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氟尿嘧啶微球体外释药的影响因素
目的 探讨对以羧甲基壳聚糖为载体的氟尿嘧啶微球体外释药特性的影响因素. 方法 超声作用下采用乳化交联法制备氟尿嘧啶羧甲基壳聚糖微球(Fu-CMCS-MS);光镜观察微球的形态和粒径分布;恒温振荡透析法和紫外分光光度法测定Fu-CMCS-MS的药物释放,考察5种因素对微球体外释药的影响. 结果 超声作用下制得Fu-CMCS-MS成球性良好,粒径分布均匀,微球76.4%在1～3μm,平均粒径1.6μm.微球体外释药受投药方式、投药量、交联剂、释放介质和超声作用的影响显著,前期释药速率快,遵守溶胀控制机制,缓释后期释药缓慢,遵守扩散控制机制.结论 超声作用下以戊二醛乳化交联所制Fu-CMCS-MS在体外具有缓释作用.
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羧甲基壳聚糖水凝胶的pH敏感性及体外释药性能
目的研究羧甲基壳聚糖水凝胶(CMCSG)的pH敏感性及在药物控释系统中的应用.方法采用戊二醛交联法制备不同的CMCSG,经冷冻干燥后测定凝胶在不同pH值溶液中的溶胀动力学特点,观察交联剂用量、羧甲基取代度对凝胶溶胀度的影响及载药凝胶在人工胃液、人工肠液中的释放行为.结果在pH 3.0和5.0的缓冲液中CMCSG均表现较小的溶胀度.随着交联度增大,CMCSG溶胀度减小.低交联度CMCSG的溶胀度在pH 7.4缓冲液中显著大于pH 1.2缓冲液.羧甲基取代度增大,CMCSG在碱性介质的溶胀度增大,在酸性介质的溶胀度变小;载有牛血清白蛋白(BSA)的凝胶在pH 7.4人工肠液中的4 h的累积释放度为88%,在pH1.2人工胃液中12 h的累积释放度为98%.结论CMCSG具有pH敏感性,改变羧甲基取代度、交联度可调节CMCSG在不同酸碱介质中的溶胀行为,从而控制药物的释放.
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阿霉素-磷酸盐骨水泥制备及体外释药特性
目的研究阿霉素-磷酸钙骨水泥(CPC)的制备及其释药特性.方法将阿霉素包埋在磷酸钙骨水泥中,固化后的骨水泥用洗提法进行药物释放试验,用荧光光度法测定药物在37℃模拟体液中的缓释情况.结果 阿霉素从磷酸盐骨水泥中释放,有突释效应,释放周期在1个月以上,药物释放速率和浓度与CPC中药物的包埋量有关.结论将阿霉素以适当方法包埋在CPC中可制备稳定的药物缓释体系,该体系具有缓释的特性,药物释放基本符合Higuehi等所建立的模型,达到药物控释的目的.
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反相微乳液法制备纳米四氧化三铁颗粒
目的 通过反相微乳液法制备纳米四氧化三铁(Fe3O4).方法 通过拟三角相图,确定环已烷、Triton X-100、正丁醇及水4组分体系的油包水型微乳液,电导率测定及染料扩散法判断体系为油包水(W/O)型反相微乳.利用该微乳液的"微型水池"制备了纳米级Fe3O4黑色颗粒,优化各反应物量的比例.通过红外谱图、电子扫描电镜、元素分析对所制备的Fe3O4纳米颗粒进行了表征.结果 确定拟三角相图中微乳液的区域,得到适组分比例.当各反应物物质的量的比例n(Fe3+)∶n(Fe2+)∶n(OH-)=3∶2∶24时得到纯的Fe3O4黑色粉末.扫描电镜图显示实验结果的Fe3O4粒径<100 nm.结论 本实验配制了正已烷、Triton X-100、正丁醇、水组分体系反相微乳,并通过该体系制备了纳米Fe3O4.
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壳聚糖-海藻酸钠布洛芬缓释微球的制备工艺及性能
目的 研究以壳聚糖和海藻酸钠为基质材料,制备布洛芬缓释微球. 方法 以微球的药物包封率为制备工艺优化指标.利用复凝聚法,通过L16(45)正交实验得出微球的佳制备工艺条件. 结果 壳聚糖浓度4.0 mg/mL,搅拌速度600 r/min,反应温度30℃,体系pH 4.5,交联剂戊二醛用量1.5 mL为佳工艺.以佳制备工艺条件制备的布洛芬缓释微球.粒径(31.6±1.7)μm,药物包封率(64.6±2.2)%. 结论 微球球形态及稳定性较好,有良好的缓释效果.
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阿司匹林磁性壳聚糖微球的制备及其性能
目的 以阿司匹林为药物模型,制备阿司匹林磁性壳聚糖微球(AMCM),研究其体外释放度与体内靶向性.方法 利用壳聚糖为骨架材料,以Fe3O4作为磁性内核,戊二醛作为交联剂,固载阿司匹林,研制AMCM,采用动态透析法及分光光度法进行体外释药实验;设定纯种兔为一靶区,外加磁场,经兔耳缘静脉注射AMCM,观察AMCM在体内分布情况,并观察外加磁场强度对微球在靶区定位的影响.结果 制备的AMCM成球性能好,无粘连,粒径1～8 μm,载药率0.922(W/W),包封率82.4%,具有显著的缓释阿司匹林作用,经外加磁场下的AMCM有较好的靶向分布性且与磁场强度相平行.结论 自制的AMCM具有显著的体外缓释与体内靶向作用.
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磷酸钙骨水泥作为药物缓释载体的研究进展
以各种骨修复材料为载体的药物缓释体系(drug delivery system,DDS)是一种新型的给药方式,DDS植入生物体内骨骼后载体所承载的药物能持续、稳定、高效地缓慢释放,达到修复骨缺损和药物治疗的双重目的.DDS在骨髓炎、骨结核、骨肿瘤、骨折、骨不连和人工关节置换等领域有广阔的应用前景.研究表明,多种骨修复材料可以充当药物缓释性载体,如聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)、陶瓷型磷酸钙类人工骨和可吸收有机高分子材料等.磷酸钙骨水泥(CPC)是近年来发明的具有生物学活性的新型非陶瓷型羟基磷灰石类人工骨,在修复骨缺损方面具有明显的优越性,是一种较理想的骨骼修复材料[1].CPC作为药物缓释性载体的研究也随之受到广泛的重视,笔者综述这方面的有关进展.
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抗肿瘤药缓控释制剂研究进展
缓控释制剂是目前针对传统化疗药物存在的种种不足而出现的一种化疗药物新剂型.许多国内外研究者将抗肿瘤药制备成纳米粒、原位凝胶、脂质体、微球等多种缓控释剂型,并经多种途径给药应用于肿瘤治疗,降低药物的不良反应,延长有效浓度维持时间,从而更适合临床应用.
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控缓释制剂治疗肝癌新进展
控缓释制剂是一种新型药物剂型,与传统药物相比,达到了增效减毒的目的,对毒性大的抗肿瘤药意义非凡.近年来在肝癌研究方面取得了令人鼓舞的成果,拓宽了肝癌治疗尤其是化疗的思路.控缓释制剂包括多种形态,可经多途径给药应用于肝癌治疗.
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琥珀酸美托洛尔缓释片狗体内药物动力学研究
目的:比较琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片狗体内相对生物利用度和体内外相关性.方法:采用单剂量自身交叉试验设计,对6条杂种狗灌胃给药,采用高效液相色谱法,荧光检测器,测定血浆中美托洛尔的浓度,通过3p97程序拟合血药浓度-时间数据,求两制剂的药动学参数,并采用方差分析、双单侧t检验和(1-2α)置信区间等分析方法评价其生物等效性;采用W-N法进行体内外相关性研究.结果:琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片符合单室模型特征,其主要药动学参数:t1/2分别为(4.01±0.82)h和(1.74±0.14)h;Tpeak分别为(2.04±0.29)h和(0.58±0.18)h;Cmax分别为(168.1±33.1)ng/ml和(410.3±21.2)ng/ml;AUC0-∞分别为(1365.5±186.5)ng.h/ml和(1472.3±190.2)ng.h/ml.缓释片相对于普通片的生物利用度为97.61%,其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.9367).结论:琥珀酸美托洛尔缓释片与普通片两种制剂生物等效,达到了剂型设计的要求.
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液中干燥法制备羟甲酰胺微囊及其缓释性研究
目的:研究用液中干燥法制备的羟甲酰胺微囊的性质.方法:正交实验设计优选制备工艺,光学显微镜观察其形态大小分布等,以体外溶出试验研究其缓释性.结果:所得微囊粒径在100～800μm,载药量为53.8%,8h释放百分率为85%.结论:液中干燥法制备的羟甲酰胺微囊有良好的开发应用前景.
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缓控释制剂的研究现状
随着药学技术的日新月异,药物研究已进入制剂创新时代,新型的给药系统,如缓释和控释制剂等越来越备受人们的青睐,其巨大的市场潜力,广阔的发展前景,推动着我国医药产业的迅猛发展.
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胃癌局部缓释化疗与全身化疗的疗效观察
目的 观察植入用5-FU缓释剂对胃癌的疗效并与常规5-FU全身化疗作对比.方法 将我院1999年12月～2005年12月收治的85例胃癌手术病人分为3组,即单纯局部化疗组、单纯全身化疗组和联合化疗组.观察各组总生存率和每组早、中期肿瘤生存率及晚期肿瘤生存率,并观察每组病人化疗期间的生存质量和化疗毒副反应.结果 单纯局部化疗组化疗毒副作用低,生活质量高.局部化疗组5年生存率高于全身化疗组但低于联合化疗组;将早、中期和晚期病人分开统计后发现,对早、中期胃癌,单纯局部化疗组与联合化疗组两者无统计学差异,均优于单纯全身化疗组;对晚期胃癌联合化疗效果好.结论 局部应用5-FU缓释颗粒具有疗效高、毒副作用小、对病人生活质量影响小等优势.对于早、中期胃癌病人,单纯局部缓释化疗即可;对于晚期病人,主张局部缓释化疗与全身化疗联合使用.
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他克莫司缓释胶囊与他克莫司胶囊的临床对照试验
目的 比较和评价首次肾移植受者使用他克莫司缓释胶囊和他克莫司胶囊治疗的安全性和有效性.方法 11家中心的241例肾移植受者随机分配为试验组(应用他克莫司缓释胶囊+吗替麦考酚酯+皮质激素)和对照组(应用他克莫司胶囊+吗替麦考酚酯+皮质激素),观察时间从移植当天至术后12周.试验组受试者每天上午一次性服用他克莫司缓释胶囊,对照组受试者每天早晚分2次服用他克莫司胶囊.两组试验药物的起始剂量均为0.1～0.15 mg·kg-1·d-1.分别在治疗前和治疗后第1、3、7、14、28、56和84 d各随访1次.对两组受者用药的有效性、安全性、依从性以及不良反应进行对比分析.结果 进入符合方案分析集者共223例,其中试验组111例,对照组112例.两组受者的平均年龄、性别、原发病的差异均无统计学意义,各有12例发生急性排斥反应.对照组和试验组分别有36例(32.1%)和37例(33.3%)发生与试验药物相关的不良反应.无受者连续3 d未按照方案服用药物.两组治疗后期较治疗前期的服药量均减少,且组内差异有统计学意义(P<0.05).治疗早期两组血他克莫司浓度较接近,从28 d开始,试验组血药浓度低于对照组,但差异无统计学意义.结论 从药物安全性、药物治疗的有效性、相关不良反应以及受者依从性各方面分析显示,每天1次的他可莫司缓释胶囊均非劣效于每天2次的他克莫司胶囊,在临床应用中,用他克莫司缓释胶囊代替他克莫司胶囊是切实可行的.
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他克莫司胶囊和缓释胶囊预防肝移植急性排斥反应的效果和安全性
目的 研究稳定期的肝移植受者分别服用他克莫司缓释胶囊和他克莫司胶囊在预防急性排斥反应的效果和安全性方面的差异.方法 采用多中心、随机、开放、对照的研究方法.试验组和对照组入组的稳定期肝移植受者各86例.试验组受试者的年龄为(46±10)岁;对照组受试者的年龄为(49±9)岁.试验组口服他克莫司缓释胶囊,每天1次,根据血药浓度谷值调整药量,维持血药浓度谷值为2～10 μg/L;对照组口服他克莫司胶囊,每天2次,维持血药浓度谷值为2～10 μg/L.结果 试验组和对照组分别有1.20%和1.18%的受试者发生急性排斥反应,两组的95%可信区间分别为-3.25%～3.31%和-3.26%～3.34%,可信区间上限均低于10%的非劣效标准.试验组和对照组急性排斥反应的发生率分别为1.20%和1.18%,两组患者发生急性排斥反应的次数均为1次,患者及移植物的存活率均为100%,以上指标两组间的差异均无统计学意义(P＞0.05).试验组有15例(占17.65%)共发生16次与试验药物相关的不良反应,对照组有10例(11.63%)共发生10次与试验药物相关的不良反应;试验药物有关严重不良反应中,试验组有4例(占4.71%)共发生4次,对照组有2例(占2.33%)共发生2次.两组不良反应发生率的差异均无统计学意义.结论 稳定期肝移植受者服用他克莫司缓释胶囊和他克莫司胶囊在预防急性排斥反应的疗效和安全性方面无明显差异.
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缓释载药体泊洛沙姆407凝胶在听泡的生物降解性
目的:观察缓释载药体泊洛沙姆407凝胶在听泡内外的降解过程,探讨其在内耳疾病局部缓释治疗中的应用前景.方法:定时测量37℃条件下泊洛沙姆407凝胶的降解量;并于健康豚鼠右侧听泡内灌注100 μl 20%泊洛沙姆407溶液作为实验组.术后7 d、14 d、28 d及49 d行听泡石蜡包埋连续切片,分别观察凝胶在听泡内的生物降解情况及凝胶对中耳腔黏膜、圆窗膜的影响.结果:20%和25%泊洛沙姆407凝胶各1 ml在37℃条件下49 d可分别降解(78.89±13.10)μg和(75.32±8.94)μg;14 d时听泡内少量凝胶残留;光镜下49 d时残留少量絮状凝胶物.结论:泊洛沙姆407凝胶体外降解较慢,听泡内可以生物降解和经咽鼓管排出两种形式减少,对听泡组织无致炎及排斥作用,适合于做内耳病短期缓释药物治疗的载体.
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孕三烯酮与左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗子宫腺肌病的临床疗效及安全性分析
[目的]探讨孕三烯酮与左炔诺孕酮宫内缓释系统(LNG-IUS)治疗子宫腺肌病的临床疗效及安全性.[方法]选取2014年2月至2016年3月本院门诊收治的子宫腺肌病患者168例,采用随机数字表法分为观察组与对照组,观察组采用LNG-IUS治疗,对照组采用孕三烯酮治疗,比较两组患者治疗前后的痛经程度、子宫体积、子宫内膜厚度、月经量、血红蛋白水平及不良反应.[结果]与治疗前相比,两组患者治疗后痛经程度及月经过多症状均显著缓解,血红蛋白水平均显著升高,且观察组患者痛经程度、月经过多及贫血症状改善更显著(P<0.05);与治疗前及治疗后对照组对比,观察组治疗后患者的子宫内膜厚度及子宫体积显著减小(P<0.05),对照组患者子宫内膜厚度及子宫体积治疗前后无显著差异(P>0.05);与对照组对比,观察组不良反应发生率显著减低(P<0.05).[结论]LNG-IUS治疗子宫腺肌病疗效显著优于应用孕三烯酮治疗,且安全性高,值得临床推广应用.
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宫腔镜下子宫内膜息肉切除术后放置左炔诺孕酮宫内缓释系统对预防术后复发的应用价值
[目的]探讨宫腔镜下子宫内膜息肉切除术后放置左炔诺孕酮宫内缓释系统对预防术后复发的应用价值.[方法]214例子宫内膜息肉患者按照随机数表法分为观察组和对照组.对照组在宫腔镜内膜息肉切除术后口服地屈孕酮治疗,观察组则在术后放置左炔诺孕酮宫内缓释系统.比较两组术前、术后3、6、12个月子宫内膜厚度、血红蛋白(Hb)水平、术后3个月、6个月、12个月月经改善情况及术后不良反应发生率.[结果]观察组术后3个月、6个月、12个月子宫内膜厚度与同期对照组比较均显著降低(P＜0.05);术后3个月、6个月、12个月月经改善率均高于对照组(P＜0.05);术后6个月、12个月子宫内膜息肉复发率均显著低于对照组(P＜0.05);术后6个月、12个月Hb水平均显著高于对照组(P＜0.05);随访期不良反应发生率低于对照组(P＜0.05).[结论]子宫内膜息肉宫腔镜切除术后放置左炔诺孕酮宫内缓释系统可降低子宫内膜息肉的术后复发率和不良反应发生率,且安全可靠,值得临床推广应用.
关键词： 宫腔镜检查 息肉/外科学 子宫内膜肿瘤/外科学 迟效制剂 左炔诺孕酮/治疗应用 -
丙戊酸镁缓释片联合帕罗西汀对老年脑卒中后抑郁患者抑郁症状及神经功能的影响
[目的]探讨丙戊酸镁缓释片联合帕罗西汀对老年脑卒中后抑郁(PSD)患者抑郁症状及神经功能的影响.[方法]选取本院2014年5月至2016年9月收治的65例老年PSD患者,按照随机数字表法分为对照组32例,观察组33例.对照组予以帕罗西汀治疗,观察组予以丙戊酸镁缓释片联合帕罗西汀治疗,比较两组治疗前后汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、日常生活能力量表(ADL)、副反应量表(TESS)评分及神经功能康复疗效.[结果]治疗1个月及2个月后观察组HAMD、HAMA评分均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组神经功能康复总有效率为87.88%,高于对照组65.63%,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组ADL评分高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗7 d、1个月及2个月TESS评分组间比较,差异无统计学意义(P>0.05).[结论]丙戊酸镁缓释片联合帕罗西汀应用于老年PSD患者,效果显著,可有效改善患者抑郁、焦虑情绪及神经功能,提高患者日常生活能力,安全性高.
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曼月乐治疗绝经过渡期功能性子宫出血的疗效观察
[目的]探讨曼月乐治疗绝经过渡期功能性子宫出血的疗效观察.[方法]收集绝经过渡期功能性子宫出血患者180例,根据患者就诊先后顺序将其分为观察组和对照组,每组90例,所有患者均接受黄体酮进行治疗,而观察组患者同时接受曼月乐疗法,比较两组疗效.[结果]两组患者治疗后子宫内膜厚度及月经量评分较治疗前均有所降低,但观察组患者降低幅度更显著,且两组比较差异有统计学意义 (P<0.05);观察组患者治疗后各激素检测指标水平明显低于对照组(P<0.05).[结论]曼月乐疗法治疗绝经过渡期功能性子宫出血,既能够改善患者体内内分泌状态,又能减少患者子宫内膜的厚度和月经量,疗效可靠,值得临床推广应用.
关键词： 功能性子宫出血/药物疗法 绝经期 迟效制剂 宫内避孕器 左炔诺孕酮/投药和剂量
