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一种脂溶性酸的精制方法
脂溶性酸的精制方法较多,但多数采用有机溶剂精制法[1],其收率低且产品稳定性较差.笔者在此介绍一种脂溶性酸(如叶酸、泛酸、维A酸、阿维A等)的精制方法,即脂溶性酸在水溶性溶媒(丙酮、四氢呋喃、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、水及其混合溶剂)和碱性条件下(如氢氧化钾)溶解后,过滤,再以酸中和,并控制在适当的温度条件下,使其不经粉碎,可以直接得到粒径微粉化物.经实验研究,表明该方法具有适用性和可靠性,其收率可以达到95%.
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硬胶囊灌装液体技术的研究
充填液体的硬胶囊作为一种新的便捷的给药方式,已在药品生产领域,包括在强效药物方面得到了广泛的应用,除了易被病人所接受外,还具有提高药品的稳定性、提高生物利用度等特点.通过液体充填硬胶囊的配方和生产工艺的研究与发展,充填硬胶囊的液体已经远远地超出了脂溶性液体药物范围,而扩展到非脂溶性液体药物,包括充填单种液体、乳剂及由非水溶液、悬浮剂及固体分散剂组成的混合液状物.这类胶囊制剂已经得到了广泛的研究[1],不同的配方和潜在的用途正在得到人们充分的认识,受到学术界的重视,并引起制药工业的极大兴趣.
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阿奇霉素联合脂溶性维生素治疗小儿肺炎支原体肺炎的临床观察
小儿肺炎支原体肺炎是临床常见的一种小儿肺部疾病,主要是由肺炎支原体导致的肺间质或(和)肺实质急性感染,是社区获得性肺炎的重要组成部分[1],主要经飞沫传播,常见于青少年与儿童。小儿肺炎支原体肺炎是一种全球性疾病,但患病率有明显的区域性和地方性,随年龄、性别、地区、国家、季节的不同而不同,其患病率约为20%~30%[2]。临床症状有发热、咳嗽、喘息等,病情严重者,甚至危及患儿的生命。近年来,已发展为导致发展中国家儿童夭折的主要病因之一,如何有效治疗小儿肺炎支原体肺炎已为医务人员及患者家属广泛关注的问题。其发病机制多样,有学者研究后认为小儿肺炎支原体肺炎不仅与支原体的直接感染有关,还与患者免疫功能紊乱有关,同时肺炎的治疗与预后还与机体维生素的是否充足密切相关[3]。基于此,笔者对2012年4月至2014年4月期间,在本院被诊断为肺炎支原体肺炎,同时经阿奇霉素和脂溶性维生素治疗的患儿进行了回顾性分析,现报道如下。
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芬太尼复合罗哌卡因硬膜外腔术后镇痛的临床观察与护理
硬膜外腔输注吗啡和局麻药已广泛应用于妇产科患者术后镇痛并取得较好镇痛效果,但仍有部分患者术后不适,恶心、呕吐及呼吸抑制.根据芬太尼具有高脂溶性并对脊髓相应节段有高度亲和力及强效镇痛作用,本研究采用芬太尼复合罗哌卡因硬膜外腔术后自控镇痛(patient controlled epidural analgesia,PCEA),通过手术麻醉科医生和护士对患者术后镇痛48h的临床观察与护理,并与吗啡复合布比卡因组对照,旨在对妇产科盆腔手术患者探索一种较好的术后镇痛方法.
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完全胃肠外营养的临床应用及护理
完全胃肠外营养是指通过中心静脉或周围静脉插管的途径,输入包括葡萄糖、氨基酸、脂肪乳、电解质、微量元素、水溶性及脂溶性微生素等静脉营养液的一种方法.
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血液灌流与血液透析联合治疗重度急性中毒患者的疗效及护理
急性药物中毒临床十分常见,对于危重患者,以往在经过常规洗胃、给解毒剂、拮抗剂、补液及利尿的基础上,选择单纯的血液灌漉(HP)或透析(HD)进行救治.近年来,我们在临床上对于多种药物(水溶性和脂溶性)混合中毒,中毒致急性肾功能衰竭的患者,采用HP+HD收到很好效果,再加上合理的护理,大大提高危重患者的抢救成功率.
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胰岛素鼻腔给药研究进展
根据胰岛索(INS)是目前治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)的主要药物,属多肽类药物.分子量大,半衰期短,脂溶性差,不易透过生物膜,长期以来一直以注射给药为主,不仅用药不便而且会出现注射部位炎症,硬结等不良反应及耐药性,为此,国内外学者一直致力于INS非注射给药剂型的开发与研制.如鼻腔给药途径,现综述如下.
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纳洛酮的药理作用和临床应用
1 纳洛酮药理作用 纳洛酮(NX)为羟二啡酮的衍生物,是 20世纪 60年代合成的阿片受体拮抗剂.与阿片受体亲合力大于吗啡、脑啡肽.能竞争性抑制或取代吗啡样物质与受体结合从而解除吗啡样物质的不利作用.NX脂溶性高并能迅速分布全身,易通过血脑屏障,其速度是吗啡的 12倍.给药后脑内浓度比血药浓度高 4~ 6倍;其半衰期为 45~ 100分钟.常重复给药以维持有效浓度,主要代谢是在肝脏与葡萄糖醛酸结合,然后随尿排出.内源性吗啡样物质主要有内啡肽、强啡肽、脑啡肽,特别是β-内啡肽在调节神经精神内分泌学习、记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用,产生广泛的病理生理效应.NX除只有阻滞吗啡样物质作用外,还有非吗啡样物作用.
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职业性三硝基甲苯白内障调查分析
三硝基甲苯(TNT)为脂溶性毒物,可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收中毒,近年来尤为重视皮肤吸收的重要性,眼晶体是其靶器官之一,典型病变为中毒性白内障.为了解某厂TNT作业工人职业性白内障的发病情况,我们于2001年10月对其进行了调查,现报告如下.
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外周动静脉同步换血治疗新生儿高胆红素血症20例的护理体会
新生儿高胆红素血症指血清胆红素浓度增高.特别是高未结合胆红素脂溶性高,在血脑屏障功能减弱或血中游离胆红素过高或有影响胆红素与白蛋白结合的因素存在时易进入脑内,尤其以基底核处易受损,重者可早期死亡,存活者多并发神经系统后遗症,故在新生儿期进行干预是十分重要的.换血疗法可迅速降低体内过高的间接胆红素,防止核黄疸.本文就20例新生儿高胆红素血症通过外周动静脉同步换血治疗的护理体会报告如下.
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舒芬太尼硬膜外镇痛在妇产科应用现状
舒芬太尼(sufentanil, SUF)是芬太尼N-4位取代的衍生物,于1974年合成,是镇痛效应强的阿片类药物,镇痛强度是芬太尼的5-10倍,脂溶性强,极易通过血脑屏障,其化学及药理作用于1976年首次报道.目前,舒芬太尼因镇痛效应强、对呼吸循环影响小而广泛应用于妇产科手术镇痛,较多用于子痫前期、分娩和子宫切除术中.
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胺碘酮的抗心肌缺血作用
胺碘酮(A)自60年代被用于扩张冠脉治疗心绞痛到70年代发现其强有力的广谱抗心律失常作用并用于临床,近年来,A在心肌梗塞及心衰猝死高危人群的应用研究,证明其有降低死亡率的效益[1-5],也有资料显示其对死亡率的影响独立于复杂室性心律失常[6],使得人们对A的电生理学、药理学、药代动力学等方面的认识仍需拓展。已有资料表明,A有着较强的冠脉扩张作用及很低限度的负性变力效应,并表现为轻度非竞争性抗交感作用[7],以及抑制磷脂酶,维护脂溶性细胞膜的稳定性、减少心肌耗氧量乃至钠通道、钙通道及三磷酸腺苷(ATP)敏感性钾通道的阻断作用等,从而发挥着抗心肌缺血和抗心律失常效能[8]。
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绿原酸磷脂复合物制备工艺的研究
目的 考察绿原酸与磷脂形成复合物的佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性.方法 以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况.结果 确定了绿原酸磷脂复合物的佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2h.形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍.结论 绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性.
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浅谈丹参的性状鉴别和药理作用
丹参始载于<神农本草经>列为上.李时珍在<本草纲目>中写道:"处处山中有之,一枝玉叶,叶如野苏而尖,青皮皱毛.小花成穗如蛾形,中有细子.其根皮丹而肉紫."丹参又名紫丹参、红丹参、赤参、红根,近代从丹参中分离出多种脂溶性菲醌类成分,如丹参酮Ⅰ,丹参酮ⅡA,丹参酮ⅡB,隐丹参酮,二氢丹参酮等.此外,从丹参的水溶性部位还分离得原儿条醛及另一种具生理活性的成分丹参素[β(3、4-二羟基苯基)乳酸].
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口服吸收促进剂研究进展概述
药物的吸收是指药物从给药部位向血液循环系统转运的过程,主要是通过胃肠道以及肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等部位的上皮细胞进行的.除血管内给药,药物应用后都要经过此过程,该过程受到诸多因素的影响,如药物的溶解性、解离度、溶出度、粘膜透过性、首过效应,以及胃肠道的生理因素等,对于一些极性大、脂溶性差、分子量大的药物,由于其不易通过生物膜,口服生物利用度通常较低.
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甲苯烧伤5例合并急性中毒1例报告
甲苯为脂溶性、毒性中等的芳香族化合物,其燃烧不仅可直接造成皮肤损伤,也可吸收中毒.我科收治5例甲苯烧伤,其中一例发生急性中毒,现报告如下:临床资料(1)其中4例平均烧伤面积15%,均为Ⅱ度,入院后未发现中毒症状,创面涂SD-Ag、抗感染等治疗,创面自行愈合,伤后20d出院.
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环孢素A对再生障碍性贫血病人血脂的影响分析
环孢素A(Cycloslporine,CsA)是一种高脂溶性环状十一肽大分子化合物.作为特异性免疫抑制剂,其对各型再生障碍性贫血以及肾移植术后病人的免疫排斥反应的确切疗效已获公认.免疫法测得环孢素A的全血有效血药浓度参考范围为100~400 ng/ml,小中毒浓度参考值为600ng/ml.
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肝素钠软膏(海普林)治疗维生素K1肌肉注射引起的过敏反应
维生素K1注射液主要用于各种维生素K缺乏引起的出血性疾病的治疗,价格低廉,药理毒性低,效果较好。但是维生素K1制剂系为脂溶性半油剂,且肌肉对脂溶性半油剂吸收缓慢,肌肉注射易引硬肿甚至疼痛及脓肿,增加患者痛苦。我科自2011年4月至2013年11月对16例注射维生素K1引起的皮肤硬肿患者采用肝素钠软膏(海普林)外涂,疗效显著,现报告如下。
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牛奶要搭配其他食物
牛奶中含90%的水、3%的蛋白质、0.1%的钙、0.07%的磷,以及不足4%的脂肪、不足5%的碳水化合物和少量的胆固醇,几乎不含维生素C和维生素B族,脂溶性维生素含量也不高,不含嘌呤和纤维素等.从牛奶的营养特点可以看出,牛奶并非完美食物,须与其他食物搭配食用,才能符合平衡膳食的原则,故营养的补充不能全靠一杯奶.
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苦杏仁苷磷脂复合物的制备及理化性质研究
目的 制备苦杏仁苷磷脂复合物并对其进行鉴别,初步考察复合物的理化性质.方法 以复合率为评价指标,通过单因素考察确定苦杏仁苷磷脂复合物的制备方法,并采用红外分析法(IR)、差示扫描量热分析(DSC)和X-射线衍射分析(XRD)鉴别所制得的复合物;测定复合物的溶解度和油水分配系数.结果 制备苦杏仁苷磷脂复合物的反应条件为:甲醇为溶剂,苦杏仁苷与磷脂的质量比为1:1.5,反应液中药物质量浓度为4 mg·mL-1,于25℃ 下磁力搅拌1 h.与苦杏仁苷相比,苦杏仁苷磷脂复合物在3种油中的溶解度均有较大提高,其油水分配系数提高了6.6倍.结论 确定了苦杏仁苷磷脂复合物的制备工艺,所得复合物的脂溶性增大.