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复方血脂宁中4种药材对二苯乙烯苷稳定性的影响
目的:考察复方血脂宁中4种药材提取液对二苯乙烯苷稳定性的影响,探究该复方的配伍规律.方法:采用UPLC考察不同条件下二苯乙烯苷单体及其在复方各药材提取液中含量随时间的变化规律,流动相甲醇(A)-0.1％甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0 ～2 min,10％ ～25％A;2～9 min,25％～35％A;9～12 min,35％ ～40％A;12～40 min,40％ ～ 90％ A),流速0.2 mL·min-,柱温45℃,检测波长280 nm.利用化学反应动力学方法计算二苯乙烯苷在不同环境下的降解反应动力学参数,表征其半衰期(t1/2)和降解活化能.结果:二苯乙烯苷单体及其在不同药材提取液中的降解均遵循一级反应动力学规律,在pH8.3条件下,二苯乙烯苷单体的降解速率常数(K)0.037 5 h-1,t1/2=18.48 h,该成分在山楂提取液中的K=0.0123 h-1,t1/2=56.35 h,其他3种药材提取液也在不同条件下表现出对二苯乙烯苷的促稳作用.结论:复方血脂宁中药材配伍可不同程度地提高二苯乙烯苷的稳定性,其中以山楂效果为显著,从稳定性角度探究了中药复方配伍的合理性.
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三氮唑核苷的热稳定性及其热分解动力学研究
目的研究三氮唑核苷的热稳定性及热降解,建立热解动力学方程.方法采用TGS-2热重仪测定药物的热解曲线,用Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果根据TG热解曲线求出三氮唑核苷的热解动力学参数及动力学补偿参数,用外推法求算出升温速率β为0℃*min-1时的活化能为188.04 kJ*mol-1.三氮唑核苷的热解动力学方程为dα/dt=Ae-(Ea)/(RT)(1-α)2;动力学补偿效应数学表达式为lnA=0.2264Ea-5.4458.结论三氮唑核苷的热解活化能较高,热稳定性好.其胶囊制剂的热分解活化能略低于原药,对药物的热稳定性影响不大.
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依巴斯汀的热稳定性及其热解动力学
目的研究依巴斯汀的热稳定性及热降解,建立动力学方程.方法采用TG-DTG热重仪测定药物的热解曲线,用Ozawa法、Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果依热重曲线求出了依巴斯汀的热解动力学参数活化能Ea、反应级数n和指前因子A及动力学补偿参数.结论依巴斯汀的热解活化能高,热稳定性好,热解动力学方程为da/dt=Ae-Ea/RT1/4(1-α)[-ln(1-a)]-3,动力学补偿效应表达式为:lnA=0.212 7 Ea-6.702 3(r=0.998 7).
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二至丸热风干燥动力学及干燥过程数学模拟研究
目的 以二至丸为研究对象,探索丸剂热风干燥过程水分的变化规律,进行薄层干燥特性及模型研究,为改善裂丸、结壳、假干燥等现象提供理论依据.方法 研究二至丸在不同热风干燥温度50、60、70、80、90℃下丸剂的水分比、干基含水率、干燥速率随干燥时间的变化曲线及干基含水率与干燥速率间的关系.利用经验模型Henderson&Pabis模型、Newton模型、Page模型、Logarithmic模型、Two term Exponential模型、Wang&Singh模型、Midilli et al.模型对丸剂干燥过程中水分比与时间的关系进行模型拟合与验证;以Fick扩散定律为依据,确定不同热风干燥温度丸剂的水分有效扩散系数(Deff)及活化能(Ea).结果 二至丸干燥曲线结果表明二至丸的水分比、干燥速率与干燥介质的温度密切相关,随着干燥时间的延长,物料的水分不断减少;由干燥速率曲线可知,随着热风温度的升高,干燥速率增加,加速水分的迁移.通过比较各模型的相关系数(R2)、卡方(x2)和标准误差(RMSE),可知Midilli et al.模型的R2平均值大、x2及RMSE平均值小,分别为0.996 86、2.43×10-4及1.93×10-4,结果表明Midilli et a1.模型能够很好地描述与预测丸剂的干燥过程;实验数据得到Deff值在8.6×10-11～3.13×10-10m2/s,Ea为30.97 kJ/mol.结论 二至丸的热风干燥过程可以进行模型拟合并得到了验证,该研究为探索丸剂的干燥特性和品质提供新的思路.
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基于Weibull分布函数的枸杞真空脉动干燥过程模拟及动力学研究
目的 以枸杞为研究对象,探索枸杞的真空脉动干燥过程中水分变化规律及动力学模型,为改善表面结壳,缩短干燥时间提供理论依据.方法 将真空脉动干燥技术应用于枸杞的干燥,研究不同干燥温度(50、55、60、65℃)、真空时间(5、10、20、30 min)和常压时间(2、4、8 min)对枸杞干燥动力学、水分有效扩散系数(Deff)和干燥活化能(Es)的影响,利用Weibull分布函数对干燥过程进行模拟与分析.结果 干燥温度、常压时间和真空时间均对枸杞的干燥有显著影响,当干燥温度60℃,常压时间4 min,真空时间10 min时,干燥时间为284 min;Weibull分布函数能很好地描述枸杞的真空脉动干燥过程;尺度参数α与干燥时间有关,并随干燥温度的升高而降低;干燥温度、真空时间和常压时间对形状参数β的影响较小,β值和干燥方式相关;水分Deff在2.02×10-8～3.56×10-8 m2/s,干燥Ea为36.27 kJ/mol.结论 Weibull分布函数可预测枸杞药材真空脉动干燥过程中的水分脱除规律,对于枸杞干燥过程的预测、调控和工艺优化具有重要意义.
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过二硫酸铵与碘化钾反应速率测定的微型化实验
现行的基础化学实验教材中测定过二硫酸铵与碘化钾反应速度测定的实验,其现象明显、重复性好,但试剂用量大,1500个学生2人一组,共用药525000mL,药品费用3150多元,所用量筒48个,仪器消耗200多元,且量筒量取溶液的大缺点是溶液总要残存一些,学生做该实验,误差较大[1].
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差热分析法测定5-氟脲嘧啶及其衍生物的分解反应动力学参数
目的研究5-氟脲嘧啶(5-Fu)、呋喃氟脲嘧啶(FT-207)、双呋喃氟脲嘧啶(FD-1)的热稳定性及其热分解动力学过程和反应动力学参数.方法差热分析(DTA)法.结果它们的分解反应为一级动力学过程,其反应的活化能分别为269.382、115.439、106.419 kJ@mol-1,频率因子分别为9.39×1018s-1、1.76×108s-1、2.75×107s-1.结论5-Fu、FT-207、FD-1的热稳定性顺序为5-Fu＞FT-207＞FD-1.FD-1随着温度的升高首先脱掉一个四氢呋喃降解为FT-207,继而脱去另一个四氢呋喃降解为5-Fu.
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吡罗昔康多晶型的制备及其热稳定性
在不同条件下对吡罗昔康进行了重结晶,经熔点测定、红外光谱、差热分析和粉末X-射线衍射法鉴定,确认吡罗昔康至少存在A、B两种晶型和一个水加合物C.采用差热分析法对A、B和C的热稳定性进行了比较,给出热分解活化能.
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白细胞介素-10抑制肝星状细胞核因子-κB活化的研究
肝星状细胞(HSC)在肝纤维化方面起重要作用,阻止HSC活性过强是治疗肝纤维化重要环节之一[1].核因子-κB(NF-κB)的活化能产生细胞间粘附分子(ICAM)-1、白细胞介素(IL)-6等,加重肝组织炎症和损伤[2,3].IL-10能抑制HSC产生Ⅰ型胶原和增加基质金属蛋白酶13(MMP-13)的表达[4],但这种作用的机制仍不清楚[4,5].我们旨在探讨IL-10是否通过HSC内NF-κB的作用产生各种效应.
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非洛地平/对羟基苯甲酸共晶的研制及热分解动力学考察
应用溶剂法制备非洛地平/对羟基苯甲酸共晶,再用粉末X射线衍射、红外光谱、差示扫描量热及热重分析进行表征.HPLC分析结果表明,共晶中非洛地平/对羟基苯甲酸的摩尔比约为1∶1.采用非等温热重法考察共晶的热分解动力学,计算共晶热分解的表观活化能Ea、指前因子A,推测热分解的机制函数和共晶的贮存时间.红外图谱显示非洛地平和对羟基苯甲酸之间以氢键结合,热重曲线表明非洛地平原料药的失重过程一步完成,Ea和A为92.64 kJ/mol和3.65×107 min-1,分解机制函数是G(a)=[-ln(1-a)]3/4,室温(25℃)贮存有效期为3年.共晶的热分解分两步完成,第一步Ea和A分别为75.88 kJ/mol和1.48×107 min-1,机制函数是G (a) =-ln(-a),贮存有效期为1.5～2年.
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蔗糖铁中糖、铁复合物降解特性研究
本文基于酸性条件下蔗糖铁复合物中糖、铁解离,利用其反应动力学建立了其数学模型,并将不同温度下反应体系溶液浊度、pH值相关联,计算出蔗糖铁解离反应的能量变化(△E)及游离糖缓冲系数(n).结果表明:蔗糖铁中糖、铁的氢键键合特性,而对蔗糖铁复合物类药物的保存及其进一步深加工等有一定的理论指导意义.
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血清巨CK的检出率及临床意义
目的探讨巨CK的检出率及与疾病的相关关系.方法采用日立7170A全自动生化分析仪测试CK及CK-MB,检出CK-MB异常升高者,再取血清进行CK同工酶电泳,判断是否有异常条带,有异常条带再进行免疫学方法和电泳法结合进行鉴别巨CK的属性和活化能试验.结果检测样品5260例,检出巨CK6例,检出率为0.11%,其中巨CK,型4例,巨CK2型2例.巨CK1型4病例分别是干燥综合症,进行性肌萎缩,急性药物中毒,风心伴心衰.CK1型的巨CK与抗IgG、IgA抗体温育后进行电泳,条带分别有改变,且活化能不高.巨CK2型病例分别是肺癌伴肝转移,原发性肝癌.两例巨CK与IgG、IgA无关,且电泳条带位于阴极端,活化能较高.两病例均是临终前开始出现多脏器衰竭后,出现巨CK2.结论用免疫抑制法测定CK-MB时,如果CK-MB超过总CK30%以上,要警惕有无巨CK存在.巨CK1是一种良性现象,多与肌炎,心血管疾病有关.巨CK2与恶性肿瘤密切相关.
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初均速法预测双黄连合剂稳定性的研究
目的:以黄芩苷的含量变化为指标,考察双黄连合剂的稳定性.方法:采用初均速法和紫外分光光度法测定双黄连合剂中黄芩苷的含量变化.结果:以黄芩苷计,双黄连合剂的有效期为2.34年,活化能为104.9KJ/mol.结论:这些参数可以作为评价双黄连合剂稳定性的指标.
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影响广地龙粗提液蚓激酶活力因素的研究
目的 以广地龙粗提液中的蚓激酶为研究对象,研究影响其酶活力的影响因素,并计算其酶学反应动力学常数.方法 将蚓激酶与酪蛋白溶液一起培养,通过检测溶液中反应得到的酪氨酸含量,计算蚓激酶的酶活力;分别研究溶液pH值,不同的金属离子、吐温-80、EDTA的浓度,及乙醇的体积分数等条件对蚓激酶酶活性的影响,用米氏方程拟合蚓激酶降解酪蛋白过程,计算动力学参数.结果 蚓激酶的活力受pH的影响明显,当pH7.0时酶活力高;随着钙离子浓度的增加酶活力降低,Na+、Mg2+、Ba2+对酶的活力影响不大,K+、Fe2+对酶的活力有一定的促进作用;乙醇对蚓激酶的活力具有抑制作用,体积分数为60％时蚓激酶完全失活:EDTA会降低蚓激酶的活力:吐温-80能提高蚓激酶的活力:蚓激酶降解酪蛋白的活化能Ea=-19.4 kJ/mol.结论 研究结果可为蚓激酶的提取分离及制剂研究提供参考.
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3磷酸肌醇激酶活化抑制心肌细胞凋亡
心肌细胞凋亡在心肌病的发展中起重要作用.近来研究表明,在实验性心力衰竭中,胰岛素生长因子1(IGF-1)可抑制心肌细胞凋亡,并改善心肌功能.本文目的在于探讨3磷酸肌醇激酶(PI3)在IGF-1抗心肌细胞凋亡的作用,以及PI3激酶活化能否抑制心肌细胞凋亡.作者使用药物dexerubicin处理及撤退血浆诱导培养心肌细胞发生凋亡后,心肌细胞PI3激酶活化,引起AKt基因丝氨酸磷酸化,同时IGF-1受体发生磷酸化,而IRS1/L和P44/42丝裂原活化蛋白激酶却无升高,
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化学教学中关于活化能概念的辨析
现通过对活化能的概念从经验和理论2个方面进行辨析,帮助教师及学生正确理解活化能的概念.
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化学反应速率及活化能的测定实验改进
“化学反应速率及活化能的测定”是医学院校本、专科无机化学、基础化学实验课中的一项必做实验。我院用的实验教材是《医用化学实验教程》[1]，书中是通过用过硫酸铵与碘化钾这一慢速反应测定在不同浓度、温度下反应速率的差异去求速率常数、反应级数及活化能，让学生掌握化学反应动力学基础知识，学会数据的记录及处理[2]。其中，过硫酸铵容易分解，试剂浪费严重，且低温反应时易出现结晶现象，实验结果误差较大。改用过硫酸钾替代过硫酸铵，实现了实验教学的绿色化、微型化[3]，收到了良好的实验效果，现将实验改进及实验设计介绍如下。
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浅谈化学反应速率的测定
对过二硫酸钠 (Na2S2O8)和碘化钾 (KI)溶液反应速率测定实验进行了探讨,提出在瞬时反应速率表达式中,用折中浓度代替起始浓度.通过 5次测定,可推测研究浓度、温度、催化剂对反应速率的影响,并可求出反应级数、速率常数、活化能.通过预先设计好的 Excel表格,学生可大大加快数据处理速度.
