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芍药苷和芍药内酯苷的微生物转化
目的:研究芍药苷和芍药内酯苷的微生物转化.方法:从18种真菌中筛选出分别对芍药苷和芍药内酯苷转化能力强的菌株进行转化,采用色谱和波谱技术分离鉴定转化产物.结果:对芍药苷和芍药内酯苷转化能力较强的菌株分别是短刺小克银汉霉AS 3.970和总状共头霉AS 3.264.短刺小克银汉霉AS 3.970可将芍药苷转化为芍药内酯苷,总状共头霉AS 3.264可将芍药内酯苷转化为芍药苷.结论:特定条件下,芍药苷和芍药内酯苷可以相互转化.
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短刺小克银汉霉AS 3.910的CYP2C9同工酶抑制作用
目的 探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应.方法 选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作用.采用液相色谱-多级质谱联用技术检测转化产物.结果 CYP2C9抑制剂苯溴马隆抑制4'-羟基甲苯磺丁脲的生成,使其产率由100%下降到14.5%;磺胺苯吡唑抑制O-去甲基吲哚美辛的生成,使其产率由75.2%降低到9.9%;丙戊酸抑制4'-羟基双氯芬酸的生成,使其产率由98.6%降低到2.7%.底物药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和吲哚美辛之间存在代谢相互作用,导致生成相应代谢物的产率降低.结论 3种CYP2C9抑制剂不同程度地抑制了短刺小克银汉霉的CYP2C9同工酶,而且CYP2C9底物间存在药物代谢相互作用.
关键词： 细胞色素P450 CYP2C9 短刺小克银汉霉 药物代谢 同工酶 酶抑制剂 -
超声波法与酶解法联合制备短刺小克银汉霉原生质体及其活性评价
目的 采用超声波细胞仪破碎法与酶解法联合制备短刺小克银汉霉原生质体,提高原生质体的制备量.方法采用蜗牛酶将短刺小克银汉霉细胞壁消化,采用超声波细胞破碎仪机械破碎加速其原生质体的释放,得到符合实验要求的原生质体.结果 通过正交实验优化得到制备短刺小克银汉霉原生质体的条件是:以0.6 mol/mL 氯化钾作为渗透压稳定剂,以10 mg/mL 蜗牛酶为酶解剂,选用菌龄为12 h 的菌丝,在37℃下酶解2 h,后使用超声波细胞破碎仪破碎菌丝体15 min.短刺小克银汉霉活性原生质体的释放量是7.5×107 个/mL,且其7 d 内的存活率维持在90% 以上.结论 超声波细胞仪破碎法和酶解法联合使用可有效提高短刺小克银汉霉原生质体的释放率和活性.
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短刺小克银汉霉对马钱子生物碱盐转化工艺的研究
目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率,构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系.方法 根据菌种的生长代谢规律,采用单因素实验法,以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物,以对底物的转化率作为指标,对可能的影响因素进行了考察.结果 获得了优化的转化工艺,即接种量为4％、发酵时间为2.5d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3d、培养温度为28℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min.在此工艺条件下,2种底物的平均转化率分别达到了77.75％与77.10％.结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17％与22％,此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要.
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不对称灭活原生质体融合技术选育川丁特罗高效转化菌株
分别以紫外线和加热灭活方法处理短刺小克银汉霉(Cunninghamella blakesleana) AS 3.970原生质体,并将2种方法灭活的原生质体在聚乙二醇(PEG) 6000的作用下进行融合,从融合再生菌株中筛选川丁特罗高效转化菌株.结果显示,通过不对称灭活原生质体融合技术,获得1株川丁特罗高效转化菌株C.blakesleana AS 3.970 F-6,对川丁特罗的微生物转化率为(28.3±3.1)％,比原生质体融合前转化率[(8.2±2.6)％]提高了2.45倍.
