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利用内源性同型半胱氨酸拮抗剂防治高同型半胱氨酸血症
同型半胱氨酸(homocysteine, Hcy)是体内蛋氨酸循环的正常代谢产物,是能量代谢和许多需甲基化反应的重要中间产物,Hcy缺乏将导致能量代谢障碍及激素生成障碍等代谢性疾病发生.Hcy通过转硫途径代谢,即在维生素B6依赖的胱硫醚-β-合成酶(cystathionine-β- synthetase,CBS)和胱硫醚-γ-裂解酶(cystathionine-γ-lyase,CSE)作用下被代谢为非必需氨基酸半胱氨酸、α-酮丁酸及NH+4.半胱氨酸进一步合成为谷胱甘肽等含硫蛋白质,或者分解形成α-酮丁酸、牛磺酸(taurine)以及硫化氢(见图1)[1].
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吡咯-2-甲酸酯的一步合成法
目的 研究吡咯-2-甲酸酯的一步合成法.方法 尝试在不同的傅-克酰化条件下,新蒸馏的吡咯与氯甲酸酯反应一步制备吡咯-2-甲酸酯.结果 优选出了一个通用的反应条件.路易斯酸催化剂使用温和的AlC13-CH3NO2混合体系.溶剂为l,2-二氯乙烷.反应在冰浴中进行.应用该条件该合成了8个吡咯-2-甲酸酯衍生物.化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS、HRMS确证.结论 本文首次报道了吡咯-2-甲酸酯的一步合成通法;该方法操作简单、条件温和、产率可观.
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一步合成3-酮一△4,6甾体化合物
目的 研究用3-羟基-△5甾体化合物为原料合成3-酮-△4,6甾体化合物.方法 利用溴、溴化锂和助催化剂吡啶方法同时进行氧化脱氢.结果 得到目标化合物,精品收率达60%以上.结论 用该法收率高,成本低且一步合成.
关键词: 3-羟基-△5甾体化合物 3-酮-△4 6 甾体化合物 一步合成 -
酸催化一步法合成香叶基砜
目的:研究酸催化一步制备香叶基砜的合成方法.方法:以异丙醇或THF为溶剂,盐酸或硝酸为催化剂,香叶醇与苯亚磺酸钠回流反应18或28 h得香叶基砜.结果:两种条件下合成香叶基砜的收率均高于60%.结论:对改良的Marchand法进一步改进,提高了从香叶醇一步合成香叶基砜的收率.
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凝血纤溶系统与缺血性血管疾病的纤维蛋白溶降治疗
第四节凝血纤溶系统与缺血性血管疾病的纤维蛋白溶降治疗正常人体凝血和纤溶处于动态平衡,平衡的破坏将导致血栓的形成或出血(图1).纤溶系统的主要功能是清除沉积于血管壁的纤维蛋白,溶解血凝块.纤溶指纤维蛋白溶(降)解.纤维蛋白的溶(降)解主要靠纤溶酶.纤溶酶原被激活成纤溶酶,纤溶酶使纤维蛋白转变成为纤维蛋白多肽(FDP)并阻止纤维蛋白单体进一步合成多聚体,终由肾脏排除.
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癌症的生物化学预防
一、类胡萝卜素类胡萝卜素(carotenoid)的防癌作用早已备受瞩目,并推测通过基因导入于动物细胞内亦能进行生物合成,故属先应用者.其生物合成系利用动植物共有的甲羟戊酸合成途径,植物类胡萝卜素合成是由牦牛儿焦磷酸(GGPP)依次合成为复杂的物质.但在动物,GGPP则合成为胆固醇.植物烯(phytene)为简单的类胡萝卜素或称类胡萝卜素前体,系无色物质,在植物烯合成酶作用下由GGPP一步合成.因此,将植物烯合成酶导入动物细胞便可由其中的GGPP合成.
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马钱子碱氮氧化物一步合成工艺优化及其抑瘤作用
目的 探索一步合成马钱子碱氮氧化物(BNO)的工艺条件,并观察其体外抑瘤作用.方法 以马钱子碱和双氧水(H2O2)为原料,采用氮氧化法一步合成BNO,运用正交试验设计研究原料配比、反应温度和溶剂(无水乙醇)体积对反应产率和目标产物纯度的影响,通过净产率直观分析和方差分析获取优化的工艺条件;通过绘制反应速率曲线和寻找化学平衡点来判定反应时间;并采用体外培养方法考察BNO对人鼻咽癌KB、胃癌BGC-803、肝癌SMMC-7721等肿瘤细胞株生长的抑制作用.结果 合成佳反应条件为:马钱子碱(g)与H2O2 (mL)配比0.60:0.75;反应温度50℃;乙醇体积60 mL;反应时间220 min.在此优化工艺条件下,BNO的产率达112.9%,HPLC面积归一化纯度为98.3%.孵育48 h后,BNO对人鼻咽癌KB和胃癌BGC-803细胞增殖有显著的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)分别为31.5 μmol/L、22.5 μmol/L;经形态学分析尚显示BNO对这二株瘤细胞可产生一定的损伤.结论 优化工艺条件后一步合成BNO产率高,产物的纯度好,且具有一定的体外抗肿瘤活性.
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DL-苯甘氨酸合成
L-苯甘氨酸是头孢氨苄及氨苄青霉素生产的主要中间体,目前国内采用的工业化生产路线是用苯甲醛与氰化钠为原料.由于使用剧毒化学品氰化钠,因此推广应用有一定限制,生产中劳动保护要求也较高.本文介绍的制备方法采用苯甲醛与氯仿在高浓度氨存在下一步合成DL-苯甘氨酸,再经抗拆分可得L苯甘氨.