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棘白素类抗真菌药物——卡泊芬净
醋酸卡泊芬净(caspofungin acetate,商品名Cancidas),是由默沙东公司开发的第一种棘白素类抗真菌药物,于2001年2月经FDA批准作为处方药用于治疗对其他治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,并于2004年10月被FDA批准用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗.醋酸卡泊芬净的分子式为C52H88N10O15·2C2H4O2,相对分子质量1 213.42,其结构式见图1.
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一种新型的免疫抑制剂--雷帕霉素
雷帕霉素(rapamycin,RAPA,商品名Sirolimus)是美国Home Products公司研制开发的新型抗肾移植排斥反应药物,1999年9月由美国FDA批准上市.RAPA是从吸水性链霉菌(Streptomyces hygroslopicus)发酵液中提取出来的一种内酯类化合物(分子式:C51H79NO13,相对分子质量:914.2,结构式见图1)[1],与另一种免疫抑制剂FK506结构很相似[2],易溶于乙醇,氯仿,丙酮等有机溶剂,极微溶于水.
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凝血酶直接抑制剂--比伐卢定
FDA于2000年12月15日批准了Medicines公司的抗凝新药比伐卢定(bivalirudin, AngiomaxTM)NDA No.20-873在美国上市.药用其注射剂,抗凝成分是水蛭素衍生物(片断),系一合成20肽,相对分子质量2 180.结构式为Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu.
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盐酸氟西汀新用途--治疗经前期紧张综合征
盐酸氟西汀(fluoxetine hydrochloride,商品名Sarafem)是一种口服的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),氟西汀初是以抗抑郁药(商品名:百忧解)上市的.本品于2000年7月6日经FDA批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征(PMDD).其化学名是(±)-N-甲基-3-苯基-3[(α,α,α-三氟-对-甲苯基)氧]丙胺的盐酸盐,分子式是C17 H18F3NO@HCL,相对分子质量345.79,结构式为:
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普拉克索的药理和临床研究
普拉克索(Pramipexole)是一种非麦角类衍生物,其化学名称为2-氨基-4.5.6.7-四氢-6-丙基氨苯噻唑二盐酸盐(S)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole,分子式为CIOH17N3S,相对分子质量211.33,其结构式见图1.普拉克索高度选择性地作用于DA-2受体;早期可以单独使用治疗帕金森病,晚期可与多巴胺合用治疗帕金森病.
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美乐托宁在临床医学上的新应用
美乐托宁(melatonin,MT)又称褪黑激素,化学名N-乙酰基-5-甲氧基色胺,分子式C13N2H16O2,相对分子质量232.37,属于吲哚胺类化合物.自1959年Leme分离、纯化并确定了其结构之后,长期以来人们一直认为美乐托宁由位于第三脑室后壁的松果腺分泌而得,并且其分泌呈昼夜节律性,由视交叉上核控制,夜间分泌达峰值,其在医学上的主要应用是作为睡眠辅助药物,调节生物节律[1].
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电喷雾电离四极杆质谱直接进样定性检测化合物实验条件的研究
质谱分析具有灵敏度高、样品用量少、分析速度快等优点[1].对于表征有机化合物而言,第一步和重要的步骤就是快速准确地确定相对分子质量,电喷雾电离四极杆质谱恰好满足了这样的要求,成为药物化学合成实验不可缺少的检测工具之一.本文中用到的质谱是Waters公司的型号为Quattro microTM API的电喷雾电离四极杆质谱,它的可测质荷比范围为2~2000 m/z,适用于小分子化合物检测,所以可用于药物化学实验反应中间产物、目标化合物以及副产物的定性检测.
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超支化聚酯用于负性光致抗蚀剂
采用偏苯三酸酐(TMA),甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)两种单体经一步法反应制备了一系列超支化聚酯负性光致抗蚀剂.采用GPC、FTIR对超支化聚酯的结构进行了初步表征,探讨了GMA用量、投料方式和反应温度对重均分子质量及其分子量分布的影响.结果表明,增加GMA用量和选用滴加原料的方式将使树脂重均分子量增大、分子量分布变宽;反应温度为90℃时,合适.测得优化工艺所制备的光刻胶的T0(初始曝光时间)为10 s,Y gel(反差值)为2.8.
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水牛角不同相对分子质量酶解液的药理作用研究
目的:研究水牛角不同相对分子质量酶解液的药理作用.方法:通过观察小鼠对戊巴比妥钠催眠作用的反应、对脂多糖引起死亡的抵抗及用药后小鼠凝血时间、自发活动和对抗感染的影响和作用,研究水牛角不同相对分子质量酶解液的药理作用.结果:与生理盐水(NS)对照组比较,相对分子质量<3 kD和10~30 kD的酶解液有明显的镇静作用(P<0.01);相对分子质量<3 kD酶解液有显著的抵抗脂多糖引起的死亡作用(P<0.05);相对分子质量>30 kD酶解液有明显的止血作用(P<0.01);相对分子质量>5但<10 kD酶解液有明显的抑制自发活动作用(P<0.01);相对分子质量>5但<10 kD组和10~30 kD组有明显的提高抗细菌感染作用(P<0.01).结论:水牛角不同相对分子质量酶解液,药理作用不同.
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聚乙二醇沉淀样品预处理法在鉴别诊断巨催乳素血症中的应用
高催乳素血症是引起育龄期妇女乳头溢液、月经不调及不孕的常见原因[1].其诊断依赖血清催乳素(prolactin,PRL)浓度的测定.在人的血清中催乳素分几种形式存在,主要形式为相对分子质量23kDa的单体催乳素分子,其他还有相对分子质量50kDa的大分子催乳素及相对分子质量150~170kDa的巨分子催乳素.
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心脏connexin基因变异与房颤的关系
connexin基因编码的缝隙连接通道是相邻细胞间的直接通道,具有亲水性、低选择性和低电阻等特点,允许离子、水分子及相对分子质量小于1kDa的多肽等在细胞间自由流动,是细胞间完成电化学信息交换的重要物质基础.
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促红细胞生成素在非肾病疾病中的应用
促红细胞生成素(EPO)是肾脏近曲小管产生的一种酸性糖蛋白,其相对分子质量约34kDa,可刺激骨髓红系造血母细胞的增生与分化,对红细胞的发育起重要作用.
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S100蛋白与相关疾病
S100蛋白于1965年由Moore首先在牛脑中发现,因其能溶解于中性100%硫酸铵中而得名.S100蛋白是一个酸性的Ca2+结合蛋白家族,主要存在于脊椎动物中,相对分子质量小,10~12kDa,具有EF手型结构,具备细胞内和细胞外调节活性,参与多种细胞活动.
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次级淋巴组织趋化因子在肿瘤领域中的研究进展
趋化因子专指一组小分子量的细胞因子,通常为相对分子质量8~10kD.根据氨基端前两个保守的半胱氨酸的排列顺序不同而分为:CC趋化因子(α趋化因子)、CXC趋化因子(β趋化因子)、C趋化因子(γ趋化因子)和CX3C趋化因子(δ趋化因子)四大类.
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EPO在脑缺血神经保护作用中的研究进展
EPO是一种相对分子质量约为34kDa的糖蛋白激素.天然生成的EPO分两种:α型和β型.α型含34%的糖类, β型含26%的糖类.两种类型在生物学特性、抗原性及临床应用效果上均相同.
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MCP-1及 HIF-1与肿瘤血管生成关系的研究进展
一、 MCP-1与肿瘤血管生成的关系1.MCP-1的生物学特性:(1)趋化因子及受体:趋化因子(chemokine)是能使细胞向高浓度刺激物方向做定向运动的小分子细胞因子,为一类结构、功能相似,相对分子质量8~10kDa小相对分子质量蛋白质.对多种细胞(如白细胞、肿瘤细胞)具有趋化作用(使其作定向运动).可由多种细胞产生,如淋巴细胞、NK细胞、中性粒细胞、单核-吞噬细胞、成纤维细胞、内皮细胞、平滑肌细胞乃至上皮细胞和肿瘤细胞等.自1987 年发现第1个趋化因子IL-8 至今已发现并克隆出趋化因子达50 余种[1] .
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人组织激肽释放酶基因家族研究进展
人组织激肽释放酶(HK)是一组分泌型丝氨酸水解酶,由激肽释放酶(KLK)基因编码,有15个家族成员,是迄今所知人类丝氨酸蛋白酶大的家族.HK主要在前列腺、乳腺、卵巢以及睾丸等产生类固醇激素的组织或激素依赖性的组织中表达~([1]),可分为组织激肽释放酶和血浆激肽释放酶两大类,这两种激肽释放酶在相对分子质量大小、底物特异性、免疫学特性、基因结构以及释放的激肽类型等方面都存在着显著的差异~([2]).
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肿瘤标志的基础与临床应用(五)
5.3组织多肽抗原(TPA)和特异性组织多肽抗原(TPS):组织多肽抗原(Tissue Polypeptide Antigen,简称TPA)是1957年由瑞典Bjorklund从各种肿瘤组织中分离出来的一种不含糖和脂的蛋白质,为单链多肽,相对分子质量17000~45000,其结构与细胞角蛋白和细胞骨架蛋白类似,特别是与中角蛋白同源性较高,当细胞处于增殖分化时其浓度较高.
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巴曲酶的临床研究现状
巴曲酶注射液,是由生物合成的单成份巴曲酶制剂,属于糖蛋白,肽链由231个氨基酸残基组成,相对分子质量36000.
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鲢鱼蛋白酶解肽分子组成及其降血脂作用的初步研究
目的:测定鲢鱼(Hypophthalmichthys molitrix Cuv.et Val.)蛋白酶解肽(enzymatic hydrolysis peptide,EHP)相对分子质量组成,研究其降血脂作用.方法:分别用胰蛋白酶和枯草杆菌中、酸性蛋白酶水解新鲜的鲢鱼蛋白,经离心、微孔过滤、浓缩等获得鲢鱼EHP;用高效液相色谱(HPLC)测定鲢鱼EHP的相对分子质量;饲喂SD大鼠14 d后分离血清,测定TG和TC含量.结果:鲢鱼EHP相对分子质量在12 500u以下,其中相对分子质量在1 900u以下的小分子肽占68.5%.鲢鱼EHP降低血清TG和TC分别为38.7%和46.2%.结论:鲢鱼EHP中小分子肽比例高,其降低高血脂大鼠血清TG和TC效果显著.