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溶瘤性腺病毒H101的长期毒性
基因工程腺病毒H101是采用基因重组技术,通过对人5型腺病毒E1区改建重组的溶瘤性病毒.
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11C-蛋氨酸的体内生物学分布和初步临床应用
目的研究新型脑肿瘤显像剂:11C-蛋氨酸(11C-MET)的体内生物学分布,探讨11C-MET的临床显像方法及其在脑肿瘤显像中的应用.方法测定11C-MET在小鼠体内的分布,对健康志愿者和病理证实胶质瘤患者进行PET脑显像.结果小鼠体内分布实验和脑PET显像发现,11C-MET在血液中清除较慢,在肿瘤内有较长的滞留时间,平台期位于30～45min之间,延迟相对有利于脑瘤的显像,其余放射性主要集中在消化系统.结论 11C-MDT有较高的肿瘤/脑比值,是理想的脑肿瘤显像剂.
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11C-胆碱在线自动合成和生物体内分布
目的研究[11C-甲基]胆碱在线自动化合成的方法,并初步应用于临床试验.方法 11C-胆碱柱色层法在线制备.以Wistar大鼠研究动物体内生物学分布.结果柱色层制备的11C-胆碱放化纯度大于99%,合成效率为85%,合成时间11min.动物分布表明:放射性主要分布于肾、肝和肠道, 血液清除较快.结论柱色层法制备11C-胆碱时间短,效率高,操作简单.
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不同单克隆抗体使用新型三功能螯合剂后血药代动力的比较
目的观察在动物体内静脉注射不同单抗结合1033或生物素加DOTA以及111In后其血药代差异.同时比较荷瘤大鼠与非荷瘤大鼠对血药代影响.方法该实验包括65只非荷瘤大鼠及15只荷瘤大鼠.非荷瘤大鼠分为4组:Ⅰ组-单抗Rituximab组;Ⅱ组-单抗BR96组;Ⅲ组-单抗Trastuzumab组;Ⅳ组-单抗hMN 14组.前3组使用新型三功能螯合剂1033结合放射性核素111In,对它们的血及全身放射性活度进行了比较;同时,对三个可解释早期血药代不同的脏器中的放射性活度进行了比较.第4组中使用了不同的螯合剂DOTA,结合相同的放射性核素111In,将其血、全身以及各脏器中的放射性活度与前3组进行了对比.另外,比较了15只荷瘤大鼠的血药代与非荷瘤大鼠的血药代.结果前3组之间的血药代无差异显著性,全身及脏器中的放射性活度也相似.但是,第4组中的血、全身及脏器中的放射性活度有明显的不同;血及全身放射性活度下降较快,肝中的放射性活度较高.荷瘤大鼠的血药代与非荷瘤大鼠的血药代未见显著性差异.结论不同单抗使用新型三功能螯合剂1033后血药代未发现显著性差异,即可用一种单抗的血药代来代替其他单抗的血药代来决定体外免疫吸附柱的佳实施时间.该动物模型足够敏感来区别不同的血药代,小肿瘤并不改变单抗的血药代.
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光敏剂磁性纳米粒子螯合剂在兔VX2肝转移癌模型中的生物学分布
目的:观察光敏剂磁性纳米粒子螯合物(photosensitizer-magnetic nanoparticle chelate complex,PMNCC)进入兔VX2肝转移癌模型体内的生物学分布情况.方法:成功制备PMNCC,建立兔Vx2肝转移癌模型.在成瘤后第16、18、20天经耳缘静脉注射PMNCC,第22天处死实验兔,取肿瘤及肝、脾、心、肺、肾组织,利用普鲁氏染色、原子吸收光谱分析及透射电镜成像检测PMNCC在动物体内的生物学分布情况.结果:普鲁氏染色与透射电镜成像检测发现PMNCC在肿瘤组织内的摄取量明显高于肝脏、脾脏、肾脏等其他脏器组织,原子吸收光谱分析检测肿瘤组织中铁相对浓度为9.09mg/L±2.31 mg/L,明显高于其他脏器组织(肝脏4.43 mg/L±1.10 mg/L、脾脏5.08 mg/L±1.35 mg/L、肾脏3.95 mg/L±1.70 mg/L、心脏3.88 mg/L±0.93 mg/L、肺脏4.08 mg/L±1.02mg/L),差异均有显著统计学意义(P＜0.01).结论:PMNCC在兔VX2肝转移癌模型体内主要被肿瘤组织摄取,PMNCC具有促进磁性纳米粒子进入肿瘤细胞内的能力.
关键词： 光敏剂磁性纳米粒子螯合物 VX2转移癌 生物学分布 -
左旋千金藤啶碱在活体大鼠体内代谢过程的可视化PET/CT显像研究
目的 探索通过PET/CT显像将中药有效成分在体内的代谢过程变成可视的图像,并通过图像对其进行定量分析的可行性.方法 以延胡索的有效成分左旋千金藤啶碱(L-SPD)作为研究对象.使用正电子核素11碳(11C)标记L-SPD,在热室内化学合成11C-L-SPD.SD大鼠戊巴比妥钠麻醉后固定于木板上,尾iv 37 MBq 11C-L-SPD.分别于注射后5、15、30、45、60、90 min行PET/CT显像.使用工作站获得脑、心脏、肺脏、肝脏、肾脏、肠腔、膀胱的放射性容积分布比值(distributionvolume ratios,DVR).结果 PET/CT显像显示在5min时11C-L-SPD在肝脏、肾脏分布多,心脏、肺、脑可见放射性分布.肝、肾是11C-L-SPD的主要代谢及排泄器官,肝、肾、肠腔、膀胱在5min DVR分别为(1.37±0.42)％、(1.10±0.19)％、(0.89±0.18)％、(0.97±0.11)％,90 rmin分别为(0.65±0.11)％、(0.54±0.05)％、(5.49±1.44)％、(9.86±1.88)％.结论 PET/CT显像可以直观、动态地观察L-SPD在活体内的分布及代谢特点,有望用于其他中药有效成分的活体显像研究.
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microPET―CT显像监测叶酸受体靶向放射性药物药代动力学的实验研究
目的 制备叶酸受体靶向的68Ga―1,4,7,10―四氮杂环十二烷―1,4,7,10―四乙酸―赖氨酸―叶酸(68Ga―DOTA―lys―FA),用小动物正电子发射计算机体层摄影术(microPET)―CT动态显像考察其间质给药后体内药代动力学.方法 合成68Ga―DOTA―lys―FA,考察其理化特性.用人卵巢癌细胞(SKOV3)和人肺癌细胞(A549)测定受体结合实验.荷人卵巢癌细胞裸鼠模型33只,雌性,体质量18~20 g,鼠龄8~10周;瘤体直径0.6~0.8 cm;荷人肺癌细胞裸鼠模型4只,雌性,体质量18~20 g,鼠龄8~10周.通过尾静脉注射68Ga―DOTA―lys―FA后不同时间点处死荷瘤鼠,解剖分离重要脏器称质量和用γ计数仪进行放射性测定,分析其体内生物学分布.抽签法随机分为68Ga―DOTA―lys―FA尾静脉注射组(IV组)、肿瘤间质注射组(IT组),荷人肺癌细胞模型(A549)作为阴性对照组(ITC组),在给药后不同时间点行microPET―CT显像,勾画肿瘤及脏器感兴趣区并计算其放射性摄取(%ID和%ID/cm3),对比分析68Ga―DOTA―lys―FA给药后不同时间体内生物学分布.结果 68Ga―DOTA―lys―FA标记率为(97.80±2.11)%.3 h内体外稳定性好,尾静脉注射后microPET―CT获得的60 min肿瘤/肺部放射性摄取比值为5.36±1.03,明显高于生物学分布结果(4.13±1.25,t=4.97,P=0.001).基于mi-croPET―CT定量,IT组60 min、180 min肿瘤放射摄取量分别为(125.60±18.40)%ID/cm3、(91.80±14.50)%ID/cm3,明显高于ITC组[(42.30±11.46)%ID/cm3、(12.82±3.86)%ID/cm3](P<0.001、0.001),也明显高于IV组.结论 68Ga―DOTA―lys―FA microPET―CT动态显像可更有效评价其体内生物学分布,瘤内注射可明显增加其瘤内生物半减期,为治疗性核素标记叶酸靶向治疗提供数据支持.
关键词： 叶酸受体 受体靶向 定量分析 生物学分布 microPET―CT显像 -
131I-Tyr-octreotide的标记方法学及其生物学分布的研究
目的 探讨131I 采用氯胺-T氧化还原法标记生长抑素类似物Tyr-octreotide的可行性和标记物的稳定性,并研究其在正常小鼠体内的生物学分布和非小细胞肺癌荷瘤鼠SPECT显像.方法 采用氯胺-T法制备131I-Tryr-octreotide,并测定标记物的放化纯、胶体含量及正常小鼠体内的生物学分布,不同时间点眼球取血后处死,测定血液及各主要脏器的放射性,计算%ID/g.对非小细胞肺癌荷瘤鼠模型进行131I-Tyr-octreotide显像研究.结果 采用氯胺-T法131I标记Tyr-octreotide的佳条件:磷酸缓冲液(0.2 mol/L)0.15 ml,Tyr-octreotide(lg/L)10μl,Na131I(3.7MBq)0.1 ml,氯胺.T(30 g/L)4μl,迅速混匀反应2.5 min,之后加入Na2S2O5(30g/L)5μI终止反应,放化纯可达97%,6 h后放化纯可达83%,胶体含量为1.02%.小鼠体内分布实验表明,肾脏和肝脏对131I-Tyr-octreotide的摄取高,胃肠消化器官次之,其他脏器摄取较少;对肿瘤组织具有较好的亲和力.结论 131I-Tyr-octreotide采用氯胺-T法标记具有标记率高、方法简便和迅速、体外稳定性较好、无需进一步纯化等优点.在小鼠体内主要经肝、肾系统代谢,血液清除快,有望成为以生长抑素介导的生物靶向诊断和治疗非小细胞肺癌的分子药物.
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心肌脂肪酸代谢显像剂18F-FTHA的自动化合成与生物学分布研究
目的 实现心肌脂肪酸代谢显像剂14(R,S)-[18F]-氟-6-硫杂十七烷酸(18F-FTHA)的全自动化合成,并评价其在正常昆明小鼠体内的生物学分布特征.方法 采用自动化合成模块以苄基-14-(R,S)-对甲苯磺酰基-6-硫代十七烷酸脂为前体合成18F-FTHA.并对其物理(性状、放射性活度、比活度、半衰期和放射性核纯度)、化学(化学纯度、放射化学纯度和室温稳定性)和生物学(毒性、无菌和细菌内毒素)性能进行鉴定.昆明小鼠20只,采用随机数字表法分为4组(每组5只),经小鼠尾部静脉分别注射18F-FTHA显像剂7.4 MBq(体积＜0.2 mL),注射后15、30、60、90 min时各处死1组,分别取心脏、肝脏、脾、肺、肾脏、肌肉和骨等主要器官和血液,称重并测定放射性计数,计算每克组织百分注射剂量率(％ ID/g).组间数据比较采用配对t检验.结果 合成时间约50 min,合成产率为(10.0±1.7)％.18F-FTHA注射液为含10％乙醇的无菌、无内毒素、无色澄清透明溶液,pH值为6～7,比活度为65 GBq/mmol,放射性核纯度≥99％,放化纯度＞98％.正常昆明小鼠体内生物学分布实验结果显示,18F-FTHA在血液中清除快,心肌摄取高,非靶器官摄取较低.在注射显像剂后60 min时,心肌、肺和肝脏的放射性摄取分别为(19.04±4.87)％ID/g、(3.05±0.52) ％ID/g和(5.99±2.96) ％ID/g,心肌与肺的摄取比值为6/1(t=0.27,P=0.01),心肌与肝脏的摄取比值为3/1(t=0.75,P=0.02),差异均有统计学意义;肝脏摄取呈先高后低的趋势,在15 min和30 min时肝脏摄取略高于心肌摄取.结论 实现了18F-FTHA的自动化合成,其放化纯度高,稳定性好.物理、化学和生物学鉴定结果证实其安全可靠,小鼠体内生物学分布实验证实其心肌摄取高于非靶器官,可用于实验研究.
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99mTc-明胶的制备和生物学分布研究
自20世纪80年代中期,99mTTc标记巯基乙酰基三甘氨酰肽(99mTc-MAG3).肾显像剂出现以来,许多研究者试图通过改变其配体中氨基酸种类、肽链长度等研制新的配合物.采用这种设计方法已经研制成功了许多核医学诊断用放射性药物;但其缺点是研究成本高、设计所需时间长、配体的合成过程也比较复杂.明胶作为静脉注射剂的辅料,由于其"增加血液黏度,抑制血液凝固及延长出血时间"而被美国FDA公布取消,明胶类血浆代用品对血液系统的显著影响也被越来越多的实验所证实[1～3].
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131I标记Tyr-GX1在荷瘤裸鼠体内分布和显像研究
目的:设计、合成酪氨酸(Tyr)修饰的肿瘤血管靶向肽GX1,研究131I标记短肽Tyr-GX1在荷人胃癌裸鼠体内的生物学分布与显像,探讨131I-Tyr-GX1短肽作为肿瘤血管靶向诊治药物的可能性.方法:利用Iodogen碘标法对Tyr-GX1进行131I标记,检测其标记率和体内外稳定性；建立荷人胃癌裸鼠动物模型,尾静脉注射标记肽,分别进行体内生物学分布实验和肿瘤显像实验,结果用PASW Statistics 18.0统计软件进行分析.结果:1).纸层析法结果计算表明,131I-Tyr-GX1肽的标记率和放化纯均达90％以上；24 h稳定性测试表明,131I-Tyr-GX1在室温下存放以及与人血清、鼠血清、PBS等溶液混合,其标记率仍然都维持在90％左右,说明其具有良好的体内外稳定性；2).荷瘤裸鼠体内生物学分布研究显示:标记肽在荷瘤裸鼠双肾放射性计数测量高；其次是肝脏、肿瘤等组织；脑、骨、肌肉组织放射性计数含量较低,给药24 h时,肿瘤/肌肉(T/M)、肿瘤/血液(T/B1)、肿瘤/脑组织(T/Br)的放射性比值分别是5.78、4.06和23.01；3).体内SPECT显像结果显示:尾静脉注射131I-Tyr-GX1肽后4h肿瘤部位已开始显影,并随时间的延长,显像逐渐清楚,至18h时,肿瘤显像清晰.结论:应用Iodogen碘标法成功标记Tyr-GX1短肽；尾静脉注射131I-Tyr-GX1后,肿瘤部位可以出现放射性浓聚,表明131I-Tyr-GX1短肽可以靶向结合于肿瘤部位,有望成为新一种胃肠道肿瘤诊断与治疗的药物.
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抑制TIMP-1的硫代反义寡核苷酸在肝纤维化大鼠体内生物学分布及药代动力学研究
目的研究抑制TIMP-1的硫代反义寡核苷酸(S-asON)在肝纤维化大鼠体内的生物学分布及药代动力学,为其在临床上应用提供理论依据.方法合成互补于TIMP-1基因的反义寡核苷酸并加以硫代磷酸化修饰;用γ-32p-ATP标记20聚S-asON,给实验大鼠尾静脉一次性注射,每24h收集尿液和粪便;分别在12个时间点上放血杀死实验大鼠,取各器官组织匀浆,用液体闪烁计数测定cpm值.结果 S-asON广泛分布于全身各器官,以肝、肾聚积浓度高,其药物能在体内维持72h以上.血浆药物清除曲线符合二室模型.单位时间内机体清除药物的能力即血浆清除率为0.07ml/h,尿液为主要排除途径,24h排出28.4%,72h排出44.8%,粪便排出量较少.结论抑制TIMP-1的S-asON在实验大鼠体内以肝、肾为主的广泛组织生物学分布和较长的清除半衰期,使其成药及临床用药变为可能,从而为研制新一代抗肝纤维化基因治疗药物奠定了实验基础.肝脏作为反义治疗的靶器官有着重要的现实意义.
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抗EGFR单抗放免显像三步法预定位技术的实验研究(摘要)
目的提高抗表皮生长因子受体(EGFR)单抗放免显像的诊断效果。方法应用三步法(抗EGFR单抗-生物素-亲和素，111In-DTPA-生物素)给药，在注射放射性标记物后2～4 h对荷A549肿瘤细胞裸鼠进行γ显像并测定生物学分布。结果三步法组2 h已见肿瘤部位放射性浓聚，4 h明显显影；对照组无明显显影。三步法组显像瘤/血比值为2.354±0.432，明显高于对照组(两步法组、放射性标记物组和直接标记法组分别为1.415±0.332、0.961±0.446、1.438±0.361)，P<0.05。结论三步法给药能迅速降低本底，提高靶/非靶比值，缩短显像时间，改善显像质量。［全文刊登于中华核医学杂志 1999，19(4)：222］
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188Re-抗CEA单抗在结肠癌模型体内的生物学分布
目的观察188Re抗CEA单抗(C50)在结肠癌生物体内的生物学分布,评估188Re-C50在机体内的导向作用.方法将BALB/C小鼠结肠癌模型分组后行瘤体内局部注射0.5mCi188Re标记的C50 0.16mg,注药后6h、12h、48h、96h分别进行显像,同时按组分批放血处死,测定肿瘤及正常组织的放射性分布.结果注射标记抗体后12小时,肿瘤区放射性浓聚高,轮廓清晰.12小时肿瘤区的放射性强度及T/NT值均高,瘤/肠高达39.85±21.36,瘤/肝21.94±12.72,瘤/血16.38±9.69.12小时后T/NT值下降,但至48小时仍能保持在较高水平,如48小时瘤/肝12.69±10.921、瘤/血5.23±7.3.结论 188Re-C50在生物体内能与肿瘤抗原发生特异性结合,具有很好的导向性,为其用于临床结肠癌导向诊断与治疗提供了可靠的依据.
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用于放射免疫显像的基因工程抗体简介
近来作为放射性核素高特异性载体的单克隆抗体(简称单抗)在临床应用的发展较慢.其主要原因是,人体内完整抗体由于具有高抗原性、不良的药代动力学等特点而影响了靶向性[1].另外尚缺乏简易快速高效的单抗核素标记方法.基因工程的发展为抗体的人工设计和优化提供了新思路.基因工程抗体不但保留了抗原结合性,降低了免疫原性,有良好的药代动力学和生物学分布,而且易于产业化生产[2].基因工程抗体和新目标抗原的发现必将加速放射免疫显像和治疗的发展.笔者就各型重组抗体的设计、结构、性质、放射性标记和在肿瘤诊疗中的应用进行综述.
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131I-Herceptin在乳腺癌裸鼠模型中的体内分布
目的 建立Her-2高表达乳腺癌动物模型,了解小鼠体内131 I-Herceptin的生物分布.方法 以对数生长期的SK-BR-3细胞皮下接种BALB/c-neu裸鼠建立动物模型.测量小鼠注射131I-Herceptin后4、12、24、48 h每克各组织每分钟的放射性计数(cpm/g),并计算肿瘤与非肿瘤组织放射性计数比值(T/NT)及每克组织放射性计数占注射剂量放射性计数的百分比(％ ID/g).结果 SK-BR-3细胞皮下接种BALB/c-neu裸鼠后成瘤率96％.实验组与对照组T/NT值及％ID/g比较,差异有统计学意义(P＜0.05或＜0.01).结论 以SK-BR-3细胞皮下接种裸鼠成瘤率高,131 I-Herceptin在肿瘤组织中浓聚明显.
关键词： 乳腺癌 131I-Herceptin 生物学分布 裸鼠 -
99Tcm-EC-MN鼻咽癌乏氧显像的实验研究
目的 通过对99Tcm-EC-MN在鼻咽癌体外及体内模型中生物学分布的研究,探讨99Tcm-EC-MN肿瘤乏氧显像的临床意义.方法 利用99TcmO4标记EC-MN,纸层析法测定标记率.99Tcm-EC-MN分别加入正常条件和乏氧条件下培养的鼻咽癌细胞株内,在不同时间段检测99Tcm-EC-MN在细胞内的分布差别.建立鼻咽癌裸鼠肿瘤模型,自荷瘤鼠尾静脉注入99Tcm-EC-MN 3.7 MBq(0.1 ml)后0.5、1、2、4、6和8 h分别进行平面显像,观察99Tcm-EC-MN的体内分布情况.在各时相分别处死荷瘤裸鼠,取各脏器组织标本、称重并测量放射性计数,计算各标本每克组织百分注射剂量率(%ID/g).对分离出的瘤体,应用CD34单克隆抗体及血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体进行免疫组化染色.结果 正常条件和乏氧条件下培养的鼻咽癌细胞株对99Tcm-EC-MN的吸收差异有高度统计学意义(P<0.01).所有荷瘤裸鼠的肿瘤均呈阳性显像,静脉注射后0.5 h肿瘤灶即显影,4 h时显影清晰.肿瘤/肌肉比值1、2、4 h分别达2.24倍、4.75倍、6.41倍.99Tcm-EC-MN在正常组织中清除快,主要经泌尿系统及肠道排出.免疫组化结果和放射性计数结果具有显著相关性(r>0.9,P<0.01).结论 99Tcm-EC-MN作为一种乏氧显像剂,具有良好的开发前景.
关键词： 99Tcm-EC-MN 鼻咽癌 乏氧显像 生物学分布 免疫组化 -
99Tcm标记葡萄糖99Tcm-EC-DG在S180肉瘤荷瘤小鼠体内的分布研究
目的研究99Tcm-EC-DG在S180肉瘤荷瘤小鼠体内的分布规律,为其用于临床肿瘤显像作基础研究.方法将S180肉瘤荷瘤小鼠48只分成8组,实验前小鼠禁食8 h以上.尾静脉注射99Tcm-EC-DG 3.7 MBq(100μCi)后5 min、15 min、30 min、1 h、2 h、4 h、8 h和24 h放血处死,取心、肝、脾、肺、脑、肾、肌肉、骨、小肠、胃、血液和肿瘤等组织或器官,称重并测量其放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及肿瘤与血液、肌肉、肺、肝的放射性比值.同时,荷瘤小鼠5只,禁食,尾静脉注射99Tcm-EC-DG 18.5 MBq(500μCi)后相同时间进行显像.结果肿瘤组织与血液、肌肉、肺、肝的放射性比值随时间的延长逐渐上升,在4 h时都超过1.0.显像结果与生物分布实验结果一致,随时间的延长瘤体周围组织放射性逐渐下降,而瘤体在4 h时显影清晰.结论99Tcm-EC-DG在S180肉瘤荷瘤小鼠体内的生物学分布结果表明,其可用于肿瘤的葡萄糖代谢显像.
关键词： 99Tcm标记葡萄糖 EC-DG S180肉瘤荷瘤小鼠 生物学分布 -
胰腺B细胞显像剂~(99)Tc~m-DTPA-NGN2在小鼠体内的分布
目的 研究胰腺B细胞显像~(99)Tc~m-DTPA-NGN2在小鼠体内的分布规律,为~(99)Tc~m-DTPA-NGN2用于临床胰腺B细胞显像及胰腺癌的核医学显像做基础.方法 正常小鼠42只,分为7组,每组6只,尾静脉注射~(99)Tc~m-DT.PA-NGN2 3.7 MBq后5、15、30 min和1、2、4、6 h放血处死,取心、肝、脾、肺、脑、肾、肌肉、骨、小肠、胃、胰腺和血液等组织或器官,称重并测量其放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g).同时,取正常小鼠5只,尾静脉注射~(99)Tc~m-DTPA-NGN218.5 MBq后相同时间进行显像.结果 ~(99)Tc~m-DTPA-NGN2 主要经肾脏代谢,脑内未见摄取,各组织、器官的百分注射剂量率在1 h内均迅速下降,胰腺的百分注射剂量率随时间的延长逐渐上升,在1～2 h内保持较高水平.显像结果与生物分布实验结果一致,随时间的延长胰腺显影逐渐清晰,在1～2 h内均可清晰观察胰腺组织.结论 ~(99)Tc~m-DTPA-NGN2可能是一种较好的胰腺B细胞显像剂,在胰腺B细胞的功能显像和胰腺癌显像的应用中值得进一步研究.
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59 Fe示踪谷氨酸包被三氧化二铁纳米颗粒的制备及其在小鼠体内的生物学分布
目的:应用59Fe对谷氨酸包被三氧化二铁纳米颗粒(nano-Fe2O3-Glu) 进行示踪标记,研究其在小鼠体内的生物学分布. 方法:采用59Fe标记谷氨酸修饰共沉淀法制备nano-59Fe-Fe2O3-Glu,经肝间质或尾静脉注入小鼠体内,测定给药后不同时间nano-59Fe-Fe2O3-Glu在血液、心、肝、脾、双肾、肺、脑、眼、性腺等主要组织器官中的放射性,观察其在动物体内的药代动力学特征,包括吸收、分布、消除的特点,组织蓄积及可能作用的靶器官. 结果:nano-59Fe-Fe2O3-Glu粒径15 nm,59Fe标记的nano-Fe2O3-Glu经尾静脉注射,分别于1 h和2天肝和脾达到高峰,峰值分别为48.9%ID/g和22.9%ID/g;肝间质注射后肝8天、脾24 h达到高峰,在高、中、低三个剂量组肝脏分别为41.3%ID/g、20.8%ID/g和14.6%ID/g,脾分别为23.6%ID/g、21.2%ID/g和12.5%ID/g.脑、眼、性腺亦含有一定的放射性,表明纳米颗粒Fe2O3可通过血-脑、血-睾等屏障.经尾静脉和肝间质注射药物后,血液的放射性均在16天达高峰,然后逐渐下降,48天仍含有一定的放射性. 结论:59Fe示踪nano-Fe2O3-Glu体内生物学分布灵敏、准确,其在体内主要的靶器官是肝和脾,无血液毒性与细胞毒性.
