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华蟾素注射液中酯蟾毒配基的分离及体内外抗肿瘤活性筛选
目的:通过观察华蟾素注射液中酯蟾毒配基体内外抗肿瘤的作用效果和对部分酯蟾毒配基类单体体外抗胰腺癌细胞的药效筛选,以明确酯蟾毒配基抗胰腺癌的物质基础.方法:运用现代色谱技术分离华蟾素注射液,得到酯蟾毒配基类成分,采用HPLC-DAD-FT-ICR-MS分析并鉴定酯蟾毒配基类化合物的主要单体.通过体外细胞筛选酯蟾毒配基抗肿瘤的活性,在体内建立胰腺癌荷瘤裸鼠模型以评价酯蟾毒配基药效,在体外将分离所得酯蟾毒配基的主要活性单体进行抗胰腺癌活性筛选.结果:华蟾素注射液中的酯蟾毒配基在体外对肝癌BEL7402细胞,胃癌BGC823细胞和胰腺癌SW1990,MIA PaCa-2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为(0.47 ±0.03),(0.06±0.01),(0.06±0.02),(0.11±0.03) g·L-1,酯蟾毒配基的半数致死量(LD50)为20 mg·kg-1,体内对SW1990荷瘤裸鼠的治疗效果接近化疗药物吉西他滨,从酯蟾毒配基中分离并鉴定的12个活性物质体外抗胰腺癌的活性筛选出日蟾毒它灵、沙蟾毒精和嚏根草苷元对SW1990和BxPC-3细胞具有明显抑制作用.结论:华蟾素注射液中酯蟾毒配基在体外对胰腺癌细胞的抑制率与胃癌几乎相同,在体内对胰腺癌荷瘤裸鼠有明显治疗效果,同时酯蟾毒配基中的单体成分日蟾毒它灵、沙蟾毒精和嚏根草苷元在体外对胰腺癌细胞有明显的抑制作用.
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枸杞多糖通过诱导巨噬细胞极化抗胰腺癌的研究
目的：探讨枸杞多糖（LBP）通过诱导巨噬细胞极化成一型巨噬细胞（M1）抗小鼠胰腺癌细胞LTPA的功效。方法构建小鼠CB-17SCID皮下LTPA成瘤模型，随机分为荷瘤模型组（10只）及LBP治疗组（10只），LBP治疗组每日10 mg/kg LBP灌胃，荷瘤模型组每日同等剂量的生理盐水灌胃。将含有相同数量的小鼠巨噬细胞Raw264.7随机分为不同LBP浓度的实验组和对照组，MTT法检测各实验组与对照组中Raw264.7的光密度（OD）值；ELISA法检测LBP质量浓度为100 mg/L的实验组与对照组中Raw264.7分泌白细胞介素（IL）-12及IL-10的水平；流式细胞仪检测LBP质量浓度为100 mg/L的实验组与对照组中Raw264.7表面蛋白CD16/32及CD206的水平。小鼠荷瘤3周后剖瘤称质量并计算瘤体体积，检测LBP对皮下肿瘤生长的影响，HE染色和KI-67免疫组化法检测LBP对瘤组织镜下的改变及对LTPA增殖的影响。结果100 mg/L LBP对Raw264.7的生长有明显促进作用（P<0.01），并使Raw264.7高表达CD16/32，低表达CD206；高分泌IL-12、低分泌IL-10。LBP治疗组瘤块质量、体积及KI-67的表达量显著低于荷瘤模型组（P<0.01），镜下肿瘤坏死区范围明显大于荷瘤模型组。结论 LBP能够通过诱导巨噬细胞极化成M1状态达到抗LTPA的作用。
