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透皮吸收促进剂的研究进展
透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)是一种能可逆地改变皮肤角质层屏障功能,又不损伤任何活性细胞的化学物质.按化学结构的不同,可分为亚砜类、吡咯酮类、醇类、表面活性剂、脂肪酸及其酯等16大类[1].由于它能增加药物透皮吸收,因此常用于激素、抗生素、非甾体抗炎药、抗高血压药及中药等局部透皮制剂中.其作用机制主要有改变角质层的微结构;增加脂质流动性;作用于一种或数种脂质成分和改变蛋白质构象等几个方面[2].本文就近几年PE研究的新进展,包括促进经皮吸收的新方法、中药透皮吸收促进剂与其他透皮吸收促进剂的联合应用等方面作一综述.
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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯在药物制剂中的应用
维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)作为一种重要的药用辅料,在药学领域应用广泛,可用于制备载体前体药物、胶束和固体分散体,修饰脂质体,并作为增溶剂、渗透促进剂、乳化剂、吸收促进剂等应用于制剂研究中.本文对TPGS的理化性质及其在药物制剂中应用的新进展进行概述,为合理利用TPGS提供参考.
关键词： 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 药用制剂 辅料 表面活性剂 -
注射用微乳的研究进展
微乳是由表面活性剂、辅助表面活性剂、油和水在适当比例下自发形成的透明或半透明分散体系.作为一种新型药物输送载体,除了具有乳剂的一般特征外,微乳还具有粒径小、可过滤灭菌、热力学稳定、黏度低、注射时刺激性小及制备简单等优点,是很多疏水性药物注射给药时的良好载体.本文主要从制备注射用微乳时考虑的各因素、微乳的评价指标,及微乳存在的一些不足等方面对注射用微乳的研究进展做一概括.
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药用微乳处方设计概述
综述了影响药用微乳处方设计的各种因素,介绍了药用微乳的形成机制、组成成分、制备方法、微乳结构的检测技术及计算机辅助微乳处方设计的探索.
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浊点萃取法在生物医药中的应用
介绍了表面活性剂胶束溶液的浊点现象,总结了浊点萃取法的操作方法及在生物医药样品分离分析中的研究实例.
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微乳在现代药剂学中的研究进展
从透皮、粘膜、注射和口服给药系统等方面综述了微乳在现代药剂学中的研究进展以及微乳中药物的吸收机理.
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超临界CO_2萃取桔梗总皂苷的工艺研究
采用正交试验优化桔梗总皂苷的超临界CO_2萃取工艺,探讨了表面活性剂对萃取的影响.所得优化工艺为萃取温度40℃、萃取压力35 MPa、萃取时间2 h,夹带剂为95%乙醇,与药材投料量比例为1:1(v/w).在95%乙醇中加入表面活性剂吐温-80或司盘-80可提高桔梗总皂苷的得率.
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O/W型微乳对水难溶性药物增溶作用的研究
目的:考察微乳对不同脂溶性药物的增溶情况.方法:以相图为基础制备聚氧乙烯氢化蓖麻油-乙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系及相应的表面活性剂溶液系统,分别用紫外分光光度法测定药物在两种载药体系中的溶解度.结果:吲哚美辛和硝酸咪康唑在微乳及相应的表面活性剂胶束溶液中的溶解度没有显著性差异;而布洛芬在两个体系中存在显著性差异.结论:O/W型微乳和相应表面活性剂溶液对药物的增溶取决于药物在油中的溶解情况,药物的脂溶性越强增溶作用越显著.
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表面活性剂在超临界流体萃取中的作用
目的:考察表面活性剂提高超临界流体萃取(SFE)效率的作用.方法:以麻黄碱为研究对象,用含5% 苯基硅氧烷交联毛细管柱进行分析,考察琥珀酸二辛酯磺酸钠(DSS)、十二烷基硫酸钠(SDS)、1-庚烷基磺酸钠(SHS)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)4种表面活性剂对超临界流体溶解性的影响.结果:发现 DSS,SDS,SHS及CMC-Na分别能够提高萃取效率246.8%,123.4%,83.0%和53. 2%,前3者与 CMC-Na比较均具有非常显著性差异(P<0.01).这与这些表面活性剂的分子结构有关,分子的脂溶性部分越大,其对SFE萃取效率提高越多,DSS对超临界二氧化碳的增溶作用强,提高萃取效率明显.结论: 表面活性剂能显著提高SFE效率,为生物碱类化合物的SFE提供了一条有价值的途径.
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非离子表面活性剂对肿瘤细胞多药耐药性逆转的实验研究
目的 探讨非离子表面活性剂聚氧乙烯醚聚乙二醇300 曲拉通X100 对肺癌耐药细胞A549/DDP(顺铂)多药耐药性的逆转及其机制.方法 用MTT法进行体外耐药逆转实验,荧光分光光度计测定细胞内ADM药物浓度.结果 合用非离子型表面活性剂前后,A549/DDP对化疗药物阿霉素、顺铂、丝裂霉素、5-FU、依托泊甙和长春新碱的敏感性均有显著性差异(各组都为P＜0.01);三种非离子型表面活性剂都能显著增加耐药细胞内ADM浓度,实验组与对照组比较差异有显著性(P＜0.01).结论 三种非离子表面活性剂具有逆转A549/DDP耐药性的作用,逆转机制可能是改变细胞膜的流动性,抑制多药耐药相关膜蛋白的功能.
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洗涤灵杀灭白纹伊蚊蛹的效果观察
目的 研究日用洗涤灵对白纹伊蚊蛹杀灭效果.方法 试验设洗涤灵0.05、0.1、0.2、0.5、1.0ml/L 5个浓度组和一个脱氯自来水对照组.每个浓度加试验液200 ml,放30只蛹.观察试验当天(T+0 d)、24 h(T+1d)、48 h(T+2 d)、72 h(T+3 d)蛹死亡数、活蛹数、成功羽化数和羽化后成蚊淹死数.每组均做2次平行试验.比较不同浓度组蛹死亡率、蛹平均死亡时间、羽化率、平均羽化时间、成蚊淹死率差异,用Bliss法计算洗涤灵致蛹死亡的LD50.结果 洗涤灵高浓度组蛹死亡率明显高于低浓度组和对照组(X2=252.8,P=0);洗涤灵致蛹死亡的LD50为0.1 ml/L.洗涤灵高浓度组蛹半均死亡时间低于低浓度组和对照组(X2=92.3,P=0);洗涤灵高浓度组羽化率明显低于低浓度组和对照组(X2=255.4,P=0);不同浓度的洗涤灵对蛹的平均羽化时间没有影响(X2=0.478,P=0.784);洗涤灵浓度达到0.1 ml/L时,成蚊淹死率已达100%.0.05 ml/L浓度组成蚊淹死率明显高于对照组(X2=49.3,P=0).结论 洗涤灵较低浓度能对白纹伊蚊蛹起到很好的防治效果,其机理可能与洗涤灵降低水的表面张力后干扰蛹呼吸和阻止羽化后成蚊飞离水面有关.
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表面活性剂液相微萃取在白蚁药物残留分析中的应用研究
目的 测定水体中痕量防治白蚁药物联苯菊酯、溴氰菊酯残留量.方法 超声辅助-表面活性剂-分散液相微萃取技术,通过对超声时间及温度、萃取剂种类及用量、表面活性剂种类及用量等实验条件进行优化,并在优化的实验条件下采用外标法定量分析.结果 联苯菊酯、溴氰菊酯线性相关系数分别为0.997 2和0.998 1,方法的线性范围为0～200和0～ 500 μg/L,检出限0.2和0.1μg/L,富集倍数为89和110倍,采用此方法对徐州市区云龙湖水、实验室自来水中的两种药物进行添加回收实验,在50、150 μg/L两个浓度水平下,添加回收率为92.0％～ 106.7％,相对标准偏差(RSD)为1.35％ ～6.34％,检出浓度符合国家标准.结论 方法富集倍数高,回收率和重现性好,有机溶剂使用量少,简便、快速.
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尿液有形成份分析仪清洗液的配制
目前所用清洗液虽然对尿液有形成份没有破坏作用,但清洗后管道和计数池仍易粘附细胞和蛋白质.我们研究的清洗液在等渗缓冲液基础上辅以微量表面活性剂和醇类物质,对细胞等有形成份无任何破坏作用,清洗效果良好.
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二甲硅油在消化道内镜诊治中的应用
内镜是诊断和治疗消化道疾病的重要手段,但消化道黏膜表面往往覆盖大量泡沫和粘液,导致内镜视野模糊,严重影响内镜医师观察,甚至造成各种假象,是漏诊误诊的主要原因之一.内镜操作中为清洗泡沫常需要生理盐水冲洗或负压吸引,增加了操作时间和患者痛苦.二甲硅油是一种表面活性剂,其临床应用的制剂有二甲硅油乳剂、二甲硅油散和西甲硅油乳剂,3种制剂的主要成分均为活化的二甲硅油和二氧化硅.
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复方甲硝唑漱口液处方的改进
目的解决复方甲硝唑漱口液在贮藏过程中易变黄的问题,提高复方甲硝唑漱口液的稳定性.方法配制含不同组分原料的溶液,在高温下进行加速实验,确定变黄原因后对处方加以改进,同时考察改进后产品的稳定性.结果复方甲硝唑漱口液变黄是由于吐温80和醋酸氯己定作用引起.在处方中以吐温60代替吐温80,能有效地延缓复方甲硝唑漱口液变黄的时间.结论处方改进后提高了复方甲硝唑漱口液的稳定性.
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表面活性剂对天然红色素发酵的影响
探讨了表面活性剂的添加对天然红色素灵菌红素发酵的影响,并在此基础上对发酵培养基进行优化,达到提高色素产量的目的.以发酵液中灵菌红素的OD535为指标,通过对单因素实验和正交实验进行分析,优化培养基条件.结果表明:在吐温-80、十二烷基磺酸钠和二甲亚砜3种表面活性剂中,添加二甲亚砜的效果佳,其佳添加浓度为0.1 g/L,佳添加时间为发酵44h,产量与对照组相比提高近1倍;通过正交实验进一步优化发酵培养基,发现在发酵培养基中添加二甲亚砜0.1 g/L、脯氨酸0.1 g/L、甘氨酸1 g/L、组氨酸0.5 g/L,灵菌红素产量为对照组的2.38倍,优化效果佳.因此,在灵菌红素发酵中后期添加适量的表面活性剂有助于灵菌红素产量的提高.
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表面活性剂对Eupenicillum sp.E- UN58生物合成咪唑立宾的影响
在筛选微生物来源代谢产物的过程中,分离到一株抗真菌活性强的正青霉Eupenicillum sp.E-UN58,发现其产咪唑立宾能力强.通过摇瓶发酵试验考察不同表面活性剂对Eupenicillum sp.E-UN58产咪唑立宾的影响.结果表明,表面活性剂Tween- 80在0.01％～1.50％的浓度范围内对Eupenicillum sp.E-UN58产咪唑立宾均有促进作用,在发酵起始添加1.0％Tween-80,咪唑立宾产量佳,发酵效价提高46％以上,且其发酵周期缩短了24h；PEG600、PEG400、PEG200、卵磷脂、SDS及CTAB均抑制Eupenicillum sp.E-UN58菌体的生长并抑制生物合成咪唑立宾的能力；硬脂酸在小于1.0％的浓度时对Eupenicillum sp.E-UN58产咪唑立宾的能力影响不大,但在大于0.5％的浓度时抑制菌体的生长.因此,发酵起始时添加1.0％ Tween- 80能显著提高Eupenicillum sp.E-UN58产咪唑立宾的能力,本研究为工业化生物合成咪唑立宾奠定了基础.
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效应物促进红酵母累积番茄红素的工艺研究
研究红酵母(Rhodotorula)在发酵产生番茄红素过程中,添加番茄红素环化酶抑制剂、表面活性剂和氧化剂对番茄红素生物合成的影响.试验表明.环化酶抑制剂可阻断番茄红素进一步环化转化为β-胡萝卜素,较大幅度提高番茄红素的积累量.抑制剂的佳加入时间为发酵开始后28 h,总共培养时间为72 h.不同阻断剂作用效果的比较表明,N-甲基吗啉和烟叶水提液促进番茄红素积累的效果要优于咪唑和吡啶.添加抑制剂同时添加氧化剂或表面活性剂均可促进番茄红素的积累,当添加5 ml/L N-甲基吗啉和0.5 ml/L tween-80时,番茄红素生物合成量可达到11.79 mg/L.
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通过增加氧应力及酵母细胞膜通透性的手段优化啤酒酵母菌株JX-07生产谷胱甘肽
研究了在突变啤酒酵母JX-07发酵的对数期,加入一定比例的过氧化氢,增加细胞氧应力,刺激细胞发生应激反应,同时加入乳酸钠以及tween80等表面活性剂,增加细胞通透性,使JX-07产GSH的能力提高到253 mg/L.实验表明佳H2O2浓度为0.3 mmol/L,刺激时间为15 min,佳乳酸钠浓度为25g/L,佳作用时间为30 min,佳tween80浓度为0.2 g/L.
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利用双水相系统转化雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮的研究
利用混合植物甾醇(45%β-谷甾醇,30%豆甾醇,25%菜油甾醇)作为底物筛选适合菌株Mycobacteri-um HCCB006转化生成雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD)的双水相系统,并用表面活性剂对系统进行进一步的优化.经初步研究得到的佳转化系统为16%PEG20000/4%Dextran20 000/8%OP,从而使得在底物加量为1%时ADD的产量达到2.858g/L.
