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藏红花药理作用研究进展
藏红花是我国一种应用广泛的名贵中药与民族药,具有很好的活血化瘀、散郁开结作用.藏红花中主要含有苦藏花素、藏红花素等成分,藏红花及其提取物主要用于防治心血管疾病以及与衰老相关的疾病,并且有多种保健品和中成药在国内市场上销售.主要综述近年来有关藏红花及其有效成分防治动脉粥样硬化、保肝护胆、干预肿瘤、调节免疫功能、保护肾脏、防治骨质疏松等方面药理作用的研究进展,为更好地利用该药用植物资源、开发民族药提供一定的帮助.
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红景天苷及其苷元酪醇的抗炎、抗肿瘤和免疫调节作用
红景天苷及其苷元酪醇是存在于红景天属、越桔属、杜鹃花属、女贞属等植物中的天然抗氧化剂,通过提高细胞的抗氧化能力,清除活性氧,调控炎性细胞因子表达和抑制炎症介质合成,从而产生抗炎作用和防止癌变的发生.红景天苷能上调几种细胞周期蛋白依赖激酶抑制因子表达,减少细胞周期蛋白依赖激酶Cdc2和细胞周期蛋白B1表达,使癌细胞周期滞留在G2期,抑制癌细胞生长.红景天苷对非特异性免疫、体液免疫和细胞免疫均有提高作用,也能对抗免疫抑制剂对骨髓造血功能的抑制.女贞子中的红景天苷和酪醇含量亦很高,因此应加强来源植物女贞子的化学、药理和药效研究.
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小檗碱抗肿瘤作用机制研究进展
通过对近年来小檗碱抗肿瘤作用方面的相关文献进行整理和分析,发现小檗碱主要通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移以及诱导细胞凋亡等方式实现抗肿瘤作用.肯定了小檗碱在抗肿瘤方面作用的同时,提出未来应加强联合用药以及基因工程方面的研究,以期为小檗碱更好的发挥抗肿瘤作用提供依据.
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甘草酸的药理作用研究进展
甘草酸在食品、化妆品以及医疗领域具有广泛的用途,综述了甘草甜素在抗炎保肝、抗病毒、抗肿瘤以及解毒等方面的药理作用.
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灰树花化学成分和药理作用的研究进展
灰树花Grifola frondosa为担子菌亚门、树花菌属真菌,是一种药、食用菌.其化学成分有多糖、蛋白质等,药理作用涵盖免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病、抗高脂血、抗病毒等方面.近年来,对灰树花化学成分与药理活性的研究受到了广泛的关注,一些临床试验也相继开展.现对灰树花的化学成分与药理活性研究概况进行综述,以期为灰树花的全面开发和深入研究提供参考.
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华蟾素注射液治疗肝癌的基础和临床研究进展
华蟾素注射液是我国自行研制开发的二类新药,是由中华大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans皮提取的主要成分经加工制成的水溶性制剂,具有良好的抗肿瘤作用,是我国临床中应用较广的抗肿瘤药物,尤其对肝癌的效果较好.其不仅对多种肝癌细胞有杀伤和抑制作用,而且许多临床医生发现华蟾素单用及联合介入治疗等手段治疗肝癌均收到良好的效果.对华蟾素抗肝癌的基础和临床新研究进行综述,为进一步开发和应用提供参考.
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羊栖菜褐藻糖胶CSFP-1抗肿瘤活性及机制研究
目的 分离纯化制备羊栖菜褐藻糖胶(CSFP-1),并对其抗肿瘤活性及可能作用机制进行初步研究.方法 通过冷水浸提法制备羊栖菜褐藻糖胶(CSFP),经超滤系统分离获得CSFP-1,并采用苯酚-硫酸比色法、PMP衍生化、高效液相色谱法、红外光谱分析等多种方法对其理化性质进行分析;采用MTT法评价CSFP-1(0、10、100、300 μg/mL)对宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(Hep3B)生存能力的影响;应用流式细胞术评价CSFP-1对HeLa细胞细胞周期的影响;应用Western blotting技术评价CSFP-1对HeLa细胞凋亡和自噬相关蛋白表达的影响.结果 CSFP-1的糖含量为84.18％,糖醛酸含量为14.28％,硫酸根含量为10.02％,平均相对分子质量为5.6×104,主要由半乳糖、岩藻糖、甘露糖、葡萄糖醛酸和木糖组成.CSFP-1具有选择性细胞毒性,对HeLa细胞生长发挥显著抑制作用(P＜0.05、0.001),对A549和Hep3B细胞存活率没有明显影响.与对照组比较,HeLa细胞经CSFP-1处理24 h后,G1期细胞比例明显增加(P＜0.00l);经CSFP-1处理48 h后,S期细胞比例显著增加(P＜0.05、0.01、0.001),G2期细胞比例显著减少(P＜0.01、0.001),均呈现剂量相关性.与对照组比较,CSFP-1 100、300 μg/mL剂量组处理24 h,300 μg/mL剂量组处理48 h Bcl-2蛋白表达显著减少(P＜0.05);100、300 μg/mL剂量组处理24、48 h Beclin-1蛋白表达显著增加(P＜0.05、0.01),且存在时间和剂量相关性.结论 CSFP-1具有选择性抑制HeLa细胞增殖作用,作用机制可能与阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡相关.
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云树果实醋酸乙酯提取物对H22荷瘤小鼠抑瘤作用及机制研究
目的 研究云树果实醋酸乙酯提取物(EGCF)对H22实体移植瘤的抑制活性及作用机制.方法 皮下接种H22瘤株建立小鼠H22实体移植瘤模型,随机分为模型组、环磷酰胺(20 mg/kg,阳性对照,ip给药)组和EGCF高、中、低剂量(400、200、100 mg/kg,ig给药)组,连续给药10d,另设一对照组.检测小鼠体质量变化、抑瘤率及脾脏指数,ELISA法测定血清中白细胞介素-6 (IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子-β1 (TGF-β1)的含量,HE染色法观察肿瘤组织病理学改变,免疫组化法检测肿瘤组织p-STAT3及血管内皮生长因子(VEGF)的表达.结果 与模型组比较,EGCF高、中、低剂量组小鼠的肿瘤质量均显著降低(P＜0.01、0.001),脾脏指数均无显著性差异;高、低剂量组小鼠血清中IL-6水平显著降低(P＜0.05),各剂量组TNF-α含量显著增加(P＜0.05、0.01);各剂量组瘤组织均出现较多红染、碎片状的干酪样坏死区域,且伴有大量空泡形成;各剂量组均显著减少肿瘤组织VEGF表达,高剂量组显著抑制STAT3磷酸化(P＜0.05、0.01).结论 EGCF能够抑制H22实体移植瘤生长,其机制可能与阻断STAT3相关信号通路有关.
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药载比对和厚朴酚-分枝状聚乙二醇聚合物G2纳米粒形态及体外抗肿瘤活性的影响
目的 采用分支状聚乙二醇化聚合物G2制备不同药载比的和厚朴酚(HK)纳米粒,考察其稳定性、体外释放及细胞毒等体外表征,以期丰富现有的纳米载药系统并筛选合适的药载比.方法 采用超声-蒸发法将有机相(HK和G2的丙酮溶液的混合相)缓慢注入到去离子水中,减压旋蒸除去有机溶剂即得HK-G2纳米粒(HK-G2-Nps),分别制备药载比为1∶1、2∶1、4∶1、8∶1的纳米粒.利用马尔文粒度分析仪测定HK-G2-Nps粒径、Zeta电位及聚合物分散性指数(PDI)值;高效液相色谱(HPLC)法测定各药载比载药量;用扫描电镜观察其形态;动态膜透析法进行体外释药试验;以乳腺癌4T1细胞为模型用MTT法评价质量浓度为50.0、10.0、5.0、2.5、1.0、0.5、0.1μg/mL的各药载比HK-G2-Nps细胞毒作用.结果 各药载比HK-G2-Nps的粒径分布较为集中,分散较为均匀;载体G2的用量影响HK-G2-Nps的粒径大小,随着药载比的增加,粒径逐渐减小,载药量提高.稳定性结果显示,纳米粒室温下放置稳定;纳米粒在0.9％NaCl中粒径明显增大,在5％葡萄糖溶液、PBS缓冲液和血浆中可稳定存在.电镜结果显示,药载比为1∶1时,纳米粒没有均一的形态;药载比为2∶1时,纳米粒呈现出不规则的类球状;药载比为4∶1时,呈现出规则均一的球形;药载比达到8∶1时,纳米粒呈现出明显的立方柱状形态同时存在不规则球状.体外释放试验结果显示,在前24h,纳米粒能够迅速释放,药载比为4:1时累计释放高,可达70％左右;24h之后,4个药载比均缓慢释放至120 h,药载比1∶1和2∶1的累计释放率均在60％左右,药载比4∶1和8∶1的累计释放率可达80％、89％.HK-G2-Nps各药载比4T1细胞增殖抑制率均大于游离组HK,药载比为4∶1时作用显著,其中质量浓度50.0、10.0、2.5、1.0、0.5、0.1 μg/mL显著高于HK组(P＜0.05),半数抑制浓度(IC50)值为3.83 μg/mL.结论 成功筛选并制备药载比为4∶1的HK-G2-Nps,其对乳腺癌4T1细胞增殖抑制率大于HK.
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槲皮素磺酸化衍生物合成及其体内外抗肿瘤研究
目的 合成槲皮素磺酸化衍生物(QSA),并探究其体内外抗肿瘤作用.方法 于槲皮素5'位引入了磺酸基合成QSA;高效液相色谱(HPLC)法测定其溶解度;MTT法检测QSA和槲皮素(0.1、0.5、1.0、2.5、5.0、10.0、25.0和100.0μtg/mL)对4T1、HeLa和HepG2细胞的增殖抑制作用,计算其半数抑制浓度(IC50);制备4T1荷瘤小鼠模型,随机分成6组(每组8只),分别为模型(iv生理盐水)组,紫杉醇(PTX)注射液(阳性对照,8 mg/kg,iv给药)组,QSA高、中、低剂量(70、45、20 mg/kg,iv给药)组,槲皮素(70 mg/kg,ig给药)组.iv组每2天给药1次,ig组每天给药1次,隔天监测体质量和肿瘤体积.iv给药7次后将小鼠处死,称瘤质量并计算抑瘤率,同时剖取获取肝和脾,计算肝、脾指数.结果 合成产物QSA的溶解度是槲皮素的4 261倍;QSA对3种肿瘤细胞的增殖抑制作用明显,与槲皮素IC50值无显著性差异,其中对4T1细胞的抑制效果优;体内抑瘤实验结果显示,各给药组与模型组比较,均对小鼠瘤体积增长发挥显著抑制作用(P＜0.001);槲皮素(70 mg/kg)组抑瘤率为18.64％,QSA 45 mg/kg组抑瘤率高,为55.37％,与PTX注射液组(55.03％)无显著性差异,具备成药性.各组小鼠体质量、肝脾指数均无显著性差异,表明QSA安全性较高.结论 槲皮素经磺酸基修饰后解决了水不溶陛,体内抗肿瘤活性显著改善,为结构相近的黄酮类药物解决给药问题提供了新思路.
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去氢骆驼蓬碱衍生物B-9-3与5种传统抗肿瘤药联用的体外抑瘤作用
目的 研究去氢骆驼蓬碱衍生物B-9-3与5种不同传统抗肿瘤药联用的体外抑瘤作用.方法 经B-9-3 (0.78～200.00μg/mL)与紫杉醇、长春新碱、5-氟尿嘧啶、顺铂和表柔比星(0.78～200.00 μg/mL)单独及联合作用于肺癌细胞LLC、结肠癌细胞HT-29、肝癌细胞HepG2和乳腺癌MCF-7 48 h后,采用MTT法检测肿瘤细胞存活率,并按照WEBB法计算联合用药协同系数(Q);进一步通过PI/Hoechst 33342双荧光染色和细胞划痕实验研究B-9-3(0.78、25.00和200.00 μg/mL)作用于LLC细胞24 h后对瘤细胞活性、迁移的影响.结果 与B-9-3单独用药比较,同浓度B-9-3与长春新碱和紫杉醇联合用药,能够显著降低MCF-7和HT-29细胞的存活率,Q均低于0.3(Q＜1为协同).荧光染色和细胞划痕实验结果表明,与溶剂对照组比较,B-9-3(25和200 μg/mL)组细胞凋亡明显增多、划痕修复率显著降低(P＜0.01).结论 B-9-3显著抑制LLC细胞迁移能力并提高细胞凋亡率,与不同抗肿瘤药物联合具有协同作用.
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长柱重楼总皂苷的抗肿瘤活性及急性毒性作用研究
目的 研究长柱重楼总皂苷(PCT3)的体内外抗肿瘤活性及ig一次性给药的急性毒性.方法 采用改良MTT法检测PCT3对人结直肠癌(HCT-116)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度(IC50).ig一次性给予小鼠1.646、2.352、3.360、4.800 g/kg PCT3进行急性毒性测试.建立小鼠皮下肝癌(H22)模型,分别ip顺铂2 mg/kg(阳性对照)、生理盐水(阴性对照);ig给予0.5％ CMC-Na(溶剂对照)、30、90、270 mg/kg PCT3,连续给药9d,检测小鼠肿瘤、体质量抑制率,肝、脾、肾、胸腺系数.结果 与阴性对照组比较,PCT3对HCT-116和SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用(P＜0.05、0.01),IC50分别为7.6、5.9.μg/mL.大剂量PCT3可致动物腹泻及活动抑制,半数致死量(LD50)为1.985 5 mg/kg.与溶剂对照组比较,PCT3对小鼠体质量无显著影响;270 mg/kg PCT3对H22肿瘤发挥显著抑制作用(P＜0.05),抑制率为26.8％;对各脏器系数均无显著影响;与阴性对照组比较,顺铂显著抑制肿瘤和体质量的增长(P＜0.01),抑制率分别达81.4％和37.4％;对肝脏、脾脏、胸腺系数均发挥显著抑制作用(P＜0.05、0.01).结论 顺铂抑瘤率明显高于PCT3,但其显著抑制小鼠的体质量和肝脏、脾脏、胸腺系数,PCT3在体内外具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较低,其活性及作用机制有待进一步研究.
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姜黄素与甘草次酸联用对肝癌HepG-2细胞增殖的抑制作用
目的 研究姜黄素与甘草次酸单独、联合用药对肝癌细胞HepG-2增殖的抑制作用,探讨姜黄与甘草配伍的合理性和科学性.方法 不同浓度姜黄素(10.00、5.00、2.50、1.25 μg/mL)、甘草次酸(20.0、10.0、5.0、2.5 μg/mL)及两者对应浓度联合应用处理肝癌HepG-2细胞不同时间后(8、16、24 h),采用CCK-8法检测细胞增殖抑制率;姜黄素5μg/mL、甘草次酸10 μg/mL及两者联合应用处理HepG-2细胞24 h后,用流式细胞仪检测细胞凋亡及细胞周期变化情况.结果 姜黄素、甘草次酸及联合用药对HepG-2细胞增殖均具有抑制作用,呈剂量相关性和时间相关性,且两药联合呈现相加或增强的作用;姜黄素、甘草次酸均能诱导HepG-2细胞凋亡,联合用药后诱导凋亡作用更强;姜黄素、甘草次酸及联合用药对HepG-2细胞均具有G2期阻滞作用.结论 联合用药具有比单用姜黄素或甘草次酸更强的抑制HepG-2细胞增殖、诱导细胞凋亡作用,姜黄与甘草配伍具有合理性和科学性.
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立博昔利布:细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂类抗癌新药
立博昔利布是一种口服的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,通过抑制肿瘤细胞由G1期向S期转换达到抑制肿瘤发展的目的.立博昔利布和来曲唑联用已于2017年3月13日在美国获批,作为激素受体阳性/人表皮生长因子2受体阴性的晚期和转移性乳腺癌患者的治疗药物.临床研究表明该药对晚期和转移性肿瘤有明显的抑制作用;与来曲唑联用较单独使用来曲唑能显著延长患者的无恶化生存期.该药不良反应发生率较高,但是耐受性较好.介绍该药的药效学、药动学、临床观察和不良反应研究进展.
关键词： 立博昔利布 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂 乳腺癌 抗肿瘤 -
苦瓜中有效成分抗肿瘤研究进展
苦瓜中含有各种丰富的有效成分,这些有效成分在抗癌机制中主要具有降糖、减脂、抗突变、抗氧化、抗癌细胞增值、转移以及诱导癌细胞凋亡的作用.本文综述了苦瓜中含有的维生素C、β-胡萝卜素、番茄红素、α-苦瓜素、β-苦瓜素、多酚类物质和苦瓜皂苷、甘油二酯、维生素B17、奎宁蛋白有效成分在抗癌中的研究进展,展望了其免疫原性强,血浆半衰期短,降低毒性等特点作为应用于临床的前提,并对苦瓜中对病人不好的抗生育蛋白(α-苦瓜籽蛋白和核糖体失活蛋白)用来作为抗虫药意义重大.
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聚乙二醇-伊立替康对裸鼠人乳腺癌移瘤模型的药效学研究
目的:评价长效拓扑异构酶Ⅰ抑制剂聚乙二醇-伊立替康(YP-pegol)的体内抗肿瘤活性.方法:将体外传代培养后的人乳腺癌MCF-7细胞接种到裸鼠右前肢腋部皮下,建立裸鼠人乳腺癌移植瘤模型.待肿瘤体积增长至满足试验要求后,将裸鼠按肿瘤体积随机分为6个组即4个YP-pegol剂量组,1个溶媒对照组和1个阳性对照组.每4天给药1次,共给药3次.每周测量裸鼠体重和瘤体积2～3次.计算出相对肿瘤体积(RTV)、相对肿瘤增殖率(T/C),并使用SPSS 13.0统计软件对各组动物体重、肿瘤体积结果进行统计学处理.疗效评价标准:T/C＞40％为无效;T/C≤40％,并经方差分析与阴性对照组比较,P＜0.05表示有效并具有统计学意义;用单因素方差分析的方法比较各组动物体重数据,以P＜0.05表示有统计学意义;在毒性相当(动物死亡率和体重下降相当)的情况下,对供试品组和阳性对照组的T/C进行比较.结果:YP-pegol各剂量组和阳性对照组的体重均值与溶媒对照组的体重数据均值无显著差异,YP-pegol对裸鼠体重无明显影响;给药后第26天,供试品YP-pegol 20、40、60、90mg·kg-1剂量组、阳性对照组(伊立替康,60 mg·kg-1)与溶媒对照组比较,瘤体积(RTV)明显小于溶媒对照组(P＜0.05),并且各治疗组的T/C＜40％;与阳性对照组比较,YP-pegol高剂量组(90 nmg·kg-1)肿瘤体积明显低于阳性对照组(P＜0.05).给药后第62天,YP-pegol次高、高剂量组的相对肿瘤体积(RTV)与阳性对照组比较,明显低于阳性对照组(P＜0.05).结论:YP-pegol对裸鼠人乳腺癌移植瘤具有明显的抑瘤作用并呈现一定的量效关系;YP-pegol较注射用伊立替康具有更好的疗效.
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嗜麦芽寡养单胞菌D2外泌蛋白酶抗肿瘤活性初步探讨
目的 研究沙蚕消化道产蛋白酶菌D2株胞外蛋白酶(D2蛋白酶)的抗肿瘤活性.方法 选用鼠乳癌细胞EMT6作为靶细胞,经不同浓度的D2蛋白酶作用不同时间,采用MTT法对体外培养靶细胞进行细胞增殖抑制率检测,并与阳性对照组(紫杉醇组)和正常细胞对照组(人胚肺细胞组)比较.结果 D2蛋白酶对鼠乳癌细胞EMT6增殖有抑制作用,且呈现浓度及时间效应关系.结论 D2蛋白酶具有一定的抗肿瘤活性.
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胃癌病人外周血单个核细胞替代癌细胞的体外化疗药敏试验
①目的用胃癌病人外周血单个核细胞(PBMCs)替代手术切除标本进行化疗药物敏感性测定,以辅助解决胃癌病人个体化疗用药问题.②方法取胃癌病人手术标本的同时抽取其外周血,采用噻唑蓝(MTT)法,体外检测27例胃癌病人癌细胞和PBMCs对7种化疗药物的敏感性.③结果不同化疗药物对胃癌病人癌细胞、PBMCs抑制率差异均有显著性(F＝5.28,5.17,P＜0.01);但每一种化疗药物对胃癌病人癌细胞和PBMCs抑制率差异均无显著性(t＝0.924 4～1.669 8,P＞0.05);胃癌病人癌细胞抑制率与PBMCs抑制率间呈正相关关系(r＝0.697 8～0.886 4,P＜0.01).④结论用PBMCs替代癌细胞进行化疗药物敏感性测定,可为胃癌病人个体化疗用药提供一条新的途径.
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PCNA在检测口腔颌面部恶性肿瘤联合化疗敏感性中的应用研究
①目的采用增殖细胞核抗原(PCNA)、肾包膜下移植(SRCA)技术相结合,检测口腔颌面部恶性肿瘤联合化疗方案的敏感性.②方法将18例口腔颌面部恶性肿瘤组织作为原代移植物,移植到环磷酰胺免疫抑制鼠的肾包膜下;借助PCNA免疫组化染色等方法,对移植处理后取材标本进行化疗敏感性的检测.③结果获得可评价率为88%,对PM,DVF及DVP三种化疗方案敏感率分别为54.5%,60.0%和63.6%.④结论 PCNA染色阳性细胞标记指数(LI)、PCNA染色阳性细胞加权指数(WI)的测定可作为化疗敏感性测定结果的参考指标.
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TUNEL法与MTT法检测脑胶质瘤细胞药物敏感性的比较
①目的比较检测脑胶质瘤细胞药物敏感性的两种方法。②方法同时采用DNA断端末端标记（TUNEL）法与噻唑蓝（MTT）法，体外检测人多形性胶质母细胞瘤BT325株细胞和19例病人新鲜脑胶质瘤细胞对8种化疗药物的敏感性。③结果人多形性胶质母细胞瘤BT325株细胞TUNEL法和MTT法所得结果高度一致；而用两种方法检测19例病人新鲜脑胶质瘤细胞药物敏感性，实验结果有一定的差异， TUNEL法优于MTT法。④结论在细胞高度均一时，TUNEL法和MTT法均可较好反映药敏情况，但随着所分离的肿瘤细胞纯度降低，MTT法难以准确反映药敏试验结果。
