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格列齐特2种缓释片单次和多次给药的药动学和生物利用度比较
目的:比较国产和进口格列齐特缓释片的人体药动学和相对生物利用度.方法:采用单次和多次给药的4周期双交叉设计,用液相色谱-质谱联用法测定20名健康男性志愿者血浆中格列齐特的浓度.结果:单次口服国产和进口格列齐特缓释片后的药动学参数分别为:tmax为(7.2±s 1.5)h和(6.9±1.4)h,cmax为(2.4±0.8)mg·L-1和(2.3±0.6)mg·L-1,t1/2为(13.4±1.2)h和(13.7±1.3)h,AUC0～60为(48±14)mg·h·L-1和(48±14)mg·h·L-1,AUC0～∞为(51±15)mg·h·L-1和(50±14)mg·h·L-1,平均滞留时间(MRT)为(22.4±1.9)h和(22.78±1.9)h.多次(60mg,6 d)口服国产和进口格列齐特缓释片后的稳态药动学参数分别为:tmax为(6.1±1.4)h和(6.5±1.4)h,cmax为(4.6±0.9)mg·L-1和(4.7±1.1)mg·L-1,cmin为(0.23±0.08)mg·L-1和(0.26±0.08)mg·L-1,稳态血药浓度均值(cav)为(1.6±0.3)mg·L-1和(1.6±0.3)mg·L-1,AUCss为(94±19)mg·h·L-1和(95±20)mg·h·L-1,波动度(DF)为(282±33)%和(283±43)%.单次和多次口服国产与进口格列齐特缓释片相对生物利用度分别为(102±9)%和(99±10)%.上述单次和多次给药的药动学参数经方差分析无显著差异(P>0.05).结论:双单侧t检验表明2种制剂具有生物等效性.
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头孢克洛缓释片与头孢丙烯片对照治疗慢性支气管炎急性发作
目的:比较头孢克洛缓释片与头孢丙烯片治疗慢性支气管炎急性发作(AECB)的有效性和安全性.方法:多中心随机单盲平行对照设计.缓释头孢克洛组予头孢克洛缓释片750 mg,bid;头孢丙烯组予头孢丙烯500mg,bid,疗程均为7 d.结果:202例AECB病人入选,缓释头孢克洛组102例,头孢丙烯组100例.治疗前2组基础情况、症状、体征和峰流速均具可比性.治疗后按意向性分析(ITT)和按方案分析(PP)缓释头孢克洛组和头孢丙烯组的临床有效率分别为84.0%,74.5%和85.4%,74.7%,细菌学清除率分别为83%和79%,2组间比较差别无显著意义(P＞0.05);不良事件发生率缓释头孢克洛组7.8%,头孢丙烯组为6.0%,2组比较差别无显著意义(P＞0.05).结论:AECB病人应用头孢克洛缓释片750 mg,bid,连续7 d治疗,疗效确切,不良反应发生率低,与头孢丙烯相仿.
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双氯芬酸钠迟效制剂的药动学
以双氯芬酸钠普通肠溶片(R)为对照,比较国产双氯芬酸钠迟效制剂(T)的相对生物利用度和药动学.方法:采用双交叉、自身对照的方法,将24名受试者分为2组,单剂量组分别口服T和R各100mg;多剂量组,每日分别口服T和R各100 mg,共4 d.结果:单剂量组T和R的Cmax,Tmax,T1/2,MRT,AUC0～τ分别为(1156±s 361)和(3 910±968)μg·L-1,(3.0±1.0)和(2.3±0.5)h,(6.6±2.3)和(2.9±1.5)h,(12.3±2.3)和(4.4±1.0)h,(9237±994)和(8745±1216)μg·h·L-1,T的F为(107±12)%.多剂量口服T和R的Cav,FI分另为(343±46)μg·L-1和(333±64)μg·L-1,(254±82)%和(404±97)%.结论:2种制剂口服吸收相似,迟效制剂具有峰谷浓度差异小,血药浓度波动幅度小等缓释药动学特征.
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硝苯地平控释片3种剂量治疗稳定性心绞痛疗效比较
目的:比较硝苯地平控释片小、中和大剂量治疗稳定性心绞痛的疗效.方法:102例病人被随机分为4组,分别接受硝苯地平控释片30 mg·d-1(n=27),60 mg·d-1(n=25),90 mg·d-1(n=26)和安慰剂(n=24)治疗,为期6 wk.结果:经过6 wk的治疗后,硝苯地平控释片3种剂量均能显著减少心绞痛发作次数及硝酸甘油消耗量;均能延长运动至ST压低1 mm时间和总运动时间;各治疗组治疗前后或与对照组比较,差异均有显著或非常显著意义(P＜0.05或P＜0.01).临床症状总有效率分别为81 %,88 %和89 %;心电图总有效率分别为56 %,60 %和65 %.不良反应发生率90 mg组高于其余3组.结论:硝苯地平控释片30,60和90 mg·d-1短期治疗均能有效改善稳定性心绞痛病人的临床症状、心电图及运动能力,但每日剂量以低于60 mg为宜.
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文拉法辛缓释胶囊与丁螺环酮治疗广泛性焦虑症的临床比较研究
目的:比较文拉法辛缓释胶囊(简称文拉法辛)和丁螺环酮治疗广泛性焦虑症的疗效和安全性.方法:广泛性焦虑症病人 53例[男性 19例,女性 34例,年龄(28±s 5)a,病程(14±3) mo]采用文拉法辛(97±8) mg,75～225 mg*d-1, po, qd,疗程为8 wk.另用丁螺环酮治疗同类病员54例[男性21例,女性33例,年龄(27±6) a,病程(16±4) mo],用量(31±4) mg,15～45 mg*d-1, po, qd,疗程为8 wk.在治疗前及治疗后1,2,4,8 wk末予HAMA,CGI,TESS量表评定临床疗效和不良反应.结果:文拉法辛组显效率79%,丁螺环酮组显效率74%,2组疗效差异无显著意义(P>0.05),文拉法辛组不良反应较丁螺环酮组少.结论:文拉法辛与丁螺环酮治疗焦虑症疗效相当,前者较后者起效快,不良反应少.
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应激状态下应用缓释维拉帕米及合用西拉普利的有益作用
目的:探讨应激状态下缓释维拉帕米(VerSR)及合用西拉普利(Cil)的有益作用.方法:54例原发性高血压病人,随机分为3组:Ver SR组19例(Ver SR 240～360 mg,po,qd),Cil组14例(Cil 2.5～5 mg,po,qd),Ver SR+Cil组21例(Ver SR 120～240 mg,po,qd+Cil 2.5～5 mg,po,qd).(1)随访服药后1,2和4 wk后坐位血压(BP)及心率(HR);(2)服药前及服药后4 wk做心算、冷压、握掌试验及运动激发试验,观察BP,HR及血浆去甲肾上腺素(NE),肾上腺素(E),多巴胺(DA)的变化.结果:(1)Ver SR组总有效率93%,Cil组总有效率77%,Ver SR+Cil组总有效率100%(P＞0.05);(2)Ver SR能明显降低心算试验后的BP(1.7±0.9/1.3±0.7)kPa(P＜0.01)、冷压试验后的BP(2.5±1.4/1.2±0.9)kPa(P＜0.01)及握掌试验后的收缩压(SBP)(1.6±1.4)kPa(P＜0.01);Cil仅能降低握掌试验后的SBP,(1.1±1.4)kPa(P＜0.05);VerSR+Cil则明显降低心算试验后的BP(3.0±2.9/2.1±1.1)kPa(P＜0.01)和HR(10±9)次·min-1(P＜0.01)、握掌试验后BP(1.8±1.6/1.8±0.9)kPa(P＜0.01)和HR(6±7)次·min-1(P＜0.05)及冷压试验后的SBP(1.9±1.8)kPa(P＜0.01).Cil对运动激发试验中的BP和HR无明显影响;VerSR能明显降低运动激发试验中NE的浓度(0.4±0.6)ln-1ng·L-1(P＜0.05)和HR(6±8)次·min-1(P＜0.05);Ver SR+Cil则能明显降低运动激发试验中的HR(8±12)次·min-1(P＜0.05)和SBP(1.6±1.4)kPa(P＜0.01).结论:缓释维拉帕米在静息和应激状态下均能有效控制血压,若与血管紧张肽抑制剂联合使用,效果可能更佳.
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国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊单次和多次给药的人体药动学
目的: 比较国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药动学和相对生物利用度. 方法: 采用单次和多次给药的4周期双交叉设计,气相色谱-电子捕获检测法(GC-ECD) 测定22名健康男性志愿者血浆中单硝酸异山梨酯的浓度.结果:单次(25 mg)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的药动学参数分别为:Tmax为(5.7±s 0.5 ) h和(5.8±1.0) h,Cmax为(236±62) μg*L-1和 (242±62) μg*L -1,T1/ 2为(8.3±1.6) h 和 (8.4±2.1) h,AUC0-36为(3. 7±0.9) mg*h*L-1 和 (3.6±0.9) mg*h*L-1, AUC0-∞为(4.0±0.9) mg *h*L-1 和 (3.8±0.8) mg*h*L-1, 平均滞留时间MRT 为(11.5±0.8) h 和 (11.4±0.7) h.多次(25 mg, 6 d)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的稳态药动学参数分别为 : Tmax为(5.2±0.7) h 和 (5.4±0.9) h,Cmax为(314±67) μ g*L-1 和 (310±58) μg*L-1,Cmin 为(63±14) μg*L-1 和 (65±16) μg*L-1,稳态血药浓度均值Cav为(187±38) μg*L- 1 和 (183±38) μg*L-1,AUC0-36 h为(5.0±1.0) mg*h*L-1 和 (4.9±1.0) mg*h*L-1,波动度DF为(134±20) % 和 (134±18) %.单次和多次口服国产与进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生物利用度分别为(103±11) % 和 (102 ±9) %.上述单次和多次给药的药动学参数经方差分析无显著性差异(P>0.05). 结论:双单侧t检验表明2种制剂具有生物等效性.
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国产和进口非洛地平缓释片治疗高血压病的疗效比较
目的:比较国产与进口非洛地平缓释片治疗高血压病的疗效.方法:国产非洛地平组64例(男性40例,女性24例,年龄67.8 a±s1.3 a),用国产非洛地平缓释片5～10 mg,po,qd×8 wk治疗;进口非洛地平组64例(男性38例,女性26例,年龄68.9 a±1.3 a)用进口非洛地平缓释片5～10 mg,po,qd×8 wk治疗.结果:国产和进口非洛地平缓释片降压总有效率分别为94 %和95 %,2组疗效差别无显著意义(P＞0.05),不良反应发生率国产组16 %,进口组14 %,差别无显著意义(P＞0.05).结论:国产与进口非洛地平缓释片有相似的降压效果,两者使用均安全.
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文拉法辛缓释剂治疗抑郁症的双盲、随机、平行对照、多中心临床研究
目的:比较文拉法辛缓释剂与氟西汀治疗抑郁症的疗效及安全性.方法:文拉法辛缓释剂组(文拉法辛组)64例,年龄为41 a±s 13 a,氟西汀组63例,年龄为42 a±12 a.按双盲双模拟法文拉法辛组用量75m*d-1,qd 或氟西汀组用量20 mg*d-1 ,qd.共6 wk.疗效评定采用HAMD,HAMA及CGI.安全性评价应用TESS、实验室检查及体检.结果:经过6 wk治疗,文拉法辛组痊愈率69 %,有效率为83 %.氟西汀组的痊愈率59 %,有效率为71 %,P>0.05.另外,文拉法辛组的抗抑郁作用起效较快,对伴随的焦虑症状也有较好疗效.文拉法辛组不良反应轻,安全性好;常见不良反应有:恶心、呕吐、口干及出汗等.结论:文拉法辛缓释剂是一种安全而有效的抗抑郁药,病人对药物的耐受性及依从性好.
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动态血压观察非洛地平缓释片的降压疗效
目的:采用动态血压监测仪观察非洛地平缓释片的降压疗效.方法:非洛地平缓释片5～10 mg,po,qd×2 wk治疗31例高血压病人(男性18例,女性13例,年龄53 a±s 7 a).结果:治疗前后24 h平均血压、夜晚和白昼(高、低)的平均血压及血压负荷值自身对照比较差别有非常显著意义(P＜0.01).降低收缩压和舒张压的谷/峰比值分别为0.64±0.23和0.70±0.22.结论:非洛地平缓释片有较好谷/峰比值,提示该药每日1次服法可在24 h内稳定控制血压.
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单硝酸异山梨酯缓释片与缓释胶囊治疗心绞痛的多中心临床试验比较
目的:观察2个不同药厂生产的单硝酸异山梨酯(IS-5-MN)的缓释剂型治疗冠心病心绞痛的疗效比较.方法:冠心病心绞痛174例分为2组.缓释片剂组130例(男性80例,女性50例,年龄66 a±s10 a);缓释胶囊组44例(男性24例,女性20例,年龄67 a±10 a);2组均给IS-5-MN 50 mg,po,qd×20 d.结果:2组对心绞痛、胸闷症状的改善,硝酸甘油消耗量的减少,对心电图(倒置T波与S-T段压低的总和)的改善,治疗后差别均有显著或非常显著意义(P＜0.05或P＜0.01);缓释片剂组总有效率90.0%,胶囊组为86%,2组组间比较,差别均无显著意义(P＞0.05).结论:2个不同药厂生产的IS-5-MN缓释片剂或胶囊均为安全疗效好的药物.
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氨氯地平、非洛地平和缓释硝苯地平治疗高血压疗效比较
目的: 比较氨氯地平、非洛地平、缓释硝苯地平的降压疗效.方法:氨氯地平(5 mg, qd)、非洛地平(5 mg, qd)和缓释硝苯地平(30 mg, qd)分别治疗高血压53,50和49例,均连续口服用药2 wk.结果:3药降压有效率分别为81%,76%,76%.3药尚有改善心肌缺血和心功能的作用.结论:3药降压作用均显著,具有服药方便、副作用小等优点.
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肺部给药新剂型国内外研究进展
近年来,肺部给药剂型在医药市场获得快速增长.随着药用辅料、给药新技术的发展,微球、纳米粒、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米脂质载体、胶束等作为药物载体表现出良好的应用前景.本文通过查阅和分析近年来国内外发表的相关文献专利,就肺部给药新剂型的研究近况作一综述.
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硝苯地平缓释片与普通片在健康人体内药动学的比较
目的:比较硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片在健康人体内药动学.方法:12名男性健康志愿者平均分为2组,分别单剂量口服硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片20 mg,用高效液相色谱法检测硝苯地平的血药浓度,并用DAS 2.1软件进行数据处理.结果:硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参数ρ(max)分别为(1247.8±78.4)μg·L(-1)和(1896.7±109.2)μg·L(-1),t(max)分别为(4.6±0.7)h和(2.6±0.9)h,t(1/2)分别为(8.6±2.8)h和(4.8±1.5)h,AUC(0-∞)分别为(5 879.3±176.2)μg·h·L(-1)和(3 724.9±121.3)μg·h·L(-1),AUC(0-t)分别为(4 427.8±131.7)μg·h·L(-1)和(2 936.5±75.4)μg·h·L(-1).结论:硝苯地平缓释片的t(max)、t(1/2)长于普通片,AUC(0-t),、AUC(0-∞)高于普通片,而ρ(max)低于普通片,说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果.
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硝苯地平的2种缓释片人体药动学和生物等效性比较
目的 比较2种硝苯地平缓释片在健康人体的药动学和生物等效性.方法 40例男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单剂量和多剂量口服硝苯地平缓释片受试制剂和参比制剂,采用LC-MS/MS法测定血药浓度.用DAS2.0软件计算药动学参数和进行统计分析.结果 单剂量时受试制剂和参比制剂的体内药动学参数如下:pmax分别为(90±s 44)和(96±40)μg·L-1分别为(2.1±0.6)和(2.2±0.8)h,AUC0-36分别为(391 ±117)和(406 ±183)μg·L-1,t1/2分别为(6.3±2.2)和(5±3)h.受试制剂的相对生物利用度为(101±21)%.多剂量达稳态时受试制剂和参比制剂的体内药动学参数如下:pmax分别为(84±28)和(93±35)μg·L-1,tmax分别为(2.2±1.1)和(1.8±0.9)h;AUCss分别为(440±152)和(455±190)μg·L-1,pav分别为(37±13)和(38±16)μg·L-1,DF分别为(181±56)和(222±63)%,t1/2分别为(6.7±2.3)和(5±4)h.受试制剂的相对生物利用度为(104±29)%.结论 2个制剂在健康人体的处置过程基本一致,具有生物等效性.
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文拉法辛缓释剂(24例)与氯米帕明(25例)治疗广泛性焦虑症的比较
目的:比较文拉法辛缓释剂与氯米帕明治疗广泛性焦虑症的疗效和安全性.方法:文拉法辛缓释剂组(文拉法辛组)24例,年龄为(36±s12) a,18～55 a;氯米帕明组25例,年龄为(35±12) a,20～55 a.文拉法辛用量75～225 mg·d-1,po,qd,氯米帕明用量50～250 mg·d-1,po,bid.共6 wk.疗效评定采用HAMA减分率.安全性评价应用TESS、体检和实验室检查.结果:经过6 wk的治疗,文拉法辛组痊愈率为27 %,有效率为59 %.氯米帕明组痊愈率为33 %,有效率为62 %,P>0.05.另外,文拉法辛组的抗焦虑起效时间与氯米帕明组相近,不良反应较氯米帕明组少.结论:文拉法辛缓释剂治疗广泛性焦虑症疗效与氯米帕明相似,可用于广泛性焦虑症的治疗.
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硝苯地平控释片对老年高血压病人胰岛素抵抗的影响
目的:了解硝苯地平控释片对老年高血压病人的胰岛素抵抗(IR)的影响.方法:60例老年高血压病人(男性45例,女性15例,年龄74 a±s 5 a),每日早餐后口服硝苯地平控释片30～60 mg,连续服用8 wk.于治疗前后测血压,空腹及餐后2 h血糖(BG),血胰岛素(IS),计算出胰岛素敏感指数(ISI).结果:服药8 wk后,收缩压下降了5.0 kPa±2.1 kPa,舒张压下降了4.9 kPa±1.8 kPa(均P<0.01),空腹及餐后2 h IS下降分别为5 mU*L-1±7 m U*L-1(P<0.01),6 mU*L-1±34 mU*L-1 (P>0.05),ISI 治疗后下降了0.3±0.4 (P<0.01).结论:硝苯地平控释片治疗老年高血压病人不仅降压效果确切,而且能改善病人的IR.
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国产与进口硝苯地平缓释片治疗原发性高血压的比较
目的:比较国产与进口硝苯地平缓释片(SRN)治疗原发性高血压的疗效.方法:将95例高血压病人分为2组,国产组50例[男性35例,女性15例,年龄(63±s 12)a],应用国产SRN,20mg,po,bid;进口组45例[男性30例,女性15例,年龄(62±14)a].应用进口SRN 20mg,po,bid.2组疗程均为20d.结果:国产SRN组与进口SRN组的降压总有效率分别为94%和98%,P＞0.05;2组降压幅度与心率加快幅度比较,P＞0.05.不良反应发生率分别为40%和 42%,P＞0.05,但均较轻微,不须停药.结论:国产与进口SR N治疗原发性高血压的疗效相似.
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对贵刊《硝苯地平控释片3种剂量治疗稳定性心绞痛……》一文的验证
笔者阅读了贵刊2004年第23卷第2期刊登的<硝苯地平控释片3种剂量治疗稳定性心绞痛疗效比较>[1]一文后,深受启发并采用此法于2004年3月-2007年10月对我校医院门诊和预防保健科130例稳定性心绞痛病人进行了临床验证,结果报道如下.
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文拉法辛缓释片与缓释胶囊治疗抑郁症的随机、双盲、对照研究
目的 比较文拉法辛缓释片和缓释胶囊治疗抑郁症的有效性和安全性.方法 以文拉法辛缓释胶囊为阳性对照,采用随机、双盲双模拟、对照研究.抑郁症患者74例随机分成缓释片组(n=38)和缓释胶囊组(n=36),所有患者入组后的前4d每日早餐后顿服1片(粒)文拉法辛(75 mg)和模拟药,第5日开始顿服2片(粒)文拉法辛(150 mg)和模拟药.分别在基线期和治疗第1、2、3、4、6、8周末对患者进行汉密尔顿抑郁量表17项(HAMD-17)、疼痛视觉模拟评分自评量表评估.以首次出现HAMD-17减分率大于50％为观察终点绘制生存曲线,比较两组在首次起效时间上的差异.结果 文拉法辛缓释片组和缓释胶囊组各有27例和26例完成8周随访.缓释片组的有效率为71％,痊愈率为66％;缓释胶囊组有效率为67％,痊愈率为61％,两组间无显著差异(P＞0.05).两组间首次起效时间、对疼痛的有效率均无显著差异(P＞0.05).缓释片组不良事件发生率为29％,缓释胶囊组为39％,组间无显著差异(P＞0.05).结论 文拉法辛缓释片对抑郁症状及伴发疼痛的总体疗效及安全性均与缓释胶囊相当.
