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肿瘤乏氧示踪剂的研究进展
Tomlinson and Gray在1955年经详细的组织学研究证实,一般距离近的毛细血管超过150-200μm,细胞不能存活.氧压力随离开血管的距离而降低.当肿瘤增大而且假定超出它们的血供范围,就会从正常需氧代谢作用进展到明显乏氧或坏死[1].大量的研究表明乏氧使那些可能对放射治疗敏感的细胞产生耐受,在敏感细胞死亡后,耐受细胞再氧合和再生长导致局部复发.因此在治疗前和治疗中实体肿瘤细胞的氧合状态有判定预后的价值同时有助于制定适当的治疗方案.
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硝基咪唑类在肿瘤乏氧显像剂中的作用和研究进展
放射性核素乏氧显像己成为肿瘤诊断、治疗中的重要手段.有相当数量的硝基咪唑类化合物作为乏氧显像剂用于临床前及临床研究.如何设计出理想的显像剂结构正逐步成为新型显像剂开发的关键.显像剂中硝基咪唑的类型和数量、连接基团的结构和化合物手性等都直接影响显像效果;而显像剂整体的性质如单电子还原电势、油水分配系数及药物动力学特征也是关键因素.本文通过探讨影响硝基咪唑类化合物显像效果的因素,为显像剂的设计提供一定的思路.
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硝基咪唑类抗肿瘤放射增敏剂研究进展
硝基咪唑类放射增敏剂是目前国内外研究较为成熟并具有发展前景的一类抗肿瘤放射增敏药.对几类具有代表性的硝基咪唑类化合物的化学结构、生物学活性、作用机制进行综述.
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咪唑类抗癌药物研究进展
咪唑环广泛地出现在不同类型的药物中,显示出不同的药理活性,如抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、拮抗组胺受体等.尤其作为抗癌药物,其研究日益活跃且发展迅速.文中综述了咪唑类化合物作为抗癌药物在放射增敏剂、法尼基转移酶抑制剂、细胞色素P450抑制剂、血管生成抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、周期素依赖型蛋白激酶抑制剂及耐药逆转剂等方面的新进展及其构效关系.
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硝基咪唑类药物在人体内代谢的研究进展
本文对近些年关于硝基咪唑类药物研究的文献进行查阅、分析和归纳,论述了硝基咪唑类药物的基本特性、抗菌活性、人体内代谢过程及药动/药效学特点.通过系统的综述可知,硝基咪唑类药物与其他药物广泛应用于厌氧茵与需氧菌混合感染,在人体内的代谢过程与肝脏细胞色素P450酶系统相关,而AUC/MIC为评价甲硝唑药动/药效学特性的优参数.但关于硝基咪唑类药物的具体作用机制以及全面的药动/药效学特点需进一步的探索与研究.
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浅谈硝基咪唑类药物治疗滴虫性阴道炎的疗效
目的:探讨硝基咪唑类药物治疗滴虫性阴道炎的治疗效果。方法采用硝基咪唑类药物进行治疗,治疗后评价治疗效果。结果经临床治疗后,89.5%患者的症状3天内有明显的好转,5天复查基本痊愈。而通过加大顽固性患者的甲硝唑剂量,延长应用时间3~5天,或改用替硝唑、奥硝唑治疗5~7天后,患者的临床症状基本消失。结论采用硝基咪唑类药物对滴虫性阴道炎患者进行治疗,可取得不错治疗效果。此外,患有此症患者应注意个人卫生,以免感染。
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光线对甲硝唑葡萄糖注射液稳定性的影响
甲硝唑是一抗厌氧菌药,分子结构为2-甲基-5硝基咪唑-1-乙醇,遇光渐变黄色.<中国药典>2005版明确规定,甲硝唑的各类制剂均需遮光保存.但临床发现,病人在输注甲硝唑葡萄糖注射液时并没有使用遮光的棕色输液器,白天输液也没有拉上窗帘,那么在输液的1-2 h光线对药物是否有影响呢,针对上述问题做如下实验.
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奥硝唑外用剂型研制与应用
奥硝唑(ornidazole,0NZ)又名1-(2'-羟基-3'-氯-丙烷)2-甲基-5-硝基咪唑,是继甲硝唑和替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌和抗原虫(如滴虫等)作用.
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应用替硝唑治疗细菌性阴道炎体会
替硝唑是一种强有力的抗厌氧菌及虫感染的硝基咪唑药物,临床已用于治疗各种厌氧菌感染及原虫感染性疾病,特别是在细菌性阴道炎的治疗已取得了良好的效果.
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421例双硫仑反应文献报道的统计和分析
病人用头孢哌酮、硝基咪唑等含有甲硫四氮唑基团的药物时,使用乙醇制剂,如乙醇擦拭皮肤,进食含乙醇食物,口服或静滴含乙醇的药物,所引发的脸红、胸闷、气短、呼吸困难、头痛、恶心、呕吐、多汗失眠、心跳过速、心律失常、血压下降、精神恍惚、意识障碍甚至血压下降、休克等症状[1].随着生活水平的不断提高,嗜酒人群有所上升;而头孢哌酮等在临床的使用日益广泛,故双硫仑反应的发生率也随之上升.现将有关病例综合分析报道如下,以供临床用药参考.
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甲硝唑胶囊溶出度测定方法的研究
甲硝唑(2-甲基硝基咪唑-1-乙醇)原为抗滴虫药,继又发现对阿米巴、大厌氧蓖也有较强作用,临床应用广泛。
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1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成的改进
1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑(1)是合成抗厌氧菌及阴道滴虫的首选药物替硝唑(tinidazole)的重要中间体.
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氨曲南注射液与奥硝唑注射液存在配伍禁忌
氨曲南属于单环β-内酰胺类抗生素,为白色或类白色粉末,在临床中主要治疗敏感需氧革兰阴性杆菌引起的各种感染。奥硝唑注射液是硝基咪唑抗生素,是治疗厌氧菌感染的首选药,对滴虫、阿米巴虫等引起的疾病也有较强的效果,临床工作中发现两者之间存在配伍禁忌,现报道如下。
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幽门螺杆菌感染患者不同治疗方案的疗效观察
目的 探讨不同治疗方案树幽门螺杆菌(HP)感染患者的治疗效果.方法 选择HP感染患者313例,其中消化性溃疡218例,随机分成治疗组(质子泵抑制剂(PPI)+克拉霉素+阿莫西林106例,其中消化性溃疡75例];对照Ⅰ组(PPI+克拉霉素+硝基咪唑类103例,其中消化性溃疡73例);对照Ⅱ组(PPI+阿莫西林+硝基咪唑类104例;其中消化性溃疡70例).结果 PPI+克拉霉素+阿莫西林的HP根除率显著高于PPI+克拉霉素+硝基咪唑类组及PPI+阿莫西林+硝基咪唑类组;同时PPI+克拉霉素+阿莫西林组溃疡愈合率也显著高于对照组.结论 选择PPI+克拉霉素+阿莫西林更能有效地根除HP,并可加速溃疡愈合.
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咪唑衍生物的抗结核活性
时至今日,结核病仍是为常见、传染性强的致死性疾病之一.近年来,随着耐药结核的出现和广泛传播,使得结核病疫情的防治形势更是雪上加霜.为克服耐药性,研发具有全新作用机制的抗结核新药迫在眉睫.咪唑类化合物可发挥多种非共价键作用,具有多种生物活性.其中,某些咪唑类化合物具有良好的抗结核活性,如迪拉马尼已被批准用于耐多药结核的治疗.因此,此类化合物的抗结核活性引起了科学家的极大关注.本文总结了咪唑类化合物在抗结核领域的新研究进展,并归纳了这类化合物的构-效关系,以期为进一步合理设计提供理论基础.
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血卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探
目的 合成硝基咪唑类血卟啉衍生物,测定其体外抗肿瘤活性.方法 以血红素为原料,首先制备血卟啉二甲醚,然后用4 -二甲氨基吡啶为催化剂、二环己基碳二亚胺为脱水剂,在室温下,催化血卟啉二甲醚与甲硝唑缩合成酯;下腹部穿刺抽取接种了腹水瘤细胞H22的小鼠腹水瘤细胞,以台盼兰排染法测试体外的抑瘤活性.结果 合成得到血卟啉二甲醚-双甲硝唑( HDMEM2)、血卟啉二甲醚-单甲硝唑异脲(HDMEM1)一对异构体,收率分别达50%、21%,其结构通过紫外、红外、核磁及质谱得到确证;两种化合物在57.5 ~ 240.0 μg· mL-1对腹水瘤细胞H22的杀伤率均超过50%,IC50分别为0.103、0.101 μmol·mL -1.结论 HDMEN2与HDMEN1仍保持着原料血卟啉的光谱性质,且有良好的体外抑瘤活性.
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替硝唑的临床用途与不良反应
替硝唑(Tinnidazole )化学名为1-[2-9(乙基磺酰基)-乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑,是国外60年代开发的硝基咪唑类衍生物,我国于九十年代合成该药,现已广泛应用,本文就其临床用途与不良反应综述如下.
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双硫仑样反应20例临床分析
双硫仑样反应(又称戒酒硫样反应或双硫醒样反应),是药物第三代头孢菌素类、硝基咪唑类和磺脲类降糖药等使用后,饮酒或与含乙醇的药物配伍使用后引起的一种药物的不良反应.