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厚朴水提物在Caco-2细胞模型中的转运特征研究
目的 研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响.方法 在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P’app)及溢流率(ER).以P-gp底物罗丹明123 (Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响.结果 厚朴水提物Papp(AP→BL)值在1×10-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响.结论 厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性.建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础.
关键词： 厚朴 Caco-2细胞模型 双向转运 抗氧化能力 P-糖蛋白 -
小檗碱在Caco-2细胞单层模型中吸收和外排机制的研究
目的 利用Caco-2细胞单层模型研究小檗碱的双向转运和外排动力学机制.方法 超高液相色谱法测定TranswellTM中供给池和接受池中小檗碱的浓度,计算其表观渗透系数(Papp),分析P-糖蛋白外排泵(P-gp)的作用.结果 不同浓度小檗碱由肠腔面到基底面(A→B面)的Papp约在(2-3)×10-6,吸收量与浓度成线性关系,而由基底面到肠腔面(B→A面)的Papp约在(2-3)×10-5,约是A→B面的8 ～10倍,给予P-gp抑制剂维拉帕米后B→A面的外排转运明显减低,A→B面的吸收明显增加.结论 小檗碱是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,属吸收中等的药物,且存在p-糖蛋白介导的外排机制.
关键词： 小檗碱 Caco-2细胞模型 吸收 双向转运 外排 -
两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运
目的 研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性.方法 用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法 测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量.结果两种方法 测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm*s-1,流出率ER均大于2.结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性.灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因.
关键词： 灯盏花素 Caco-2细胞单层模型 表观通透系数 双向转运 -
B类I型清道夫受体与胆固醇的双向转运
B类I型清道夫受体是一种细胞膜的糖蛋白,具有广泛的配基识别谱,在多种组织中高度表达.它是一种高密度脂蛋白(HDL)的高亲和力受体,在细胞水平上介导高密度脂蛋白和低密度脂蛋白选择性摄取胆固醇酯.在介导游离胆固醇的双向转运,参与动脉壁胆固醇的清除中起着重要作用.
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纤毛内转运蛋白20的研究进展
纤毛内转运蛋白20(intraflagellar transport protein 20,IFT20)是细胞纤毛内转运蛋白B类中的一种,定位于高尔基体,在纤毛内蛋白转运、纤毛组装和维持纤毛正常形态等多种生理功能的调节中具有关键性作用.IFT20的异常表达与肿瘤、多囊肾、免疫紊乱等多种疾病的发生有关,可能是一些重大疾病防治的分子靶点.
