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吡嘧司特钾对变应性鼻炎患者血清IL-4、IL-12含量的影响
目的：观察吡嘧司特钾对变应性鼻炎（AR）患者血清IL-4、IL-12的影响，以探讨其治疗机制。方法选取2015年1至4月沈阳军区总医院收治的AR患者80例，分为AR组（常规治疗）和观察组（常规治疗基础上加用吡嘧司特钾），各40例；另选取同期健康志愿者40名作为对照组。采用对象外周血及鼻腔分泌物，采用ELISA法测定血清中IL-4、IL-12的含量。结果与AR组比较，吡嘧司特钾对患者IL-4有明显的降低作用（68.265±0.542）vs（38.547±1.065（）P<0.01)，对IL-12有显著的升高作用（9.872±1.514） vs （15.245±1.598）（P<0.01）。γ=-0.857， P=0.000，两者呈负相关。结论吡嘧司特钾治疗AR的机制可能是通过降低IL-4和升高IL-12水平实现的，提示IL-4和IL-12在AR发病机制中有重要作用。
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结膜吸吮线虫病一例
患者女性，24岁。主因右眼瘙痒伴异物感2周，于2013年2月10日就诊于北京大学人民医院眼科。追问病史：患者既往有犬类接触史，双眼近视眼约－3．00 DS。眼部检查：右眼远视力为1．0，近视力为1．0（采用耶格近视力表进行检查）；左眼远视力为1．0，近视力为1．0（采用耶格近视力表进行检查）。右眼结膜弥漫性充血，上、下眼睑结膜遍布巨大滤泡（见图1），结膜囊可见白色丝状分泌物；下穹窿结膜处可见白色线状虫体1条（见图2），长约15 mm，直径约1 mm，两端尖细，虫体活动自如。刺激眼睑后可见虫体钻入下泪小点，挤压泪囊后可见其由下泪小点返回结膜囊。双眼角膜透明，角膜后沉着物（-），房水闪辉（-），晶状体透明。左眼未见明显异常。给予患者右眼表面麻醉后，在裂隙灯显微镜下使用显微镊夹出虫体；泪道冲洗通畅，虫体及经其口吐出的泪道冲洗液用福尔马林固定后送检验科镜检，并对患者进行便常规检查和镜检。2d后检验科回报：虫体为结膜吸吮线虫，泪道冲洗液及便中未见虫体或虫卵。诊断：右眼结膜吸吮线虫病。治疗方法：给予患者右眼吡嘧司特钾滴眼液滴眼4次／d抗过敏治疗，妥布霉素滴眼液2次／d滴眼预防继发感染。1周后患者复诊时主诉右眼痒感及异物感明显减轻，眼部检查可见患者右眼结膜充血及巨大滤泡较前均有明显缓解，结膜囊中未发现新虫体；左眼查体同前。
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特异性Ⅰ型变态反应抑制剂吡嘧司特钾
吡嘧司特钾是一种特异性Ⅰ型变态反应抑制剂,临床前研究表明其能稳定肥大细胞膜,抑制细胞外Ca~(2+)内流和细胞内Ca~(2+)的释放,抑制磷酸二酯酶活性,升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,可剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起组胺、白三烯类物质、前列腺素D_3、血栓素B_2等的释放.临床研究显示吡嘧司特钾是变异性哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和特异性皮炎的防治药物,不良反应较轻.文中对该药的理化性质、作用机制、临床前研究、药动学和药效学、临床研究及药物不良反应进行了综述.
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高效液相色谱法测定吡嘧司特钾片的含量
目的:建立高效液相色谱法测定吡嘧司特钾片剂的含量.方法:色谱柱为Zirchrom-C18(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-pH 7.3的磷酸盐缓冲液(25:75),流速1.0mL·min-1,检测波长357nm.结果:吡嘧司特钾在2.2～44μg·mL-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.999 8,低、中、高浓度对照品的平均回收率分别为99.06%,99.33%和99.34%,RSD分别为0.57%,0.42%和0.48%.结论:该方法简便、准确、可靠,可用于吡嘧司特钾片剂的含量测定.
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吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究
目的:研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果:所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论:用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.
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RP-HPLC检查吡嘧司特钾中有关物质及其片剂的含量测定
目的建立RP-HPLC对吡嘧司特钾有关物质检查及其片剂含量的测定方法,为原料与制剂的质量控制提供有效的分析方法.方法采用岛津Shimpack ODS柱(150 mm×6 mm,5 μm),流动相为:甲醇-0.01 mol*L-1(pH=6.0)的磷酸二氢钾溶液(34∶66),检测波长为258 nm(有关物质检查)和360 nm(含量测定),流速为1.0 mL*min-1.结果在选定的色谱条件下,吡嘧司特钾与有关物质完全分离;制剂中辅料对主药无干扰,吡嘧司特钾在1～50 μg*mL-1内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.56%,RSD=0.5%.结论本法简便,准确,专属性强,可用于吡嘧司特钾的有关物质检查及其片剂的含量测定.
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吡嘧司特钾和曲尼司特治疗支气管哮喘和过敏性鼻炎临床疗效与安全性的比较
目的：比较肥大细胞膜稳定剂吡嘧司特钾片和曲尼司特片治疗支气管哮喘(简称哮喘)和过敏性鼻炎的临床疗效及其安全性。方法在132例哮喘和144例过敏性鼻炎患者中，以曲尼司特片为对照药，采用随机分组、双模拟双盲、多中心平行对照的方法进行了为期1年的临床研究。结果①6周后两组哮喘患者的 FEV1%pred、FEV1%pred 上升率、峰值呼气流速、喘息症状记分、夜间喘息次数、临控率和有效率之间的差异均无统计学意义(P >0.05)，但治疗后第6周试验组哮喘患者按需使用喘康速次数少于对照组(P <0.05)。②两组过敏性鼻炎患者治疗后第2周末和第4周末的总积分及其下降率、临控率、有效率的差异均无统计学意义(P >0.05)。③试验组和对照组患者不良事件和不良反应发生率之间的差异无统计学意义(P >0.05)。结论吡嘧司特钾片治疗哮喘和过敏性鼻炎的疗效与安全性均与对照药曲尼司特相似。
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吡嘧司特钾的合成
以氰乙酸乙酯为原料,与叠氮化钠环合得到四唑-5-乙酸乙酯,再与2-氨基-3-甲基吡啶缩合得到3-(3-甲基-2-吡啶氨基)-2-(1H-四唑-5-基)丙烯酸乙酯,之后经环合成盐得到吡嘧司特钾,总收率48%.
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吡嘧司特钾胶囊的RP-HPLC测定
采用RP-HPLC法测定吡嘧司特钾胶囊的含量及有关物质.采用岛津Shimpack ODS柱,流动相为甲醇-0.01 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH 6.0)(34∶66),检测波长为360 nm(含量测定)和258 nm(有关物质检查),流速为1.0 ml/min.吡嘧司特钾在1～50 μg/ml浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.7%,(RSD=1.0%).
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吡嘧司特钾的合成
以氰乙酸乙酯为起始原料,先与叠氮化钠反应生成5-乙氧羰甲基-1H-四唑,再与2-氨基-3-甲基吡啶和原甲酸三乙酯缩合得到吡嘧司特,进而成盐得到吡嘧司特钾,总收率38.7%.
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吡嘧司特钾的合成
以氰乙酸乙酯为起始原料,与原甲酸三乙酯缩合得到2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯,再经与2-氨基-3-甲基吡啶环合,进而成盐得到吡嘧司特钾,总收率为30%.
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LC-MS法测定人血浆中吡嘧司特钾浓度及药代动力学
目的:建立LC-MS测定人血浆中吡嘧司特钾浓度的方法,测定志愿者口服吡嘧司特钾分散片后的血药浓度,估算其药代动力学参数并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价.方法:血浆中加入对乙酰氨基酚为内标,酸化后经二氯甲烷-乙酸乙酯(20∶80)提取,进行LC-MS测定.色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(250 mm×2.0 mm ID),流动相为CH3OH-20 mmol/L NH4Ac,pH 3.0(50∶50),流速0.2 ml/min;ESI选择性正离子检测.临床实验方案采用双交叉实验设计.结果:吡嘧司特钾血浆线性范围为10～1 000 ng/ml,检测限为5 ng/ml.方法回收率大于80%.测定了20名志愿者单剂量交叉口服试验制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程,测得试验片与参比片的主要药代动力学参数无显著性差异,试验片的相对生利用度为(99.6±14.6)%.结论:本方法操作简单,专属性强,灵敏度高,准确性好.试验片和参比片生物等效.
关键词： 吡嘧司特钾 高效液相色谱-质谱法 药代动力学 -
气相色谱法测定吡嘧司特钾中DMF的残留量
目的 测定吡嘧司特钾中有机溶剂N,N-二甲基甲酰胺(DMF)的残留量.方法 采用气相色谱法,色谱柱为HP-5毛细管柱;检测器为FID;程序升温:初始温度50℃保持2min,然后每分钟10℃升至90℃,50℃升至220℃,保持2min.结果 低检测线为0.68μg·mL-1,在0.02981～1.192mg·mL-1线性关系良好(r=0.999);平均加样回收率为102.17%,RSD为1.0%.结论 本方法专属、准确、灵敏,为吡嘧司特钾质量的控制提供了依据.
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HPLC法测定吡嘧司特钾分散片的含量
目的 建立高效液相色谱法对吡嘧司特钾分散片的含量测定方法 .方法 采用反相高效液相色谱法.色谱条件:Agilent TC-C18柱,流动相为:甲醇-水(用冰醋酸调pH值为3.5)(40:60),检测波长为357nm,流速为1.0mL·min-1.结果 在选定的色谱条件下吡嘧司特钾分散片中辅料对主药无干扰,样品在0.5～25pg·mL-1内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=1.0000,平均回收率为99.98%,RSD为0.2%.结论 本方法 简便,准确,专属性强,可用于吡嘧司特钾分散片的含量测定.
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HPLC法测定吡嘧司特钾滴眼液的含量
目的 建立高效液相色谱法对吡嘧司特钾滴眼液的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法.色谱条件:Agilent Zorbax SB-Aq C18柱,流动相为:甲醇-水(用冰醋酸调pH值为3.5)(40:60),检测波长为357nm,流速为1.0mL·min-1.结果 在选定的色谱条件下吡嘧司特钾滴眼液中辅料对主药无干扰,样品在1～50 μg·mL-1浓度范围内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.9999,平均回收率为99.96％,RSD为0.2％.结论 本方法简便,准确,专属性强,可用于吡嘧司特钾滴眼液的含量测定
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吡嘧司特钾片治疗过敏性鼻炎疗效观察
目的:观察吡嘧司特钾片治疗过敏性鼻炎的疗效.方法:60例过敏性鼻炎患者根据就诊次序随机分为治疗组和对照组,治疗组口服吡嘧司特钾片,5 mg,bid;对照组口服盐酸西替利嗪片,10 mg,qd,连续用药2周后进行疗效评定.结果:2组治疗后症状总积分分别为(0.13±0.22)和(0.55±0.41),两组疗效比较差异有统计学意义(P＜0.05).两组不良反应发生率分别为18.9%、19.1%,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:吡嘧司特钾片治疗过敏性鼻炎疗效显著,无明显不良反应.
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鱼腥草滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液治疗过敏性结膜炎的疗效观察
目的：研究比较鱼腥草滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液治疗过敏性结膜炎的临床疗效。
方法：过敏性结膜炎患者63例，随机分为观察组和对照组。对照组31例采用吡嘧司特钾滴眼液，观察组32例采用鱼腥草滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液。治疗前后观察眨眼、眼痒、眼红、异物感等症状，结膜水肿、充血及上、下睑结膜乳头和滤泡等体征，评价治疗有效率。
结果：观察组和对照组治疗前症状、体征评分分别为：9．38±0．71和9．41±0．56、10．21±1．03和10．68±0．99，两组差异无统计学意义；观察组和对照组治疗后症状和体征评分分别为：1．22±0．61和4．25±0．84，1．21±0．60和5．78±1.29，两组差异有统计学意义。观察组和对照组治疗后有效率分别为78．12％和32．25％，两组差异有统计学意义。结论：鱼腥草滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液可明显改善过敏性结膜炎患者的临床症状及体征，提高疗效。
