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淫羊藿苷在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制
目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制.方法:通过研究10,20 μmol·L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响.用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数.结果:淫羊藿苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PBA/PAB大于4.在加入P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白抑制剂维拉帕米后,淫羊藿苷PAB增大了1.2倍[(1.37±0.10)×10-6cm·s-1],PBA/PAB显著降低(由4.83下降到2.72).而加入转运蛋白多药耐药蛋白(MRF2)的抑制剂白细胞三烯C4、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物潘生丁时,对淫羊藿苷转运影响不显著.结论:结果提示淫羊藿苷口服吸收差的原因有二:一是淫羊藿苷肠壁的渗透系数较小,二是可能存在肠道P-gp转运蛋白对淫羊藿苷的外排.
关键词： 淫羊藿苷 Caco-2细胞单层模型 转运蛋白 -
柴胡皂苷对芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收转运的影响
目的:研究柴胡皂苷a,d对芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的影响.方法:用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数,比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a,d后在Caco-2细胞模型中双向转运的差别；电阻仪测定电阻,比较试验前后细胞电阻的差异.结果:芍药苷通过Caco-2细胞单层的转运量4h内随时间延长呈线性增大,其吸收渗透系数较小,浓度为20,50,100 μmol·L-1时,吸收渗透系数分别为(0.98±0.10)×10-6,(0.92±0.09) ×10-6,(0.89±0.04)×10-6 cm·s-1；芍药苷与柴胡皂苷a,d配伍后,吸收渗透系数与单体比较分别增加了2.37,2.54倍,且试验后细胞电阻有显著降低.结论:柴胡皂苷a,d能促进芍药苷的肠道吸收,可能与柴胡皂苷能打开Caco-2细胞间的紧密连接有关.
关键词： 芍药苷 柴胡皂苷A 柴胡皂苷d Caco-2细胞单层模型 -
通脉方中异黄酮类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运
通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方.该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3′-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元-7,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3′-羟基葛根素、3′-甲氧基大豆苷、芒柄花素-8-C-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3′-羟基泰国野葛根素、6″-O-β-D-木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3′-甲氧基大豆苷元-7,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大豆苷元-7-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运.采用人源肠Caco-2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程.应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较.大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的Papp分别为(2.55±0.03)×10-5,(3.06±0.01)×10-5 cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(2.62±0)×10-5,(2.65±0.11)×10-5 cm·s-1.与本试验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的Papp(2.66±0.32)×10-5 cm·s-1和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的Papp(2.34±0.10)×10-7 cm·s-1比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在同一数量级;其他化合物与阿替洛尔在同一数量级.大豆苷元和芒柄花素的Papp AP→BL/Papp BL→AP分别为0.97,1.15.可以预测,大豆苷元和芒柄花素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的化合物;其他化合物属于吸收不良的化合物.5-羟基芒柄花苷、染料木苷、澳白檀苷、葛花宁和染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的Papp AP→BL/Papp BL→AP分别为0.18,0.28,0.45,0.38,0.49,推测它们在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制.
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白术内酯类在人源Caco-2细胞单层模型中的肠吸收研究
采用人源Caco-2细胞单层模型,研究了倍半萜内酯类的白术内酯Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的肠渗透性.研究了它们从顶端到基底侧以及从基底侧到顶端的双向渗透性.HPLC法测定其浓度.白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的Papp值皆在10-5 cm/s水平,表明其具有高肠渗透率和良好吸收的特性.它们的双向转运具有时间和浓度依赖性,提示其吸收转运的主要机制为被动扩散.此外,白术内酯Ⅰ的吸收转运可能部分存在主动转运机制.
关键词： 白术内酯Ⅰ 白术内酯Ⅱ 白术内酯Ⅲ Caco-2细胞单层模型 肠吸收 -
用生物测定法研究肉苁蓉多糖在体外的吸收转运
目的 用生物测定法考察肉苁蓉多糖(CDPS)在Caco-2细胞模型的吸收转运.方法 用培养于Transwell上的Caco-2细胞模型研究CDPS的吸收转运;采用生物活性测定法测定CDPS在接受侧介质中的含量.结果 Caco-2细胞单层极性与完整性符合实验要求,CDPS在1.87～40 mg·L~(-1)内,与RAW264.7细胞NO分泌呈明显量效关系,转运量随供侧(AP侧)浓度的增加而增大,不同浓度CDPS P_(app)(A-B)均小于1×10~(-7)cm·s~(-1).结论 采用生物活性测定CDPS的P_(app)具可行性,该药属吸收不良药物,口服吸收率应小于1%.
关键词： 肉苁蓉多糖 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 吸收转运 -
羟基红花黄色素A在Caco-2细胞单层模型的转运研究
目的 研究丹红注射液中主要成分羟基红花黄色素A (HSYA)在Caco-2细胞单层模型的转运特征.方法 MTT法确定HSYA对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围;采用Caco-2细胞单层模型考察转运时间、药物质量浓度、温度、pH值以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米和能量代谢抑制剂叠氮化钠对HSYA转运的影响;RT-PCR法检测HSYA及维拉帕米对多药耐药基因(MDR1)表达的影响.结果 从项侧(AP)到底侧(BL) (AP→BL),HSYA的表观渗透系数(Papp)在2×10 6～5×10 6 cm/s,表明其吸收性中等;HSYA的转运与其质量浓度和时间呈正相关,37℃下HSYA的Papp与4、25℃下的Papp有显著差异(P＜0.01),pH值为9.0时的Papp与pH值为5.0、7.4时的Papp值也有明显差异(P＜0.01).维拉帕米能明显下调MDR1基因的表达,但HSYA的转运不受维拉帕米的影响;叠氮化钠影响细胞能量代谢,但HSYA的转运不受能量代谢异常的影响,且Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)在1～1.5,HSYA的吸收过程基本符合被动扩散.结论 HSYA在Caco-2细胞模型的转运方式为被动扩散,且不受P-gp和能量代谢的影响,低温和碱性环境下不利于HSYA的吸收.
关键词： 丹红注射液 羟基红花黄色素A 吸收机制 Caco-2细胞单层模型 被动扩散 -
川芎嗪在Caco-2细胞单层模型的转运特征及对P-糖蛋白表达的影响
目的 研究川芎嗪在Caco-2细胞单层模型的转运特征以及对P-糖蛋白(P-gp)表达的影响.方法 MTT法确定川芎嗪对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围；以Caco-2细胞单层模型研究川芎嗪的双向转运机制,以表观渗透系数(Papp)为检测指标,考察时间、药物浓度以及P-gp抑制剂维拉帕米对川芎嗪转运的影响；Western blotting法检测川芎嗪对P-gp表达的影响.结果 从顶侧(AP)到底侧(BL) (AP→BL),川芎嗪的Papp＞ 10-6 cm/s,表明其吸收性良好；川芎嗪的转运量与其浓度和时间呈正相关,且川芎嗪AP→BL的转运量明显大于BL→AP的转运量；川芎嗪不仅受到P-gp的外排作用,同时也抑制P-gp表达.结论 川芎嗪在Caco-2细胞模型的转运方式为被动转运,且受到P-gp的外排作用,并对P-gp的表达有抑制作用.
关键词： 川芎嗪 吸收机制 Caco-2细胞单层模型 P-糖蛋白 被动转运 -
羊脂油促进淫羊藿总黄酮吸收转运的研究
目的 研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响.结果 大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性,其中在空肠段高.加入羊脂油自组装形成胶束后,在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加.Caco-2细胞单层模型中,淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小,加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加,外排比率从4.72下降到了2.31.结论 淫羊藿总黄酮肠吸收较差,加入羊脂油后可自组装形成胶束,其在肠道的吸收增加.
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黄连多组分在Caco-2细胞单层模型的吸收及其相互作用
目的 研究黄连水提取物中多组分的不同组合与吸收的相关性,探索甄别中药多组分吸收相互影响的方法.方法 采用Caco-2细胞单层模型,以黄连水提取物中的多组分及其不同组合为受试药物,通过HPLC法对各组分同时进行定量,以各组分单独转运时的固有表观渗透系数作为参照,采用小二乘法多元线性回归进行拟合,获得各组分间表观渗透系数的作用强度与各组分浓度及其不同组合间的相关性,分析多组分在吸收中的相互作用类型及强度.结果 甄别出黄连碱、药根碱、小檗碱和巴马汀跨Caco-2细胞单层膜吸收的相互作用,得到影响各组分吸收的单组分因素和多组分组合因素,获得影响其吸收的定量关系.结论 本实验采用数学方法研究黄连多组分在吸收中的相互作用切实可行.
关键词： 黄连水提取物 Caco-2细胞单层模型 多组分相互作用 表观渗透系数 数据拟合 -
Caco-2细胞单层研究淫羊藿黄酮类成分的吸收转运
目的 研究淫羊藿黄酮类成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运.方法 采用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究淫羊藿黄酮5个主要成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I在Caco-2细胞模型中的双向转运.结果 淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C的吸收渗透系数(P_(AB))较小,分别为5.91×10~(-7)、3.22×10~(-7)、2.76×10~(-7)、4.23×10~(-7) cm/s,宝藿苷I相对较大,为1.46×10~(-6)cm/s;5个化合物的分泌渗透系数(P_(BA))都比其相应的吸收渗透系数要大,其中宝藿苷I的分泌渗透系数是其吸收渗透系数的9.8倍.结论 淫羊藿黄酮类成分的肠道吸收较差,可能存在肠道转运蛋白的外排机制,其中三糖苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C)的吸收要小于二糖苷(淫羊藿苷),二糖苷的吸收要小于单糖苷(宝藿苷I).
关键词： 淫羊藿黄酮 Caco-2细胞单层模型 淫羊藿苷 渗透系数 -
基于Caco-2细胞模型的齿叶白鹃梅降糖机制研究
目的:采用Caco-2细胞模型研究齿叶白鹃梅的降糖作用机制.方法:建立caco-2单层细胞模型,采用CCK-8细胞活力试剂盒检测齿叶白鹃梅水提物和该植物中分离得到的黄酮单体的细胞毒性,以此确定药物大毒性剂量.以蔗糖酶和麦芽糖酶作为底物,采用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖质量浓度,计算抑制率.结果:齿叶白鹃梅水提物可以有效地抑制Caco-2细胞单层模型上α-糖苷酶的活性,其抑制率较从该植物中分离得到的黄酮单体的抑制率高.齿叶白鹃梅中的黄酮单体对蔗糖酶和麦芽糖酶也有抑制作用,其中芹菜素7-O-β-D-新橙皮糖苷与木犀草素的抑制率要高于其它单体.结论:齿叶白鹃梅水提物及黄酮单体降血糖作用可能与抑制α-糖苷酶的活性有关.
关键词： 齿叶白鹃梅 Caco-2细胞单层模型 α-葡萄糖苷酶 -
北豆根中蝙蝠葛碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究
目的:研究传统中药北豆根中生物碱Dau在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试Dau从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对Dau进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果:Dau双向转运的Papp在1.0×10-5cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级.Dau在25～ 200mol/L的转运效率呈浓度依赖性.结论:Dau可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物.
关键词： 蝙蝠葛碱 肠吸收 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 -
黄连生物碱类成分经Caco-2细胞模型转运的协同作用研究
目的 研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征.方法 利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进行的转运过程进行比较.采用超高效液相色谱法测定4种生物碱的浓度,计算表观渗透系数(Papp)及吸收率(％),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果 经Caco-2细胞单层共同转运后黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀的表观渗透系数( Papp)及吸收率(％)均是其单独转运时的1.63倍,1.28倍,1.55倍及1.05倍.结论 黄连4种生物碱类成分共同作用可促进其肠道吸收.
关键词： 黄连生物碱 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 UPLC -
抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运
目的 研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运.方法 建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况.结果 西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性.在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加；在较高浓度时达到饱和.西美替尼不同浓度的Papp值(3.91×10-5、3.29× 10-5、1.90× 10-5和0.95×10-5cm·s-1)基本都大于难吸收药物的临界值(1 × 10-5cm·s-1).西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的Papp值显著大于从基底面到肠腔面的Papp值(2.36～7.58倍).ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度.当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低.结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好.
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Caco-2细胞单层模型中水飞蓟宾吸收机制研究
通过建立Caco-2细胞单层模型考察了不同浓度水平的水飞蓟宾和水飞蓟宾葡甲胺的双向跨膜通透性并研究其吸收机制.开发HBSS缓冲液中水飞蓟宾、普萘洛尔和阿替洛尔的LC/MS/MS检测方法,检测实验样品的浓度,并计算表观渗透系数(Papp).当Caco-2细胞培养到第21天时,对所建立的Caco-2细胞模型进行验证:跨膜电阻值(TEER)大于350 Ω·cm2,荧光黄的Papp远远小于1x10-7 cm/s,阳性对照药阿替洛尔和普萘洛尔的Papp与文献中报道的相近,表明Caco-2细胞单层模型建立成功.3个浓度水平的水飞蓟宾(5,20,50μg/mL)Papp(AP-BL)均大于2x10-6 cm/s,证明水飞蓟宾的通透性良好.Papp(BL-AP)与Papp(AP-BL)的比值大于2,说明在水飞蓟宾吸收过程中有外排转运体的参与.水飞蓟宾葡甲胺的Papp与水飞蓟宾的基本一致,成盐对于水飞蓟宾的跨膜通透性没有改变.结果表明,水飞蓟宾为跨膜通透性良好药物,其溶解度低,在生物药剂学分类系统(BCS)分类上为Ⅱ类.水飞蓟宾在胃肠道中的释放是其吸收过程的重要影响因素.
关键词： 水飞蓟宾 水飞蓟宾葡甲胺 跨膜渗透性 Caco-2细胞单层模型 -
两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运
目的 研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性.方法 用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法 测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量.结果两种方法 测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm*s-1,流出率ER均大于2.结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性.灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因.
关键词： 灯盏花素 Caco-2细胞单层模型 表观通透系数 双向转运 -
利用Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数
目的 利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据.方法 建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性.考察不同浓度Pim-1激酶抑制剂KY-C002从绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧),BL侧到 AP侧两个方向的转运情况.应用高效液相色谱法对该化合物进行定量分析,计算其表观渗透系数(Papp).结果 建立的Caco-2细胞单层完整,适用于转运实验.Pim-1激酶抑制剂KY-C002浓度为5、10、20 μg/ml时,Pim-1激酶抑制剂 KY-C002 从 AP 侧到 BL 侧的 Papp分别为(4. 72 ± 0.05) × 10-5、(5.29 ± 0.20) × 10-5、(2. 10 ± 0.41) × 10-5 cm/s(P<0.05);从BL侧到AP侧的Papp分别为(7.59±0.78)×10-6、(1.08 ± 0.04) × 10_5、(6.23 ± 0.63) × 10-6 cm/(P<0.05).结论 成功构建Caco-2细胞单层模型并用于考察Pim-1激酶抑制剂KY-C002的透过细胞单层的性能.在考察的浓度范围内,无论从AP侧到BL侧,还是从BL侧到AP侧,Pim-1激酶抑制剂KY-C002的Papp均与其浓度有关,浓度为10 μg/ml时的Papp大于5 μg/ml和20 μg/ml时的 Papp .
关键词： KY-C002 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 药物转运 -
Caco-2细胞单层模型的建立及其评估
目的:建立完整的Caco-2细胞单层模型,以利于药物转运的研究.方法:通过测量细胞生长过程中跨膜电阻(TEER)值和碱性磷酸酶活性,评估Caco-2细胞单层模型是否建立成功.结果:细胞接种到Transwell板后的第7天,TEER值就已达到209.75Ω·cm2,第10天后,几乎成线性上升,直到第22天到达一个稳定值627Ω·cm2;细胞生长的第3天,磷酸酶活性非常低,第15天时磷酸酶活性比较高.到了第22天时,磷酸酶活性进一步增加,AP/BL为第15天时的2倍.结论:建立的Caco-2细胞单层模型致密且完整,检测细胞生长过程中TEER值和碱性磷酸酶活性,可用于评估Caco-2细胞单层模型建立成功.
关键词： Caco-2细胞单层模型 跨膜电阻(TEER)值 碱性磷酸酶 -
延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运
目的:研究延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运.方法:采用高效液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究延胡索活性部位中7个主要季铵碱成分非洲防己碱、蓝堇辛、脱氢紫堇鳞茎碱、13-甲基巴马土宾、巴马汀、小檗碱和脱氢延胡索碱在Caco-2细胞模型中的双向转运.结果:小檗碱、脱氢紫堇鳞茎碱、脱氢延胡索碱、非洲防己碱和巴马汀的吸收渗透系数(PAB)较小,分别为9.83×10-7、2.64×10-7、2.15×10-7、1.65×10-7、1.52×10-7 cm,s-1,而蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收渗透系数相对较大,分别为6.12×10-6、5.43×10-6cm·s-1；7个季铵碱的分泌渗透系数(PBA)都比其相应的吸收渗透系数要大,其中脱氢延胡索碱和巴马汀的分泌渗透系数分别是其吸收渗透系数的31.9倍和19.6倍.结论:延胡索季铵碱成分的肠道吸收较差,所检测的7种季铵碱的转运则可能是依靠载体介导的主动转运.相对地,蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收要好于其他5种生物碱.
关键词： 延胡索 季铵碱 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 -
四味藏木香软胶囊中土木香内酯在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究
目的:研究四味藏木香软胶囊中土木香内酯(C15 H20O2)在人肠的吸收机制.方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究土木香内酯(C15 H20O2)由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、由BL侧到AP侧两个方向的转运过程.应用高效液相色谱法进行定量分析,计算表观渗透系数.结果:土木香内酯(C15H20O2)由AP侧到 BL侧的表观渗透系数(P)为(1.037±0.151)×10-5cm·S-1;由BL侧到AP侧的P为(1.46±0.101)×10-5 cm·S-1.结论:土木香内酯(C15 H20O2)PappA-B/PappB-A为0.67,可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物.
关键词： 四味藏木香软胶囊 Caco-2细胞单层模型 土木香内酯 HPLC
