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人参皂苷Rg1脂质体制备工艺的优化
人参具有大补元气,补脾益肺,生津,安神的功效,能调节中枢神经系统兴奋和抑制过程的平衡,并能提高学习能力.其主要成分人参皂苷基本上能代表人参的药效指标.药代动力学研究表明,人参皂苷难以通过血脑屏障(BBB)[1].为提高脑血药浓度,增强人参的疗效,增加人参皂苷对血脑屏障的通透性,使人参皂苷更有效的通过BBB具有重要的临床意义.
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模糊分析法在脂质体正交试验中的应用
为了更好的利用正交实验的信息,模糊分析法作为新的统计方法应用于优化脂质体的制备,对评价指标综合考虑获得优制备条件.设计正交实验通过逆相蒸发法制备脂质体,选择粒径、包封率和物理稳定性作为脂质体质的评价指标,通过直观分析、方差分析和模糊分析对结果进行处理,由直观分析和模糊分析获得佳制备条件,再由验证实验比较各方案的优劣.通过模糊分析法,得到了正交实验中所有因素不同水平可能组合实验的全部结果,在综合考虑各个评价指标的情况下得到佳处方.直观分析和模糊分析的结果并不相同,通过验证实验结果表明模糊分析法更具有优势.与传统方法相比,模糊分析方法预测了各因素与水平全部搭配实验的结果,借助计算机提供比直观分析法与方差分析方法更多的信息,消除了实验范围内的盲区,对处方的优化和筛选具有更好的指导性.
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奥扎格雷钠脂质体制备工艺研究
奥扎格雷钠(ozagrel hydroehloride)是一种选择性、强力血栓素合成酶特异性抑制剂,能抑制血栓素A2(TXA2)的生成,具抗血小板聚集和扩张血管的作用,临床上主要用于急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍,改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状[1].但是该药含有双键,在贮存中容易氧化变质,失去药效,使用期短.据此,本研究将奥扎格雷钠制备成脂质体,增加了药物的稳定性,延长了保质期.
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氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮实验
目的 研究氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮扩散.方法 乙醇注入法制备不同粒径的氟比洛芬脂质体,微型柱离心法分离脂质体和游离药物,采用Franz扩散池,考察氟比洛芬脂质体透过单位面积鼠皮的累积量、渗透系数和皮内滞留量.结果 相对于大粒径脂质体,小粒径脂质体显著提高氟比洛芬的透皮速率;开放式给药组的累积透过量、渗透系数和皮内滞留量高于封闭组.结论 脂质体给药方式和脂质体的粒径是影响氟比洛芬体外透皮的主要因素.
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新型荷载紫杉醇的脂质体的制备及体外评价
构建荷载紫杉醇的普朗尼克F127-聚乙烯亚胺聚合物/胆酸钠聚电解质复合物胶束, 然后将其包载到脂质体中增加稳定性, 并对其理化性质和对癌细胞的杀灭能力进行考察.采用薄膜法制备紫杉醇聚电解质复合物胶束, 以载药量为指标筛选佳处方.然后将其包裹到脂质体中, 并对粒径、Zeta电位、微观形态、载药量、体外释放进行测定.以多药耐药人乳腺癌细胞 (MCF-7/Adr) 为模型, 考察荷载紫杉醇脂质体的细胞毒性.紫杉醇脂质体的粒径为125.5 nm, Zeta电位为-4.05 mV, 载药量为 (5.83±0.78) ％, 脂质体外观圆整, 基本没有粘连.相比紫杉醇游离药物, 脂质体具有明显控制释放的特点.细胞毒性结果显示, 相比游离药物脂质体具有更好地杀灭癌细胞的能力.荷载紫杉醇的脂质体具有较高的载药量和较强地杀灭癌细胞的能力, 是一种比较理想的药物释放系统.
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多聚胺阳离子脂质体转染体系的构建
目的 制备多聚胺阳离子脂质体(Polyamine Cationic liposome,PCL),转染哺乳动物细胞,评估其转染效率及细胞毒性,筛选高效低毒的阳离子脂质体转染体系.方法 多聚胺阳离子脂质TC-Chol与中性磷脂DOPE以一定比例,制备PCL,通过转染以增强型绿色荧光蛋白为报告基因的质粒PIRES2-EGFP入Hela细胞,倒置荧光显微镜下检测转染细胞的报告基因表达,通过MTT法,检测细胞毒性,筛选阳离子脂质体与DNA结合的佳比例及佳转染时间.结果 多聚胺阳离子脂质体与DNA的质量比为3～4:1时可达到高效低毒,转染后48 h转染效率高.结论 由TC-Chol与DOPE制备的多聚胺阳离子脂质体可提高转染效率,在一定条件下可达到相对高效低毒,为基因转染和基因治疗提供可靠的实验室依据.
