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2例托吡卡胺毒性反应的处理体会
托吡卡胺眼液为抗胆碱类药物,主要作用是散瞳和调节麻痹.此药物眼内通透性良好,组织扩散力强,因此起效迅速,滴眼后20分钟~30分钟瞳孔散大,维持时间短,约4小时~6小时后瞳孔开始恢复正常状态,能正常阅读书写且不良反应少,不影响学生的正常学习,临床上为非假期青少年儿童常用散瞳药物.
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前房内误注入庆大霉素三例
20世纪80年代初,庆大霉素以其广谱的抗菌效果和良好的眼内通透性,在眼科临床得到广泛应用.其给药方式包括结膜下、球后及玻璃体腔注射或灌注.我们在临床工作中收治了3例前房内误注入庆大霉素的患者,现将情况报告如下.
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左氧氟沙星眼用凝胶剂的兔眼药物动力学及生物利用度的研究
由于泪液的流动使得眼部用抗生素的生物利用度降低,加之角膜上皮的屏障作用,使用眼液滴眼的方法可能无法获得有效的药物治疗浓度[1].通过改善给药系统可延长抗菌药物与角膜组织的接触时间,改善药物的眼内通透性[2,3].
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眼科感染需注意选择滴眼液
眼科感染分眼外感染及眼内感染,眼外感染包括结膜炎,睑腺炎,麦粒肿及角膜炎,眼内感染则为全球炎,受此疾病困扰的患者有很多,尤其一些抗菌素耐药且难以治疗的眼病患者, 以及药物眼内通透性差,抑菌效果不好而不得不加大剂量可能产生毒付作用的患者,更需注意选择有效的滴眼液.
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普芬(氟康唑)滴眼液治疗真菌性角膜溃疡40例
普芬滴眼液是用于外眼感染治疗的抗真菌制剂,每毫升滴眼液含氟康唑5mg.氟康唑为三唑类抗真菌药,其有较好的药动学特性,水溶性好,为真溶液,可通过血脑屏障,眼内通透性高.
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抗真菌药伏立康唑在眼科的应用
伏立康唑(VRC)具有良好地血-脑屏障和血-眼屏障穿透功能,无论口服、局部滴眼、角膜基质内注射及玻璃体注射,在房水和玻璃体中均能达到较高的药物质量浓度,房水药物质量浓度超出绝大多数敏感真菌的MIC90,玻璃体腔药物质量浓度也能达到部分真菌的MIC90以上.VRC不仅可用于真菌性角膜炎的治疗,也可用于真菌性眼内炎的预防.局部滴眼目前来说是安全的治疗方法,眼内注射作为一种有创操作,警惕药物对视网膜的毒性和感染、眼内炎等风险,需严格无菌,熟练操作.在选择治疗方案上,眼科医生应权衡利弊,选择适宜的治疗途径.
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提高乙酰唑胺滴眼液眼内通透性的实验研究
目的观察不同种类的穿透促进剂对乙酰唑胺滴眼液的眼内通透性作用.方法每次给兔滴药50 μL,30 min后抽取房水并进行反相高效液相色谱分析,计算房水中乙酰唑胺的质量浓度.结果1%、3.3%、10%乙酰唑胺滴眼液滴眼后30 min,前房药物质量浓度分别为( 0.073±0.013) μg/mL、(0.250±0.075) μg/mL、(0.032±0.074) μg/mL.与对照组相比,0.01%苯扎溴铵,1%甲基纤维素,1%、5%正丁醇以及5%、10%、20%二甲基亚砜均不能提高房水中乙酰唑胺的质量浓度(P>0.05).0.012 5%~0.4%氮酮均可促进乙酰唑胺的眼内吸收,分别可提高前房药物质量浓度5.8~38.7倍(P<0.01).此外,氮酮质量浓度和其对应的房水乙酰唑胺质量浓度的关系呈正相关(r= 0.92,P<0.05).结论选择性地应用穿透促进剂可提高乙酰唑胺的眼内通透性.
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穿透促进剂提高滴眼液眼内通透性的研究进展
滴眼液是常用的眼药剂型,但许多药物的眼内通透性差,使其应用受到限制.研究发现,穿透促进剂可以提高药物的角膜通透性,主要通过扩大细胞间途径和增加细胞内转运两种途径实现.近年来国内外学者应用穿透促进剂研制配方提高滴眼液的角膜透性.证明氮酮等可提高亲水性药物的眼内透性,而苯扎氯胺等可提高亲脂性药物的眼内透性.研究者采用各种途径来提高肽类和蛋白类药物滴眼液的生物利用度,其中有效的则是穿透促进剂的应用.
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莫西沙星壳聚糖滴眼液的研制
莫西沙星(moxifloxacin)是第四代新型超广谱8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体及各种厌氧菌均有良好的抗菌活性,其注射剂、片剂已陆续用于临床.已有实验研究表明[眼科研究,2005,23(6):656],莫西沙星具有良好的眼内通透性,为治疗细菌感染性眼病,作者以壳聚糖(chitosan)为增效剂和增黏剂,研制了莫西沙星壳聚糖滴眼液,用于治疗细菌性结膜炎等感染性眼病.