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药物成瘾:一个不容忽视的社会和心理问题
2008年12月8日,国家食品药品监督管理局下发了<关于加强含可待因复方口服溶液管理的通知>,对生产、批发、零售联邦止咳露等13种含可待因复方口服溶液提出了更为严格的管理措施.滥用含可待因复方口服溶液的问题发现于上世纪末.国家卫生和药品管理部门曾多次行文,要求加强管理,严格按处方药销售.然而,这一问题并未得到有效遏制,由此导致的药物成瘾现象屡见不鲜,受害者主要是青少年.同时.近年来媒体不断揭露出一些被称为"软毒品"的药物在青少年中滥用成瘾,主要指处方药盐酸曲马多.
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盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度
目的:研究盐酸曲马多片剂在人体内的相对生物利用度.方法:采用HPLC法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服100 mg 2种盐酸曲马多片剂后不同时间血浆中的药物浓度.结果:2制剂药-时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(410.0±71.1)μg·L-1和(427.0±57.1)μg·L-1,Tmax分别为(2.20±0.49)h和(2.20±0.55)h;T1/2ke分别为(7.13±0.83)h和(7.08±0.74)h;AUCt0分别为(4 376±855)μg·h·L-1和(4 514±1 068)μg·h·L-1,AUC∞0分别为(5 184±1 112)μg·h·L-1和(5 241±1 330)μg·h·L-1.与参比制剂相比,被试制剂的Ft0为(98 94±16.04)%,F∞0为(1 101.90±21.92)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
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盐酸曲马多固体分散体的制备及含量测定研究
目的:通过采用HPLC法测定固体分散体的含量,为设计盐酸曲马多口腔崩解片处方提供依据.方法:用HPLC法进行固体分散体的含量测定,色谱条件如下:色谱柱:Shimadzu C18(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)-甲醇(60: 40);流速:1.0 ml/min;检测波长:271 nm.结果:HPLC法测得所制备的固体分散体中盐酸曲马多的含量为42.06%.结论:固体分散体能有效地掩盖药物的苦味,且制备工艺简单,适宜于大生产.
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盐酸曲马多在剖宫产术后镇痛中的应用效果观察
目的：观察盐酸曲马多在剖宫产术后镇痛中的应用效果。方法选择2014年3月至2015年2月洛阳市第二中医院产科行剖宫产术的60例产妇，随机分为研究组和对照组，各30例。两组均采用硬膜外麻醉与静脉镇痛，其中研究组应用盐酸曲马多镇痛，对照组应用芬太尼。统计两组患者术后12 h 疼痛程度评分，观察产妇术后呕吐、呼吸抑制等不良反应发生情况。结果研究组术后12 h 疼痛程度评分和不良反应发生率均低于对照组，差异有统计学意义（P <0.05）。结论盐酸曲马多在剖宫产术后镇痛中应用效果显著，可明显降低产妇术后疼痛程度，促进产妇恢复。
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酮咯酸氨丁三醇用于急诊骨折后镇痛的疗效观察
目的:探讨酮咯酸氨丁三醇用于急诊colles骨折后疼痛治疗的有效性和安全性.方法:将急诊colles骨折136例患者按照使用镇痛药物的不同分为试验组(酮咯酸氨丁三醇)和对照组(盐酸曲马多),每组各68例,分别记录给药前及给药后10 min、30 min、1 h、2 h、4 h 的动、静态疼痛视觉模拟(VAS)评分、血氧饱和度、心率、收缩压、舒张压、呼吸频率以及恶心、呕吐、Ramsay镇静评分.结果:给药后10 min VAS评分试验组低于给药前及对照组(P＜0.01),给药后30 min、1 h、2 h VAS评分组间差异无统计学意义(P＞0.05),给药后4 h VAS评分试验组低于对照组(P＜0.05);试验组给药后各时点比给药前均能提高SpO2(P＜0.05),给药后10 min、30 min、1 h、2 h SpO2试验组高于对照组(P＜0.01或P＜0.05),2组给药后各时点均降低HR、SBP、DBP,组间差异无统计学意义(P＞0.05),给药后10 min HR试验组低于对照组(P＜0.05),给药后各时点试验组对RR均无影响,对照组给药后各时点比给药前减慢RR(P＜0.05),组间差异有统计学意义(P＜0.05);给药后1 h、2 h、4 h恶心、呕吐评分试验组低于对照组(P＜0.01或P＜0.05),给药后各时点Ramsay镇静评分试验组低于对照组(P＜0.01).结论:酮咯酸氨丁三醇用于急诊colles骨折后疼痛治疗,具有镇痛作用强,抗炎作用适中,短期治疗患者耐受性好,不良反应较轻且毒性小等特点,值得推广使用.
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地佐辛联合盐酸曲马多用于肺癌患者开胸术后自控镇痛的疗效
目的 探讨地佐辛联合盐酸曲马多用于肺癌患者开胸术后自控镇痛的安全性及效果.方法 选择肺癌开胸手术后行术后静脉自控镇痛患者80例,随机分为两组:地佐辛联合盐酸曲马多组(观察组)40例:术后镇痛给予地佐辛25 mg+盐酸曲马多1 g+托烷司琼10 mg;舒芬太尼联合盐酸曲马多组(对照组)40例:给予舒芬太尼50 μg+盐酸曲马多1 g+托烷司琼10mg.两组静脉镇痛泵设置为背景剂量2 ml/h,自控给药量1 ml每次,锁定时间15 min.观察两组术后6、12、24、48 h的生命体征、镇痛、镇静评分、按压次数、药物用量、不良反应发生率及镇痛满意度.结果 两组术后镇痛效果差异无统计学意义(P＞0.05),但观察组6h时镇静评分明显低于对照组(P＜0.05);有效与实际按压次数之比在6和12h,观察组显著高于对照组(P＜0.05);各时段镇痛药的用药量和不良反应比较,在6和12h,用药量及恶心呕吐的发生率观察组均显著低于对照组(P＜0.05).结论 地佐辛联合盐酸曲马多用于肺癌患者术后静脉自控镇痛效果与舒芬太尼联合盐酸曲马多相同,但是镇静效果更好,且不良反应发生率低.
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盐酸曲马多含量测定方法的改进
目的:建立革除汞盐的高氟酸电位滴定法测定盐酸曲马多的含量.方法:采用Mettler DG113-SC复合电极,以冰醋酸、醋酐为溶剂,用高氯酸滴定液(0.1mol·L-1)滴定.结果:盐酸曲马多在0.1081～0.2880g范围内线性关系良好(r=1.000 0),低检测限为1.83mg,平均回收率为99.96%.结论:本方法操作简便快速、灵敏度高、结果准确.可用于盐酸曲马多的含量测定.
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盐酸曲马多缓释滴丸在比格犬体内的药动学
目的:研究盐酸曲马多(Tr)缓释滴丸在比格犬体内的药动学,评价其生物利用度.方法:6只Beagle犬雌雄各半,采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服Tr缓释滴丸和缓释片,用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定曲马多的血药浓度.结果:Tr缓释滴丸和缓释片的Gmax分别为(273.34±69.2)ng·mL-1和(244.02±94.88) ng·mL-1,Tmax分别为(6.5±0.84)h和(6.0±0.89)h,AUCo-t分别为(2 893.87±811.40) ng·h·mL-1和(2 505.99±628.50) ng·h·mL-1,试验制剂与参比制剂相对生物利用度为97.2％±13.6％,经统计学处理,试验制剂AUC0-24的90％置信区间为96.4％～116.5％,Cmax的90％置信区间为103.1％～114.9％.结论:Tr缓释滴丸和缓释片在体内的处置均符合一室模型,单次给药给予相同剂量时二者具有生物等效性.
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盐酸曲马多缓释片的处方与工艺优化
目的:制备盐酸曲马多的缓释片并对其处方与工艺进行优化.方法:在单因素考察的基础上,以体外释放度为考察指标,通过均匀设计试验优化处方.结果:优处方配比为HPMC K4M用量45%,十八醇用量35%,采用ψmm冲模,控制片剂硬度为6～8 kg·cm2.制得的缓释片1,4,8 h的累积释放度分别为25.75%,52.22%和76.28%.结论:制备的盐酸曲马多缓释片具有缓释12 h的效果,且处方和工艺简单、易行,重复性好,适于工业化生产.
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盐酸曲马多口腔崩解片的研制
目的:利用固体分散体技术,制备盐酸曲马多口腔崩解片.方法:以水不溶性材料为载体,用溶剂挥发法制备盐酸曲马多固体分散体,采用粉末直接压片法制备口腔崩解片.结果:以水不溶性材料作载体制得的盐酸曲马多口腔崩解片在体外崩解时间不超过40 s,在水中的体外溶出度试验表明药物在10 min内完全溶出.结论:该口腔崩解片工艺简单,适合于工业大生产.
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盐酸曲马多口腔崩解片人体相对生物利用度和生物等效性考察
目的:建立人血浆中曲马多浓度的高效液相色谱荧光检测方法,研究健康受试者口服盐酸曲马多口腔崩解片受试制剂和参比制剂的相对生物利用度和生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机分成2组,先后单剂量、交叉口服受试制剂和参比制剂100 mg后,采用液相色谱-荧光测定方法测定血药浓度.结果:受试制剂和参比制剂的主要动力学参数为:tmax分别为(2.2±0.8)h和(2.5±0.7)h,Cmax(实测)分别为(284.8±161.4)μg·L-1和(283.9±166.6)μg·L-1;t1/2分别为(6.4±2.3)h和(6.3±3.2)h;AUC0→t分别为(1 963.3±1 154.6)μg·h·L-1和(1991.6±1296.1)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(2 260.6±1 309.1)μg·h·L-1和(2 354.7±1 643.4)μg·h·L-1.结论:经方差分析、双单侧t检验及90%置信区间法统计表明两制剂具有生物等效性.
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高效液相色谱荧光检测法测定人血浆中盐酸曲马多浓度
目的:建立测定人血浆中盐酸曲马多的高效液相色谱-荧光检测法.方法:血浆样品经液-液萃取,以氟康唑为内标,在Diamonsil C18柱(迪马公司,200 mm×4.6 mm,5 μm),以磷酸二氢纳缓冲液(0.04 mol·L-1,pH 3.5)-乙腈(77:23)为流动相,荧光检测,激发波长为275 nm,发射波长为302 nm.结果:曲马多的线性范围为5～1 000μg·L-1,低检测限为1μg·L-1.低、中、高3种浓度的日内日间RSD均小于7.7 %,提取回收率分剐为(85.2±4.3)%,(80.6±3.5)%和(83.6±3.6)%.结论:该法重复性好、准确、简便、快速,适用于人血浆中盐酸曲马多浓度的测定及临床药动学研究.
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不同厂家生产的盐酸曲马多缓释片整片与半片的三维释放特性考察
目的:对不同厂家(A、B、C)的盐酸曲马多缓释片的整片与半片进行pH-时间-释放度考察,探讨整片与半片体外释放机制的差异.方法:转篮法,用紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,将释放数据用相似因子法、Peppas方程进行分析.结果:在同一pH条件下,A、C的整片与半片释放曲线不相似,释放机制也不相同;B的整片与半片释放曲线相似,释放机制相同.结论:不同厂家盐酸曲马多缓释片整片与半片的体外释放不尽相同.
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高效液相色谱法测定人血清中盐酸曲马多浓度
目的:建立人血清中盐酸曲马多的高效液相色谱测定法.方法:采用固相萃取法预处理血清样品,分析柱为Symmetry C18柱(5 μm,250 mm×4.6 mm),流动相为pH2.5的0.025 mol·L-1 磷酸二氢钾缓冲液-乙腈(82∶18),流速为1.2 mL·min-1, 荧光检测波长为λex为276 nm,λem为310 nm,Gain:100,柱温为25℃.结果:盐酸曲马多的保留时间为7.8 min左右; 血药浓度线性范围为15～1000 μg·L-1(r=0.9999),低检测浓度为10 μg·L-1 (S/N＞3),萃取回收率在70%以上(n=5),分析方法回收率在98%～101%(n=5),日内和日间RSD分别为1.30%～6.84%和1.51%～3.81%(n=5).结论:本法操作便捷,灵敏度和精密度高,重现性好,适于盐酸曲马多的药动学研究.
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盐酸曲马多缓释栓的研制及其药动学
目的:研制盐酸曲马多缓释栓,以期为临床提供一种起效快、维持时间长、用药方便的新型盐酸曲马多制剂.方法:以壳聚糖及丙烯酸树脂III号为成囊及缓释材料,制备盐酸曲马多微囊,结合中空栓技术研制包含速释、缓释两部分的缓释栓,对其体外溶出特征、健康自愿者体内药动学特性及两者的相关性作了研究,并与普通栓、普通中空栓及进口曲马多栓比较.结果:盐酸曲马多控释栓体外溶出呈一级过程,K0-1=24.6 h-1,显速效,K2-12=2.0464 h-1,显缓释作用,体内药动学基本参数分别为t1/2Ka=(1.1±0.8)h,t1/2β=(8.8±1.8)h,AUC0→∞=(3601±304)μg*L-1*h,体内外释药相关性显著(P<0.01).结论:本品奏效迅速,维持时间长,血药浓度平坦,生物利用度高.
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复方盐酸曲马多分散片处方及制剂工艺
目的:制备以盐酸曲马多和对乙酰氨基酚为主药的分散片.方法:选用直接粉末压片技术,建立反相高效液相色谱法测定该制剂中盐酸曲马多和紫外分光光度法测定对乙酰氨基酚.结果:工艺简便,分散快,5min累积释放度达到80%,质量稳定.结论:该处方工艺制成的分散片符合中国药典的要求.
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高效液相色谱法测定盐酸曲马多的血药浓度
目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中盐酸曲马多浓度的方法.方法:采用ZORBA×SB C18色谱柱,流动相为磷酸盐缓冲液(0.02 mol·L-1,pH 3.7)-乙腈(81∶19),检测波长217 nm.血样处理采用冷冻的二次液-液反萃法.结果:血浆中盐酸曲马多的低检测浓度为10 μg·L-1,在15～800 μg·L-1范围内线性关系良好,线性方程为Y=0.003 6X-0.017 4,r=0.999 2(n=5).结论:该方法结果准确,灵敏度高,重现性好,可用于临床血药浓度的监测.
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盐酸曲马多复合氟比洛芬酯术后自控镇痛效果与安全性的Meta分析
目的:采用系统评价的方法评价盐酸曲马多复合氟比洛芬酯术后自控镇痛(PCA)的临床效果与安全性.方法:计算机检索PubMed、The Cochrane Library、CBM、CNKI和WanFang Data,收集曲马多复合氟比洛芬酯术后PCA的随机对照试验(RCT),对纳入的RCT进行资料提取和质量评估后,对能够进行定量合成的结果采用RevMan5.2软件进行Meta分析.结果:共纳入10个RCT,共492例患者,Meta分析结果显示:(1)VAS评分:与单用曲马多组比较,曲马多复合氟比洛芬酯组术后12、24及36 h VAS评分均降低,其他时间点两组无明显差异;(2)镇静评分:曲马多复合氟比洛芬酯组与单用曲马多组在术后4、12、24、36、48 h评分均无明显差异;(3)安全性:曲马多复合氟比洛芬酯组术后恶心、呕吐、头晕、嗜睡的发生率较曲马多组明显降低.结论:现有证据表明,曲马多复合氟比洛芬酯与单用曲马多术后PCA均能获得满意的镇痛效果,但复合用药能降低不良反应的发生率.但鉴于纳入研究的局限性,对本研究结果的可靠性尚需展开更多高质量、大样本的RCT予以证实.
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盐酸曲马多缓释片对拔牙患者镇痛疗效的评价及护理观察
目的:评价盐酸曲马多缓释片对拔牙疼痛镇痛效果.方法:随机试验为二次给药,曲马多缓释片100mg术前、术后口服,对患者进行拔牙术中和术后72小时内的临床护理观察.结论:曲马多缓释片对拔牙疼痛镇痛效果确切.不良反应:主要有头晕、嗜睡、胃不适、恶心、呕吐和便秘等.护理措施:治疗前耐心向患者解释用药的目的和方法,以及治疗中可能出现的不良反应,以及出现不良反应时的治疗和护理措施.使患者消除恐惧心理,正确地认识和对待术中和术后可能出现的不适.
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盐酸曲马多联合复方苦参注射液三阶梯疗法治疗癌性疼痛的临床研究
目的:探讨盐酸曲马多联合复方苦参注射液的三阶梯疗法治疗癌性疼痛(癌痛)的临床疗效与不良反应.方法:将80例癌痛患者随机分为两组各40例,对照组予WHO三阶梯法治疗,治疗组予盐酸曲马多联合复方苦参注射液的三阶梯法治疗,均连续用药并观察2d,观察两组治疗前、治疗后1h、3h、6h、12h(T0-T12)的疼痛强度(PD、镇痛分(ANS)、疼痛强度差(PID)、疼痛缓解度(PR)、疼痛缓解率(PRR)、总疼痛缓解度(TPR)、总疼痛强度差(SPID)、总镇痛分(TANS)等指标.结果:治疗组起效时间与对照组相似,但起效后治疗组镇痛作用优于对照组,且有效止痛时间较长(p＜0.05或P＜0.01).治疗组疼痛缓解度及疼痛缓解率均优于对照组(P＜0.05).治疗组TPR、SPID、TANS均优于对照组(P＜0.05或p＜0.01).治疗组的不良反应较对照组少且轻微.结论:盐酸曲马多联合复方苦参注射液的中西医结合三阶梯法治疗癌痛疗效肯定,不良反应少.
