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靶向药物转运系统
发展安全高效的药物传递途径和技术是促进药物临床应用的关键.无论是通过局部定向传递还是利用体内循环作用于全身各部位,临床应用的药物均需要达到既无明显的毒副作用,又能在小剂量范围内发挥药效,同时易被患者接受的安全、廉价的有效输送,因此,发展和完善药物传递途径和相关技术是药物临床应用的前提[1].构成这样的系统即为药物转运系统(drug delivery systems,DDS).
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α干扰素滴鼻剂的制备及其临床应用
近年来,以全身作用为目的的鼻腔内给药已经形成了药物转运系统的一个领域.具有安全、有效、方便之特点,临床不断推广应用.1996年3月至1997年3月,我们应用α干扰素(IFN-2)滴鼻剂治疗小儿黄疸型病毒性肝炎30例,取得明显的疗效.
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聚苹果酸-羟喜树碱前药的合成和性质初探
目的:化学全合成聚苹果酸(poly(β-malic acid),PMLA),将其作为高分子药物载体,制备聚苹果酸-羟喜树碱前药(PMLA-HCPT).研究其体外释药特点和体外细胞毒性.方法:以L-天冬氨酸为原料,通过化学方法全合成PMLA,通过酰胺键键合羟基喜树碱(HCPT).通过红外光谱、核磁共振光谱表征该前药的结构,利用体外动态透析的方法模拟体外释药特点,用高效液相色谱法测定不同pH值聚合物药物中前喜树碱的释药特性.采用人卵巢癌HO-8910细胞系研究该前药的体外毒性.结果:①经核磁共振表征PMLA-HCPT前药合成完成.②在pH 5.6、pH 6.8及pH 7.4的PBS缓冲体系16h中,羟喜树碱药物累积释放率分别为76.8%,47.2%和18.1%,证实PMLA-HCPT中羟喜树碱的释放具有pH依赖性.③细胞实验证实PMLA-HCPT的细胞毒性和游离的HCPT相比没有降低.结论:PMLA是一种良好的药物载体材料,PMLA-HCPT有望成为具有pH敏感性的聚合物前药.
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影响药物体内分布的药物治疗学因素概述
采用药物转运系统将药物有效地转运到机体的病变部位是现代治疗学的一个重要组成部分,药物在器官或病变组织(靶组织)中的分布是治疗成败的关键因素之一.在药物向体内诸脏器分布的过程中,影响药物分布的因素很多,如药物的理化性质、体液pH值、血浆蛋白结合率、器官血液量、膜通透性、组织结合率以及屏障作用等.近年来,随着药剂学及时辰药理学等新学科的发展,制剂因素、给药方案等对药物分布的影响也愈来愈为人们所重视,我们对影响药物分布的药物治疗学因素作一概述.
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聚乙二醇化技术在药物转运系统中的研究进展
聚乙二醇化技术又称为PEG修饰技术,是目前分子变构化学中重要的技术之一.经过近几十年的发展,PEG化技术不仅在蛋白质类药物的开发中得到普遍的应用,而且已扩展到新型药物栽体、控释制剂等各个领域.本文从PEG化蛋白质类药物、PEG化疏水性药物、PEG化纳米共聚物给药系统以及PEG化脂质体等方面对近年来PEG化技术在药物转运系统中的应用及研究进展进行了综述.
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黏膜黏附作用的分子基础和测定
黏膜黏附作用可用于增加口服或鼻腔给药的滞留时间.充分理解黏膜黏附现象的分子作用机理将帮助我们设计出更好的药物转运系统.现就从黏膜黏附的组成和性质,黏膜黏附的分子作用机理,以及黏膜黏附作用的测定方法等方面进行综述.
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神经毒素与鼻腔给药入脑途径的相关研究
蛇毒素通常分为作用于神经系统的神经毒素和作用于血液与循环系统的出血毒素(或称血循毒素)。前者又分为选择地阻遏神经肌肉接头前或后传递的β- 型或α-型神经毒素[1]。神经毒素(Cobratoxin,NT)是从云南眼镜蛇(Najanajaatra)毒液中分离得到的多肽类药物,具有良好的中枢镇痛作用,是一种新型的替代性镇痛药物[2,3]。蛇毒突触前磷脂酶A2神经毒素(Snake presynaptic phospholipase A2 neurotoxins,SPANs)是蛇毒中毒性大的成分之一,通过阻断神经递质乙酰胆碱的释放致使动物肌肉麻痹、呼吸衰竭直至死亡[4]。研究表明,NT的中枢作用部位为下丘脑、尾状核、第三脑室、中脑导水管周围灰质(PAG)、海马和皮质等脑区,主要是通过影响脑中枢内乙酰胆碱(Ach)能系统的活动而产生的[5]。但由于NT分子量较大,注射给药方式不易透过血脑屏障(blood brain barrier,BBB)进入脑靶部位,而口服给药因为存在首关效应以及会受到胃肠酶的破坏而失效,因此如何使药物有效透过BBB进入脑内发挥作用成为近年来的研究重点,为了克服BBB,目前主要通过改变给药途径及利用相关载体帮助药物运载入脑等方法。鼻腔给药是目前一种极具发展潜力的药物转运系统,可促使药物直接有效进入脑靶部位,并且还可能增加药物向脑内的递释[6]。因此,本文主要从NT鼻腔给药直接入脑途径的机制,中药透黏膜吸收促进剂在鼻腔给药研究中的作用以及鼻腔给药对NT药效的影响等三个方面作简要综述,为NT的研究及临床应用提供参考。
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多糖微粒制剂的研究进展
目的 介绍多糖微粒制剂的研究进展.方法 综述了近年来国内外相关报道,介绍和评价多糖微粒制剂的制备方法、性能和药效等,指出多糖纳米制剂的研究前景.结果 多糖微粒制剂有助于改善多糖药物稳定性差、生物利用度不高以及对某些细胞穿透能力不强等缺点,并使多糖药物获得抗肿瘤增效,靶向等作用.结论 多糖新型微粒制剂为癌症治疗提供了新的研究途径,具有很大的发展前景.