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木棉树皮的化学成分

王静怡;董阳阳;戚楚露;张佳瑶;张敏杰;汪豪

摘要: 采用硅胶、凝胶等柱色谱方法对木棉Bombax ceiba L.干燥树皮的化学成分进行分离纯化,通过NMR,MS等波谱技术鉴定化合物结构,分离鉴定了13个化合物,分别为:羽扇豆醇(1),羽扇豆酮(2),白桦脂酸(3),泽屋萜(4),齐墩果酸(5),3-oxooleanolic acid(6),cleomiscosin A (7),(±)-lyoniresinol(8),链甾醇(9),豆甾-3,6-双酮(10),(+)-lasiodiploidin(11),aurantiamide acetate(12),(2S,3S,4R,10E)-2-[(2R)-2-hydroxytetracosanoylamino]-10-octadecene-1,3,4-triol (13).其中3,4,6,7~13均为首次从该植物中分离得到.

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    作者:杨晓军;艾凤凤;蔺军兵;汤江江

    采用硅胶、凝胶柱色谱方法对白鲜皮(Dictamnus dasycarpus)的化学成分进行分离纯化.从其石油醚部位分离得到了5个化合物,利用IR、MS和NMR等技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定.5个化合物的结构分别为:二十二烷醇(1)、2,2-二二苯甲基-3,3-二苯基丙酸乙酯(2)、柠檬苦素(3)、黄柏酮(4)和白鲜碱(5).其中化合物2为新化合物,化合物1首次从该植物中分离得到.采用PNPG法筛选化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结果表明化合物3~5表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.该结果为白鲜皮的深度开发利用提供了理论依据.

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    为研究不同产地黄芪的化学成分差异,制备了甘肃和内蒙古2个产地共15批黄芪药材的水煎液,利用超快速液相色谱-离子阱飞行时间质谱仪(UFLC-IT-TOF/MS)采集15批黄芪药材水煎液化学成分的指纹图谱,进而运用偏小二乘-判别分析(PLS-DA)和(非)参数检验对数据进行模式识别和统计分析,以变量投影重要性大于1、统计学差异小于0.05以及倍数变化大于1.5为阈值,筛选并鉴定其差异成分.结果发现,不同产地的黄芪水煎液中毛蕊异黄酮、芒柄花素、亚油酸等7个化学成分的含量有明显差异,涉及木脂素、黄酮、脂肪酸等4种类别.本研究为黄芪药材的全面质量控制、准确区分产地以及合理种植栽培提供了重要依据.

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    探讨灵芝孢子油对于不同肿瘤细胞的抗肿瘤活性差异,选取人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)为待检测肿瘤细胞株,采用MTT法进行细胞活力检测,Western blot法检测NF-κB信号通路激活程度,Caspase-3活性检测法检测Caspase-3酶活性来对灵芝孢子油的抗肿瘤活性机制进行初步探讨,并对3种肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行比较.经MTT细胞活力实验验证,发现灵芝孢子油对3种肿瘤细胞的生长均具有一定抑制作用,其抑制强度依次为A549细胞、HepG2细胞、HCT116细胞;Western blot检测结果显示,灵芝孢子油能促进NF-κB通路的激活,3种肿瘤细胞比较下,A549细胞NF-κB信号通路激活程度强,其次为HepG2细胞,对HCT116细胞作用弱;Caspase-3活性检测结果显示,灵芝孢子油能激活Caspase-3依赖的凋亡相关途径,其中对A549细胞Caspase-3酶激活程度强,对HepG2细胞作用较强,对HCT116细胞作用弱.因此,本研究发现,灵芝孢子油对3种肿瘤细胞的生长均具有一定抑制作用,其抗肿瘤活性呈时间剂量依赖性,其机制可能与激活NF-κB通路与Caspase-3凋亡途径加速肿瘤细胞凋亡坏死相关.3种肿瘤细胞生长抑制实验结果显示,灵芝孢子油对A549细胞的抗肿瘤活性明显,其次为HepG2细胞,对HCT116细胞的抗肿瘤活性弱.

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    作者:祝玲;秦超;吴金莲;陈玉红;尹莉芳

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  • 三尖栝楼的抗肿瘤活性成分

    作者:周咏梅;汤琤;张思访

    采用硅胶、反相高效液相色潽等柱色谱技术,结合现代波谱学方法及理化性质分析,从三尖栝楼(Trichosanthes tricuspidata)干燥根醇提物二氯甲烷部位中共分离鉴定了10个化合物,其中1个hexanorcucurbitane苷类新化合物:kheka-daengoside O(1),以及9个已知化合物,分别为:khekadaengoside C-E,K(2~5),葫芦素J-2-O-β-吡喃葡萄糖苷(6),葫芦素K-2-O-β-吡喃葡萄糖苷(7),葫芦素B,J,K(8~10).利用人肝癌细胞BEL-7402对分离得到的化合物1~10进行体外抗肿瘤活性评价.结果表明,化合物8~10具有显著的抗肿瘤活性.

  • 基于LC-MS/MS研究异夏佛塔苷在大鼠体内药代动力学及其绝对生物利用度

    作者:梁枫;李多;汪荣斌;舒畅;丁黎

    建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中异夏佛塔苷的浓度,研究异夏佛塔苷在大鼠体内的药代动力学特性及其绝对生物利用度.分别灌胃给药1.5、3.0、6.0 mg/kg和静脉注射异夏佛塔苷0.5 mg/kg后,建立LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中异夏佛塔苷的含量,运用DAS 3.0软件计算药代动力学参数.异夏佛塔苷在1.0~500.0 ng/mL内线性良好(r=0.9976),专属性、精密度和准确度、基质效应和提取回收率以及稳定性均符合生物样本分析要求.药代动力学参数显示:灌胃给药低、中、高3个剂量组,cmax分别为(109.34±22.87)、(259.84±95.35)、(499.26±288.09)ng/mL,AUC0-t分别为(310.57±46.18)、(552.67±207.14)、(1075.03±371.19)h·ng/mL,t1/2分别为(2.36±0.22)、(2.91±0.19)、(3.04±0.86)h,tmax分别为(1.03±0.25)、(1.18±0.17)、(1.5±0.43)h,MRT0-t分别为(11.33±1.53)、(11.27±1.09)、(8.29±0.76)h;静脉注射后,AUC0-t为(1536±421.3)h·ng/mL,t1/2为(2.57±0.46)h,MRT0-t为(9.55±2.37)h,绝对生物利用度分别为6.73%,5.99%,5.80%.结果表明,本研究所建立的LC-MS/MS分析方法可应用于异夏佛塔苷在大鼠体内的药代动力学特性研究.

  • 人DNase I的表达、纯化及降解NETs活性研究

    作者:梁艺璇;吴洁

    为获得纯度较高的人脱氧核糖核酸酶Ⅰ(DNase I)以研究其对中性粒细胞胞外诱捕网(neutrophil extracellular traps,NETs)的降解作用,构建基因工程表达菌E.coli Rosetta(DE3)/pET32a-His-DNase I,乳糖诱导表达,经镍柱亲和纯化获得融合蛋白His-DNase I.提取小鼠中性粒细胞,用佛波酯PMA刺激形成NETs,SytoxGreen及荧光显微镜检测融合蛋白对NETs的降解活性.结果表明,成功构建人DNase I基因克隆并在原核细胞中实现高效表达,纯化的His-DNase I具备较高的核酸酶活性.本研究为进一步探究DNase I的临床应用奠定了理论基础.

  • 布地奈德直肠原位温敏凝胶的处方设计与优化

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    优化布地奈德直肠原位温敏凝胶的制剂处方.采用冷法配制凝胶溶液,反转试管法测定胶凝温度,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量进行优化,并考察在大鼠体内的胶凝情况,以Franz扩散池法考察释放性能.确定的优处方为布地奈德0.002% ,HPMC 0.93% , P188 2.00% ,P407 18.31% .优化确定了布地奈德直肠用原位温敏凝胶的制剂处方,其能够在直肠广泛与黏附,并长时间释放药物.

中国药科大学学报

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