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GC法测定心宁提取物中正丁醇的残留量
心宁是治疗冠心病、心绞痛的中药五类新药,主要为降香黄酮类化合物.按照《药品注册管理办法》的要求,中药五类有效部位的质量分数应大于50%.为了富集黄酮化合物,实验采取正丁醇萃取.按照《ICH》(人用药物注册技术要求国际协调会议)"关于药品中溶剂残留量的指导原则"的要求,规定正丁醇有机溶剂的残留量≤O.5%.为确保心宁提取物中的正丁醇残留量符合要求,本实验参照《中华人民共和国药典》2000年版二部附录ⅧP有机溶剂残留量测定法,对心宁提取物中的正丁醇残留量进行了测定.
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十种中草药中黄酮的测定比较
目的 10种中草药中黄酮类化合物含量的测定,以指导不同地区的资源利用.方法分光光度法.结果在佳实验条件下,所测10种中草药中,槐花米中黄酮类化合物的含量高于银杏叶.结论该方法准确、经济.
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黄酮化合物改善骨骼肌胰岛素抵抗的研究
骨骼肌是体内利用血糖重要的组织，骨骼肌胰岛素抵抗在2型糖尿病的发病中起主要作用。黄酮化合物具有多种生物学活性，其抗糖尿病的作用得到了广泛的研究。深入了解黄酮化合物改善骨骼肌胰岛素抵抗对糖尿病的防治及黄酮化合物的应用具有重要意义。
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中药半枝莲总黄酮含量分析
半枝莲(Scutellaria barbata)是唇形科的一种草本植物,全草有很多的药用功能,具有清热、解毒、活血、祛瘀、消肿、止痛、抗癌等功效[1].半枝莲中化学成分主要含有生物碱、糖类及黄酮类化合物[2].黄酮类化合物包括印黄芩素(又名野黄芩苷Scutellarin)、红花素(Carthamidin)、异红花素(Isocarthamidin)等,其中含量多的是野黄芩苷[3].现代生物医学研究,黄酮类化合物对体内、体外均有明显的肿瘤抑制作用[4],并能清除自由基[5,6].近年来由于需求量增大,野生资源减少.市场销售的半枝莲主要是种植产品,为了保证半枝莲药品的质量,作者应用紫外分光光度法对野生半枝莲和种植半枝莲药材中的总黄酮含量进行分析测定.并且从半枝莲中分离得到抗肿瘤活性成分总黄酮化合物,为半枝莲药效的进一步研究和综合利用,提供新的科学依据.
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10种天然黄酮化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡作用的定量构效关系研究
目的 利用10种天然黄酮化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡活性数据,对10种黄酮化合物的2个理化参数(脂水分配系数logP和游离羟基数N)进行定量构效关系研究(QSAR),找出佳拟合方程--Hansch方程,以指导黄酮类化合物的结构佳化研究.方法 利用过氧化氢诱导心肌细胞损伤模型,用MTT法测定10种天然黄酮化合物的抗凋亡作用,利用统计软件SPSS 13.0进行多元线性回归分析.结果 得到黄酮化合物抗凋亡作用的Hansch方程.结论 通过统计分析,所选定的天然黄酮化合物的Hansch方程具有较好的拟合性(n=10,r=0.807,SE=0.0920,F=6.541,Q=8.77).
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黄酮类化合物抗缺氧作用及其机制研究进展
黄酮类化合物具有较好的抗缺氧活性,本文对近年来黄酮类化合物的抗缺氧作用及其机制研究做一综述.
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银杏叶制剂对急性心肌梗死患者抗氧化作用的临床观察
银杏叶制剂为传统中药,动物实验表明该药具有扩张冠脉血管,缩小梗死面积,抑制心室纤维化[1],降低血液粘稠度,抑制血小板聚集的作用[2],国内外研究表明,银杏叶制剂所含的黄酮化合物具有明显的抗氧化活性和抗自由基活性[3,4].
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蓬子菜总黄酮脂质体的制备及质量评价研究
目的:利用跨膜醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体并对其质量进行评价.方法:采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体.用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,紫外分光光度法测定蓬子菜总黄酮脂质体的包封率,以马尔文粒径分析仪和TECNAIG2透射电子显微镜测定脂质体的粒径,并对体外释放进行研究.结果:药物包封率51.43％,平均粒径100nm,体外释放在0.5h达到30.74％,12h累积释放达到60.49％.结论:采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法以可制得包封率高、粒径小的脂质体,同时体外释放实验表明,该脂质体具有较好的缓释作用.
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黄芩黄酮浸提工艺优化研究
黄芩是唇形科植物黄芩(Scutellaria bicalensis Georgi)的干燥根,黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷等黄酮类化合物是黄芩的主要有效成分,具有广泛的药理作用[1,2].黄芩苷多采用回流水提,此法得率较低,产品纯度也不高,造成资源浪费.
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12种黄酮化合物油水分配系数的测定
目的 测定12种黄酮化合物的油水分配系数.方法 采用经典摇瓶法与HPLC法测定油水分配系数,并进行比较.结果 白杨素、芹菜素、木犀草素、山柰酚、桑色素、杨梅素、橙皮素、柚皮素、花旗松素、二氢杨梅素、刺芒柄花素、大豆黄素的Log P值分别为4.38、2.69、2.89、4.87、4.62、4.23、2.44、3.77、1.76、1.36、4.15、3.88.结论 花旗松素与二氢杨梅素在体内能被较好地吸收,透过生物膜能力良好,而芹菜素、木犀草素和橙皮素亲脂性较强.黄酮化合物的油水分配系数与其结构有着密切关系.
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农吉利有效成分的HPLC指纹图谱研究
目的 建立农吉利中生物碱和黄酮化合物两类主要有效成分的指纹图谱.方法 采用C18色谱柱,分别以甲醇-0.5％乙酸溶液和甲醇-0.04％氨水溶液作为流动相梯度洗脱,用二极管阵列检测器(DAD)检测,研究了农吉利中黄酮类化合物和生物碱两种主要有效成分的色谱分离条件,利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004版)处理.结果 各批药材有9个黄酮化合物和4个生物碱共有峰,分别以牡荆素和农吉利甲素作为黄酮化合物和生物碱的参照峰,建立了10批农吉利药材的指纹图谱,其相似度分别在0.975～0.995和0.908～0.990之间,各色谱峰精密度、稳定性和测定重复性的RSD均小于3％,主要成分牡荆素和农吉利甲素含有量分别在0.221～0.428 mg/g和0.012～0.082 mg/g之间.结论 本法简便、特征性强、可用于不同产地农吉利药材的指纹图谱的鉴定和质量评价.
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槐角中黄酮化合物的提取分离研究
槐角内富含的黄酮化合物可作为天然药物、保健品和化妆品等行业的原料,其提取分离已成为当前研究和开发的热点.作者综述了近年来从槐角中提取和分离黄酮化合物的方法,并对各工艺的利弊予以分析.
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中药半枝莲黄酮类化合物含量测定及初步分析
利用70%乙醇提取中药半枝莲叶片及茎中的黄酮类化合物,进行定量分析与聚酰胺薄层层析分析.结果表明,半枝莲叶中黄酮化合物的含量为3.54%,而茎中黄酮化合物的含量为1.89%,经聚酰胺薄层层析分析可知其化合物并非是芦丁.
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蛇葡萄素改变Bcl-2/Bax表达和激活caspase-3诱导人肝癌细胞Bel-7402凋亡
目的 探讨蛇葡萄素在体外诱导人肝癌细胞株Bel-7402的凋亡作用及其可能机制.方法 以不同浓度的蛇葡萄素作用于体外培养的人肝癌细胞株Bel-7402,应用MTT法检测培养24、48和72 h的细胞生长情况;荧光染色观察细胞核的形态学改变;琼脂糖凝胶电泳分析细胞DNA变化;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Western blot检测细胞caspase-3、Bcl-2和Bax的表达情况.结果 蛇葡萄素对Bel-7402细胞的生长有明显的增殖抑制作用,呈浓度和时间依赖性.24、48、72 h的IC50值分别是89.6±16.1、36.2±6.5和15.3±3.0 mg·L-1.经荧光染色后可观察到典型的凋亡小体.细胞DNA电泳后呈现出凋亡细胞典型的DNA ladder.流式细胞术检测细胞凋亡率呈时间和浓度依赖性.caspase-3和Bcl-2蛋白表达量逐渐降低,Bax蛋白表达量逐渐增加,呈明显的浓度依赖性.结论 蛇葡萄素能诱导体外培养的人肝癌Bel-7402细胞凋亡,其作用具有时间和浓度依赖性.下调Bcl-2、上调Bax表达,活化caspase-3是蛇葡萄素诱导Bel-7402细胞凋亡的可能机制之一.
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乌蕨的生物活性研究进展
乌蕨是一种民间中草药,有"万能解毒药"之美称,具有解毒、抗肝炎、抗肾衰竭和抗菌等生物活性作用.大量研究表明,乌蕨具有良好的抗氧化、抗酪氨酸酶及抗肿瘤等活性,这与其主要成分黄酮类化合物有关.本文对乌蕨的抗氧化、抗酪氨酸酶、抗肿瘤等作用进行了综述,以期更加全面和深入了解乌蕨的生物活性.
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金银花提取工艺的研究
金银花为常用中药之一,具有清热解毒、凉散风热之功效,所含化学成分有绿原酸、异绿原酸、黄酮化合物、芳樟醇和双花醇等,具有抑菌、抗病毒、抗炎、免疫调节等作用,在对金银花提取工艺的研究中多以绿原酸作为含量测定的指标.本文以金银花浸出物收率、绿原酸的含量、提取液的低抑菌浓度(MIC),确定金银花的提取方法,并以正交试验法优选了金银花的提取工艺.
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肺炎宁颗粒剂制备工艺优化及抗菌试验研究
以黄酮化合物为指标,采用正交试验设计法筛选提取工艺后制成肺炎宁颗粒剂,管碟法进行了药物体外抗菌试验,并以抗病毒胶囊为对照药物,考察了对小鼠致死性肺炎球菌感染死亡的保护作用.结果显示,肺炎宁颗粒剂在治疗剂量和低剂量对肺炎球菌感染死亡的保护率分别提高60%和30%,优于对照药物.
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蕲艾化学成分研究
目的:对产于湖北蕲春的艾叶进行化学成分分离与结构鉴定.方法:利用大孔树脂、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20、制备型HPLC等色谱方法进行分离纯化,运用MS、UV、1H-NMR、13C-NMR及二维核磁共振等方法进行结构鉴定.结果:从蕲艾叶中分离到6个黄酮单体化合物,分别为5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮(1)、5,7,3′,4′-四羟基,6-甲氧基黄酮(2)、5,7,4′,5′-四羟基,3′,6-二甲氧基黄酮(3)、芹菜素(4)、木樨草素(5)和槲皮素(6).结论:化合物1~3均为首次从该植物中分离得到.
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藜蒿黄酮粗提物对SMMC7721细胞生长抑制作用
目的 制备藜蒿黄酮粗提物,并检测其对人肝癌细胞株SMMC7721的抑制作用.方法 采用乙醇热回流和超声波辅助乙醇温浸法制备藜蒿黄酮粗提物,用紫外分光光度法进行鉴定,然后MTT法鉴定藜蒿黄酮粗提物对SMMC7721细胞的生长抑制作用.结果 采用乙醇热回流法黄酮得率为1.67％,超声波辅助乙醇温浸法黄酮得率为3.71％.750～1 250μg/mL各组藜蒿黄酮粗提物均抑制肿瘤细胞生长,呈剂量依赖性.结论 超声波辅助乙醇温浸法提取藜蒿黄酮优于乙醇热回流法,藜蒿黄酮粗提物可显著抑制肝癌细胞株SMMC7721的生长.
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瑶药黄酮化合物体外抗肿瘤活性研究
目的:研究瑶族药用植物中黄酮化合物的体外抗肿瘤活性,并初步分析它们的构效关系.方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)吸收减少实验,测定6个黄酮化合物对2种正常细胞的毒性和对7种肿瘤细胞的增殖抑制作用.结果:6种化合物中,圣草苷、柚皮苷、槲皮素和槲皮苷对2种正常细胞非洲绿猴肾细胞Vero和人黑色素细胞MC基本不显示出毒性,柚皮素对这2种细胞的毒性都较大,而圣草酚对Vero细胞毒性很小,对MC细胞的毒性非常大.柚皮素有较广谱的抗肿瘤活性,它对7个受试肿瘤细胞都显示出较强的增殖抑制,尤其对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度达到了50 μg/ml.在7种肿瘤细胞中,MCF-7和肝癌细胞HepG2对受试黄酮化合物为敏感,两者都被圣草酚、柚皮素和槲皮素以较低浓度有效地抑制.这些化合物对肿瘤细胞的抑制作用都显示出浓度依赖性.结论:圣草酚、柚皮素和槲皮素对肿瘤细胞的生长有较好的抑制作用,而它们的葡萄糖苷的细胞毒性较小.
