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丹红注射液对冠心病患者血液流变学的影响
丹红注射液为丹参、红花等提取物的中药制剂,主要成分有丹参酮、丹参酸、丹参酚酸及红花红色素、红花酚苷和儿茶酚花等化学成分,具有活血化瘀、通脉舒络等功效.本文旨在观察在常规治疗的基础上加用丹红注射液对冠心病患者血脂、血液流变学的影响.
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LC-MS/MS法同时测定犬血浆中丹酚酸A、丹酚酸B、紫草酸和迷迭香酸及其在丹参提取物的药代动力学研究应用
目的:建立同时检测Beagle犬血浆中丹酚酸A、丹酚酸B、紫草酸和迷迭香酸的分析方法,并应用混合有机溶剂萃取法提取含药血浆中的成分.方法:采用C18反相柱,流动相为甲醇乙腈等比混合液-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,质谱采用多反应监测(MRM)方式进行正离子检测.结果:定量分析的离子对( m/z)为:493.2/295.1(丹酚酸A),717.2/519.1(丹酚酸B),537.2/493.2(紫草酸)和359.2/161.0(迷迭香酸).测定血浆中这4种成分的线性范围均为0.3125~200 μg·L-1,定量下限为0.3125μg·L-1,该方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求.结论:该法选择性强、灵敏度高、操作简便,可用于血浆中这4种酚酸类成分的药代动力学研究.
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丹参中主要活性成分生物合成的研究进展
丹参酮类和丹参酚酸类化合物是丹参中两类主要的活性成分,其含量水平是丹参药效的决定因素,直接体现了药材的品质.为深入解析丹参的品质内涵以提升丹参品质,学者们开展了一系列研究以阐明丹参中活性成分的生物合成机制及累积特征.近年来,随着更高效的基因组、代谢组等研究手段的应用,丹参活性成分的生物合成研究获得了快速发展,本研究对该领域研究进展进行综述,为丹参的活性成分及其药材品质的深入研究提供理论依据.
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一种测定抑制凝血酶活性成分的HPLC方法
通过建立一种HPLC直接测定丹参3种水溶性成分对凝血酶的抑制作用.以生色底物与凝血酶反应为基础,通过乙酸乙酯-半微量萃取法实现产物对硝基苯胺与样品溶液分离,然后采用HPLC测定产物对硝基苯胺.经考察确定体系凝血酶浓度5 U·mL-1,缓冲溶液pH为8.3,反应开始后37℃下孵育5 min,3h以内测定为佳.用新建立的HPLC测定中药丹参中丹参素钠、丹酚酸A与丹酚酸B对凝血酶的抑制率,分别为3.06%,77.77%,2.35%.结果表明丹参水溶性成分中丹酚酸A对凝血酶有直接抑制作用,丹参素与丹酚酸B对凝血酶直接抑制作用不显著.该方法可排除样品本身在测定波长吸收的干扰,灵敏、低耗,可用于筛选中药提取物中单个或多个直接抗凝血酶有效成分.
关键词: 凝血酶 丹参酚酸 Chromozym TH 半微量萃取 HPLC -
高效液相色谱-二极管阵列检测法同时测定香丹注射液中7种丹参酚酸类成分
目的:对高效液相色谱-二极管阵列检测法同时测定香丹注射液中7种丹参酚酸类成分的效果进行分析探讨。方法色谱柱为ThermoODS2柱,流动相为乙腈(A)0.05%磷酸(B),流速为1.0ml/min,波长为280nm。结果经统计发现,香丹注射液中丹参素、咖啡酸、原儿茶醛、迷迭香酸、丹参酚酸B、丹参酚酸A、紫草酸在试验范围内存在良好的线性关系,r均>0.9991,精密度均<1%,在48h内存在良好的稳定性,回收率均在98%~103%。结论经高效液相色谱-二极管阵列检测法对香丹注射液中丹参酚酸类成分进行检测的结果准确可靠,值得关注。
关键词: 高效液相色谱-二极管阵列检测法 香丹注射液 丹参酚酸 含量测定 -
丹参酚酸肠吸收特性研究
目的 以丹参素钠和原儿茶醛为指标,研究丹参酚酸肠吸收特性.方法 建立丹参素钠和原儿茶醛含量测定方法,采用大鼠在体肠吸收法,考察不同吸收部位、药物浓度、介质pH对丹参素钠和原儿茶醛吸收量的影响,考察吸收动力学参数.结果 丹参素钠和原儿茶醛在小肠各段均有吸收,无特定吸收部位;在实验所设定的浓度范围内2种成分的吸收量均与浓度呈现出良好的线性关系,没有吸收饱和现象发生;pH值对丹参素钠的肠吸收量没有显著影响,而对原儿茶醛有影响;丹参素钠吸收速率常数Ka 0.3996 h~(-1),T_(1/2) 1.734 h,原儿茶醛吸收速率常数Ka 0.4019 h~(-1),T_(1/2) 1.724 h.结论 丹参酚酸在肠道中吸收良好,吸收机制为被动扩散.
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丹参酚酸B的药理研究概况
丹参是我国传统医学中应用广泛的药物之一,其化学成分主要分为两类,即脂溶性的二萜醌类化合物和水溶性的酚酸类成分.在我国传统医学中应用丹参主要为其水煎液,国内外学者对丹参水溶性成分的研究比较深入.
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丹参酸乙抗慢性乙型肝炎肝纤维化的研究
丹参酸乙(丹参酚酸B盐)为临床肝病治疗常用的活血化瘀中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge,SMB)中提取的水溶性成分.本攻关项目在既往国家自然科学基金项目研究工作基础上,进行了药学、毒理学等系统研究,并着重研究了该有效成分抗慢性乙型肝炎肝纤维化的作用和机制.
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丹参酚酸抗类风湿性关节炎致骨质疏松的实验研究
目的:探讨丹参酚酸抗类风湿性关节炎(RA)致骨质疏松的实验情况。方法成功建立RA模型的大鼠筛选出40只,随机分为生理盐水组10只、丹参骨宝高剂量组10只、丹参骨宝中剂量组10只、丹参骨宝低剂量组10只。结果丹参骨宝高剂量组、中剂量组、低剂量组IgG-RF、IgM-RF、IgA-RF阳性率、抗环瓜氨酸多肽抗体(抗CCP抗体)、骨保护素(OPG)、核因子κβ受体活化因子配体(RNAKL)均优于生理盐水组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论丹参酚酸治疗类风湿性关节炎致骨质疏松的效果明显,值得进一步探讨和应用。
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丹参不同提取工艺的研究
丹参是唇形科鼠尾草植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根和根茎,具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效,主治冠心病、心绞痛、心烦不眠、月经不调、经闭、痛经等症[1].丹参中主要含有以丹参酮和丹参醌为主的脂溶性二萜类化合物和以丹参酚酸为主的水溶性多聚酚酸类化合物.现有的丹参有效成分提取工艺,如水醇法、蒸馏法、石硫醇法、透析法、离子交换法,往往只注重考察某种单一成分的量,忽略了多种成分的复合作用.本研究考察了不同的提取方法对丹参提取液体外抗氧化作用和体内耐缺氧能力的影响,希望能为丹参提取工艺的选择提供一些参考.
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丹参酚酸与牛血清白蛋白结合反应的特性和结构相关性研究
目的 研究丹参酚酸与牛血清白蛋白的结合反应特性及其结构相关性.方法 运用荧光和紫外光谱法研究了4种小分子天然丹参酚酸类化合物迷迭香酸、紫草酸、丹参酚酸A、丹参酚酸B(SA Ⅰ~Ⅳ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果 计算得到各SA-BSA结合体系的静态表观结合常数(KA)、结合位点数(n)、能量转移效率(E)、空间距离(r)及热力学常数△G、△H和△S.4种丹参酚酸均能与BSA结合形成非共价复合物,通过静态猝灭和非辐射能量转移共同导致BSA内源荧光的猝灭.结论 丹参酚酸A(SAⅢ)主要通过疏水作用力与BSA结合,而其余3种丹参酚酸与BSA的结合则主要由氢键和范德华力驱动.SA-BSA相互作用体系的结合强度可以用综合反应参数[Y=lg(KA×E×n/r)]来表征,其在数值上按SAⅢ→SAⅣ→SAⅡ→SAⅠ的顺序递减,并与分子中所含游离羟基数目和分子体积等结构特性密切相关,可以利用脂-水分配系数(clogP)和单位相对分子质量下的拓扑分子极性表面积(tPSA/Mr)来预测丹参酚酸化合物与蛋白的结合程度.
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丹参酚酸对人K562细胞株增殖抑制的体外研究
[目的]研究丹参酚酸B对人(K562)细胞系生长的抑制效应,并探讨其作用机制.[方法]用不同浓度的丹参酚酸B加入体外培养K562细胞中,观察加药后细胞生长数量及其形态的变化; 用MTT法检测丹参酚酸B的细胞毒作用;用Hoechest 33342和PI双荧光染色法检测细胞凋亡.[结果]丹参酚酸B明显抑制K562细胞生长;IC50值为2.5×10-5 mol/L;其抑制率与药物浓度呈剂量依赖关系;凋亡细胞的比例与药物浓度及作用时间呈正相关.[结论]丹参酚酸B能有效抑制K562细胞的增殖.
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注射用双参粉针体内药代动力学研究
目的:建立丹参酚酸体内样品的测定方法,并比较其在单方和复方制剂中的药动学差异。方法:采用高效液相法,分别测定大鼠给予单方和复方制剂后的血浆样品。结果:采用DAS软件计算得到了药代动力学参数。结论:复方制剂中各丹参酚酸的半衰期明显延长,血药浓度的持续时间较单独使用延长,推测复方制剂中西洋参二醇组皂苷的存在可以使丹参酚酸更好地发挥治疗作用。
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丹参酚酸B的研究进展及其应用前景
丹参酚酸B是中药丹参主要的水溶性酚酸类化合物,具有重要的药用价值.本研究对丹参酚酸B的药理药效、提取工艺进行了归纳总结,并对其应用前景进行了分析,以期为丹参酚酸B今后的研究提供参考依据.
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丹参酚酸通过抑制超氧阴离子生成保护SHSY5Y细胞的研究
目的:观察丹参酚酸对体外缺氧缺糖SHSY5Y细胞的保护作用及超氧阴离子生成对该保护作用的影响.方法:体外培养SHSY5Y神经母细胞瘤株,以缺氧缺糖(OGD)、丹参酚酸(100mg/L)及三亚乙基四胺(1 mM)处理,以MTT检测SHSY5Y细胞活性,应用calcein-AM、HEt和fluo-3/AM的荧光强度测定OGD后SHSY5Y细胞线粒体通透性转换孔开放、细胞内超氧阴离子和钙离子的浓度.结果:丹参酚酸可以提高OGD后SHSY5Y细胞的活性,降低OGD后calcein-AM、HEt和fluo-3/AM的荧光强度.丹参酚酸的神经保护作用可被三亚乙基四胺阻断.结论:丹参酚酸通过减少SHSY5Y细胞超氧阴离子生成,进而抑制线MPTP开放及细胞内钙超载,从而达到保护SHSY5Y细胞对抗OGD的细胞损害的作用.
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不同类型树脂对4种丹参酚酸类成分的动态吸附研究
目的 研究3种不同类型树脂对丹参4种水溶性成分(丹参素、原儿茶醛、丹酚酸D、丹酚酸B)的动态吸附特性.方法 通过动态吸附及解吸附实验,以4种丹酚酸成分为考察指标,综合比较了大孔树脂、聚酰胺树脂及阴离子交换树脂对各成分的动态泄露曲线、吸附饱和量、动态解吸附曲线和解吸附率.结果 AB-8型大孔树脂适宜于丹酚酸D和丹酚酸B精制分离,其饱和吸附量分别为22.3 mg/g和27.4 mg/g,与聚酰胺树脂相近,远高于201×7型阴离子交换树脂;而阴离子交换树脂对丹参素与原儿茶醛的吸附效果较好,饱和吸附量分别为30.8 mg/g和3.2 mg/g,优于另外两种树脂.结论 大孔树脂和阴离子交换树脂在丹参酚酸精制分离时具有互补性,两者联合应用能产生更好的效果.
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基于UPLC/TOF-MS的双龙方大鼠体内药代动力学研究
目的 研究双龙方(人参、丹参)在大鼠体内的药代动力学规律.方法 利用UPLC/TOF-MS进行血清样品分析,考察了双龙方中人参皂苷、丹参酚酸两大类物质在大鼠体内的药代动力学参数,主要包括房室模型,小分布容积、曲线下面积、达峰时间和峰浓度.结果 除Rb2和M-Rb1符合二室模型外,双龙方中其它人参皂苷和丹参酚酸类化合物均满足一室模型;测定了双龙方中丹参素、丹参酚酸G、丹参酚酸K、丹参酚酸M、人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Ra、M-Rb1、M-Rd的小分布容积、曲线下面积、达峰时间、峰浓度等药代动力学参数,并绘制了药时曲线.结论 明确了双龙方中人参皂苷、丹参酚酸两大类物质在大鼠体内的生物转化规律;丹参酚酸与人参皂苷协同作用,有助于维持药物的有效浓度,延长其有效作用时间;临床上使用双龙方时,每隔8h服用一次即可维持所需药效浓度.
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丹红注射液对ACI患者血浆IL-6和TNF-α浓度的影响
急性脑梗死(ACI)发生率高、预后差.炎症反应参与ACI后继发性脑损伤过程[1].丹红注射液为丹参、红花等提取物的中药注射剂,主要成份有丹参酮、丹参酸、丹参酚酸及红花黄色素等化学成分,具有活血化瘀、通脉舒络等功能[2],常用于ACI的救治[3-5].近研究显示,丹红具有抗炎作用[6, 7].本文观察丹红注射液对ACI患者血浆白介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)浓度的影响,探讨其用于ACI治疗的机制.
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丹红注射液对CHD患者血浆抵抗素和瘦素浓度的影响
炎症反应在CHD的发生、发展和预后过程中扮有重要的作用,也成为临床干预的目标[1].丹红注射液为丹参、红花等提取物的中药注射剂,主要成份有丹参酮、丹参酸、丹参酚酸及红花黄色素等化学成分,具有活血化瘀、通脉舒络等功能[2],已用于CHD的治疗[3-5].近研究显示,丹红具有抗炎作用[6-10].本文观察丹红注射液对CHD患者血浆抵抗素和瘦素浓度的影响,探讨丹红注射液用于CHD治疗的机制.
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UPLC-MS/MS测定五味消炎灵含片中5种成分的含量
目的 建立一种快速同时测定五味消炎灵含片中丹参酚酸、黄芩苷、葛根素、绿原酸、咖啡酸含量的方法.方法 采用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(UPLC-MS/MS),色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(梯度洗脱),流速为0.4 mL/min,采取MRM检测模式进行检测.结果 所检测的各色谱峰分离度良好,方法学实验结果符合要求.结论 建立了同时测定五味消炎灵含片中5种成分的方法,为该制剂的质量控制提供依据.