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新型复方口腔控释药物剂型的研制和临床试用
目的研制开发新型高效口腔局部炎症控释药物剂型供临床使用;方法采用天然可降解生物材料--医用级海藻酸钠作为剂型基质,聚乙烯醇作为粘合剂,复合具有抗厌氧菌作用的甲硝基羟乙唑和具有消炎止痛功效的非甾体类抗炎药物双氯灭痛,经固化、成型,矫味等步骤,制成复方局部插入式口腔控释制剂,用于治疗牙周炎和冠周炎等口腔科常见急慢性炎症; 结果该新型复方控释药物制剂具有短期恒速缓慢药物释放功能,置药一次能维持抗菌消炎作用5~7天;剂型具有一定强度,便于插入牙周和冠周等病变区且可根据需要随意取用;临床能快速有效消除急性牙周炎和冠周炎的炎症、疼痛与不适 ,与传统口腔局部抗炎药物相比,其抗炎、除痛、口感等综合性能更为优越(P<0.05);结论该局部控释药物剂型作用于口腔炎症疼痛快速、高效、持久,明显减少了患者的复诊次数,且无全身用药毒副作用;制备成本不高,用药剂量不大,临床操作简便,经济实用安全,是一种大有前途的口腔局部控释药物剂型.
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甲硝唑临床应用
甲硝唑又称甲硝基羟乙唑、灭滴灵、灭滴唑,主要用途除抗滴虫和抗阿米巴原虫外,还广泛应用于抗厌氧菌感染,口服吸收迅速.口服250mg或500mg 1~2h后,血清药物浓度达高峰,80%被吸收,本药在体内分布广泛,在组织和体液中分布均匀,有效血浓度可维持12h.主要用于临床治疗及预防.
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静脉点滴甲硝唑过敏引起剧烈干咳1例报告
甲硝唑又称灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑,可引起消化道刺激症状、头痛、头昏、偶有感觉异常、共济失调、多发性神经炎、荨麻疹、面红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口腔金属味及白细胞减少等副作用,停药后上述症状自行消失.甲哨唑易透过血脑屏障,有效血药浓度可维持12 h,70%以原形从尿中排除,亦可从唾液、乳汁、精液及阴道分泌中排除.
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β-环糊精甲硝基羟乙唑包合物的研究
目的:以β-环糊精(β-CD)对甲硝基羟乙唑进行包合.方法:采用饱和溶液法制备甲硝基羟乙唑-β-CD包合物,应用差示扫描量热法(DSC)对包合物进行定性分析,用溶出仪考察其溶出度与原药粉的区别.结果:甲硝基羟乙唑-β-CD包合物主、客分子比为1:2,平均包药量为23.00%±0.26%,平均回收率为99.24%±0.90%.溶出速度10min中包合物已溶出98.0%,比原药粉快3.7倍.结论:甲硝基羟乙唑-β-CD包合物可完全掩盖甲硝基羟乙唑的不良嗅味,并加速了甲硝基羟乙唑的溶出.
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甲硝唑临床应用新进展
甲硝唑又名灭滴灵、甲硝基羟乙唑,为抗阿米巴、抗滴虫、抗厌氧菌药.近来通过对临床的观察,除用于滴虫、阿米巴痢疾外,对所有致病的厌氧菌均有明显的抗菌作用.它具有抗菌广、杀菌力强,毒副作用少,无耐药性,剂型多样,用药方便等优点.故在临床起着很重要的作用.现将近几年临床应用情况简介如下.
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非处方妇科外用药--甲硝唑
甲硝唑又名甲硝基羟乙唑;灭滴灵;灭滴唑;为白色或乳白色晶粉末;略有臭,稍具苦咸味.甲硝唑有强大的杀灭滴虫作用,通过在虫体内转变为原形式而破坏其DNA结构,从而损害DNA模板功能,为治疗阴道滴虫病的首选药物.
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甲硝唑临床应用的进展
甲硝唑(甲硝基羟乙唑、灭滴灵、灭滴唑)系甲硝基咪唑类化合物.50年代后期(1957年) 用于滴虫病的治疗,60年代初(1962年)发现其抗厌氧菌作用,70年代末(1978年)被世界卫生组织(WHO)确定为预防和治疗各种厌氧菌的首选药物,80年代初(1980年)美国食品和药品管理局(FDA)正式批准该药用于厌氧菌感染.1990年和1995年版中国药典均收藏该药为主要用于抗阿米巴病、抗滴虫和抗厌氧菌感染.近些年来,甲硝唑在临床上得到泛应用,特别在抗感染应用、抗肿瘤的辅助治疗以及降血脂等方面又有一些新的进展.本文就其临床应用的进展作一简要综述.
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甲硝唑的临床新用途
1 别名甲硝达唑,甲硝咪唑,甲硝基羟乙唑,灭滴灵.2 药理作用甲硝唑口服吸收良好,生物利用度可达90%~100%,Tmax为1~2小时,Vd为0.6~0.7L/kg,静脉给药Tmax为20分钟,血浆蛋白结合率约为10%~20%,有效血浓度可维持12小时,血浆半衰期为8~14小时,本品在体内分布广,药物在胎盘、乳汁及胆汁中的浓度均可达到血药浓度相仿水平.