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基于代谢组学的茵陈蒿汤及组分配伍对大鼠酒精性肝损伤的保护作用研究
目的:利用代谢组学技术,结合临床生化检测和组织病理学,评价茵陈蒿汤及其组分配伍对长期过量摄入酒精诱导肝损伤的保护作用.方法:对Wistar大鼠进行“白酒—玉米油—吡唑”混合溶液灌胃和饲喂高脂饲料12周制备酒精性肝损伤大鼠模型,茵陈蒿汤及其组分配伍组分别于造模开始每日灌胃给予茵陈蒿汤和6,7-二甲氧基香豆素、京尼平苷、大黄酸配伍组合,12周末测定血清ALT、AST、ALP、TG、T-BIL、TP、ALB、CHOL、HA、LN、PCIIINP、CIV浓度和肝脏组织HYP、y-GT、MDA、TBA、SOD和GSH-PX含量,观察肝左叶HE和Masson染色病理组织切片,并利用UPLC-Q/TOF-MS技术采集尿液代谢轮廓数据,提取各组样品中酒精性肝损伤生物标记物信息,分析空白对照组、模型对照组、茵陈蒿汤组及茵陈蒿汤组分配伍组之间大鼠代谢轮廓及生物标记物的变化.结果:茵陈蒿汤及其组分配伍均能显著抑制酒精性肝损伤大鼠血清ALT、AST、ALP、TG、T-BIL、TP、ALB、CHOL、HA、LN、PCIIINP、CIV浓度和肝脏组织HYP、γ-GT、MDA、TBA、SOD和GSH-PX含量的变化,减少肝脏细胞炎性浸润和肝纤维化,并使肝损伤大鼠整体代谢轮廓远离模型对照组而靠近正常对照组,使10个生物标记物趋于正常水平.结论茵陈蒿汤对大鼠酒精性肝损伤具有显著的保护作用,其3个组分6,7-二甲氧基香豆素、京尼平苷和大黄酸的配伍组合能够有效表达茵陈蒿汤的生物效应,是其主要有效组分,为茵陈蒿汤防治酒精性肝损伤疾病的创新药物开发奠定了基础.
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潮州老香黄的HPLC指纹图谱研究及指标成分测定
目的:潮州老香黄是佛手的炮制品,本文以不同产地的老香黄为研究对象,建立了老香黄的HPLC指纹图谱,并测定了橙皮苷和5,7-二甲氧基香豆素的含量,为建立潮州老香黄的质量标准提供科学依据.方法:色谱条件为Agilent Eclipse XDB C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液,梯度洗脱.流速1.0 mL· min-1;进样量20 μL;检测波长为283 nm.结果:得到分离度、重现性均较好的老香黄HPLC指纹图谱,对27批老香黄样品进行了相似度评价,结果显示老香黄的指纹图谱有一定的相似性,但整体有一定的差异.同步测定了老香黄中橙皮苷和5,7-二甲氧基香豆素的含量.结论:本文建立的老香黄指纹图谱及橙皮苷和5,7-二甲氧基香豆素含量测定的方法针对性强、灵敏度高、重复性好,为潮州老香黄的质量控制标准提供科学依据.
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茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素在白鼠体内主要代谢产物的研究
目的:研究茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素在白鼠体内主要代谢产物,寻求机体对此类药物的转化规律.方法:取健康雄性wistar白鼠,收集空白血样,空白尿样,空白粪样,用导管收集空白胆汁之后,灌胃给予茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素1%吐温溶液,采集0～3 h内血样,0～10 h尿样、粪样和胆汁样品,进行HPLC分析测定.结果:经对动物服药前后的血样、尿样及胆汁进行色谱分析,发现两个主要代谢产物M1和M2,代谢物M1和M2的含量占生物样品中代谢物总量的80%以上,且代谢物M1和M2化学结构很相似.结论:茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素在体内的代谢产物主要以Ⅱ相代谢产物(硫酸酯结合物)形式存在.且代谢产物M1和M2为同分异构体.
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HPLC-DAD法测定八味茵术颗粒剂中6,7-二甲氧基香豆素、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅰ的含量
目的:探讨八味茵术颗粒剂中6,7-二甲氧基香豆素、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅰ的含量测定方法.方法:选取DIKMA Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温30℃,DAD检测(200～400 nm):6,7-二甲氧基香豆素的检测波长为340 nm,白术内酯Ⅲ的检测波长为220 nm,白术内酯Ⅰ的检测波长为275 nm.进样量为5μL,流动相为水(A)-乙腈(B)梯度洗脱,流速为1 mL/min.结果:6,7-二甲氧基香豆素在0.1～100.0μg/mL范围内线性关系良好(R2=1.0000)、白术内酯Ⅲ在0.1～100.0μg/mL范围内线性关系良好(R2=1.0000)、白术内酯Ⅰ在0.1～100.0μg/mL范围内线性关系良好(R2=1.0000),其精密度、稳定性、加样回收率均符合含量测定要求.结论:本方法简单易行,准确可靠,可有效用于八味茵术颗粒剂的质量控制.
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正交设计法优选复方昆丹胶囊的提取工艺
目的:建立高效液相色谱同时测定复方昆丹胶囊中多种成分含量的方法,采用正交设计法优选复方昆丹胶囊中有效成分的提取工艺.方法:以5,7-二甲氧基香豆素,白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ为指标,采用正交试验,考察提取次数,提取时间,乙醇体积分数及用量等因素的影响,优化提取条件.结果:佳提取工艺条件为8倍量75％乙醇提取3次,每次0.5h.结论:优选的提取工艺多种有效成分的提取率均较高,适用于生产.
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东北产茵陈蒿不同部位及不同采收期DME的含量测定
目的:测量东北产茵陈蒿不同部位及不同采收期6,7-二甲氧基香豆素(DME)的含量,从而确定其佳药用部位和采收期.方法:采用高效液相色谱法.结果:茵陈蒿花中DME的含量高(0.5 01 7%),全草含量七八月份达到高峰(0.36%).结论:七八月份采收全草入药为佳.
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茵陈蒿汤提取工艺的正交设计
目的:研究菌陈蒿汤中有效成分6,7-二甲氧基香豆素(DME)的佳提取工艺条件.方法:采用正交试验法,以溶剂用量、溶剂浓度、提取时间和提取次数为4个因素,每个因素设计3个水平进行实验.用HPLC测定每个实验所得的有效成分含量.结果:因素A、B、D对6,7-二甲氧基香豆素的含量影响较大,而C因素影响不大;用A1 B3 D3 C3条件进行提取,所得DME含量高,为10.04mg/g.结论:佳提取工艺为:17倍量95%乙醇回流提取3次,每次3h.
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HPLC法测定复方茵陈薄膜衣片中6,7-二甲氧基香豆素含量
目的建立复方茵陈薄膜衣片中的6,7-二甲氧基香豆素含量测定方法.方法采用反相高效液相色谱法进行分离测定.C18为固定相,甲醇-水(45∶55)为流动相,检测波长280nm.结果 6,7-二甲氧基香豆素在0.108～1.080μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999 2;平均回收率为97.27%,RSD为1.96%(n=5).结论方法快速、简便,可作为该药质量控制方法.
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凹叶厚朴叶的化学成分研究
目的 研究凹叶厚朴Magnolia officinalis var.biloba叶的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶及MCI等柱色谱进行分离纯化,经波谱解析确定化合物结构.结果 从凹叶厚朴叶75％乙醇提取物分离得到12个化合物,分别鉴定为鹅掌揪树脂醇A(1)、6,7-二甲氧基香豆素(2)、吲哚-3-甲醛(3)、S-(+)-去氢催吐萝芙叶醇(4)、黑麦草内酯(5)、厚朴酚(6)、反式对羟基桂皮醛(7)、和厚朴酚(8)、对烯丙基苯酚(9)、正二十九烷酸(10)、蚱蜢酮(11)、紫丁香苷(12).结论 化合物1～5、7、9～11为首次从凹叶厚朴和木兰属植物中分离得到.
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华山参化学成分研究
目的 研究漏斗泡囊草Physochlaina infundibularis根及根茎(华山参)的化学成分.方法 综合运用硅胶、反相硅胶、大孔树脂、微孔树脂、Sephadex LH-20柱色谱法对华山参乙醇提取物不同萃取部位进行系统分离,并通过理化性质和谱学数据鉴定化合物结构.结果 从华山参中分离得到17个化合物,分别鉴定为莨菪碱(1)、东莨菪碱(2)、山莨菪碱(3)、东莨菪素(4)、东莨菪苷(5)、伞形花内酯(6)、6,7-二甲氧基香豆素(7)、3-甲氧基槲皮素(8)、异槲皮苷(9)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、丁香脂素(11)、原儿茶酸(12)、对羟基苯甲酸甲酯(13)、邻羟基苯甲酸(14)、托品酸(15)、对羟基苯甲酸(16)、棕榈酸(17).结论 化合物7～17为首次从泡囊草属植物中分离得到,化合物5为首次从该植物中分离得到.
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复方茵柏合剂质量标准的研究
目的 制定复方茵柏合剂的质量标准.方法 采用薄层色谱法鉴别矮地茶,高效液相法测定6,7-二甲氧基香豆素的含量.结果 薄层斑点清晰,重现性好.含量测定平均回收率为100.8%,RSD为1.36%.结论 该方法简便、准确,可用于复方茵柏合剂的质量控制.
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6,7-二甲氧基香豆素在大鼠体内主要代谢产物的研究
目的:通过对6,7-二甲氧基香豆素在大鼠体内药物动力学的研究,初步推测该物质的代谢途径.方法:采用HPLC分析方法.结果:6,7-二甲氧基香豆素在体内的代谢产物主要以Ⅱ相代谢产物(硫酸酯结合物)形式存在.且代谢产物M1和M2为同分异构体.分别是在6位或7位甲氧基脱甲基并结合一分子H2SO4的硫酸酯结合物.
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高效液相色谱法测定复方昆丹胶囊中6种主要成分
目的 建立昆丹胶囊(白芍,佛手,制首乌,白术等)中苯甲酰芍药苷,5,7-二甲氧基香豆素,白术内酯Ⅲ,大黄素,白术内酯Ⅰ,大黄素甲醚的定量测定方法.方法 采用Agilent TC-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,检测波长220nm;柱温30℃;体积流量1.0mL/min.结果 苯甲酰芍药苷、5,7-二甲氧基香豆素、白术内酯Ⅲ、大黄素、白术内酯Ⅰ及大黄素甲醚质量浓度分别在2.20～22.0μg/mL,1.13～11.3μg/mL,1.52～15.2μg/mL,0.95～9.5μg/mL,0.75～7.5μg/mL,0.35～3.5μg/mL(r ＞0.9999)范围内线性关系良好.低、中、高3个质量浓度的平均加样回收率分别为97.9％～103.3％(RSD为0.3％～2.4％),99.0％～104.7％(RSD为0.3％～1.6％),95.2％～100.9％(RSD为0.1％～1.7％).结论 方法简单,准确,灵敏,能有效测定昆丹胶囊中多种成分.
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茵陈蒿及其汤剂药物动力学比较研究
目的:测定大鼠灌胃给予茵陈蒿单煎液与茵陈蒿汤后,茵陈蒿中药效物质成分6,7-二甲氧基香豆素的血药浓度,研究其药物动力学行为.方法:采用反相高效液相色谱-紫外检测法.以香豆素为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,上清液在50℃下经氮气流吹干,残渣加入流动相溶解后,离心,上清液进样.流动相为甲醇-1%乙酸溶液-四氢呋喃(30:63:7);检测波长为340nm.大鼠经灌胃(4mg@kg-1,按6,7-二甲氧基香豆素计)给予茵陈蒿单煎液及茵陈蒿汤后,所测得血药浓度数据用Topfit程序拟合并估算药物动力学参数.结果:方法线性范围为0.025～2.5μg@mL-1.经非房室模型计算,药物动力学参数T1/2分别为1.30和1.75h,AUC0→t分别为1215.00和2527.85ng@h@mL-1,AUC0→∝为1325.90和2612.58ng@h@mL-1.结论:本文建立的方法适用于6,7-二甲氧基香豆素血药浓度测定及药物动力学研究.大鼠灌胃给予茵陈蒿汤后较单独给予菌陈蒿液后,血浆中6,7二甲氧基香豆素1/2延长,AUC值显著增高.
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蒸制时间对佛手主要成分与抗氧化活性的影响
目的 研究不同蒸制时间对佛手总黄酮、橙皮苷及5,7-二甲氧基香豆素成分及其抗氧化活性的影响.方法 采用紫外分光光度法测定佛手总黄酮含有量;HPLC法测定橙皮苷及5,7-二甲氧基香豆素含有量;DPPH法检测这些化合物的抗氧化活性.结果 2.5h蒸制时间对佛手总黄酮和橙皮苷的含有量均出现峰值,分别达到50.416 mg/g和1.038 mg/g,蒸制后5,7-二甲氧基香豆素含有量呈减少趋势,2.5h蒸制下降少,为1.628 mg/g.蒸制2.5h的佛手抗氧化能力强.结论 蒸制时间对制佛手主要成分及抗氧化均有显著影响,且总黄酮和橙皮苷的量与其抗氧化活性之间具有相关性.
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反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中6,7-二甲氧基香豆素含量及其在药动学中的应用
目的:建立大鼠血浆中6,7-二甲氧基香豆素反相高效液相色谱紫外检测方法,并研究其在大鼠体内的药动学过程.方法:血浆样品经乙腈沉淀蛋白,上清液在50℃下经氮气流吹干,残渣加入流动相100μL溶解后,离心,直接进样.流动相为甲醇-1%乙酸水溶液-四氢呋喃(30:63:7).检测波长为340nm.大鼠经灌胃予6,7-二甲氧基香豆素后,所得血药浓度数据用Topfit程序拟合并估算药动学参数.结果:线性范围为0.025～2.5μg@mL-1.经非房室模型计算,6,7-二甲氧基香豆素主要药动学参数T1/2为0.7 h,AUC0→t为1 650.6ng@h@mL-1,AUC0→∞为1 728.9ng@h@mL-1,CLtot为54.0 L@h-1,用Topfit程序拟合,其体内过程符合二室开放模型.结论:本法操作简便,可应用于大鼠血浆中6,7-二甲氧基香豆素浓度的测定及其药动学研究.
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不同采收期广佛手中5,7-二甲氧基香豆素的含量测定
目的 通过测定不同采收期的广佛手中5,7-二甲氧基香豆素的含量,为合理开发利用广佛手资源提供参考.方法 采用HPLC法测定其含量.选用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(55∶45),检测波长326nm,流速1.0 mL·min-1,柱温25℃.结果 5,7-二甲氧基香豆素在0.50～5.00μg与峰面积具有良好的线性关系,平均回收率为97.72%,RSD为1.66%(n=9).广佛手中5,7-二甲氧基香豆素的含量在7月和9月较低,8月中旬时高.结论 为确定广佛手的佳采收期提供参考依据.
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茵陈蒿汤及其血中移行成分6,7-二甲氧基香豆素的肝保护作用
茵陈蒿汤具有抗肝损伤、利胆等作用［1］，笔者研究了该方给药以后血中的移行成分及其药代动力学［2］，阐明了6，7二甲氧基香豆素（6，7dimethylesculetin, DME）为该方的主要体内直接作用物质，并阐明了其组织分布及排泄规律［3］。本文主要阐明6，7二甲氧基香豆素的活性与茵陈蒿汤保肝作用的相关性。
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茵陈中6,7-二甲氧基香豆素在MDCK模型中的吸收机制研究
目的：基于马丁达比犬的肾近曲小管上皮( MDCK)细胞模型研究茵陈中6,7-二甲氧基香豆素的吸收机制。方法考察时间、药物浓度(12.5、25、50、100、200μmol/L)、温度(4、37℃)和抑制剂(碘乙酰胺、维拉帕米、MK571)对6,7-二甲氧基香豆素吸收和转运的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)检测6,7-二甲氧基香豆素的浓度,计算出表观渗透系数(Papp),并分析其吸收机制。结果根据Papp得出6,7-二甲氧基香豆素在MDCK细胞模型上的转运量呈时间和浓度依赖性且不同浓度下的Papp(B-A)/Papp (A-B)≈1,4、37℃和加入抑制剂碘乙酰胺后,6,7-二甲氧基香豆素的吸收Papp (A-B)之间差异无统计学意义,37℃和加入外排蛋白抑制剂维拉帕米、MK571后,6,7-二甲氧基香豆素的外排Papp(B-A)之间差异无统计学意义。结论6,7-二甲氧基香豆素在MDCK细胞模型上表现为浓度依赖的单纯扩散。
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应用均匀设计法优化佛手蜜炙工艺的研究
目的 优化佛手蜜炙工艺.方法 将佛手烘烤法蜜炙,用高效液相色谱法测定橙皮苷、5,7-二甲氧基香豆素含量作为指标,结合颜色和口感,评价处理效果.结果 优化的条件是在100C蜜炙80min,所得蜜炙的佛手呈黄色、口感好、有效成分含量大.结论 优化后的蜜炙方法对佛手的加工制作有参考价值.
