首页 > 文献资料
-
壳聚糖纳米粒载体的应用研究进展
目的：介绍壳聚糖纳米粒载体在药物、基因递送等方面的研究应用进展，为其在新领域的应用提供依据。方法广泛查阅中外文有关文献，整理分析归纳了其中27篇文献内容。结果壳聚糖纳米粒载体在药物和基因递送方面已经有诸多研究应用。结论壳聚糖纳米粒载体是一种有前途的非病毒递送载体，其特性和应用有待进一步探索。
-
盐酸小檗碱明胶纳米粒的制备
目的：制备盐酸小檗碱明胶纳米粒。方法以明胶为囊材，采用单凝聚法制备盐酸小檗碱明胶纳米粒，并通过单因素实验优化其佳制备工艺。结果盐酸小檗碱纳米粒佳制备工艺条件为：明胶质量浓度为10g·L －1，凝聚剂体积分数为81．25％，滴定速度为2 mL · min－1，搅拌速度为600 r · min－1，投料比（盐酸小檗碱与明胶的质量比）为2∶4，交联剂体积分数为10％。结论该制备工艺简便可行，制得的盐酸小檗碱纳米粒有较明显的缓释效果。
-
胰岛素纳米粒对大鼠实验性糖尿病的降血糖作用
目的制备氰基丙烯酸正丁酯胰岛素纳米粒（insulin nanoparticles INP），研究其理化特性，观察sc和po给药对糖尿病大鼠的降血糖作用. 方法用改良的乳液聚合法制备氰基丙烯酸正丁酯胰岛素纳米粒，用透射电子显微镜观察INP的大小、形态，用高压液相色谱法（HPLC）测定其包裹率，用ip四氧嘧啶制备糖尿病大鼠模型. 血糖用快速血糖仪测定. 用t检验和χ2检验进行统计学处理. 结果用改良的乳液聚合法制得的INP粒径为(30±0.5)nm，包裹率为95％，给糖尿病大鼠 sc 30 U*kg-1，INP组1 h开始起作用，4～6 h达峰值，血糖降低98％，作用持续24 h，而普通胰岛素组1 h达峰值，大降血糖幅度为55％，作用持续4 h. sc 20 U*kg-1，INP组1 h开始起作用，4～6 h达峰值，大降血糖幅度为74％，作用持续20 h，而鱼精蛋白锌胰岛素组1 h开始起作用，4～6 h 达峰值，大降血糖幅度为41％，作用也持续20 h. 给糖尿病大鼠po INP 120 U*kg-1，1 d后空腹血糖开始下降，3 d效果佳，血糖降低89％,5～7 d后恢复高血糖，而po普通胰岛素组血糖无明显变化， 2～4 d的血糖两组比较相差显著（P<0.05）. 50 U*kg-1组及100 U*kg-1组作用持续时间均为5 d，120 U*kg-1组的作用时间为7 d. 三个剂量组大降糖作用均在服药后3 d. 120 U*kg-1组与100 U*kg-1组1～5 d的BDGP相差显著(P<0.05)，100 U*kg-1组与50 U*kg-1组3 d时的BGDP相差显著(P<0.05). 结论胰岛素包入纳米粒后生物活性保存良好，sc后有缓释作用，po后有降血糖作用.
-
葛根素衍生物聚乳酸纳米冻干粉针剂中4ac的含量测定
目的 建立葛根素衍生物纳米冻干粉针剂中4ac的含量测定方法.方法 二甲基亚砜溶解葛根素衍生物纳米粒,用HPLC法测定其中4ac的含量.结果 :该方法线性范围为0.05～0.25μg,回收率为98.09%,RSD1.28%.结论 该法准确可靠,可用于葛根素衍生物纳米冻干粉针剂中4ac的含量测定.
-
新合成材料PLGA-STPGS制备的大黄素纳米粒诱导HepG2细胞凋亡
目的 合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果.方法 用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合成高分子材料PLGA-STPGS,并用红外光谱、氢核磁共振、凝胶渗透层析、差示扫描量热法分别对其进行表征;以PLGA-STPGS为载体,采用乳化溶剂挥发法制备EPTN和大黄素PLGA纳米粒(EPN)并测定二者的粒径、载药量和包封率;分别使用流式细胞仪检测Annexin V-FITC/PI试剂盒和荧光显微镜观察TUNEL试剂盒处理的HepG2细胞在体外与EPTN和EPN孵育24、72h后的凋亡效果.结果 成功合成高分子材料PLGA-STPGS,数均分子量和分散度分别为25347和1.42;24、72 h时EPTN和EPN诱导HepG2细胞的凋亡率分别为47.2％、62.4％和41.6％、52.1％;荧光显微镜观察到EPTN组比EPN组有更多呈绿色荧光的细胞核.结论 成功合成高分子材料PLGA-STPGS,以其为载体制备的EPTN能明显诱导HepG2细胞凋亡,而材料本身对细胞无明显毒性.
关键词： 大黄素 纳米粒 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 HepG2细胞 凋亡 -
肺靶向药物载体研究进展
肺靶向药物载体主要有脂质体、微粒、纳米粒、乳剂和环糊精等.这些粒径微小的药物存储 体系被称为微存储系统.它们具有载体用量少、药物荷载量高、粒径和渗透力可控、释放药物速率可控、毒性低、副作用少等优点.
-
对壳聚糖纳米粒在气道粘膜粘附性的实验研究
目的 通过在体和离体实验研究壳聚糖纳米粒在气道粘膜的粘附性.方法 通过雾化吸入和灌洗的方式将荧光标记的壳聚糖纳米粒作用于气管、支气管和肺组织上.在激光共聚焦显微镜下观察壳聚糖纳米粒的粘附情况并考察其在气道粘膜上的滞留时间.结果 壳聚糖纳米粒组和载胰岛素壳聚糖组在气管、支气管及肺组织上的荧光强度比较无明显差异,>0.05;胰岛素组与其他两组的荧光强度相比有明显差异,<0.05.壳聚糖纳米粒在雾化后30 min、2 h、5 h、8 h通过激光共聚焦显微镜可见气管、支气管、肺组织均有荧光显示.结论 壳聚糖纳米粒与气道粘膜具有粘附性;其在气道粘膜上的滞留时间可以达到8h以上.
-
肿瘤靶向纳米递药系统的研究进展
该文就纳米粒的发展、纳米技术在肿瘤靶向药物递送中的应用进行综述,并对其存在的问题和发展趋势进行了探讨.
-
硫酸长春新碱聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其体外性质评价
目的 制备硫酸长春新碱(VCR)聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(NPs),研究其理化性质以及体外抗肿瘤活性.方法 采用改良的复乳溶剂挥发法制备负载硫酸长春新碱的PLGA纳米粒,以透射电子显微镜观察纳米粒的形态,以激光粒度仪测定纳米粒的粒径和Zeta电位,以透析袋法研究其体外释放规律,以人乳腺癌细胞(MCF-7)为细胞模型,通过MTT试验考察载药纳米粒的细胞毒性.结果 制备的VCR-PLGA NPs外观呈球形,平均粒径为(145.81±4.72) nm,Zeta电位为(-17.50±1.92)mV,包封率为(56.81±3.17)％,载药量为(2.79±0.18)％,体外释放规律符合双相动力学方程:Q=100-(72.19e-0.1643t+29.26e-0.002 971t)(R2 =0.996 8).载药纳米粒与原药相比可以增加细胞摄取而引起细胞毒性.结论 初步建立了负载硫酸长春新碱的PLGA纳米粒系统,为体内抗肿瘤活性研究提供了依据.
关键词： 硫酸长春新碱 聚乳酸羟基乙酸共聚物 纳米粒 体外释放 细胞毒性 -
高载药量和厚朴酚纳米粒的制备及其抗肿瘤作用研究
目的 研究一种高载药量和厚朴酚纳米粒,评价其对小鼠肝癌H22移植瘤的生长抑制作用.方法 用牛血清白蛋白(BSA)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为辅料,采用超声-沉淀法制备和厚朴酚纳米粒.建立H22肝癌皮下小鼠肿瘤模型,以环磷酰胺注射液(CTX)为阳性对照,考查ip给药后其对肿瘤的抑制作用.结果 和厚朴酚纳米粒呈球形,平均粒径为(116.5±1.3) nm,多分散指数(PDI)为0.116±0.001,体外溶出较原料药大幅度提升.在H22荷瘤小鼠体内,和厚朴酚纳米粒显示出剂量相关的抑瘤作用,低、中、高剂量(10、20、40 mg/kg)组抑瘤率分别为52.57％、66.33％和71.24％.结论 和厚朴酚纳米粒对肿瘤有明显的抑制作用.
-
药载比对和厚朴酚-分枝状聚乙二醇聚合物G2纳米粒形态及体外抗肿瘤活性的影响
目的 采用分支状聚乙二醇化聚合物G2制备不同药载比的和厚朴酚(HK)纳米粒,考察其稳定性、体外释放及细胞毒等体外表征,以期丰富现有的纳米载药系统并筛选合适的药载比.方法 采用超声-蒸发法将有机相(HK和G2的丙酮溶液的混合相)缓慢注入到去离子水中,减压旋蒸除去有机溶剂即得HK-G2纳米粒(HK-G2-Nps),分别制备药载比为1∶1、2∶1、4∶1、8∶1的纳米粒.利用马尔文粒度分析仪测定HK-G2-Nps粒径、Zeta电位及聚合物分散性指数(PDI)值;高效液相色谱(HPLC)法测定各药载比载药量;用扫描电镜观察其形态;动态膜透析法进行体外释药试验;以乳腺癌4T1细胞为模型用MTT法评价质量浓度为50.0、10.0、5.0、2.5、1.0、0.5、0.1μg/mL的各药载比HK-G2-Nps细胞毒作用.结果 各药载比HK-G2-Nps的粒径分布较为集中,分散较为均匀;载体G2的用量影响HK-G2-Nps的粒径大小,随着药载比的增加,粒径逐渐减小,载药量提高.稳定性结果显示,纳米粒室温下放置稳定;纳米粒在0.9％NaCl中粒径明显增大,在5％葡萄糖溶液、PBS缓冲液和血浆中可稳定存在.电镜结果显示,药载比为1∶1时,纳米粒没有均一的形态;药载比为2∶1时,纳米粒呈现出不规则的类球状;药载比为4∶1时,呈现出规则均一的球形;药载比达到8∶1时,纳米粒呈现出明显的立方柱状形态同时存在不规则球状.体外释放试验结果显示,在前24h,纳米粒能够迅速释放,药载比为4:1时累计释放高,可达70％左右;24h之后,4个药载比均缓慢释放至120 h,药载比1∶1和2∶1的累计释放率均在60％左右,药载比4∶1和8∶1的累计释放率可达80％、89％.HK-G2-Nps各药载比4T1细胞增殖抑制率均大于游离组HK,药载比为4∶1时作用显著,其中质量浓度50.0、10.0、2.5、1.0、0.5、0.1 μg/mL显著高于HK组(P＜0.05),半数抑制浓度(IC50)值为3.83 μg/mL.结论 成功筛选并制备药载比为4∶1的HK-G2-Nps,其对乳腺癌4T1细胞增殖抑制率大于HK.
-
聚合多巴胺改性紫杉醇纳米粒靶向治疗乳腺癌骨转移
目的 基于多巴胺衍生物的粘附性,构建表面改性的紫杉醇(PTX)纳米粒,连接阿伦磷酸钠(ALN),对构建的新型纳米粒进行表征并考察其对鼠源性乳腺癌4T1细胞的毒性作用.方法 采用溶剂沉淀法制备PTX纳米粒,将纳米粒放置于0.5 mg/mL的盐酸多巴胺Tris缓冲盐溶液中,在表面形成聚合多巴胺(PDA),随后与亲骨性药物ALN结合,得到新型PTX-PEG5000PCL1000-PDA-ALN纳米粒.ZS型电位仪测定纳米粒的粒径、粒度分布和表面电位;透射电镜观察形态;考察其在不同介质中的稳定性、溶血性;考察ALN用量及钙离子存在条件对新型纳米粒吸附羟基磷灰石[(Ca10P04)6 (OH)2,HA]的影响;研究其体外抗4T1乳腺癌细胞活性.结果 成功制得PTX-PEG5000PCL1000-PDA-ALN纳米粒,棒状,粒径为(178.5±2.3)nm,分散指数(PDI)值为0.213±0.06,Zeta电位为(20.12±2.45) mV;在5％葡萄糖、0.9％生理盐水、血浆中基本稳定;无溶血现象;随着ALN用量增加,新型纳米粒对HA吸附率增大,可达48.63％,游离钙离子降低其对HA的吸附能力;MTT结果显示,其对4T1乳腺癌细胞发挥显著抑制作用.结论 制备的PTX-PEG5000PCL1000-PDA-ALN纳米粒粒度分布均匀、稳定性良好、不溶血;通过ALN与HA上的钙离子相结合,亲骨性良好;对4T1细胞发挥毒性作用.
-
新型树状大分子-多烯紫杉醇纳米粒的制备、表征及体外细胞毒作用
目的 新型树状大分子(PAMAM-co-0.25OEG,PGD)作稳定剂制备多烯紫杉醇(Docetaxel,DTX)纳米粒,以提高多烯紫杉醇的溶解度和生物利用度.方法 将多烯紫杉醇(DTX)、PGD按药载比8∶1,采用超声沉淀联合高压均质法制备DTX-PGD纳米粒,动态光散射测定载药纳米粒粒径及电位;考察37℃条件下,DTX-PGD纳米粒在生理盐水、5％葡萄糖、PBS及血浆中的稳定性及DTX-PGD纳米粒的溶血性.X射线粉末衍射法测定DTX在纳米粒中的晶型形式.透析法测定DTX-PGD纳米粒的体外释放度,MTT法检测DTX-PGD纳米粒对4T1细胞的杀伤作用.结果 多烯紫杉醇在水中的溶解度提高到1.6 mg/mL(原药在水中几乎不溶),纳米粒载药量达65.7％.DTX-PGD纳米粒粒径270.7 nm,PDI值为0.112,电位28.6 mV.DTX-PGD纳米粒在5％葡萄糖及血浆中稳定存在.扫描电镜观察纳米粒为片状,XRD图谱显示,多烯紫杉醇在纳米粒中以晶体形式存在.DTX-PGD纳米粒在PBS缓冲液中释放缓慢,有较好的缓释效果.溶血实验得知,DTX-PGD纳米粒无溶血现象,可采用静脉注射法给药.MTT结果表明,DTX-PGD纳米粒对4T1细胞较多烯紫杉醇溶液具有更强的杀伤作用.结论 PGD树状大分子可以作为一种有效的稳定剂应用到多烯紫杉醇纳米粒的制备中,DTX-PGD纳米粒有望作为一种新型的药物输送系统应用到癌症的临床治疗中.
-
PicoGreen荧光法结合茚三酮比色法测定载pDNA壳聚糖纳米粒中pDNA的包封率和载药量
目的:建立微量DNA和壳聚糖的含量测定方法,用于测定载pDNA壳聚糖纳米粒中pDNA的包封率和载药量.方法:利用PicoGreen荧光染料与双链DNA特异结合后激发产生荧光,检测荧光强度,建立标准曲线,测定纳米粒混悬液中游离的pDNA含量;利用茚三酮和壳聚糖分子上的伯氨基发生显色反应,紫外法测定吸收度,建立标准曲线,测定纳米粒混悬液中游离的壳聚糖含量;按照游离的pDNA和壳聚糖含量分别计算纳米粒中pDNA的包封率和载药量.结果:PicoGreen荧光法的线性范围1～50 ng·mL~(-1),低、中、高3种浓度的回收率分别为103.4%,97.6%,98.7%,相应RSD分别为1.0%,0.1%,0.2%(n=3).茚三酮比色法的线性范围0.5～10μ·mL~(-1),低、中、高3种浓度的回收率分别为104.0%,98.6%,97.9%,相应RSD分别为3.3%,0.6%,1.7%(n=3).2种分析方法的甘内和日间精密度RSD均小于5%(n=5).测定纳米粒中pDNA的包封率为(99.67±0.12)%,RSD为0.12%(n=3);载药量为(50.90±1.71)%,RSD为3.4%(n=3).结论:本文建立的PicoGreen荧光法和茚三酮比色法灵敏度高,准确可靠,可以用于载pDNA壳聚糖纳米粒中pDNA的包封率和载药量的测定.
-
重组水蛭素-2鼻腔黏附纳米粒及其冻干粉药代动力学和抗凝活性研究
目的:对重组水蛭素-2(rHV2)鼻腔壳聚糖(CS)黏附纳米粒及其冻干粉进行药代动力学和抗凝活性评价.方法:采用呈色肽比色法检测rHV2血药浓度；以正常麻醉大鼠为模型,测定经鼻腔给予rHV2生理盐水溶液、rHV2纳米粒溶液及其纳米粒冻干粉复溶液的药-时曲线,计算药代动力学参数及与rHV2生理盐水溶液皮下注射给药的相对生物利用度；同时以部分凝血活酶时间(APTT)为指标比较它们的抗凝活性.结果:rHV2纳米粒比其生理盐水溶液鼻腔给药的相对生物利用度提高了8.99倍,rHV2纳米粒冻干粉复溶液也较其生理盐水溶液鼻腔给药的相对生物利用度提高了8.48倍.rHV2纳米粒及其冻干粉鼻腔给药后,均表现出显著的抗凝血活性,而rHV2生理盐水鼻腔给药则基本无效.结论:制备的rHV2鼻腔壳聚糖黏附纳米粒制剂具有较高的生物利用度,制成冻干粉后,仍保持较高的生物利用度.由于rHV2冻干粉制剂稳定性更高,有望成为rHV2经鼻腔给药的有效制剂.
-
HPLC法测定5-氟尿嘧啶纳米粒的药物包封率
目的:制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并采用高效液相色谱法测定纳米粒中5-FU的包封率.方法:采用凝胶柱过滤分离5-FU纳米粒中的游离药物,以HPLC为分析方法对纳米粒包封率进行测定.色谱条件:采用Agilent C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(10∶ 90)为流动相,流速1.0 mL· min-1,检测波长266 nm,柱温30℃,进样量为20μL.结果:5-FU峰与溶剂峰分离良好,5-FU浓度在2～ 14 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998);平均回收率在96.5％～97.8％之间.结论:该方法经方法学验证,可适用于5-FU纳米粒中药物包封率的测定.
-
羟基喜树碱纳米靶向给药系统的研究进展
目前临床上使用的羟基喜树碱制剂存在水溶性差、半衰期短、稳定性差、不良反应大等问题，限制了其推广应用。近年来出现的纳米靶向给药系统在实现靶向性输送药物、缓释药物、提高难溶性药物的生物利用度、降低药物的不良反应等方面表现出良好的应用前景，成为国内外学者研究热点之一。作者对近年来出现的羟基喜树碱纳米靶向给药系统的种类进行综述，并阐述各类载药系统的特点及其进一步应用的理论依据。
-
内皮抑素壳聚糖纳米粒的制备及体内抗肿瘤作用的研究
目的:通过制备内皮抑素壳聚糖纳米粒(endostatin-loaded chitosan nanoparticles,ES-NPs),研究其体内抗肿瘤作用.方法:通过离子交联法制备内皮抑素纳米粒,并研究其基本性质.并建立Lewis肺癌模型,观察ES-NPs的体内抗肿瘤作用.结果:ES-NPs有较高包封率(EE)、载药量(DL)、合适的粒径.同时在Lewis肺癌模型中,ES-NPs能明显抑制移植瘤生长(p<0.05).结论:内皮抑素壳聚糖纳米粒制备简单,体内抗肿瘤作用明显增强.
-
环孢素A制剂的研究进展
目的 对近年来环孢素A制剂的研究进展进行综述.方法 检索各种文献资料,对环孢素A的各种制剂从释药性能,体内分布,药效学,药动学及制备等方面研究分析.结果 环孢素A的各种新技术,特别是纳米粒、脂质体能提高生物利用度,降低毒副作用.结论 各新技术的应用为环孢素A的临床应用提供了非常广阔的前景.
-
纳米技术在药学领域的运用
介绍纳米技术在药学领域的研究应用概况,为新药研究和开发提供借鉴.
