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吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价

朱宝;金双龙;郭毅;李月珍;张奕华;赖宜生

摘要: 在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物.采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性.结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性.其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究.

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  • 三尖栝楼的抗肿瘤活性成分

    作者:周咏梅;汤琤;张思访

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    作者:梁枫;李多;汪荣斌;舒畅;丁黎

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  • 人DNase I的表达、纯化及降解NETs活性研究

    作者:梁艺璇;吴洁

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中国药科大学学报

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