂药物,具有重要经济价值,其研究开发是天然产物和应用微生物领域的研究热点.体外检测方法是他汀药物开发的基础,他汀化合物体外检测可以分为生物与化学检测法两大类.生物检测法以他汀化合物具有的生物活性为基础,包括以其具有HMG-CoA还原酶的抑制活性、抑制细胞生长、抗菌活性而分别建立的HMG-CoA还原酶活性测定法、细胞生长测定法和抗菌活性测定法.化学检测是以他汀化合物所具有的化学性质为基础,应用分析仪器检测建立的方法,包括紫外分光光度法、薄层层析法,高效液相色谱法、超临界流体色谱技术、毛细管电泳法等.
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革兰阳性细菌整合子的研究进展
多重耐药菌的出现造成抗菌药物有效性下降.可移动遗传元件整合子被认为是导致耐药基因在细菌间水平转移的重要原因.以往对整合子的研究主要集中在革兰阴性菌中,但是近年来在革兰阳性菌中也发现了I类整合子.本文就革兰阳性菌中整合子的研究进展做一综述.
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新型抗感染药物外排泵抑制剂研究新动向——对多重耐药性铜绿假单胞菌的致病菌抑制效果的有关研究
近几年,多重耐药性铜绿假单胞菌(MDRP)引起院内耐药菌株的突发性蔓延,而备受人们的关注.综观世界抗菌药物的开发状况,针对这些耐药菌株的新型抗菌药物的研究与开发迫在眉睫.2006年日本抗生素学术研讨会奖励奖的颁奖演讲记录报告了日本长崎大学医学系附属医院对用作新型抗感染药物的外排泵抑制剂的研究开发现状,并就铜绿假单胞菌的临床重要性、金属β-内酰胺酶铜绿假单胞菌和多重耐药性铜绿假单胞菌,铜绿假单胞菌的病原性、长崎大学对耐药性铜绿假单胞菌的对策以及今后的展望等方面进行综述.
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蒽环类抗肿瘤抗生素脂质体制剂的研究现状与进展述评
脂质体作为一种微粒类靶向制剂载体具有许多优良的特性,近年来在肿瘤化学治疗中的应用日益广泛.主要介绍几种具有代表性的蒽环类抗肿瘤抗生素多柔比星、表柔比星、柔红霉素、伊达比星、吡柔比星及米托蒽醌的脂质体制剂的上市或研发情况.
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头孢菌素类抗生素过敏反应临床前安全性评价的探讨
由于头孢菌素类抗生素过敏反应临床前安全性评价的高阴性率与临床出现的较高的过敏反应,使其过敏反应的评价成为阐明这些药物临床前安全性的关键因素和重要内容.本文依据近年来国内、外相关文献资料,对头孢菌素类过敏反应的作用机制、临床前安全性评价常用的方法及过敏反应评价面临的挑战进行了综述,表明头孢菌素类抗生素临床前过敏反应安全性评价策略和具体的技术方法,仍需要在临床前药物安全性评价研究的实践中不断探索和发展.
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埃博霉素的生物合成
埃博霉素是由黏细菌纤维堆囊菌产生的次级代谢产物.与紫杉醇相似,它们可以抑制微管解聚,使细胞有丝分裂终止在G2-M期.在P-糖蛋白表达型的多药耐药性肿瘤细胞系中维持很大的毒性,而且比紫杉醇有更好的水溶性.全合成埃博霉素虽然可以实现,但是与发酵方法相比尚无经济可行性.现就埃博霉素生物合成基因簇的克隆和异源表达.以及对Red/ET重组技术在埃博霉素生物合成中的应用进行了详细阐述.
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抗MRSA药物合理使用的回顾性研究
本文搜集了5年间(2001-04-2006-03)抗MRSA药物的使用记录,并从记录中选取使用该类药物在4d以上的病例.对每一病例中抗MRSA药物使用前后的实验室数据和细菌检测的结果进行回顾性分析.
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利奈唑胺+大剂量达托霉素联用成功治疗乔布综合征患者MRSA二尖瓣急性细菌性心内膜炎
乔布综合征是一种好发于幼年时期的、罕见的先天性/原发性高免疫球蛋白E综合征,属免疫缺陷综合征之一.本文主要介绍乔布综合征的发病特征、与金黄色葡萄球菌感染的关系和应用大剂量12mg/(kg-d)达托霉素+利奈唑胺,静脉给药治疗乔布综合征患者罹患的MRSA所致的急性细菌性心内膜炎以及由该细菌引起的脑内脓肿及炎症.提示了达托霉素具有剂量依赖性和安全性,在治疗免疫缺陷患者的严重炎症中,适当加大药物剂量较其他抗生素药物更为安全有效.
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抗MRSA药物正确使用的探讨
初使用耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)这个词语是在1960年,20世纪80年代MRSA一词的使用已非常频繁.相关的数据表明,MRSA的分离频度占全部分离菌的10%~15%,占金黄色葡萄球菌的60%~85%.
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