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大豆苷元固体自乳化制剂的处方优化和制备
目的:优化大豆苷元固体自乳化制剂的处方.方法:通过处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂、油相和助乳化剂种类；采用星点设计-效应面法,以平均粒径与Zeta电位为指标,优选佳自乳化处方；以β-环糊精为吸附材料,制备大豆苷元固体自乳化制剂,并采用差示扫描量热(DSC)分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态.结果:优化后的处方为大豆苷元∶吐温80∶二乙二醇单乙基醚∶油酸乙酯∶β-环糊精=9.4∶54.2∶20.1∶25.7∶437.6.DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在.大豆苷元固体自乳化制剂45 min溶出度达85％以上.结论:固体自乳化释药系统能够提高大豆苷元的体外溶出度.
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星点设计-效应面法优化四物汤提取工艺
目的:利用星点设计-效应面法优化四物汤提取工艺.方法:以药材浸泡时间、加水量和提取时间为自变量,以浸膏得率和梓醇、芍药苷、阿魏酸含量的总评"归一值"为评价指标,进行二次多项式拟合,描绘三维效应面,从效应面上选取佳提取工艺.结果:佳提取工艺为加水10.2倍量,浸泡68 min后提取105 min.二次多项式拟合相关系数较高,得总评"归一值"为0.791 2.结论:星点设计-效应面法能提高优化预测的准确性,可为中药方剂的提取工艺研究提供一条新的途径.
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中药提取物葫芦素B-PLGA微球的制备及处方工艺优化
目的:制备中药提取物葫芦素(Cuc)B-乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球.方法:应用改良的乳化溶剂挥发法制备微球;采用星点设计-效应面法优化制备工艺,以聚乙烯醇(PVA)浓度和投药比为自变量,微球的产率(Y_1)、载药量(Y_2)、包封率(Y_3)、粒径(Y_4)、24 h累积释放量(Y_5)为指标,进行多元线性回归和二次多项式拟合;改良的直接释药法考察微球的体外释放情况.结果:Y_1、Y_2、Y_3、Y_4、Y_5二次多项式方程拟合效果较好,较优的工艺条件为PVA浓度0.014,投药比0.066 5.制得的微球形态圆整,Y_1、Y_2、Y_3、Y_4、Y_5分别为79.9%、7.83%、56.5%、56.18μm、6.98%.体外释放35 d的累积释放量为86.73%.结论:制备的CucB-PLGA微球满足了长效缓释的要求,所建立的模型预测性良好.
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制川乌凝胶膏剂基质处方优化及体外释放研究
目的:优化制川乌凝胶膏剂基质处方工艺并考察其体外释放特性.方法:以初黏力、剥离强度、感官评价的综合评分为评价指标,采用星点设计-响应面法优化制川乌凝胶膏剂基质中聚丙烯酸钠(NP700)、甘羟铝、酒石酸、聚乙烯吡咯烷酮K90(PVPK90)的比例.采用改良的Franz扩散池法,以制川乌中6种酯型生物碱[苯甲酰新乌头原碱(BM)、苯甲酰乌头原碱(BA)、苯甲酰次乌头原碱(BH)、新乌头碱(MT)、次乌头碱(HT)、乌头碱(AT)]的累积释放量为评价指标,进行制川乌凝胶贴膏剂的体外释放试验.结果:优化的基质处方为NPT00-甘羟铝-酒石酸-PVP K90(1.72∶0.10∶0.02∶1.65,m/m/m/m);验证试验中BM、BA、BH、MT、HT、AT6种酯型生物碱的含量分别为52.77、28.52、28.78、8.81、8.75、8.21 μg/g,综合评分为118.67±1.33(RSD=4.62％,n=3).BM的体外释放行为符合Higuchi方程,其余5种生物碱体外释放行为符合零级动力学方程,BM、BA、BH、MT、HT、AT 12 h累积释放量分别为12.04、2.95、3.55、2.64、2.48、1.97 μg/cm2.结论:优化基质处方所制备的制川乌凝胶膏剂外观、黏着力及体外释放效果良好.本研究可为制川乌的新剂型开发提供依据.
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基于三黄泻心汤的黄芩-大黄-黄连不同剂量配伍对黄芩苷和汉黄芩苷溶出的影响
目的:基于三黄泻心汤(简称"泻心汤")考察黄芩-大黄-黄连不同剂量配伍对黄芩苷和汉黄芩苷溶出的影响,为研究中药复方药味剂量组成配伍的化学机制提供参考.方法:以高效液相色谱法测定黄芩苷、汉黄芩苷含量.固定黄芩剂量(3 g)不变,以大黄和黄连的不同剂量为因素,黄芩苷和汉黄芩苷的溶出率为响应值,设计二因素五水平星点试验,采用响应面法优化黄芩-大黄-黄连佳剂量配伍,并与经典剂量泻心汤(黄芩3 g、大黄6 g、黄连3 g)比较其中黄芩苷和汉黄芩苷溶出率的变化.结果:黄芩、大黄、黄连的剂量分别为3、1. 76、0. 17g时提取液中黄芩苷和汉黄芩苷的总溶出率高,验证试验中黄芩苷和汉黄芩苷的总溶出率平均为21. 89％(RSD=0. 46％,n=3),与预测值22. 54％的相对误差为2. 88％;与经典剂量泻心汤比较,优配伍剂量黄芩-大黄-黄连提取液中黄芩苷和汉黄芩苷总溶出率提高了47. 21％.结论:基于泻心汤的黄芩-大黄-黄连不同剂量配伍对黄芩苷和汉黄芩苷溶出有一定影响,当黄芩、大黄、黄连的剂量分别为3、1. 76、0. 17g时其溶出率高于经典剂量.
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星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方
目的:星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方,提高该制剂的肺靶向性.方法:采用乳化交联法制备壳聚糖微球,自变量为汉防己甲素和壳聚糖的重量比、水相和油相的体积比、壳聚糖浓度,以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为因变量对各自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析.结果:收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距用二项式模型拟合较好,佳优化制备处方的汉防己甲素和壳聚糖的重量百分比为61.97%,水相和油相的体积比为13.51%,壳聚糖浓度为2.37%.结论:星点设计可用于优化制剂处方,所制汉防己甲素壳聚糖微球粒径大小适宜,可满足肺靶向的要求.
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星点设计-效应面法优化玄麦甘桔含片处方
目的 优化玄麦甘桔含片的处方.方法 采用星点设计法考察蔗糖与玉米淀粉用量比、颗粒水分、压片厚度等因素对玄麦甘桔含片溶化性及口感的影响,对试验数据分别进行多元线性和二次多项式方程拟合,结合效应面法,优选佳处方.结果 优化后的处方中蔗糖与玉米淀粉用量比为5:1,颗粒水分为3％,压片厚度为3 mm,预测值和测定值非常接近.结论 星点设计-效应面法所建立的模型预测性良好,可用于玄麦甘桔含片的处方优化.
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高效液相色谱法测定不同品种怀地黄中梓醇和毛蕊花糖苷及提取工艺优化分析
目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定不同品种怀地黄中梓醇和毛蕊花糖苷的含量,采用星点设计-效应面法优化提取工艺.方法:建立HPLC法,甲醇回流测定梓醇和毛蕊花糖苷,Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流速1ml/min,柱温30℃,以乙腈～0.1％磷酸溶液(1∶99)为流动相,检测波长210nm,测定梓醇含量,以乙腈～0.1％醋酸溶液(16:84)为流动相,检测波长334nm,测定毛蕊花糖苷含量.结果:不同品种怀地黄中梓醇和毛瑞花糖苷含量存在明显差异,梓醇含量高品种为85-5,达6.58％,毛蕊花糖苷含量高品种为9302,达0.2479％.结论:不同品种怀地黄中梓醇和毛蕊花糖苷含量不同,星点设计-效应面法优化提取工艺,方法简便且预测性好.
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星点-效应面法优化阿苯达唑脂质体的制备工艺
目的 考察阿苯达唑脂质体的制备工艺.方法 以复合磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散法制备阿苯达唑脂质体.以高速离心法结合紫外检测法测定阿苯达唑脂质体的药物含量及包封率;以复合磷脂与胆固醇的质量比、投药量、水化温度为考察因素,包封率为指标,采用星点设计-效应面法优化制备工艺.结果 优化后的佳工艺为:复合磷脂与胆固醇的质量比为2.03,投药量1.73 mg,水化温度49.93℃;按佳处方制备的3批阿苯达唑脂质体的平均包封率为83.51％,粒径分布均匀,电位大小符合要求.结论 所建模型具有良好预测性,优化的佳处方可以用于制备阿苯达唑脂质体.
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星点设计-效应面法优化水飞蓟宾双层片的处方
目的 制备难溶性药物水飞蓟宾的双层片,考察其处方因素和体外释药行为,优化水飞蓟宾双层片的处方.方法 经单因素考察,确定影响体外释药行为的主要因素,利用星点设计-效应面法优化处方,并对优化处方进行验证.结果 缓释层中HPMC K4M、乳糖对水飞蓟宾双层片的体外释药行为有显著影响,依据优处方制备的缓释片在0.5～12 h内呈良好的缓释释药特征,12h累积释药率达到80％以上.结论 采用星点设计-效应面法得到了水飞蓟宾双层片处方的优化模型,实现了该双层片的处方优化.
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川芎嗪棕榈酸酯亚微乳的制备及其药动学与脑靶向性的评价
目的 制备2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯(HTMPP)亚微乳,并考察其在小鼠体内的药动学及脑靶向性.方法 采用星点设计-效应面法优选处方,高压均质法制备HTMPP亚微乳,HPLC法测定2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HTMP)的含量,DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 制备的亚微乳平均粒径为253.2±0.26 nm,HTMPP亚微乳在血浆中的t1/2为18.58 min,为磷酸川芎嗪(TMPP)注射液的1.83倍,AUC(0-∞)为745.96 mg· L-1·min-1,为TMPP注射液的1.43倍(P＜0.01)；其在脑中的AUC(0-∞)为632.31 mg· L-1·min-1,为TMPP注射液的1.43倍(P＜0.01).结论 以HTMP计,HTMPP亚微乳与TMPP注射液相比,生物半衰期显著延长,具有较强的脑靶向性.
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星点设计-效应面法优化醋酸地塞米松脂质纳米粒的制备工艺
目的 优化醋酸地塞米松脂质纳米粒(DXMA-NLC)的制备工艺.方法 采用薄膜超声法制备DXMA-NLC.以投药量、表面活性剂的浓度和大豆油的量为考察因素,以粒径和包封率为考察指标,根据星点设计原理安排实验,并用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测佳工艺条件.结果 采用15 mg DXMA、0.04g·mL-1表面活性剂、100 mg大豆油制备DXMA-NLC,其粒径为156 nm、包封率为98.48%.结论 按星点设计-效应面法优选的条件制备DXMANLC,得到与预测值相符的粒径与包封率,处方优化成功.
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星点设计-效应面法优化二甲双胍片的缓释包衣工艺
目的 优化二甲双胍片的缓释包衣工艺.方法 以包衣效率为评价指标,以包衣锅的转速、包衣液的流速、喷雾的压力、进风的温度为因素,按星点设计安排实验,对结果进行多元线性和二项式拟合,利用效应面等高线图选取佳工艺条件范围进行预测分析.结果 各项指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的二甲双胍缓释包衣片的包衣效率约70%,释放度可达<中国药典>的要求.结论 利用星点设计-效应面优化法可用少的实验次数筛选出佳的工艺,经验证,实际包衣效率与预测值非常接近,预测性良好.
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星点设计优化非病毒载体前阳离子脂质体的制备工艺
目的 采用星点设计优化前阳离子脂质体的制备工艺并考察前阳离子脂质体的有关性质.方法 以薄膜分散膜挤压法制备前阳离子脂质体,以平均粒径、转染效率为指标,考察鱼精蛋白(Protamine)与质粒DNA的比例、脂质体骨架材料CHETA浓度、CHETA与质粒DNA的比例3个因素对制备条件的影响,将实验结果用数学方法处理并进行方程模型拟合,根据拟合方程及反应曲面图确定指标的优值和各因素相对应的佳取值范围.以LacZ为报告基因转染肝癌细胞HepG2,定量测定β-半乳糖苷酶活性和总蛋白含量,并计算转染效率.结果 影响平均粒径、转染效率的3个主要因子的佳取值分别为:Protamine/DNA (2.5:1);CHETA (45%);CHETA/DNA (4:1).所制前阳离子脂质体形态近似于球体,平均粒径228.9±8 nm,多分散指数为0.122±0.02,Zeta电位为–25.08±2.5 mV,载基因前阳离子脂质体转染HepG2肝癌细胞转染效率为24.26±2.6 mU · mg-1.结论 星点设计应用简便、预测性好,制备的前阳离子脂质体符合设计要求.
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星点设计-效应面法优化四物汤中挥发油包合工艺
目的:优化四物汤中挥发油的提取与包合工艺.方法:以挥发油得率为评价指标,采用L9(34)正交试验,筛选水蒸气蒸馏法提取挥发油工艺;采用饱和水溶液法包合挥发油,以β-环糊精与挥发油的加入比例、包合温度及包合时间为主要影响因素,以挥发油利用率和包含物得率为评价指标,采用星点设计-效应面法优化包合的参数.结果:提取与包合佳工艺条件分别为:取当归、川芎饮片粉碎成中粉,加入8倍量水,浸泡30 min,水蒸气蒸馏提取5 h,收集挥发油,收率为0.89％;以β-环糊精与挥发油比例为9.80:1进行包合,包合温度40 ℃,包合110 min,收集挥发油包合物,其挥发油利用率为81.17％,包合物收得率为87.40％.结论:该工艺稳定可行,重复性好,能较好的提取四物汤中的挥发油,并有效提高挥发油的稳定性.
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星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方
目的:利用星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方.方法:以聚丙烯酸钠、甘油、甘羟铝、提取物为考察因素,以初黏力、持黏力、感官评分的总评“归一值”为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取佳基质处方.结果:佳基质处方为聚丙烯酸钠甘油-甘羟铝-中药浸膏-CMC-Na-微粉硅胶(0.52:2.75:0.02:2.26:0.3:0.2).结论:星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方方法简便,预测性好.
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星点设计-效应面法优化加味圣愈汤的水提工艺
目的:利用星点设计-效应面法优化加味圣愈汤的水提工艺.方法:以经醇提后的药渣为原料,并以溶剂倍数、提取时间为自变量,以多糖含量及干膏收率的总评“OD”值为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取佳提取工艺.结果:佳提取工艺为:溶剂倍数为10倍,提取2次,每次2h.结论:星点设计-效应面法优化加味圣愈汤的水提工艺方法简便,预测性好.
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星点设计-效应面法优化黄连煮散颗粒煎煮工艺及其与传统饮片化学计量对比研究
目的:用星点设计-效应面法优化黄连煮散颗粒煎煮工艺.方法:以溶剂(倍)量、煎煮时间为考察对象,干膏收率、盐酸小檗碱煎出率为考察指标,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法优化煎煮工艺并进行预测分析及验证,并对比研究其与传统饮片化学计量关系.结果:二项式方程拟合度较高,复相关系数分别为r=0.9921及0.9964,预测性较好；其优化工艺为取黄连煮散颗粒,加入15倍量水煎煮两次,每次15分钟.分别从盐酸小檗碱煎出率和干膏收率角度出发,煮散颗粒1g的煎出效果相当于传统饮片的1.57g和1.87g.结论:星点设计-效应面法优选黄连煮散颗粒煎煮工艺方法简便可靠,具有良好的预测性；优选的煎煮工艺稳定可行,且黄连煮散颗粒煎出效果优于传统饮片.
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柴胡-白芍药对的提取工艺优化
目的:采用星点设计-效应面法优化柴胡-白芍药对超声提取工艺.方法:以乙醇浓度、料液比和提取温度为自变量,柴胡总皂苷和白芍总苷得率为因变量,通过对因变量的总归一值进行多元线性回归和二项式拟合,采用效应面优化佳工艺条件.结果:确定佳提取条件为:乙醇浓度77.60％,料液比23.24 mL/g,提取温度75℃,提取时间60 min,提取2次,二项式拟合的负相关系数r=0.9860,工艺验证的总评归一预测值与实测值的偏差为2.68％.结论:采用星点设计-效应面法优化柴胡-白芍药对的超声提取工艺,方法简单,预测性良好.
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星点设计-效应面法优选罗布麻叶总黄酮提取工艺
目的:采用星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮的提取工艺.方法:在预实验及单因素试验基础上,采用乙醇回流提取,并以乙醇体积分数、提取时间、料液比为自变量,罗布麻总黄酮得率为因变量,利用星点设计模型进行多元线性回归和二项式拟合,确定罗布麻的佳提取工艺.结果:罗布麻的佳提取工艺为23倍量65％乙醇,提取2次,150 min/次.得率实测值与预测值偏差为-1.60％,二项式拟合r=0.9870.结论:星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮提取工艺,方法简便,合理可行,预测性良好.
