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  • 曲霉转化中药材的研究进展

    作者:金灿;周晋;崔培梧;林艳;徐德宏;李顺祥

    微生物转化已成为中药现代化研究的热点之一,本文对微生物转化中使用频率高的曲霉菌转化中药材的应用进行综述,并对广泛使用的黑曲霉对人参皂苷、黄山药、槐米中的芦丁、虎杖中的白藜芦醇苷、黄芩等的转化应用进行了介绍。

  • 莫达非尼的合成研究进展

    作者:黄旭江;王霆

    莫达非尼作为一种新型的中枢神经兴奋药物,在临床上已有广泛应用.本文综述了近30年来莫达非尼合成方法的研究成果,包括近年来发展的金属催化、微生物转化、离子液体促进及手性合成等有效新方法.

  • 短刺小克银汉霉菌对哈尔明碱的代谢转化

    作者:邱彬;罗文鸿

    目的:建立哈尔明碱的微生物转化模型并鉴定转化产物结构.方法:选用丝状真菌短刺小克银汉霉菌AS 3.153对哈尔明碱进行代谢转化研究.结果:得到两种(H1和H2)代谢产物,经鉴定,H1为哈尔酚,H2为氮羟基哈尔明碱.结论:短刺小克银汉霉菌AS 3.153是对哈尔明碱转化的理想微生物模型.通过建立的方法可收集到一定量的代谢产物,为进一步研究药理学和毒理学奠定基础.

  • 四个青蒿素生物转化产物抗体外培养恶性疟原虫活性研究

    作者:占纪勋;魏秋;单成启;韩健;张元兴;果德安

    目的检测四个青蒿素微生物转化产物10β-羟基青蒿素[1]、去氧青蒿素[2]、9β-羟基青蒿素[3]及3β-羟基青蒿素[4],对体外培养恶性疟原虫的作用.方法以青蒿素和氯喹为对照,用体外微量法测定.结果四个转化产物的抗疟活性比青蒿素均有不同程度的降低,其中10β-羟基青蒿素活性较好.结论30位、9位、10位的羟基化引起的结构改变均使青蒿素体外抗疟原虫活性有一定的减弱,过氧桥的断裂同样使活性降低.

  • 微生物对植物化学成分的影响研究进展

    作者:张祺玲;谢丙炎;谭周进;申可佳

    微生物在整个生命科学中占有举足轻重的地位,对人类具有极为重大的影响,如何让植物资源能有效地被利用也是广泛关注的问题.该文从多个方面就微生物对植物化学成分的影响进行了介绍.

  • 微生物甾体羟化技术及其应用

    作者:胡海峰;李晓敦;朱宝泉

    微生物甾体转化技术已经成功地应用于甾体药物的研究与生产中,特别是甾体的羟化技术.本文主要概述微生物甾体羟化反应的机制、研究进展和应用实例介绍,包括去氢表雄酮的双羟基化反应和坎利酮转化产物分析等.

  • 甾体药物生物转化体系的研究进展

    作者:张春燕;白宝星;王明蓉

    微生物转化是许多甾体药物或其中间体合成路线中不可或溶解度极低.因此,创建合理有效的生物转化体系对提高底物有效浓度,进而提高转化率具有重要意义.本文从增加底物溶解度,解除底物(产物)抑制,改变细胞膜(细胞壁)通透性等三方面就该领域的研究概况进行综述.

  • 人参皂苷的微生物转化研究进展

    作者:邹昆;何正有;王欣荣;田永强

    研究表明人参稀有皂苷具有很强的生物活性,为获得稀有人参皂苷的各种研究越来越多,而生物转化法制备稀有人参皂苷已成为一条重要途径.本文对产稀有人参皂苷微生物转化的方法新研究进展进行了简要的综述,并简要展望了人参皂苷生物转化研究的前景.

  • 微生物转化法合成25-OH-7-去氢胆固醇

    作者:刘红娟;王雅琴;张攀;陆凌霄;吴坚;陆群

    目的 以7-去氢胆固醇为底物,通过微生物转化合成25-OH-7去氢胆固醇.方法 利用微生物转化法,结合TLC和HPLC分析,筛选出能够转化25-OH-7-去氢胆固醇的菌株,并对转化条件进行优化.结果 从300株菌株中筛选出了5株能够转化25-OH-7-去氢胆固醇的菌株.转化产物经1HNMR及MS等鉴定,确认为25-OH-7-去氢胆固醇,用其中1株菌Pseudonocardia autotrophica CGMCC5098进行了转化条件的初步优化,转化率达25%.结论 建立了一条制备25-OH-7-去氢胆固醇的新方法,为活性VD3的生产提供了一条新途径.

  • 微生物转化法裂解井冈霉素生产井冈霉亚基胺A

    作者:张宪锋;郑裕国;沈寅初

    分析了生产过程中各参数对井冈霉亚基胺A产率和井冈霉素转化率的影响,确定了生产井冈霉亚基胺A的适培养条件:T30 C.pH6.0,[S]=80g/L,接种量10%,t=36h.同时得到了菌体生长、基质消耗和产物合成动力学,模型的拟合结果和实验值能较好的吻合.

  • 安普霉素生物合成途径的研究

    作者:李相丰;何建勇;田威;韩果红;白秀峰

    安普霉素产生菌黑暗链霉菌(S.tenebrarius)1-16经亚硝酸胍(NTG)、硫酸二乙酯(DES)诱变筛选获得了生物合成阻断变株.微生物转化实验结果表明2-脱氧链霉胺(2-DOS)、巴龙霉胺和安普霉胺是安普霉素生物合成的中间体.阻断变株共合成实验结果明确了各阻断变株阻断位点间的关系及上述中间体在安普霉素生物合成中的衍生次序.依据以上实验结果,我们提出了安普霉素可能的生物合成途径.

  • 微生物转化普伐他汀过程中相关组分的调控

    作者:徐会根;韩明活;熊志

    目的研究美伐他汀经微生物转化制备普伐他汀过程中降低相关组分含量的办法.方法通过调整Actinomadura菌株的培养条件,HPLC方法测定相关物总含量的变化,Hypersil C18(100mm×4.0mm,5μm)柱,甲醇:磷酸盐缓冲液为流动相.结果实验表明,在种龄60h,温度30℃,培养基中酶母粉、(NH4)2SO4含量分别为16、0.4g/L,KH2PO4、MgSO4浓度为0.3、0.8g/L等工艺条件下,发酵水平与原工艺相当,相关物总含量从12.6%降至5.0%以下.结论按本工艺,提取步骤得以简化,精制品质量稳定.

  • 55株小单孢菌对西罗莫司的微生物转化

    作者:李夸良;黄捷;杨国新;余辉;潘福生;吕裕斌;程元荣

    从55株小单孢菌转化西罗莫司的研究中获得了15株能够转化西罗莫司的小单孢菌.其中,13株小单孢菌转化西罗莫司产生7个产物,它们在HPLC图谱中有相同的相对保留时间.在另2株菌中,我们选出小单孢菌FIM02-848进行深入研究,经分类学研究鉴定为棘孢小单孢菌FIM02-848,该菌株转化西罗莫司产生7个转化产物,我们从中分离获得了两个转化产物,一个分子量为916的转化产物进行结构鉴定表明,它与14-羟基雷帕霉素同质;另一个分子量为900的转化产物进行HPLC、UV和MS分析,均显示它与14-去氧雷帕霉素具有相同的特性,推测它可能是14-去氧雷帕霉素.

  • 旱地小单孢菌FIM03-712生物转化雷帕霉素为14-去氧雷帕霉素

    作者:李夸良;黄捷;杨国新;余辉;谢阳;程元荣

    在生物转化研究中,获得对雷帕霉素具有转化作用的一株小单孢菌,经分类学研究鉴定为旱地小单孢菌(Micromonospora chersina)FIM03-712.该菌株转化雷帕霉素产生4个化合物,从转化发酵液中分离到一个分子量为900的转化产物,理化性质和波谱分析研究表明,该转化产物为14-去氧雷帕霉素.

  • 小单孢菌FIM10-2207生物转化卡那霉素B的初步研究

    作者:杨良;黄楷;陈秀明;陈晓明;郑卫

    在卡那霉素B的微生物转化研究中,从台湾海峡海底沉积物中分离得到五株对卡那霉素B具有转化作用的菌株,选取其中转化率较高的一株菌,编号为FIM10-2207,经分类学研究鉴定为小单孢菌.初步考察了培养基的选择,底物卡那霉素B的初始浓度和添加时间这3个因素对转化率的影响,发现转化培养基C,添加时间32h和底物初始浓度1500μg/mL时,转化率较高.卡那霉素B经该菌株转化后,得到一个新化合物,波谱数据分析结果表明该产物为1,3”-二乙酰化卡那霉素B.

  • 微生物转化发酵技术及在中药中的应用

    作者:惠秋沙

    微生物转化发酵是近年来应用较为广泛的新型发酵技术,常被用于对中药有效成分的结构修饰,为新药开发与研究提供了有效的途径,现就微生物转化发酵的基本方法,影响因素和近年来在中药中的研究进展做一总结.

    关键词: 微生物转化 中药
  • LC-MSn法研究利培酮的微生物转化产物

    作者:陈磊;卢建秋;孙明谦;刘珍清;刘永刚;张宏桂

    目的:对药物利培酮进行微生物转化研究,并对主要转化产物进行检识和结构鉴定,预测其微生物转化途径.方法:构建利培酮微生物转化模型,采用LC-MSn方法检测原药及其转化物;通过比较菌液样品和空白样品的正离了色谱图寻找转化产物,根据其多级质谱图,确定转化产物的分子结构,进而预测利培酮微生物转化途径.结果:从不同培养时间利培酮微生物转化液中鉴定出4个转化产物,除产物9-OH利培酮外,其余3个转化产物可能都是新的利培酮代谢产物.结论:利培酮在Cunninghamella blakesleeana AS 3.153中被转化为多种产物,利用LC-MS"可以快速检查和鉴定.

  • 小克银汉霉菌对萘普生的微生物转化

    作者:钟大放;孙璐;刘磊;黄海华

    目的:通过分离和鉴定萘普生由真菌转化生成的代谢产物,研究微生物转化和哺乳动物体内药物代谢之间的相似性.方法:选用3种小克银汉霉菌对萘普生进行微生物转化研究.采用液相色谱-质谱联用法检测代谢产物,并通过半制备高效液相色谱法分离出主要代谢物,经质谱和核磁共振光谱确证其结构.结果:萘普生被转化成去甲萘普生和去甲萘普生硫酸结合物,这两种代谢产物都是已知的哺乳动物代谢产物.其中去甲萘普生硫酸结合物是首次在微生物转化样品中发现.结论:小克银汉霉菌对萘普生的转化结果与哺乳动物的体内代谢有某些相似性,有可能成为一种新的体外模型进行药物代谢研究,用于预测和制备可能的药物代谢产物.

  • 从土壤中分离微生物转化人参皂苷Rb1为Rg3

    作者:迟美丽;白龙律;武伦鹏;韩春峰;朴文香

    选用从土壤中分离出的148种微生物来进行人参皂苷Rb1微生物转化,HPLC分析显示能转化人参皂苷Rb1为Rg3的菌株11种.其中菌株YS-22和YS-38使人参皂苷Rb1有效地转化为Rg3.通过显微镜观察,YS-22属于杆菌,YS-38属于球菌.

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