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藏红花酸糖苷-1、藏红花酸药效学比较
目的:通过对栀子炮制前后含量变化较大的两种色素类成分藏红花酸糖苷-1(crocin-1)和藏红花酸(crocetin)进行药效学比较,探讨药理作用变化的物质基础.方法:采用炎症,凝血,化学性肝损伤和血液流变学等方法,观察两种成分的作用差别.结果:两种成分对小鼠炎症和四氯化碳造成的肝损伤无明显作用;藏红花酸糖苷-1中,大剂量和藏红花酸各剂量能明显降低血瘀症大鼠高切变率下的血液黏度、缩短凝血酶原时间(PT);藏红花酸中、大剂量同时缩短活化部分凝血活酶时间(APTT).结论:藏红花酸糖苷-1、藏红花酸抗炎、保肝作用不明显,对高切变率下的全血黏度有明显降低作用,缩短PT.藏红花酸大剂量凝血作用强于藏红花酸糖苷-1.提示藏红花酸与栀子炒焦后增强止血作用有关.
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藏红花酸抗心律失常作用研究
目的 研究藏红花酸的抗实验性心律失常的作用机制.方法 将实验动物随机分为生理盐水组,阳性药物对照组,藏红花酸高、中,低剂量组,SD大鼠采用1.2g/kg乌托坦麻醉后,从尾静脉匀速(0.1ml/min)灌注10μpg/ml乌头碱溶液,豚鼠麻醉后从颈静脉匀速(0.1ml/min)灌注9μg/ml哇巴因溶液,观察出现室性期前收缩(VE)、室性心动过速(VT)、室颤(VF)和心脏停搏的时间,然后换算成乌头碱和哇巴因的累积量;快速推注4%氯化钙(140mg/kg)诱导大鼠心律失常,观察给药后心律失常出现时间、持续时间、心律失常发生数及死亡数.结果 与给予生理盐水比较,给予高、中、低剂量藏红花酸均能提高由乌头碱所致大鼠VE、VT、VF的用量,也能提高哇巴因所致豚鼠VE、VT、VF的用量,明显降低氯化钙诱导大鼠VE或VF的发生率及死亡率.结论 藏红花酸有明显的抗大鼠心律失常作用,其抗心律失常作用可能与其抑制钠离子(Na~|)内流或钙离子(Ca~(2|))内流等因素有关.
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多波长高效液相色谱法同时测定栀子中的三类成分
目的同时测定栀子中3类有效组分,9个成分(栀子酸、栀子苷、异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、绿原酸、藏红花酸、3种藏红花素)的含量.方法紫外-可见三波长同时检测的高效液相色谱法:色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm ID,5 μm);流动相为(A)0.3%甲酸水溶液, (B)甲醇-乙腈(9∶1);流速为0.8 mL*min-1;柱温为35 ℃;检测波长为 240 nm(栀子酸、栀子苷、异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷), 330 nm(绿原酸)和440 nm(藏红花酸和3种藏红花素);线性梯度洗脱.结果建立了同时对栀子中的9个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于5个产地栀子各成分的测定.结论为中药材栀子提供了更合理、可靠的质控方法.
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RP-HPLC和TLCS测定黄连解毒汤有效部位中藏红花酸含量的方法研究
目的建立黄连解毒汤有效部位中藏红花酸的含量测定方法.方法采用高效液相色谱法(HPLC)及薄层色谱扫描法(TLCS).HPLC法:YWG-C18色谱柱;流动相:甲醇-水-冰乙酸;检测波长:423 nm.薄层色谱扫描法:硅胶G薄层板;展开剂:氯仿-甲醇-甲酸;反射法锯齿扫描,入射波长:410 nm;参比波长:560 nm.结果 HPLC法平均回收率为101.68%,RSD=1.16%(n=5);TLCS法平均回收率为98.54%,RSD=0.83%(n=5).结论两种方法测定结果基本一致,且操作简便、准确,均可作为黄连解毒汤有效部位的质量控制方法.
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RP-HPLC法测定清脑宣窍方有效部位中藏红花酸含量
目的建立清脑宣窍方有效部位中藏红花酸的含量测定方法.方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定藏红花酸含量,运用YWG-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),流动相为甲醇-水-冰乙酸,流速:1 mL/min,检测波长:423 nm.结果藏红花酸在0.022～0.110 μg范围内与其色谱峰面积呈良好的线性关系,r=0.9991,平均回收率为99.4%,RSD=1.90%(n=5).结论本法操作简便、准确,可作为清脑宣窍方有效部位的质量控制方法之一.
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栀子来源藏红花酸制备工艺研究
目的 从栀子中制备高纯度藏红花酸,以解决藏红花药材短缺、价格昂贵,难以用来大量制备高纯度藏红花酸的问题.方法 通过酶解,将藏红花素系列物质转化为藏红花酸,然后碱提酸沉,再经过硅胶层析、结晶制备得到高纯度藏红花酸产品.结果 通过该方法,可以制备得到90％以上的藏红花酸产品.结论 该方法简单可行,可以用来大规模制备高纯度藏红花酸产品.
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藏红花酸对力竭运动大鼠血脂和血液生化指标的影响
目的 研究藏红花酸对力竭运动大鼠血脂和血液生化指标的影响.方法 大鼠游泳运动训练至力竭后测定大鼠总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白、超氧化物歧化酶(SOD)、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)活性及血糖(BS)、丙二醛(MDA)和全血血红蛋白(Hb)的含量.结果 藏红花酸能使力竭运动大鼠总胆固醇的含量显著下降;高密度脂蛋白的含量显著升高;低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白的含量显著下降;SOD活性,BS、Hb含量显著升高;MDA含量、AST活性显著下降.结论 藏红花酸对力竭运动大鼠可显著降低血脂,清除运动产生的脂质过氧化物和提高BS、Hb含量.
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HPLC法同时测定栀子中藏红花素和藏红花酸的含量
目的:采用反相高效液相色谱法同时测定江西、湖北、湖南、贵州、云南等不同产区栀子中藏红花素和藏红花酸的含量.方法:采用ZORBAXSB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-0.05%醋酸水(6:4),流速0.8mL/min,柱温30℃,检测波长440nm.结果:藏红花素在0.025～0.250mg/mL范围内、藏红花酸在0.002～0.020mg/mL,与峰面积呈良好的线性关系;藏红花素和藏红花酸的平均回收率(n=9)分别为100.43%和99.69%,RSD%分别为1.73和1.78.结论:本法简便、准确、重复性好,可作为不同产区栀子药材的另一种质量控制方法.
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栀子中藏红花总苷的提取纯化工艺研究
目的:确定栀子中藏红花总苷的纯化工艺.方法:采用大孔树脂吸附洗脱联合重结晶的方法精制藏红花苷类化合物.结果:确定其提取条件为:提取剂50％乙醇,提取温度60℃,料液比为8BV,提取三次；大孔树脂洗脱条件为:树脂类型D101型；提取液杂质部位洗脱溶剂为纯水,栀子苷部位洗脱溶剂为30％乙醇水溶液,藏红花总苷部位洗脱溶剂为50％乙醇水溶液.结论:藏红花总苷经高效液相色谱检测,藏红花素1含量达38％,藏红花素2含量达6％,藏红花素3含量达4％,藏红花酸含量达2％.
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藏红花酸抗小鼠肝纤维化的实验研究
目的:通过观察藏红花酸对肝纤维化小鼠肝组织病理学改变及p38MAPK蛋白表达的影响,探讨其抗肝纤维化作用及可能的机制.方法:36只6周龄雄性昆明小鼠随机分为3组:藏红花酸组、模型组、正常组.除正常对照组外,其余两组小鼠给予30％四氯化碳橄榄油溶液腹腔注射,首次注射5 mL/Kg,以后每次3mL/Kg,每3日1次,连续12周.同时藏红花酸组给予藏红花酸5mg/Kg灌胃,每日1次,连续12周.实验过程中,观察各组小鼠的一般状态.12周末处死小鼠,肝组织切片行HE、Masson染色,显微镜下观察病理改变,免疫组化检测小鼠肝组织p38MAPK蛋白的表达.结果:实验过程中,模型组小鼠一般状态较差,体重增长缓慢;藏红花酸组小鼠一般状态尚可,体重较模型组增长明显(P＜0.05).肝组织HE、Masson染色结果显示:模型组小鼠肝纤维化程度较重(造模成功),与其相比,藏红花酸组小鼠肝纤维化程度有所改善,差异有统计学意义.与模型组相比,藏红花酸组肝组织p38MAPK表达显著下降(P＜0.05).结论:藏红花酸能有效减轻小鼠肝损伤及纤肝维化程度,其抗肝纤维化的机制可能与下调p38MAPK蛋白的表达有关.
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藏红花酸预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤中Caspase-3、TNF-α、NF-κB表达的影响
目的 研究藏红花酸预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤中半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3 (Caspase-3)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、核转录因子-κB (NF-κB)表达的影响,并探讨其与藏红花酸抗细胞凋亡作用的关系.方法 将30只健康Wister雄性大鼠,随机分为3组,每组10只,分别为假手术组、缺血再灌注组、藏红花酸组.实验前7d分别给予相应处理,采用结扎冠状动脉左前降支的方法建立缺血再灌注模型.7d后,取下心脏,用4％多聚甲醛固定后进行石蜡包埋,用免疫组化方法检测细胞凋亡相关蛋白Caspase-3及调控基因TNF-α、NF-κB的表达.结果 与假手术组比较,缺血再灌注组大鼠心肌细胞中Caspase-3、TNF-α、NF-κB表达明显增多.与缺血再灌注组比较,藏红花酸组大鼠心肌细胞中CaspaSe-3、TNF-α、NF-κB表达较减少.结论 藏红花酸可减少Caspase-3、TNF-α、NF-κB在心肌细胞中的表达,其可能是藏红花酸抗心肌细胞凋亡的机制之一.
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藏红花酸预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响及机制探讨
目的 探讨藏红花酸对心肌缺血/再灌注(I/R)损伤大鼠心肌组织的影响及其机制.方法 选择30只雄性Wistar大鼠,随机分为假手术组(Sham组)、缺血再灌注组(MI/R组)及藏红花酸预处理组(CRO组)各10只.Sham组、MI/R组均予0.5%CMC-Na 10 mL/(kg·d)灌胃预处理,CRO组予0.5%藏红花酸50 mg/(kg·d)灌胃预处理.干预7 d后,MI/R组、CRO组均开胸结扎冠状动脉前降支45 min,再灌注180 min,建立心肌I/R损伤模型;Sham组开胸后,于冠状动脉前降支穿线但不予结扎.造模结束后,腹主动脉抽血分离血清,采用胶体金法测定血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)及肌钙蛋白I(cTnI)水平.取心肌组织,采用HE染色法观察心肌细胞病理变化,采用免疫组织化学SV超敏两步法检测心肌细胞色素C(CytC)及半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9(Caspase-9)蛋白表达.结果 Sham组心肌间质无炎性细胞浸润,心肌纤维排列整齐;MI/R组可见心肌组织明显坏死区,心肌间质出现大量炎性细胞浸润;CRO组心肌组织坏死及炎细胞浸润较MI/R组明显减轻.MI/R组血清CK-MB、cTnI水平均高于Sham组,CRO组血清CK-MB、cTnI水平均低于MI/R组(P均<0.05).MI/R组心肌CytC、Caspase-9蛋白表达均高于Sham组(P均<0.05),CRO组心肌CytC、Caspase-9蛋白表达均低于MI/R组(P均<0.01).结论 藏红花酸预处理可明显减轻大鼠心肌I/R损伤,其机制可能与抑制CytC/Caspase-9蛋白表达有关.
关键词： 藏红花酸 心肌缺血 缺血再灌注损伤 细胞色素C 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9 -
藏红花酸预处理对心肌缺血再灌注损伤大鼠心肌的保护作用及机制探讨
目的：观察藏红花酸预处理对心肌缺血再灌注损伤大鼠心肌的保护作用，并探讨其可能机制。方法30只健康雄性Wistar大鼠随机分为3组，C组大鼠先连续灌服0．5％羟甲基纤维素钠（CMC-Na）1周，10 mL／（kg· d），7 d后开胸，只穿线不结扎冠状动脉；B组大鼠先连续灌服0．5％CMC-Na 1周，10 mL／（kg· d），7 d后开胸结扎冠状动脉前降支45 min，再灌注180 min，建立心肌缺血再灌注损伤模型；A组大鼠造模前1周连续给予0．5％藏红花酸50 mg／（ kg· d）灌胃，余处理同B组。采用HE染色法观察大鼠心肌形态学改变，黄嘌呤氧化酶法检测血清超氧化物歧化酶（ SOD）活性，硫代巴比妥酸法检测血清丙二醛（ MDA）含量，硝酸还原酶法检测血清NO，比色法检测血清内皮型一氧化氮合酶（eNOS）、诱导型一氧化氮合酶（iNOS），RT-PCR法检测心肌组织eNOS、iNOS mRNA。结果 C组大鼠心肌细胞排列整齐，无炎性细胞浸润及及损伤、水肿等表现；与C组比较，B组大鼠心肌纤维排列紊乱，有断裂，间质增宽、水肿，心肌纤维间可见大量炎性细胞浸润；而A组改变程度较B组轻。与C组比较，A组血清MDA含量升高，B组血清SOD活性降低、MDA含量升高；与B组比较，A组SOD活性增加、MDA含量降低（ P均＜0．01）。与C组比较，A组血清eNOS水平降低，心肌组织iNOS、eNOS mRNA升高；B组血清NO、eNOS水平降低，心肌组织iNOS、eNOS mRNA升高（P＜0．05或0．01）。与B组比较，A组血清NO、eNOS 及心肌组织eNOS mRNA升高，血清iNOS及心肌组织iNOS mRNA降低（P＜0．05或0．01）。结论藏红花酸预处理可减轻心肌缺血再灌注损伤大鼠心肌形态学改变及心肌损伤，其机制可能与抑制iNOS表达、增加eNOS表达从而增加NO活性有关。
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HPLC-ELSD法测定栀子不同炮制品中栀子苷、藏红花素和藏红花酸的含量
目的:采用HPLC-ELSD法测定栀子不同炮制品中栀子苷、藏红花素和藏红花酸的含量.方法:使用蒸发光散射检测器(ELSD)检测器.色谱柱为 HyperClone ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相选择甲醇-0.05%磷酸水,梯度洗脱;流速为0.8 mL/min;柱温为30 ℃;ELSD参数:雾化温度为70℃;气体流量为2.0 L/min.结果:用HPLC-ELSD法测得栀子、炒栀子、半焦栀子和全焦栀子中栀子苷和藏红花素的含量随着炮制程度的加重依次递减,半焦栀子和全焦栀子中藏红花酸的含量较生品略有增加.结论:本法简便、准确、重复性好,可作为栀子不同炮制品质量检测和品质评价的方法.
关键词： HPLC-ELSD法 炮制 栀子苷 藏红花素 藏红花酸 -
藏红花酸的研究进展
目的 对藏红花酸的药物代谢动力学及药理作用研究进展进行综述,为其进一步研究提供参考.方法 查阅国内外文献资料进行整理和归纳.结果 藏红花酸具有抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗高血压及治疗出血性休克、抗氧化、保肝利胆的作用,拟合药时曲线符合口服给药二室模型,主要经小肠吸收代谢.结论 藏红花酸具有进一步开发的药用价值.
