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帕罗西汀联合丁螺环酮增效治疗抑郁症对照研究
目的 探讨帕罗西汀联合丁螺环酮增效治疗抑郁症的疗效和安全性.方法 110例符合CCMD-3抑郁症诊断的患者分为2组,分别给予帕罗西汀联合丁螺环酮治疗(研究组)和单用帕罗西汀治疗(对照组),疗程均为6周.根据汉密尔顿抑郁量表(HAMD)减分率评定疗效,用副反应量表(TESS)评定用药的安全性,在治疗前和治疗后的1、2、4、6周末分别对2组进行评定.结果 研究组显效率为84.7%,对照组显效率为76.5%,研究组显效时间显著低于对照组,两组比较差异有显著性(P<0.001),两组不良反应均轻微,副反应量表评分两组比较差异无显著性(P>0.05).结论 帕罗西汀联合丁螺环酮治疗抑郁症疗效可增强,起效快,安全性好.
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丙戊酸镁缓释片与丁螺环酮治疗广泛性焦虑的对照研究
目的：探讨丙戊酸镁缓释片与丁螺环酮治疗广泛性焦虑的临床疗效和安全性。方法80例广泛性焦虑患者随机分为研究组和对照组，各40例。研究组口服丙戊酸镁缓释片治疗，对照组口服丁螺环酮治疗，观察6周。于治疗前及治疗1、2、4、6周末采用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和临床疗效总评量表(CGI)的病情严重程度分量表(CGI-SI)评定临床疗效及副反应量表(TESS)评定不良反应。结果治疗6周后，研究组总有效率为80.0%，对照组为77.5%，差异无统计学意义(P>0.05)；治疗后两组HAMA总分均较治疗前有显著下降，随治疗时间的延续均呈持续性下降；研究组治疗1周末和2周末较对照组下降显著(P<0.05)，其他时段评分均差异无统计学意义(P>0.05)；两组治疗6周末CGI-SI评分均较治疗前有显著下降(P<0.01)，同期两组组间比较差异无统计学意义(P>0.05)；两组不良反应均较轻微。结论丙戊酸镁缓释片与丁螺环酮治疗广泛性焦虑疗效均显著，总体疗效相当，但丙戊酸镁缓释片起效更快，控制症状迅速。两药安全性高，依从性好。
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丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度的研究
目的:研制丁螺环酮缓释片的佳处方并考察其释放度.方法:以丁螺环酮为模型药物,新型载体材料聚己内酯(PCL)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,湿法制粒压制丁螺环酮缓释片,测定药物的体外释放度,以拟合方程的相关系数r,T25,T50,Td和T80等质量评价指标来进行处方筛选.结果:根据初步筛选的佳处方制备的缓释片释放曲线符合Higuchi方程,24 h释药超过90%.结论:以PCL和HPMC为骨架材料,能制备出释药24 h的丁螺环酮缓释片.
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米氮平与丁螺环酮对照治疗广泛性焦虑疗效比较
目的:比较米氮平与丁螺环酮治疗广泛性焦虑的疗效和不良反应.方法:87例符合广泛性焦虑诊断标准的患者随机分成两组,试验组44例,口服米氮平15～45 mg·d-1;对照组43例,口服丁螺环酮15～40 mg·d-1,疗程均为4周.治疗前及治疗后1,2,4周末采用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、Zung焦虑自评量表(SAS)和临床总体印象量表(CGI)评定临床疗效,不良反应量表(TESS)评价不良反应.结果:试验组和对照组显效率分别为75.0%和76.6%(P＞0.05),两组不良反应比较无显著性差异(P＞0.05).结论:米氮平治疗广泛性焦虑安全有效.
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帕罗西汀与丁螺环酮对照治疗广泛性焦虑79例
目的:比较帕罗西汀与丁螺环酮治疗广泛性焦虑的疗效和不良反应.方法:79例广泛性焦虑患者随机分成2组,治疗组39例,口服帕罗西汀20～40mg·d-1;对照组40例,口服丁螺环酮15～40mg·d-1,2组疗程均为4周,治疗前及治疗后1,2,4周末采用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、焦虑自评量表(SAS)、临床总体印象量表(CGI)及不良反应量表(TESS)评定临床疗效和不良反应.结果:治疗组显效率为66.7%,对照组显效率为70.0%,2组疗效比较差异无显著性(P＞0.05).药物不良反应与对照组比较差异无显著性(P＞0.05).结论:帕罗西汀治疗广泛性焦虑安全有效.
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丁螺环酮治疗焦虑性障碍伴发的抑郁症状的疗效
目的:探讨丁螺环酮对焦虑性障碍伴发的抑郁症状的疗效.方法:1 369例焦虑性障碍的患者口服丁螺环酮治疗4周,剂量5～60mg,在治疗前后进行HAMD评定.结果:治疗后HAMD减分率为(56.31±33.76)%,显效率为61.4%,有效率为85.5%.结论:丁螺环酮对焦虑性障碍伴发的抑郁症状具有一定疗效.
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丁螺环酮体外经皮渗透性的实验研究
目的:研究丁螺环酮的经皮渗透性,筛选出丁螺环酮贴剂的促渗剂及佳促渗浓度.方法:采用全自动体外渗透释放仪,以雄性小鼠皮肤为渗透屏障,高效液相色谱法测定丁螺环酮的累积渗透浓度并计算其渗透动力学参数.结果:氮酮对丁螺环酮有明显的促渗透效果,但其渗透速率并不随着氮酮浓度的增大而增大,而是在氮酮含量为2%时有一佳值,渗透速率常数为65.103g·cm-2·h-1/2,4和10h的累积渗透量分别为143.036和226.618μg.结论:氮酮能够促进丁螺环酮的透皮吸收,其佳浓度为2%;丁螺环酮从贴剂基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程.
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丁螺环酮对皮质酮所致PC12细胞损伤的保护作用
提取大鼠大脑皮层突触膜并与丁螺环酮6.25～4000 μmol*L-1直接孵育,放射免疫法测定cAMP含量,发现丁螺环酮可浓度依赖地提高cAMP产生量,说明腺苷酸环化酶(AC)活性升高. 神经生长因子2, 10 kU*L-1,三环类抗抑郁剂地昔帕明2.5, 5 μmol*L-1或丁螺环酮5,10,20 μmol*L-1分别与皮质酮0.2 mmol*L-1共孵PC12细胞48 h,均可防止皮质酮所致的PC12神经细胞损伤, 使存活细胞增多. 结果提示丁螺环酮激活信号转导系统AC-cAMP通路, 从而对损伤神经元产生保护作用,这可能与其抗抑郁, 抗焦虑作用有关.
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舍曲林单用与合并不同剂量丁螺环酮对抑郁症患者的治疗效果观察
目的 探讨舍曲林单用与合并不同剂量丁螺环酮对抑郁症患者的疗效.方法 以沈阳市精神卫生中心收治的69例抑郁症患者作为研究对象,将患者按随机数字表法分为甲组、乙组和丙组,每组23例.甲组患者给予单一舍曲林治疗,乙组采用舍曲林联合低剂量丁螺环酮治疗,丙组采用舍曲林联合高剂量丁螺环酮治疗.采用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和汉密尔顿抑郁量表(HAMD)对3组患者的焦虑和抑郁情况进行比较,同时比较3组患者治疗期间不良反应发生情况.结果 3组患者治疗前HAMD和HAMA评分组间比较差异均无统计学意义(均P>0.05),治疗后3组患者的HAMD和HAMA评分均有下降,其中丙组较甲组和乙组在治疗后1周、2周、6周时的HAMD和HAMA评分均明显降低(P<0.05).3组患者出现的不良反应类型有头痛、胃肠道不适、心电图异常和失眠等,其不良反应发生率组间比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 对抑郁症患者采用舍曲林合并高剂量丁螺环酮治疗效果显著,可以在较短的时间内起效,安全性高.
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抗焦虑新药——丁螺环酮的临床应用
本文重点介绍了丁螺环酮治疗的靶症状、治疗方法及其药代学和作用机理,比较了该药与BZD的异同点,希望能对减少日益增加的BZD滥用方面有所裨益. 在过去的二十年中,对伴焦虑症状的疾患治疗中大量使用了三环类(多虑平)和苯二氮类药物(BZD),然而,随着这类药物应用的增加,人们对其副作用和安全性的认识亦越来越多.已知多虑平有较强的抗胆碱能及心血管副作用,因而限制了它的临床应用;BZD除可引起镇静、认知功能损害外,长期使用可产生药物依赖和严重的躯体戒断症状.因此,临床医生普遍试图寻找一种安全性更大、副反应更小、即使长期使用也不会引起依赖的新抗焦虑药物. 丁螺环酮又名布斯哌隆,商品名为布斯帕(Buspar).1972年由Wu和Rayburm首次合成,目前该药已由重庆西南制药总厂正式投产,推向市场.尽管国内外已对丁螺环酮在治疗焦虑、抑郁、强迫症、药物依赖等方面有过不少报道,肯定了该药的疗效[1～4],但是,丁螺环酮犹如一个养在深闺人未识的待嫁姑娘,目前远未受到应有的重视.因此,现根据作者使用该药的体会并结合文献复习对该药作一介绍,以供同道参考.
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丁螺环酮治疗海洛因依赖焦虑症状的研究
海洛因依赖者大多存在不同程度的焦虑症状[1].现以丁螺环酮治疗海洛因依赖的焦虑症状,观察疗效和副反应.
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丁螺环酮对吗啡戒断焦虑大鼠海马、杏仁核突触结构可塑性和CaMKII的影响
目的:探讨丁螺环酮治疗吗啡依赖戒断焦虑的细胞和分子机制.方法:66只雄性SD大鼠随机分为生理盐水对照组(对照组)、吗啡戒断焦虑组(模型组)、丁螺环酮治疗组(治疗组).吗啡剂量递增皮下注射10 d自然戒断,于戒断1-3 d丁螺环酮灌胃治疗行高架十字迷宫实验后,取海马CA3区和杏仁核组织,用电镜体视学方法定量检测其各组突触的数密度(Nv)、面密度(Sv)、突触连接带平均面积(S),Western-blot技术检测其CaMKII的含量和磷酸化水平.结果:与模型组比较,治疗组大鼠进入开放臂的次数和时间明显增加(P<0.01或P<0.05);海马CA3区和杏仁核突触的Nv和Sv显著降低、S增加(P<0.01或P<0.05),CaMK II蛋白含量和β亚基磷酸化水平显著下调(P<0.01或P<0.05).结论:逆转吗啡戒断焦虑大鼠海马、杏仁核突触结构的可塑性和CaMKⅡ分子的变化可能是丁螺环酮缓解吗啡戒断焦虑的重要细胞和分子机制.
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帕罗西汀与丁螺环酮合用致迟发性运动障碍2例
帕罗西汀与丁螺环酮在临床已广泛应用,现将帕罗西汀与丁螺环酮联合应用中出现的2例迟发型运动障碍报告如下:1 病例资料病例1:患者男,40 a,因失眠,情绪低落、紧张,躯体不适3月余,于2012年11月来本院就诊.患者3个月前因亲人突然去世受到刺激逐渐出现睡眠不好,情绪低落,不愿意上班,对身体过分关注,有时血压稍高一点就紧张不安,偶有消极的想法,不愿出门,不愿见人,进食量减少.
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HPLC-MS/MS测定人血浆中丁螺环酮浓度及人体药动学
目的 建立测定人血浆中丁螺环酮的LC-MS/MS方法,并用于缓释盐酸丁螺环酮胶囊的-临床药动学试验.方法 血浆样品经固相萃取后,以10 mmol·L-1的甲酸铵溶液.含0.5‰甲酸的乙腈溶液为流动相,梯度洗脱,经Symmetry C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5 μm)分离.通过电喷雾离子源,以多反应离子监测(MRM)方式进行检测.用于定量分析的离子反应分别为m/z 386→121.7(丁螺环酮)和409→237.7(内标,氨氯地平).结果 LC-MS/MS测定人血浆中丁螺环酮的线性范围为0.025～12.8μ·L-1,r=0.999 3.该方法 的绝对回收率为74.97%～77.83%,相对回收率为93.67%～102.0%,日内、日间精密度(RSD)分别为0.9%～5.1%和1.9%～6.7%.在临床药动学研究中,应用此法测试了10名受试者口服盐酸丁螺环酮缓释胶囊后血浆中丁螺环酮的浓度.结论 本法快速、准确,灵敏度高,重现性好,可以满足本试验低浓度药物测定及药动学研究要求.
关键词： 丁螺环酮 液相色谱.串联质谱法 血药浓度 药动学 -
丁螺环酮联合帕罗西汀治疗焦虑症的疗效观察
目的:观察丁螺环酮联合帕罗西汀治疗焦虑症的临床疗效及安全性.方法:选取2015年1月-2016年1月惠州市第二人民医院收治的焦虑症患者86例作为研究对象,按照入院顺序,单号纳入观察组,双号纳入对照组,每组43例.观察组患者采用丁螺环酮联合帕罗西汀治疗,对照组患者采用丁螺环酮单药治疗,治疗3个月为1个疗程.采用汉密尔顿焦虑量表评分减分率评定两组患者的临床疗效,并比较两组患者药品不良反应发生情况.结果:观察组患者总有效率为95.35％(41/43),明显高于对照组的83.72％(36/43),差异有统计学意义(P<0.05);两组患者不良反应发生率的差异无统计学意义(P>0.05).结论:采用丁螺环酮联合帕罗西汀治疗焦虑症,有利于缓解患者的焦虑症状,疗效显著,且不良反应较少.
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超快速液相色谱-质谱/质谱联用法测定丁螺环酮制剂中丁螺环酮含量
目的:建立简单超快速液相色谱-质谱/质谱联用法(UFLC-MS/MS)测定丁螺环酮制剂中丁螺环酮的含量.方法:样品以水提取、微孔滤膜滤过、离心后,通过电喷雾离子化(ESI),用于定量分析的检测离子为m/z 386.4-122.0.采用Shim-pack XRODS柱分离,以甲醇-水-甲酸(V∶V∶V=80∶20∶0.2)为流动相,在2 min内完成丁螺环酮定量分析.结果:线性范围为0.05～100 ng· mL-1,低检测限为0.05 ng· mL-1.结论:本方法重复性好、灵敏度高、分析速度快、操作简单,可作为丁螺环酮制剂中丁螺环酮的质量控制方法.
关键词： 丁螺环酮 制剂 UFLC-MS/MS -
利培酮合并丁螺环酮治疗流浪精神障碍患者的效果分析
目的 对利培酮合并丁螺环酮治疗流浪精神障碍患者的效果进行探究.方法 选取2012年1月~2017年1月期间本院收治的流浪精神障碍患者中抽取92例,随机、均等分为对照组(利培酮治疗)与研究组(利培酮合并丁螺环酮治疗).对比不同组别治疗前后PANSS症状群评分、临床效果.结果 治疗前两组患者PANSS症状群评分差异无统计学意义,治疗后均有所降低,研究组明显低于对照组(P<0.05);研究组总有效率明显高于对照组(P<0.05);两组不良事件发生率差异无统计学意义.结论 利培酮合并丁螺环酮治疗流浪精神障碍患者能够改善患者临床症状、提升治疗效果,并且具有较高的安全性.
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丁螺环酮联合帕罗西汀治疗焦虑症疗效分析
目的：探讨丁螺环酮联合帕罗西汀治疗焦虑症的临床疗效。方法随机选取68例焦虑症患者作为研究对象，随机将入选病例均分为试验组与对照组（n=34），试验组采取丁螺环酮联合帕罗西汀治疗，对照组仅给予帕罗西汀治疗，评定2组患者临床疗效。结果试验组临床疗效（94.1%）显著优于对照组（76.5%）（P<0.05）；HAMA评分：治疗前试验组、对照组分别为（26.3±5.8）、（24.1±6.7），而治疗8周后试验组、对照组分别为（2.3±2.0）、（4.1±2.9），试验组HAMA评分显著优于对照组（P<0.05）；TESS评分：治疗1周试验组、对照组分别为（3.89±1.25）、（3.61±1.21），而治疗8周后试验组、对照组分别为（2.51±1.15）、（2.28±1.23），2组TESS评分、不良反应比较差异均无统计学意义。结论采用丁螺环酮联合帕罗西汀可有效治疗焦虑症，在临床中具有较大的应用推广价值。
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帕罗西汀与丁螺环酮治疗广泛性焦虑对照研究
目的 比较帕罗西汀与丁螺环酮治疗广泛性焦虑的临床疗效和不良反应.方法 对64例广泛性焦虑患者,分别应用帕罗西汀与丁螺环酮进行对照治疗,疗程6周.采用焦虑自评量表(SAS),汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和副反应量表(TESS)评定疗效和不良反应.结果 帕罗西汀与丁螺环酮的疗效差异无显著性.治疗第6周末两组SAS、HAMA以及HAMA因子分的减分差异有非常显著性.两药不良反应相仿,以胃肠道和抗胆碱能副作用为主,帕罗西汀有性功能方面的副作用.结论 帕罗西汀治疗广泛性焦虑有效,不良反应轻微,更适用于伴重性抑郁的广泛性焦虑症.
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丁螺环酮联合帕罗西汀治疗焦虑症的临床疗效
目的 对丁螺环酮与帕罗西汀联合在焦虑症疾病治疗中的临床运用效果进行探讨.方法 整群抽取2014年2月―2015年2月该院所收治的92例焦虑症患者作为观察对象,按就诊前后顺序分为联合组与参照组,前者给予丁螺环酮与帕罗西汀治疗,后者予以丁螺环酮治疗.对2组患者的临床治疗有效率进行比较.结果 联合组患者的有效率(95.7%)比参照组患者(84.8%)高,差异有统计学意义(P<0.05).结论 对焦虑症患者采取丁螺环酮与帕罗西汀联合治疗,疗效甚佳,值得在临床上大力推行.
