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脱氢诺龙醋酸酯的合成工艺研究
目的 研究脱氢诺龙醋酸酯的合成工艺.方法 以雌甾4-烯-3,17-二酮为起始原料,经醋酸酐酯化、硼氢化钠还原、醋酸酐再酯化、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代、脱溴化氢5步反应合成脱氢诺龙醋酸酯.结果 与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR谱等确证,总收率由文献报道的51%提高到68.1%.改进后的工艺路线反应条件温和、操作简便、收率高、成本低廉,有利于工业化生产.
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分枝杆菌降解β-谷甾醇制备雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮
目的以β-谷甾醇为原料制备雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD).方法利用Mycobacterium phlei93201为出发菌株对β-谷甾醇进行选择性边链降解制备ADD.对发酵条件如培养基组成、pH和投料时间及转化条件如投料浓度、投料方法和9α-羟化酶抑制剂等进行摸索以提高ADD产量.结果当投料浓度为0.2%时,转化率达50%.结论在9α-羟化酶抑制剂2,2'-联吡啶存在时,Mycobacterium phlei 93201能有效地将β-谷甾醇降解为雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮.
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利用双水相系统转化雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮的研究
利用混合植物甾醇(45%β-谷甾醇,30%豆甾醇,25%菜油甾醇)作为底物筛选适合菌株Mycobacteri-um HCCB006转化生成雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD)的双水相系统,并用表面活性剂对系统进行进一步的优化.经初步研究得到的佳转化系统为16%PEG20000/4%Dextran20 000/8%OP,从而使得在底物加量为1%时ADD的产量达到2.858g/L.
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抗肿瘤新药--依西美坦的合成工艺研究
目的:改进抗肿瘤新药--依西美坦的合成方法.方法:以去氢表雄酮为原料,经沃氏氧化、亚甲基化和脱氢而得.结果:合成产物的化学结构经元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱等确证.结论:此合成路线是完全可行的.