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双氯芬酸钠柔性纳米脂质体的制备及离体透皮扩散的研究
目的:制备双氯芬酸钠柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对双氯芬酸钠离体透皮扩散速率的影响.方法:用旋转蒸发超声法制备柔性脂质体,采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验.结果:五种处方的柔性纳米脂质体可不同程度地增加双氯芬酸钠的透皮速率,其中处方Ⅳ的透皮速率大,为双氯芬酸钠饱和溶液的8倍.结论:柔性纳米脂质体可显著地促进双氯芬酸钠的透皮吸收.
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复方南星止痛膏活性成分在不同接收介质中的透皮扩散行为比较
目的:比较复方南星止痛膏活性成分在不同介质中的透皮扩散行为.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体裸鼠的皮肤作为透皮屏障,以生理盐水,pH 7.4磷酸盐缓冲液和30％聚乙二醇400(PEG400)生理盐水为接收介质,比较复方南星止痛膏活性成分的透皮扩散行为.采用HPLC测定样品中肉桂酸、桂皮醛、丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈(A)-0.1％乙酸水溶液(B)梯度洗脱(0 ～8 min,20％ ～ 40％A;8～ 15 min,40％～60％A;15～20 mim,60％～80％A;20～25 min,80％A),检测波长276 nm和320 nm.结果:生理盐水和pH7.4磷酸盐缓冲液作为透皮扩散介质时,丁香酚、丹皮酚的扩散规律符合零级动力学及一级动力学方程;水杨酸甲酯的扩散符合Ritger-Peppas方程;肉桂酸与桂皮醛在生理盐水接收液中存在相互转化,10 h后,肉桂酸显著增加,桂皮醛大幅度下降;在pH7.4磷酸盐缓冲液中,桂皮醛和肉桂酸释放10 h后趋于饱和,释放量不再增加.PEG400组丹皮酚、丁香酚符合零级动力学及一级动力学方程;肉桂酸及桂皮醛的转化不明显,12 h后,桂皮醛持续释放,肉桂酸释放完毕后即不再释放;水杨酸甲酯的透皮扩散更接近于Higuchi方程.结论:30％ PEG400生理盐水作为接收介质时,各成分的透皮扩散速率明显较优,且可抑制桂皮醛向肉桂酸的转化,可作为复方南星止痛膏后续透皮扩散研究的接收介质.
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辣椒碱立方液晶纳米粒的制备及体外评价
该文主要探讨辣椒碱立方液晶纳米粒的体外透皮吸收性能,采用改良的Franz扩散池体外透皮实验技术,对辣椒碱立方液晶纳米粒及其软膏剂进行体外透皮扩散实验.实验结果表明立方液晶纳米粒制剂相对于辣椒碱软膏剂而言,无促进药物渗透作用.但立方液晶纳米粒制剂中的辣椒碱在角质层、表皮层与真皮层中的滞留量明显高于软膏剂(P＜0.01),立方液晶纳米粒作为皮肤局部给药的载体可提高作用部位的有效药物浓度,皮肤靶向性好.
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关于电穿孔对咖啡因透皮过程影响的一种数学建模方法
目的建立描述电穿孔促渗药物经皮渗透的数学模型,分析电脉冲对经皮渗透过程的影响.方法以咖啡因为模型药物,测定不同电脉冲强度(电压、脉冲数等)下的渗透速率,建立快-慢响应双通道假设的近似数学模型. 结果对1组咖啡因实验资料,在仅视慢响应通道扩散系数的大增加量D1和快响应扩散通道的大有效面积分数a2为条件相关参数的假定下,模型偏差远小于重复实验误差,而且这两个参数与脉冲总能量E的线性相关系数各为0.955(P=0.00)和0.924(P=0.00).结论模型很好地拟合数据,关于Fick扩散律及快-慢响应双通道假设均可接受;而且可视D1和a2为条件相关参数,余为条件无关参数.
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阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究
目的探究分析阿西美辛（ACM）脂质体凝胶剂的体外透皮扩散效果。方法使用离体鼠皮进行试验，在离体鼠皮上面使用阿西美辛脂质体凝胶剂还有阿西美辛凝胶剂，对比2种药物在不同时间点的体外透皮量、凝胶层滞留量还有皮肤层滞留量等数据，对比2种制剂的体外透皮规律，归纳其体外透皮扩散效果。结果2种制剂体外透皮扩散效果对比具有显著差异性（P＜0.05），阿西美辛脂质体凝胶剂头皮扩散行为相对于阿西美辛凝胶剂更具有优越性，在24h透过药量累积达到40%，而相对于阿西美辛凝胶剂其皮肤层里面的滞留量也更具有优越性；而ACM没有经过包封则难以穿透皮肤，会有大量剂量依然存留在凝胶剂当中。结论使用阿西美辛脂质体凝胶剂能够使得药物透皮量极为显著的提高，是一种阿西美辛的外用新型制剂，值得临床推广。
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盐酸多虑平溶液体外透皮扩散实验
目的:研究盐酸多虑平在不同扩散膜上的透皮扩散情况以及透皮扩散促进剂氮酮(azone)对其扩散的影响.方法:使用流通扩散池模型,分别以蛇蜕和小鼠皮为扩散膜,研究5%的盐酸多虑平在加入azone和不加azone的情况下的透皮扩散强度.结果:不加azone的经皮穿透系数鼠皮是蛇蜕的8倍,azone对蛇蜕的穿透系数可提高1.7倍.对鼠皮仅增加0.3倍.结论:盐酸多虑平经鼠皮的穿透系数明显高于蛇蜕(P＜0.01),azone对蛇蜕的促透作用较鼠皮更强.
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辣椒素脂质体在体外瘢痕组织中透皮吸收的研究
目的探讨脂质体包裹的辣椒素在体外人瘢痕组织中的透皮吸收能力.方法采用改良的Franz扩散池体外透皮实验技术,对通过微流法制备的辣椒素脂质体及其普通商用软膏剂进行透皮扩散.12 h后HPLC法测定瘢痕组织中辣椒素的含量,并加以比较.结果体外透皮扩散12 h后,脂质体组瘢痕组织中的辣椒素单位面积透皮药量显著高于软膏组(12.333±3.2)、(3.593±2.02)μg*cm-2,(P<0.01).结论脂质体作为辣椒素皮肤局部给药的载体,能够提高对瘢痕皮肤的穿透力,提高作用部位的有效药物浓度.
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氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮实验
目的 研究氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮扩散.方法 乙醇注入法制备不同粒径的氟比洛芬脂质体,微型柱离心法分离脂质体和游离药物,采用Franz扩散池,考察氟比洛芬脂质体透过单位面积鼠皮的累积量、渗透系数和皮内滞留量.结果 相对于大粒径脂质体,小粒径脂质体显著提高氟比洛芬的透皮速率;开放式给药组的累积透过量、渗透系数和皮内滞留量高于封闭组.结论 脂质体给药方式和脂质体的粒径是影响氟比洛芬体外透皮的主要因素.
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不同透皮吸收促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮吸收的影响
目的 通过动物离体透皮吸收试验,选择灯盏花素凝胶剂中佳透皮吸收促进剂.并拟合出灯盏花素凝胶剂透皮吸收的动力学方程.方法 采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障,优选接受介质的种类,研究不同浓度、种类及联合促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮的影响.结果 优的透皮吸收促进剂为氮酮1.5％.佳处方的动力学方程为:Q=0.163 0t-0.071 5(r=0.998 2),符合零级动力学模型.结论 1.5％的氮酮作为灯盏花素凝胶剂的透皮吸收促进剂效果良好,为后续研究提供基础.
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驻极体促进水杨酸甲酯的体外透皮释药
目的：研究负极性驻极体对水杨酸甲酯透皮扩散的影响。方法：用改进的Franz扩散池和高效液相色谱 (HPLC) 法测定水杨酸甲酯通过离体小鼠皮肤的通透流量。结果：与对照组相比，负极性驻极体组水杨酸甲酯的皮肤通透流量增加1.55倍，且有显著性差异(P<0.05)。结论：负极性驻极体对水杨酸甲酯的透皮扩散有促进作用。
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加味泽泻方中挥发油环糊精包合物的制备及其对透皮扩散的影响研究
目的 制备加味泽泻方中挥发油的环糊精包合物,并对其透皮扩散的影响进行研究.方法 分别采用饱和水溶液法和研磨法制备挥发油的环糊精包合物,用HPLC法测定其包合率及载药量,并对包合物的外观形态、稳定性、体外释放度及离体透皮实验进行研究.结果 离体透皮实验证明,包合物24h药物累积释放量均低于挥发油/可溶性淀粉对照组,累积释放量排序为挥发油/HP-β-环糊精包合物＞挥发油/DM-β-环糊精包合物＞挥发油/β-环糊精包合物,与包合物的稳定性研究排序相反.结论 加味泽泻方中挥发油/环糊精包合物延缓挥发油释放.
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5-氟尿嘧啶脂质体凝胶剂在兔耳增生性瘢痕中的透皮吸收研究
目的 探讨脂质体包裹的5-氟尿嘧啶对兔耳增生性瘢痕组织的透皮吸收能力.方法 在兔耳增生性瘢痕模型上进行透皮扩散,比较5-氟尿嘧啶脂质体及其普通凝胶剂对瘢痕皮肤的渗透能力.结果 在体瘢痕透皮试验12 h后,脂质体组瘢痕组织中的5.氟尿嘧啶单位面积透皮药量显著高于普通凝胶剂组(234.57±56.25)μg·cm-2和(45.24±9.38)μg·cm-2,P<0.01.结论 在体瘢痕组织透皮试验中,脂质体剂型优于普通凝胶剂型促进5-氟尿嘧啶透皮的能力.
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丹皮酚脂质体凝胶的制备及其透皮作用
目的 研究丹皮酚(paeonol,PAE)脂质体凝胶制备及其体外透皮扩散.方法 采用乙醇注入法制备PAE脂质体凝胶并对其物理特性进行研究;同时,采用Franz扩散池以大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察PAE脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮内滞留药物量.结果 制备的PAE脂质体凝胶包封率为78.62％,平均粒径为337 nm.体外经皮渗透实验表明,与PAE凝胶相比,其脂质体凝胶24 h内的累积渗透量为84.61μg/cm2,根据渗透动力学回归方程PAE脂质体凝胶累积渗透速度18.738 μg/(cm2·h),透皮速率较慢;PAE脂质体凝胶、普通凝胶在凝胶内残留溶液浓度分别为2.550 μg/ml、5.239 μg/ml; PAE脂质体凝胶、普通凝胶在大鼠皮肤内残留溶液浓度分别为37.98 μg/ml、17.99μg/ml,皮肤中药物滞留量明显增加.结论 PAE脂质体凝胶释放速率减慢,药物蓄积于皮肤内增多,对于治疗疾病有较多的释药量,达到长效持久抗炎效果,同时有利于避免丹皮酚因全身吸收而引起的副作用,可作为PAE临床应用的新剂型.
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双氯芬酸二乙胺凝胶的体外透皮扩散研究
目的:制备双氯芬酸二乙胺凝胶并考察其释药影响因素.方法:采用正交试验,对双氯芬酸二乙胺凝胶进行体外透皮试验,以透皮扩散速率常数为考察指标.结果:双氯芬酸二乙胺凝胶的处方中异丙醇浓度为15%,丙二醇为10%,卡泊姆934为0.5%时,药物的透皮扩散速率快.结论:卡泊姆934的浓度为影响透皮扩散的主要因素.
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布洛芬凝胶剂体外透皮扩散的研究
目的:研究不同布洛芬凝胶剂的透皮扩散效果.方法:采用HPLC法测定布洛芬的含量;色谱柱为Lichrosorb C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH值至3.0)(58:42),流速1 ml·min-1,检测波长264nm.结果:布洛芬在25.1～251.0μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0.999 9);布洛芬平均回收率为101.53%,RSD=1.52%;布洛芬凝胶2号样品的透皮扩散百分率高.结论:布洛芬凝胶2号样品值得进一步开发.
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阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究
目的:研究阿西美辛(ACM)脂质体凝胶剂的体外透皮扩散.方法:采用Franz扩散池,离体鼠皮,分别考察不同时间点阿西美辛脂质体凝胶剂与阿西美辛凝胶剂的体外透皮量、皮肤层滞留量、凝胶层滞留量,并对两种制剂的体外透皮规律进行拟合,得出规律方程.结果:阿西美辛脂质体凝胶剂与阿西美辛凝胶剂的透皮扩散行为差异有显著性.前者可显著提高药物的透皮药量,24 h时累积透过药量约40%,且在皮肤层内的滞留量多于ACM凝胶剂;而ACM在非包封状态下,不易穿透皮肤,大部分仍存在于凝胶剂中.结论:阿西美辛脂质体凝胶剂可显著提高药物的透皮量,有望成为阿西美辛的一种外用新剂型.
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双氯芬酸钠在不同凝胶基质中透皮扩散特征的研究
目的:研究双氯芬酸钠在凝胶贮库中的扩散特征及其对双氯芬酸钠透皮扩散速率的影响.方法:以改良的Franz扩散池为实验装置,回归分析双氯芬酸钠在二种凝胶基质、共十二种条件下经微孔滤膜或透过离体小鼠皮的累积透过量.结果:在亲水的高分子凝胶基质中,离子形式的双氯芬酸钠扩散速率大于分子形成的扩散速率.经皮扩散时,分子形式的双氯芬酸钠在海藻酸凝胶中的扩散速率大于离子形式的扩散速率;在卡波普凝胶中结果则相反.双氯芬酸钠从含有月桂氮酮的凝胶中透皮扩散的速率比从相应没有月桂氮酮的凝胶中透皮扩散的速率有所增加,但增加的程度不明显.特别是当卡波凝胶中是离子形式的双氯芬酸钠时,其有无促透剂的24 h累积透过量之比值只为1.17.
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不同透皮吸收促进剂对士的宁透过离体猪皮的影响
目的 初步探索开发士的宁透皮给药系统的可能性.方法 采用体外透皮扩散法在规定时间点取样,高效液相色谱法测样品中士的宁的含量；以时间为横坐标,士的宁累积透皮量为纵坐标作图求透皮吸收速率、滞后时间等参数.结果 各促透剂对士的宁促渗作用由弱至强依次为吐温-80＜桉叶素＜薄荷醇＜香芹酮＜油酸＜柠檬烯＜萜品油烯.结论 选用适当的透皮吸收促进剂,士的宁体外透皮吸收速率可达到开发透皮给药系统的需要.
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薄荷脑、氮酮对NMT霜剂透皮扩散作用的研究
目的研究不同浓度的薄荷脑、氮酮对NMT箱剂中新霉素、咪康唑透皮扩散的影响.方法分别配制含0%、1%、3%、5%浓度的薄荷脑、氮酮的NMT霜剂,置不锈钢圈中,以大鼠的离体皮肤为屏障,放置于涂布有细菌、真菌的琼脂培养基上,培养后测定抑菌环大小.结果含3种不同浓度氮酮的NMT霜其抑菌环直径均小于不含氮酮的NMT霜,且随含氮酮浓度递升其抑菌环直径相对减小;含3种不同浓度薄荷脑的NMT霜对白色念珠菌的抑菌环直径均大于不含薄荷脑的NMT霜,且随含薄荷脑浓度递升而增大,而对红色毛癣菌的抑菌环直径均小于不含薄荷脑的NMT霜,对金葡菌、短小芽孢杆菌影响不显著.结论氮酮不适宜为NMT霜的皮肤渗透促进剂,薄荷脑可进一步考察.
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干扰素脂质体凝胶剂体外透皮扩散的效果观察
目的 比较干扰素脂质体凝胶与干扰素凝胶在离体皮肤渗透的效果.方法 干扰素脂质体凝胶剂与干扰素凝胶剂分别涂抹于对称的离体大鼠背部皮肤(有效扩散面积为8.04cm2),并置于改良Franz扩散池上,透皮扩散24h后检测皮肤层、凝胶层中的药物含量和接受液中的累计透过量.结果 干扰素脂质体凝胶组皮肤层中干扰素的含量高于干扰素凝胶组,差异有统计学意义(P<0.01).脂质体凝胶中的干扰素在皮肤层的含量约占总量的39.5%,凝胶中的干扰素在皮肤层的含量约占总量的18.4%.结论 脂质体有促进干扰素渗入皮肤的作用,干扰素脂质体凝胶剂有可能成为干扰素的一种外用剂型.
