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维吾尔药白蜡树子质量标准
目的:建立白蜡树子的质量标准.方法:应用药典方法对杂质、水分、总灰分、酸不溶性灰分、重金属与农药残留量、浸出物进行测定,显微鉴别法、薄层鉴别法进行定性鉴别,并采用HPLC建立秦皮素含量测定方法.使用Phenomenex luna C18 (4.6 mm ×250 mm,4μm)色谱柱,流动相甲醇-0.1％磷酸溶液(35∶65),检测波长340 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果:大吸收波长在340 nm,HPLC在秦皮素0.08 ～0.48 μg(r =0.999 8)有良好的线性关系,平均加样回收率99.61％,RSD 1.41％.结论:建立的白蜡树子质量标准操作简便、准确快速、重复性好,并能有效控制维吾尔药白蜡树子的质量.
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秦皮的药理作用研究进展
秦皮(Cortex Fraxini)为常用中药,种类繁多,资源丰富,价格低廉,具有多种药理活性,且临床应用范围广,是极其重要并有很大开发利用价值的道地中药材.现代药理研究表明,秦皮具有抗病原微生物作用、抗炎镇痛作用、抗肿瘤作用、抗氧化作用以及神经保护和血管保护等作用.临床上秦皮主要用于治疗多种炎症、细菌性痢疾等疾病,并可用于清热解湿、止咳平喘.作者对秦皮的药理作用及其临床应用的国内外新研究现状作一综述,为我国道地药材秦皮的新药开发研究提供参考.
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乌桕叶化学成分研究
目的 研究乌桕叶化学成分.方法 采用多种色谱方法,对乌桕叶体积分数95％乙醇提取物的石油醚、正丁醇部位成分进行分离纯化,根据波谱学数据以及理化性质鉴定化合物的结构.结果 得到12个化合物,分别为角鲨烯(1)、3β-羟基-粘霉-5-烯(2)、秦皮素(3)、无羁萜(4)、β-谷甾醇(5)、没食子酸乙酯(6)、槲皮素(7)、5-羟甲基糠醛(8)、blumenol C glucoside(9)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、1 '-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1”-6’)-β-D-glucopyranoside(11)、莽草酸(12).结论 化合物1～3,8～12为从该植物中首次分离得到.
关键词： 乌桕 角鲨烯 3β-羟基-粘霉-5-烯 秦皮素 -
藤梨根的化学成分研究
目的 研究藤梨根(Actinidia chinensis root)的化学成分.方法 利用各种色谱法进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定结构.结果 从藤梨根的水提取物中分离得到8个酚类成分,分别鉴定为(-)-表儿茶素(1)、(+)-儿茶素(2)、秦皮素(3)、秦皮乙素(4)、原儿茶醛(5)、(-)-表儿茶素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、erythro-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(7)、threo-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(8).结论 化合物3～8为从该植物中首次分离得到.
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云南土沉香中的香豆素类成分研究
目的 研究云南土沉香Excoecaria acerifolia茎中的香豆素类化学成分.方法 采用正、反相硅胶柱色谱与SephadexLH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用各种波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从云南土沉香茎95％乙醇提取物中分离得到了12个香豆素类成分,分别鉴定为秦皮素8-O-β-D-葡萄糖苷(1)、秦皮素(2)、异秦皮素(3)、6-羟基-8-甲氧基-香豆素(4)、5,7-二甲氧基-6-(1′,2′,3′-三羟基丙基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮(5)、5′-二甲基沉香木质素(6)、瑞香辛(7)、臭矢菜素A(8)、臭矢菜素B(9)、白背叶素A (10)、白背叶素B(11)和白背叶素C(12).结论 除化合物3和12外其他成分均为首次从海漆属植物中分离得到.
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洋金花种子的化学成分研究(Ⅰ)
目的 研究洋金花Datura metel种子的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等色谱方法分离化合物,利用NMR、MS波谱学方法鉴定其结构.结果 从洋金花种子95％乙醇回流提取物的醋酸乙酯部位分离得到11个化合物,分别鉴定为大麻酰胺D(1)、大麻酰胺E(2)、顺式-大麻酰胺E(3)、大麻酰胺F(4)、大麻酰胺L(5)、大麻酰胺G(6)、大海米菊酰胺K(7)、莨菪内半缩醛(8)、曼陀罗醇酮(9)、N-trans-feruloyl tryptamine (10)、秦皮素(11).结论化合物2、4为首次从茄科植物中分离得到,1、3、5～7为首次从该属中分离得到,8～11位首次从该植物中分离得到.
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秦皮总香豆素大孔树脂纯化工艺研究
目的 优化大孔树脂对秦皮总香豆素的纯化工艺.方法 以秦皮总香豆素及秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素4种香豆素的吸附率、解析率、转移率为考察指标,采用单因素方法,考察纯化秦皮总香豆素的树脂类型,树脂吸附、解吸附性能及纯化效果.结果 所选择的7种大孔树脂中ADS-5适合秦皮总香豆素的纯化.吸附参数:吸附容量为生药量-树脂0.8 g/g,上样药液质量浓度为生药0.75 g/mL,上样药液pH值为4.0～4.3(原药液),上样体积流量为2～4 BV/h;洗脱参数:水清洗杂质1 BV,洗脱溶剂25％乙醇,洗脱体积流量2 BV/h,洗脱体积3 BV.经纯化,秦皮总香豆素转移率达74.27％,4种香豆素成分转移率达83.06％,秦皮总香豆素提取物出膏率为7.35％,除杂率达14.00％,其中总香豆素的量为54.72％,4种香豆素成分的量之和为36.01％,总香豆素提取率为4.02％.结论 ADS-5对秦皮总香豆素纯化效果较好,该纯化工艺稳定,提取物量符合中药5类新药的要求.
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118 秦皮的研究进展
秦皮种类繁多,资源丰富,且是一种极有开发利用价值的药用植物.秦皮所含化学成分主要为香豆素类化合物,此外还含有酚类、皂苷、鞣质等.药理研究表明,秦皮具有抗炎、止咳、平喘、抗病原微生物、抗肿瘤、抗凝和抗过敏、利尿、止汗、抗氧化和清除自由基等作用.临床上主要用于治疗多种炎症、细菌性痢疾等疾病,并可用于清热解湿、止咳平喘.
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秦皮配方颗粒UPLC指纹图谱研究
目的:建立秦皮配方颗粒的超高效液相(UPLC)指纹图谱,为秦皮配方颗粒的鉴别及其质量控制提供实验依据.方法:采用UPLC法,以Zorbzx Eclipse XDB C18(2.1 mm×100mm,1.8 μm)为色谱柱;甲醇-0.4％醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1;检测波长为245 nm;柱温25℃.结果:建立了秦皮配方颗粒的UPLC指纹图谱,以秦皮甲素为参照,确定了15个共有峰为特征峰,并指认出1号峰为秦皮甲素、2号峰为秦皮乙素、3号峰为秦皮苷、4号峰为秦皮素,对照指纹图谱色谱峰丰富,相似性好.结论:该方法稳定、可靠,可用于秦皮配方颗粒的快速鉴别、质量评价与控制.
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秦皮素对大肠埃希菌作用机制的初步研究
目的 以大肠埃希菌ATCC 25922为供试菌,探讨秦皮素的抑菌活性及其作用机制.方法 利用TTC法测定秦皮素对大肠埃希菌ATCC 25922的低抑菌浓度;通过测定加药前后菌体培养液电导率和大分子的变化及观察扫描电镜和透射电镜电镜结果,分析秦皮素对其细胞膜的影响;通过SDS-PAGE测定秦皮素对供试菌株蛋白含量的影响;采用逐个检出法研究秦皮素对大肠埃希菌ATCC 25922质粒合成的抑制作用.结果 秦皮素可抑制大肠埃希菌ATCC 25922的生长,其低抑菌浓度为40 μg/mL.秦皮素作用菌体5h后,培养液中的电导率比对照组增加1.96％,但DNA和RNA大分子增加的不明显.秦皮素作用大肠埃希菌20 h后,菌体可溶性蛋白总量比对照组降低42％.秦皮素对大肠埃希菌的质粒有消除作用,药物作用48 h后,秦皮素对大肠埃希菌的质粒消除率为60.3％.结论 秦皮素可抑制大肠埃希菌的生长,其抑菌作用机制与抑制菌体内蛋白质合成和消除菌体内的质粒有关,但对大肠埃希菌细胞膜的影响不大.
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秦皮素抑制NF-κB/COX-2信号通路改善PC12细胞损伤
目的 研究秦皮素(fraxetin)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)致大鼠嗜铬细胞瘤细胞株(PC12细胞)损伤的作用并考察炎症反应中相关蛋白的变化.方法 采用MTT法研究秦皮素对PC12细胞活力的作用,筛选合适给药浓度.试验共分为3组即对照组(Control组)、LPS模型组和秦皮素保护组(fraxetin+ LPS组).采用四甲基偶氮唑盐比色法(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)检测细胞活性变化;采用倒置显微镜和4',6-diamidino-2-phenylindole dihydrochloride (DAPI)荧光核染色法观察细胞形态学变化;采用real-time PCR法检测细胞因子IL-1、IL-6、TNF-α及环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)mRNA水平;采用western blot法检测COX-2和NF-κB-p65蛋白表达水平.结果 与模型组比较秦皮素保护组细胞存活率显著升高(P＜0.01).LPS模型组炎症因子IL-1、IL-6和TNF-α mRNA水平,NF-κB-p65和COX-2蛋白表达水平相对于对照组均明显升高(P＜0.01).与此同时秦皮素治疗组其炎症细胞因子mRNA水平,NF-κB和COX-2蛋白的表达水平均显著下调.结论 秦皮素对LPS所致PC12细胞损伤有保护作用,其效应可能与抑制NF-κB/COX-2信号通路,降低炎症反应有关.
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秦皮素对脑缺血再灌注损伤小鼠的保护作用
目的 观察秦皮素对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其可能机制.方法 采用反复夹闭双侧颈总动脉制备小鼠脑缺血再灌注损伤模型,秦皮素高、中、低3个剂量于造模前分别腹腔注射给药,术后24 h及48 h,用跳台法分别测定小鼠的学习记忆能力,测定脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性,丙二醛(MDA)含量及髓过氧化物酶(MPO)活性,并测定Na+-K+-ATPase,Ca2+-Mg2+-ATPase活性,HE染色观察脑组织的病理形态学变化.结果 模型组小鼠的学习记忆能力降低,秦皮素各剂量组小鼠的学习记忆能力明显提高(P＜0.05).秦皮素高、中、低剂量组可提高脑缺血再灌注小鼠脑组织SOD活性,降低MDA含量和MPO活性,与模型组差异显著(P＜0.05).秦皮素各剂量组可明显提高脑组织Na+-K+-ATPase,Ca2+-Mg2+-ATPase活性(P＜0.05).结论 秦皮素对脑缺血再灌注损伤小鼠有保护作用,其机制与抗氧化、抑制炎症反应及改善细胞能量代谢有关.
关键词： 秦皮素 脑缺血再灌注 氧化应激:髓过氧化物酶 ATPase -
水马桑4种不同部位中秦皮素、东莨菪内酯的测定
目的 测定水马桑根、茎、叶、花中秦皮素、东莨菪内酯的含有量.方法 水马桑提取液的HPLC分析采用Cosmosil 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-0.25％冰醋酸(30:70);体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长339 nm.结果 秦皮素、东莨菪内酯均在40～640 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 8、1.0000),平均加样回收率分别为96.27％、97.14％,RSD分别为0.98％、1.51％.在4种部位中,秦皮素含有量依次为茎＞叶＞根＞花,东莨菪内酯含有量依次为叶＞根＞茎＞花.结论 从化学成分、资源可持续利用角度出发,水马桑可考虑以茎叶入药(与根同等).
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秦皮素体外抗乳腺癌作用与雌激素信号通路的关系
雌激素信号通路在调节乳腺癌细胞增殖和凋亡等生理机能中发挥重要功能.本文采用MTT法、流式细胞分析、Western blot等方法,通过检测秦皮素对MCF-7细胞周期分布、凋亡、雌激素受体蛋白、靶基因蛋白cyclin D1和Bcl-2、MAPK和PI3K信号通路等的影响,来探讨秦皮素的抗乳腺癌作用机制.实验结果显示,秦皮素对E2β促MCF-7细胞增殖具有明显的抑制作用,呈时间和剂量依赖性.秦皮素可抑制E2β的抗细胞凋亡作用,将细胞周期阻滞在G0/G1期.同时,秦皮素还能降低MCF-7细胞中ERα蛋白的表达,通过下调靶基因蛋白cyclin D1和Bcl-2来影响E2β介导的基因组信号通路；通过抑制MAPK/Erkl/2蛋白的表达影响E2β介导的非基因组信号通路.研究结果表明,秦皮素可通过影响E2β介导的基因组途径和非基因组途径发挥抗乳腺癌作用.
关键词： 秦皮素 MCF-7细胞 MAPK/ERK1/2 -
树龄对秦岭白蜡树树皮中秦皮甲素、秦皮乙素与秦皮素含量的影响
目的 考察树龄对秦岭白蜡树树皮中秦皮甲素、秦皮乙素与秦皮素含量的影响.方法 采用HPLC法,以Hypersil GOLD C18柱为固定相,甲醇-0.2％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长340 nm,流速1 mL·min-1.结果 6年生的秦岭白蜡树树皮中秦皮甲素、秦皮乙素的含量高,其次是5年和4年生的秦岭白蜡树树皮,3年生秦岭白蜡树树皮中上述2种成分的含量低;而秦皮素含量则相反,高的是3年生秦岭白蜡树,5年生和6年生的秦岭白蜡树树皮中的含量则较低.结论 秦岭白蜡树树皮中秦皮甲素、秦皮乙素含量随着树龄增加呈升高趋势,而秦皮素含量则相反,随着树龄增加呈降低趋势.
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秦皮素对苯肾上腺素诱导的大鼠心肌细胞肥大的影响
目的：观察秦皮素对苯肾上腺素诱导的原代SD乳鼠心肌细胞肥大的影响。方法建立苯肾上腺素诱导的SD乳鼠原代心肌细胞肥大模型，观察秦皮素对心肌细胞肥大的影响；图像分析法计算心肌细胞面积；[3H]‐亮氨酸掺入法测试心肌细胞蛋白质合成速率；实时定量荧光PCR法检测心肌细胞Nrf2和肥大分子标志物心房钠尿肽、心房利尿肽的mRNA表达水平。结果（1）80μmol／L苯肾上腺素刺激心肌细胞48h能成功复制SD乳鼠心肌细胞肥大模型并伴随Nrf2表达量的增加；（2）秦皮素呈剂量依赖性地抑制苯肾上腺素刺激的SD乳鼠心肌细胞面积的增大、蛋白质合成速率的增加和肥大分子标志物的上调。结论秦皮素能显著抑制PE 诱导的原代大鼠心肌细胞肥大。
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秦皮素抑菌活性及其机制研究
目的 以金黄色葡萄球菌为供试菌株来研究秦皮素对其的抑制活性及其机制.方法 利用牛津杯法、2,3,5-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色、生长曲线的测定、细胞膜渗透性测定、SDS-PAGE蛋白谱变化方法等对秦皮素的抑菌活性及其机制进行研究.结果 秦皮素能够影响金黄色葡萄球菌细胞膜的通透性,秦皮素作用20h,菌体可溶性蛋白总量减少55.74％.结论 秦皮素对金黄色葡萄球菌具有明显的抑制作用,其抑菌机制可能是通过抑制蛋白质的合成来实现的.
