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红果槲寄生抗肿瘤有效部位的确定
目的:确定红果槲寄生[Viscum coloratum(Kom.)Nakai f.Rubroaurantiacum Kitag,VCR]的抗肿瘤有效部位.方法:以S180实体瘤小鼠作为动物模型,以抑瘤率为考察指标,对红果槲寄生75%乙醇提取物的不同溶剂萃取部位:石油醚萃取部分、氯仿萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、正丁醇萃取部分以及水层部分分别进行了抗肿瘤活性筛选.将接种肿瘤的昆明小鼠在成瘤后按照瘤体大小随机分为7组,阳性对照组于ip环磷酰胺,给药剂量为100 mg·kg-1,其他试验组于同一时间ig给药,每天1次,给药剂量按生药量计为14.2 g·kg-1,空白对照组给予相同剂量的空白溶剂,连续给药8 d.结果:红果槲寄生提取物能明显抑制小鼠S180实体瘤生长,其中正丁醇萃取物组,平均抑瘤率为48.8%;氯仿萃取物组,平均抑瘤率为44.1%.结论:正丁醇和氯仿萃取部分抗肿瘤活性较强,为红果槲寄生抗肿瘤有效部位.
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菲律宾蛤仔寡肽体外抗氧化、抗肿瘤活性研究
目的:研究菲律宾蛤仔酶解寡肽的体外抗氧化、抗肿瘤活性.方法:采用分光光度法测定寡肽对2,2′-连氮基-双-(3-乙基苯并二氢噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)、超氧阴离子(O2-·),羟自由基(·OH)的清除能力和寡肽的金属离子螯合能力,及四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测寡肽对肿瘤细胞DU-145的增殖抑制效应.结果:菲律宾蛤仔酶解寡肽有较显著的ABTS自由基[半数有效浓度(EC50)0.204 g·L-1]、羟自由基(EC500.815 g·L-1)和超氧阴离子自由基(EC500.066 g·L-1)清除能力和金属离子螯合能力(EC501.554 g·L-1)及有效的DU-145细胞增殖抑制活性(半数抑制浓度(IC50)5.202 g·L-1).结论:菲律宾蛤仔酶解寡肽具有较好的抗氧化及抗肿瘤活性,可能与其低相对分子质量及蛋白酶酶解构成寡肽的结构相关.
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榼藤子生品和炮制品总皂苷体内抗肿瘤作用
目的:考察榼藤子生品和炮制品总皂苷体内抗肿瘤作用.方法:荷瘤小鼠随机分为8组,接种后第2天给药,连续10 d,模型对照组ig以等量生理盐水,阳性对照组腹腔注射顺铂3 mg· kg -1,低、中、高剂量榼藤子生品、炮制品总皂苷组分别ig 0.25,0.5,1 g·kg-1剂量.观察榼藤子总皂苷的肿瘤抑制作用；计算抑瘤率、胸腺指数、脾指数、肝脏指数；测定血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平.结果:榼藤子生品高、中、低剂量组的抑瘤率分别为58.86％,49.52％,43.45％,榼藤子炮制品高、中、低剂量组的抑瘤率分别为59.41％,48.81％,44.59％,榼藤子生品及炮制品总皂苷还能提升荷瘤小鼠血清SOD的活力,降低MDA水平.结论:榼藤子生品和炮制品总皂苷具有抗小鼠肿瘤作用,并可增强抗氧化能力.
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不同溶剂对鸡血藤提取物总黄酮含量及抗肿瘤活性的影响
目的:探讨不同溶剂对鸡血藤提取物中的总黄酮含量和抗肿瘤活性的影响.方法:分别用不同浓度的乙醇水溶液、丙酮水溶液作为提取溶剂,利用回流法、超声提取法制备鸡血藤提取物;采用四甲基噻唑蓝(MTT)法测定提取物对结肠癌HT-29细胞增殖的抑制活性;采用分光光度法测定提取物中总黄酮含量;采用HPLC法测定提取物中芒柄花素含量.结果:60%乙醇回流60 mn所得提取物总黄酮含量高并且对HT-29细胞增殖的抑制活性强.结论:鸡血藤抗肿瘤活性提取物的制备以60%乙醇回流提取为佳.
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黄芪多糖对结肠癌SW620细胞增殖及凋亡作用的影响
目的:研究黄芪多糖对结肠癌细胞SW620增殖的影响,探讨其抗肿瘤机制.方法:体外培养的SW620细胞,分别给予黄芪多糖(0.1,0.2,0.4,0.6,0.8,1.0 g·L-1),培养48 h后,用噻唑蓝(MTT)比色法检测黄芪多糖对人结肠癌细胞SW620增殖的影响;用1.0 g·L-1黄芪多糖,体外培养SW620细胞48 h后,碘化丙啶(PI)单染检测药物处理后的肿瘤细胞周期,Annexin V/PI双染检测药物处理后的肿瘤细胞凋亡率;分别加入0.25,0.5,1.0 g·L-1黄芪多糖,体外培养SW620细胞48 h后,通过蛋白免疫印记法(Western blot)检测B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),半胱氨酸蛋白酶(Caspase)-3,Caspase-9和细胞色素C的表达.结果:黄芪多糖能够抑制人结肠癌细胞SW620的增殖(P ＜0.05,P＜0.01),且呈浓度依赖效应;与空白组比较,黄芪多糖1.0 g·L-1处理组G2/M期比例增加,早期凋亡率增加,并且晚期凋亡率和总凋亡率均增加(P＜0.05,P＜0.01);与空白组比较,黄芪多糖0.25,0.5,1.0 g·L-1组Caspase-3,Caspase-9,细胞色素C和促凋亡基因Bax表达量增加,Caspase-9前体和抗凋亡基因Bcl-2表达降低(P＜0.05,P＜0.01).结论:黄芪多糖对结肠癌细胞SW620具有显著的抑制增殖和诱导凋亡作用,其诱导凋亡机制可能是通过线粒体凋亡通路实现的.
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黄芪注射液对H22荷瘤小鼠瘤组织Bax及Bcl-2蛋白表达的影响
目的:研究黄芪注射液对IH22荷瘤小鼠瘤组织Bax及Bcl-2蛋白表达的影响.方法:建立1H22荷瘤小鼠模型进行体内抗肿瘤试验,将50只荷瘤小鼠随机分为空白对照组(模型组)、环磷酰胺组(CTX组)、黄芪注射液(高、中、低剂量)组,连续ip给药10 d,观察肿瘤生长情况以及小鼠一般情况,绘制肿瘤生长曲线.10 d后处死小鼠,剥取瘤组织称重,计算抑瘤率；采用流式细胞术测定药物作用后肿瘤细胞凋亡率；免疫组化方法检测肿瘤组织Bax及Bcl-2的蛋白表达.结果:小鼠移植瘤H22试验结果显示,在12,8,4 g·kg-1的剂量下黄芪注射液的抑瘤率分别为52.36%,33.68%,17.28%.流式细胞术及免疫组化结果表明黄芪注射液各剂量组均可明显增加肿瘤细胞凋亡率；增强Bax蛋白表达,降低Bcl-2蛋白表达,且Bax/Bcl-2明显增高(P＜0.05).结论:黄芪注射液通过促进Bax蛋白表达、抑制Bcl-2蛋白表达来诱导H22肿瘤细胞凋亡,进而发挥抑瘤效应.
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马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的抗肿瘤作用研究
目的:通过比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体对H22荷瘤小鼠的抑瘤率,评价马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的抗肿瘤作用.方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体.ICR小鼠接种H22肝癌瘤株造成移植性肝癌H22小鼠模型,测定马钱子总生物碱溶液、马钱子总生物碱大豆磷脂( SPC)脂质体、氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体和复合磷脂脂质体各ip 1 mg· kg-1,连续10 d,观察对H22肝癌小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组H22荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数和生命延长率.结果:1 mg·kg-1剂量下的马钱子总生物碱溶液、SPC脂质体、HSPC脂质体和复合磷脂脂质体的抑瘤率分别为29.05％,29.29％,45.11％,37.23％；3种马钱子总生物碱脂质体未发现对免疫器官有明显的抑制作用；与对照组相比体重也无明显变化.结论:复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体.
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具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
目的:设计、合成具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.方法:以齐墩果酸为原料,经过酰化、酯化、水解、氧化以及醇醛缩合反应得到目标化合物;采用MTT法在白血病HL-60,肝癌SMMC-7721,肺癌A-549,乳腺癌MCF-7,结肠癌SW480细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试.结果:合成了一个具有双迈克尔受体结构单元的新齐墩果酸衍生物,并经过1 H-NMR,13C-NMR,ESI-MS确证了化学结构.结论:初步的体外抗肿瘤活性显示,该化合物具有较好的抗肿瘤活性,在结肠癌SW480细胞株上较为明显.
关键词： 齐墩果酸 双迈克尔受体结构单元 合成 抗肿瘤 -
甘草次酸衍生物的合成及其抗肝癌活性
目的:以天然产物甘草次酸为原料来合成新型衍生物,并研究其体内外抗肿瘤活性.方法:利用拼合原理将具有保肝协同作用的苦参碱和氮芥类药物美法仑分别与18α-甘草次酸连接,设计合成了2个未见文献报道的新型甘草次酸衍生物7和8.目标产物经元素分析,1 H-NMR,MS分析确证.采用MTT法测试甘草次酸衍生物在人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性和对大鼠正常肝细胞BRL的毒性.结果:化合物7活性较为显著且无细胞毒性,进一步进行小鼠体内试验,给药剂量为6,9 μmol· kg-1,化合物7对HepA肿瘤的抑瘤率分别为40.72％,60.12％,优于母体药物18α-甘草次酸,而给药剂量为6 μmol· kg-1的美法仑的抑瘤率为39.93％.结论:化合物7体外、体内对肝癌的抗肿瘤活性均较为显著,值得进一步研究开发.
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黑骨藤的抗肿瘤活性成分
目的:确定黑骨藤中抗肿瘤活性成分.方法:采用MTT法对萃取、分离得到的黑骨藤乙醇提取物、活性部位以及化合物进行抗肿瘤实验；利用色谱技术进行提取分离,利用理化性质和光谱分析进行结构鉴定.结果:质量浓度在25 mg·L-1时黑骨藤乙酸乙酯部位对白血病K562抑制率可达到80.71％.从该部位分离所得化合物Ⅵ和化合物Ⅸ在10 mg·L-1质量浓度下肿瘤抑制率分别达到97.48％,40.56％.结论:黑骨藤乙酸乙酯部位为其抗肿瘤活性部位,从中分离得到的2个化合物有较好抗肿瘤活性.
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华蟾素注射液中酯蟾毒配基的分离及体内外抗肿瘤活性筛选
目的:通过观察华蟾素注射液中酯蟾毒配基体内外抗肿瘤的作用效果和对部分酯蟾毒配基类单体体外抗胰腺癌细胞的药效筛选,以明确酯蟾毒配基抗胰腺癌的物质基础.方法:运用现代色谱技术分离华蟾素注射液,得到酯蟾毒配基类成分,采用HPLC-DAD-FT-ICR-MS分析并鉴定酯蟾毒配基类化合物的主要单体.通过体外细胞筛选酯蟾毒配基抗肿瘤的活性,在体内建立胰腺癌荷瘤裸鼠模型以评价酯蟾毒配基药效,在体外将分离所得酯蟾毒配基的主要活性单体进行抗胰腺癌活性筛选.结果:华蟾素注射液中的酯蟾毒配基在体外对肝癌BEL7402细胞,胃癌BGC823细胞和胰腺癌SW1990,MIA PaCa-2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为(0.47 ±0.03),(0.06±0.01),(0.06±0.02),(0.11±0.03) g·L-1,酯蟾毒配基的半数致死量(LD50)为20 mg·kg-1,体内对SW1990荷瘤裸鼠的治疗效果接近化疗药物吉西他滨,从酯蟾毒配基中分离并鉴定的12个活性物质体外抗胰腺癌的活性筛选出日蟾毒它灵、沙蟾毒精和嚏根草苷元对SW1990和BxPC-3细胞具有明显抑制作用.结论:华蟾素注射液中酯蟾毒配基在体外对胰腺癌细胞的抑制率与胃癌几乎相同,在体内对胰腺癌荷瘤裸鼠有明显治疗效果,同时酯蟾毒配基中的单体成分日蟾毒它灵、沙蟾毒精和嚏根草苷元在体外对胰腺癌细胞有明显的抑制作用.
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新型姜黄素衍生物的合成及其抗癌活性研究
目的:研究新型姜黄素衍生物的合成及其体外抗癌活性.方法:以“十全大补丸”方中抗癌活性成分为原料,利用拼合原理,设计、合成姜黄素衍生物,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测姜黄素衍生物在HT-29(人结肠癌细胞)、Be17402(人肝癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)4种癌细胞模型的抗癌活性和对正常细胞MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性.结果:发现化合物4和CU-T能明显抑制4种人源性癌细胞的增殖,二者体外抗癌活性(IC50)与顺铂相似,显著高于姜黄素;且对MDCK细胞的毒性明显小于顺铂.结论:以拼合原理为指导,进一步验证了从经典方药中发现高效、低毒的抗癌先导化合物的研究思路是可行的.
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夏枯草化学成分及其体外抗肿瘤活性研究
目的:研究夏枯草的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法:运用硅胶,十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS),羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)等色谱方法,对夏枯草经甲醇超声提取物进行分离纯化,根据理化性质,1H-NMR和13C-NMR,并参考文献综合解析化合物结构.通过噻唑蓝(MTT)法,分别设置空白组,阳性药物组(不同浓度顺铂),不同浓度试验药物组;对化合物抗乳腺癌细胞MCF-7,MDA-MB-231以及对正常乳腺细胞MCF-10A的活性进行筛选.结果:从夏枯草中分离鉴定了11个化合物,分别为反式-异迷迭香酸葡萄糖苷(1),反式-迷迭香酸葡萄糖苷甲酯(2),迷迭香酸(3),迷迭香酸甲酯(4),咖啡酸-3-葡萄糖苷(5),丹参素(6),丹参素甲酯(7),3,4-二羟基苯甲醛(8),(3R,5S,6S,7E,9R)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetrol 9-O-β-D-glucopy-ranoside(9),(-)-syringaresinol-4-O-13-D-glucopyranoside(10),16-氧-17-去甲基-3β,24-二羟基齐墩果-12-烯-3-O-β-D-葡糖醛酸苷(11);化合物4对各细胞的抑制率达88％以上,化合物2,8同时对MCF-7和MCF-10A的抑制率达60％以上,化合物3仅对MCF-7的抑制活性达60％以上.结论:化合物9,10为首次从夏枯草中分离得到.体外抗肿瘤活性筛选表明,化合物2～4,8对乳腺癌细胞MCF-7有明显抑制作用,化合物4对乳腺癌细胞MDA-MB-231有较强的抑制作用;但化合物2,4,8同时对正常乳腺细胞也有明显抑制作用;而化合物3能选择性的抑制肿瘤细胞.
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HPLC测定通关藤中ZP-7通关藤苷元B的含量
目的:建立HPLC测定通关藤药材中ZP-7通关藤苷元B([11α-O-(2-甲基丁酰基)-12β-O-乙酰基通关藤苷元B])含量的方法,并对不同产地的药材进行测定.方法:采用Agilent TC-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,流动相乙腈-水(35∶65),流速1.0 mL· min-1,检测波长210 nm,柱温25℃,进样量10μL.结果:ZP-7通关藤苷元B的线性范围为3.183～7.427 μg(r=0.999 4),平均回收率99.95％(RSD 0.83％).结论:方法准确,重复性好,专属性强,可控制药材的质量.
关键词： 通关藤 ZP-7通关藤苷元B 高效液相色谱 含量 抗肿瘤 -
磷酸钙骨水泥载药研究
对磷酸钙骨水泥(calcium phosphate cement,CPC)载药的国内外研究进行文献整理与分析.研究表明,CPC是一种优良的骨科药物载体,是近年国内外生物医学、材料学和药学领域共同的研究焦点.介绍了CPC载药系统所负载的不同药物,包括抗生素(如妥布霉素、庆大霉素和克林霉素等)、抗肿瘤药物(如阿霉素、丝裂霉素、长春新碱和5F-尿嘧啶等)和细胞因子(如骨形态发生蛋白和纤维蛋白胶等)；讨论了中药(如黄芪多糖、香丹注射液、丹红注射液和复方丹参注射液等)在骨水泥载药中的应用研究现状,认为中药有望应用于CPC局部给药的临床研究,但目前相关安全性研究较少,有待加强.
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壁虎抗肿瘤作用研究现状
壁虎对许多病症疗效确切,特别对肿瘤有独特的疗效,已引起国内外学者的重视并进行了大量的研究.本文就壁虎抗肿瘤的基础实验研究现状及其药理机制进行了综述,并对壁虎抗肿瘤研究作了进一步展望.
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点地梅属植物化学成分与药理活性研究进展
主要从化学成分、药理活性及临床应用方面对国内外点地梅属植物研究概况进行整理,希望能够有助于点地梅属药用植物的开发和利用.借助CNKI数据库以题名或关键词为“点地梅”,PubMed以及Science Direct数据库系统以题名或关键词为“Androsace”经行检索,整理了近年来有关点地梅属植物的化学成分、药理活性及临床应用研究成果.点地梅属植物是报春花科( Primulaceae)植物中的一个大属.全世界约有100种,医药前景良好.目前,已经从点地梅属药用植物中分离得到30多种化合物,其中黄酮和三萜皂苷类为主要含有成分.体内外实验研究表明,点地梅属药用植物的粗提取物和单体化合物(三萜皂苷类成分)具有广泛的药理作用,尤其是在抗肿瘤、抗早孕和抗病毒方面效果显著.
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苦寒中药及其活性成分抗肿瘤作用及机制研究进展
癌症目前已经成为威胁人类健康的重大疑难疾病之一.由于缺乏有效的治疗手段,每年因癌症死亡的人数仍呈现逐年递增的趋势.中医药基于整体宏观的辨证思维模式,具有功效独特、副作用相对较小等优势,因而已经吸引了来自世界各地有志于解决癌症的科研及临床工作者们的目光.苦寒中药抗肿瘤疗效确切.本文通过查阅国内外相关的研究文献,综述了近十年来苦寒中药及其活性成分有关肿瘤方面的研究进展.按照苦寒中药及其天然活性成分治疗肿瘤的作用特点分为九个部分——诱导肿瘤细胞凋亡、诱导癌细胞分化、抗癌侵袭及抗转移作用、抑制肿瘤血管生成、提高机体免疫功能、逆转肿瘤多药耐药性作用、抗信息传递、抑制端粒酶活性以及细胞周期阻滞进行分析,并针对目前的研究现状及存在的问题进行评述,以期对抗肿瘤的苦寒中药及其活性成分的筛选和高效低毒的中药的新药发现以及进一步的临床应用有所裨益.
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刺五加叶的药理作用研究进展
刺五加为临床常用药材,含有皂苷、黄酮、多糖、酚酸等丰富的化学成分,并具有保护心脑血管、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降糖等广泛的药理作用.临床常用部位为根及根茎部分,但由于资源的不可再生性,对可再生性刺五加叶的研究具有重要的意义.在查阅文献的基础上,本文对近年来国内外有关于刺五加叶的药理作用、作用机制及药效物质基础进行了详细的总结概括,发现叶的药理作用研究主要集中在皂苷类,对于其他化学成分研究报道较少;并且刺五加叶能否代替刺五加根及根茎应用于临床,质量标准如何建立,这些问题局限了刺五加叶资源的应用.为了更加全面、科学的开发及利用刺五加叶资源,还有待于进一步的研究.
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天然黄酮类化合物抗肿瘤作用靶点研究进展
天然黄酮类化合物是很多常用抗癌方剂中药物的重要有效成分.随着中草药抗癌作用研究的深入,以及抗肿瘤药物研发目标从细胞毒药物逐渐转向针对肿瘤细胞特异性信号靶点药物,天然黄酮类化合物因其低毒高效的抗肿瘤活性成为研究热点.文章综述了近年来发现的天然黄酮类化合物在肿瘤细胞生长增殖,血管生成与侵袭转移,细胞凋亡,DNA与染色体调节和多药耐药性产生等过程的主要作用靶点,这将有助于从天然黄酮类单体中寻找抗癌先导化合物,为多靶点新型抗肿瘤药物的筛选、结构改造及多聚药理学研究提供参考依据.另外,借鉴当代分子生物学的新成果和技术手段,揭示中草药抗肿瘤作用的分子机制和组方依据也是推动中医药现代化的创新思路.文章后对天然黄酮类化合物抗肿瘤研究的未来方向提出一些可行性建议.
