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姜黄素转化产物抗肿瘤的研究
目的 利用红曲霉菌对姜黄素进行微生物转化,研究姜黄素转化总产物对H22荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用及其可能机理,为进一步筛选新型高效的姜黄素类抗肿瘤新药奠定基础.方法 昆明种小鼠腋下接种H22细胞造成荷瘤小鼠模型,姜黄素红曲霉菌转化产物组、菌体对照组、底物对照组,分别以高、中、低剂量(2、1、0.5 g/kg)进行干预治疗；设立正常对照组、荷瘤模型组、环磷酰胺对照组.连续治疗12d,于末次给药后12 h,取血分离血清,测定肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-2 (IL-2)；剥取肿瘤,称重,计算抑瘤率；取肝脏、胸腺、脾脏,称重计算脏器指数.结果 姜黄素转化产物高、中、低剂量组的抑瘤作用分别为37.08％、48.91％、26.55％,明显高于同剂量的菌体对照组和底物对照组,但并未高于环磷酰胺对照组.小鼠脏器指数结果显示转化产物各剂量组均高于荷瘤模型组,而菌体对照组、底物对照组与荷瘤模型组比较没有显著差异(P＞0.05).姜黄素转化产物各剂量组血清TNF-α和IL-2水平均高于荷瘤模型组,且高于菌体对照组及底物对照组,并有显著差异(P＜0.05).结论 姜黄素转化后对肿瘤的抑制作用增强,能够增加机体主要免疫器官的脏器指数,提高机体的免疫功能.姜黄素转化后可能是通过提高体内TNF-α水平来直接杀伤肿瘤,或提高IL-2水平增强T细胞免疫应答来抑制肿瘤生长.
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红景天苷的研究进展
本文主要阐述了红景天苷药理作用及微生物转化的研究进展，并对红景天进行了概述。
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黄柏酮微生物转化研究
微生物转化是指利用微生物代谢过程中产生的酶催化底物发生化学反应,又称为微生物酶法转化,可直接应用微生物,也可用从微生物中提取的酶作为催化剂.目前微生物转化已应用于多种药物如抗生素、维生素、甾体激素、氨基酸、芳基丙酸和前列腺素等的合成[1].
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阿达青霉对熊果酸的微生物转化研究
目的 利用阿达青霉对熊果酸进行微生物转化研究.方法 将熊果酸投入阿达青霉液体培养基中,28℃、140 r/min条件下共培养5d后超声处理,正丁醇萃取获得富集的转化产物提取物;利用多种柱色谱方法分离转化产物,通过核磁共振波谱技术(1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HMQC、HMBC、NOESY),结合理化常数和化学反应等方法鉴定化合物的结构;利用MTT法测定了转化产物和底物对HepG2细胞的细胞毒活性.结果 获得了一个熊果酸的微生物转化产物,其结构鉴定为3β,21α-二羟基熊果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷,该转化产物具有一定的抑制HepG2肿瘤细胞的细胞毒活性,其IC50为19.72μmol/L.结论 转化产物3β,21α-二羟基熊果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷为1个新化合物,其对HepG2肿瘤细胞的细胞毒活性强于底物.
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梅林青霉对熊果酸的微生物转化研究
目的 利用梅林青霉(Penicillium melinii AS3.4474)对熊果酸进行微生物转化研究.方法 将熊果酸投入梅林青霉液体培养基中,28℃、140 r/min条件下共培养5d后,利用多种色谱学方法分离纯化转化产物,核磁共振波谱学技术进行结构鉴定.结果 熊果酸在梅林青霉液体培养基中发生了生物转化反应,分离出3个主要转化产物,依次鉴定为3-羰基熊果酸、28-O-β-D-毗喃葡萄糖熊果酸酯和3-O-β-D-吡喃葡萄糖熊果酸酯.结论 首次利用梅林青霉对熊果酸进行微生物转化并获得糖苷化和羰基化的转化产物,为熊果酸的衍生物研究奠定了基础.
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长柄链格孢对百两金皂苷的生物转化
朱砂根为紫金牛科紫金牛属植物朱砂根Ardisia crenata Sims的根.性味苦辛、凉,具有清热解毒、散瘀止痛的作用.用于治疗心胃气痛、风湿骨痛、跌打损伤等症[1].现代药理研究发现朱砂根中的三萜皂苷类化合物具有较强的抗癌活性,百两金皂苷A和B是从朱砂根中分离得到的主要抗癌活性化合物[2],其化学结构已经通过理化方法结合光谱分析得到了确认.本实验对百两金皂苷A和B进行微生物转化研究,期望能够得到具有很强活性和高选择性的抗癌化合物,同时为三萜皂苷类化合物微生物转化研究奠定实验基础.
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短刺小克银汉霉对马钱子生物碱盐转化工艺的研究
目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率,构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系.方法 根据菌种的生长代谢规律,采用单因素实验法,以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物,以对底物的转化率作为指标,对可能的影响因素进行了考察.结果 获得了优化的转化工艺,即接种量为4％、发酵时间为2.5d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3d、培养温度为28℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min.在此工艺条件下,2种底物的平均转化率分别达到了77.75％与77.10％.结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17％与22％,此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要.
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红景天苷的研究进展
本文主要阐述了红景天苷药理作用及微生物转化的研究进展,并对红景天进行了概述.
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真菌对龙胆苦苷的生物转化研究
目的:采用非恒定温度的培养方法,研究5种真菌对底物龙胆苦苷的生物转化.方法:用薄层色谱法(TLC)以及高效液相色谱法(HPLC)检测转化后生成的产物,并用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)定性分析.结果:该研究证明黑曲霉、米根霉、少根根霉、酿酒酵母YS58和毕赤酵母GS115均能转化龙胆苦苷.其中通过GC-MS定性分析,黑曲霉、米根霉、少根根霉以及毕赤酵母GS115的转化产物之一确定为龙胆酸(2,5-dihydroxybenzoic acid).结论:与龙胆苦苷相比,转化产物龙胆酸同样具有抗炎的药理作用,并且无毒副作用.
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齐墩果酸的微生物转化筛选及转化率的测定
目的 通过RP-HPLC法检测25种真菌对齐墩果酸的转化情况,并对有转化的真菌菌种进行转化率的测定.方法 采用Kromasil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-体积分数0.1%乙酸水溶液(体积比94:6),柱温为室温,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长210 nm.结果 齐墩果酸质量浓度在10～80 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好线性关系,回归方程为A=6.778×10~6ρ-2.539×10~4 (r=0.999 8).经HPLC检测25种真菌中有5种真菌对齐墩果酸有转化,测得的转化率分别为56.2%、69.7%、77.9%、81.6%、83.0%.结论 该法简便、准确、重现性好,适用于齐墩果酸转化的筛选及转化率的测定.
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短刺小克银汉霉AS 3.153菌株对雷诺嗪的代谢转化
目的 建立能够模拟雷诺嗪在哺乳动物体内代谢的微生物模型,并应用该模型制备代谢产物.方法 采用液相色谱-质谱联用法测定雷诺嗪在4种小克银汉霉转化模型中的转化产物,选择其中转化能力强的菌株,针对雷诺嗪3种主要代谢产物进行了培养基初始pH值、底物质量浓度、转化时间等转化条件的优化.结果 短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化能力强,将其转化为9种代谢产物,采用半制备液相色谱法制备分离得到3种主要代谢产物,确证其结构分别为羟基化雷诺嗪及雷诺嗪硫酸酯结合物.结论 短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化与哺乳动物代谢结果类似,可作为模拟哺乳动物体内代谢的体外模型使用.
关键词： 雷诺嗪 微生物转化 短刺小克银汉霉菌AS 3.153 -
微生物转化在药学中的应用
目的对近十年来微生物转化在药学研究和工业生产中的应用及发展进行综述.方法在查阅国内外文献的基础上,简介了微生物转化的几种主要化学反应和微生物转化在手性药物合成、药物代谢及天然药物中的应用.结果与讨论通过综述微生物转化在药学研究和生产中的应用,说明了微生物转化的重要性及广阔的发展前景.
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荨麻青霉对莪术醇的微生物转化
目的 使用荨麻青霉(IFFI 04015,Penicillium urticae)对莪术醇进行微生物转化研究.方法 采用一级发酵培养的方法对菌体进行发酵培养,并在此发酵培养液中对莪术醇进行微生物转化,通过硅胶柱色谱和制备型HPLC等方法从其发酵培养液中分离得到2个转化产物,利用光谱学方法对其进行结构鉴定.结果 2个化合物的结构分别鉴定为3-α-羟基莪术醇(1)和11-R-12-羟基莪术醇(2).结论 化合物1为未见文献报道的新化合物,化合物2为首次通过该真菌对莪术醇生物转化得到.
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丝状真菌产生的柳胺酚二相代谢产物研究
目的以微生物为模型,对柳胺酚的二相药物代谢产物进行研究.方法选用7株丝状真菌为转化菌株,利用液相色谱-质谱联用技术对药物代谢产物进行检测.结果柳胺酚经过所选真菌转化后,形成葡萄糖结合物和五碳糖结合物2种二相药物代谢结合产物,其中葡萄糖结合物为主要产物,产率高可达83%左右;且无一相药物代谢产物形成.结论利用特定的微生物可建立研究柳胺酚二相代谢适宜的体外模型.
关键词： 柳胺酚 微生物转化 二相药物代谢产物 小克银汉霉菌 液相色谱-串联质谱分析 -
萘普生的微生物转化
目的研究微生物对萘普生的转化能力.方法以雅致小克银汉霉菌AS 3.156为转化菌株,并对转化条件进行优化,利用液相色谱-质谱联用法检测转化液中萘普生的代谢产物.结果 根据液相色谱和质谱数据推测,主要转化产物为O-去甲基萘普生.对影响O-去甲基萘普生形成因素的考察发现,以pH 6.0,底物浓度0.025%,转化反应持续72 h等条件较为适宜,其产率大于95%.结论雅致小克银汉霉菌AS 3.156能够高度专一性地对萘普生进行O-去甲基转化反应,可以作为药物代谢研究新的体外模型.
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拟低聚氨基糖类系列化合物异戊他定的微生物转化
目的研究拟低聚氨基糖类系列化合物异戊他定的微生物转化特征.方法采用微生物转化法,选择11株丝状霉菌和9株细菌对异戊他定主要组分进行代谢转化,用液相色谱-多级质谱检测转化液中的代谢产物.结果黑曲霉、青霉、从土壤中分离出的丝状霉菌2829、0235-19和8菌株可使异戊他定发生相似的水解反应,对2829菌株的转化特点进行了较深入的探讨,发现其产生的葡萄糖苷水解酶可使异戊他定系列组分从非还原性末端外切脱去葡萄糖残基生成低分子质量的同系物;嗜热脂肪芽孢杆菌IFFI 10091对异戊他定具有转糖苷反应能力.结论异戊他定组分经2829菌株转化后,具有非还原性末端的葡萄糖残基均发生了较完全的降解,其化学组成明显简化.
关键词： 异戊他定 拟寡糖 微生物转化 药物代谢 液相色谱-质谱联用法 -
一种真菌转化人参皂苷的研究
目的 研究利用真菌转化人参根总皂苷的方法,测定其含量变化.方法 利用实验室的菌株,对柱层析分离后的人参根皂苷进行微生物转化,运用HPLC对转化后的皂苷成分进行含量测定.结果 该菌株能将人参皂苷Rb1转化为人参皂苷Rd,为稀有人参皂苷Rd的制备提供了新的方法.结论 筛选出的真菌对二醇型皂苷具有转化活性,Rb1质量浓度明显减少,Rd的含量增多,由此得出结论该真菌能将皂苷Rb1转化为Rd.利用真菌转化人参根总皂苷方法是适条件,为其规模化操作提供一定参考依据.
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微生物转化在中药活性成分研究中的应用
中药活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一.微生物转化技术在中药活性成分的现代化研究中具有十分重要的作用,广泛用于中药活性成分的合成、结构修饰以及新化合物的开发.微生物转化可以有效地提高已知中药活性成分的药效、降低毒副作用、改善水溶性和生物利用度,也可以用来生产具有重要应用价值的微量天然活性先导化合物,同时可用于药物代谢机制的研究.文章介绍了微生物转化技术及其在中药活性成分研究中的应用情况.
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甾体皂苷生物转化研究进展
甾体皂苷是中药中一类较为复杂的糖苷类化合物,具有多方面的药理活性.生物转化是利用各种酶系或微生物对天然活性化合物进行生物合成与结构修饰.利用生物转化技术可以对甾体皂苷类化合物完成化学法难以进行的结构改造和修饰,从而获得具有更高药用价值的目标化合物.本文对近几年利用微生物和酶法转化对甾体皂苷结构修饰的研究进展进行了综述,并分析了甾体皂苷生物转化研究中存在的问题,展望了其研究的前景.
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浅谈生物转化在中药活性成分研究中的应用
随着生物技术在中药现代化中的应用和发展[1],生物转化在中药寻找新的药理活性成分中的应用,也越来越受到重视.目前,生物转化在有机合成领域的应用比较广泛,而该技术用于中药活性成分的结构修饰还处于初级阶段[2],但已有该技术成功应用于中药活性化合物代谢研究的例子.生物转化为中药新药的研制和开发提供了良好的途径,将成为21世纪推动中药现代化、产业化的核心技术之一[3].本文重点探讨体外生物转化技术中的微生物转化和酶转化在中药制剂活性成分中应用.
