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楤木总皂苷对2型糖尿病模型小鼠肾组织Toll样受体的影响
目的 观察楤木总皂苷对2型糖尿病模型小鼠肾损伤的保护作用,探讨其作用机制.方法 将50只小鼠按随机数字表法分为正常组,模型组,楤木总皂苷低、中、高剂量组,每组10只.除正常组外,其余各组于高脂高糖饮食8周后一次性注射STZ溶液45 mg/kg,诱导2型糖尿病小鼠模型.造模成功后,楤木总皂苷低、中、高剂量组分别灌胃楤木总皂苷30、60、120 mg/kg,正常组和模型组灌胃等体积生理盐水,1次/d,连续给药8周.分别于给药后4、8周,检测各组小鼠24 h尿蛋白含量.末次给药后,检测各组小鼠血糖、胰岛素及血清TNF-α、IL-1β和NF-κB水平,采用免疫组化染色、Western blot法、实时定量PCR检验肾组织中Toll样受体(Toll-like-receptors, TLR)-2、TLR4蛋白和mRNA表达.结果 与模型组比较,楤木总皂苷低、中、高剂量组小鼠24 h尿蛋白含量、血糖、胰岛素抵抗指数降低(P<0.05),胰岛素含量增加(P<0.05),血清 TNF-α[(16.66±0.20)ng/L、(14.49±0.27)ng/L、(13.52± 0.22)ng/L 比(20.33±0.56)ng/L]、IL-1β[(0.46±0.04)ng/L、(0.44±0.04)ng/L、(0.37±0.04)ng/L 比(0.55± 0.05)ng/L]、NF-κB[(28.71±6.14)ng/L、(26.26±5.48)ng/L、(25.69±5.61)ng/L比(36.55±8.90)ng/L]含量降低(P<0.05),肾组织TLR2 mRNA [(1.92±0.18)、(1.46±0.23)、(1.28±0.21)比(2.69±0.22)]、TLR4 mRNA[(2.20±0.19)、(2.08±0.27)、(1.57±0.22)比(2.78±0.23)]、TLR2蛋白[(0.82±0.11)、(0.52± 0.06)、(0.44±0.07)比(0.77±0.13)]、TLR4蛋白[(0.52±0.04)、(0.42±0.09)、(0.26±0.06)比(0.86±0.12)]表达降低(P<0.05).结论 楤木总皂苷可明显降低2型糖尿病模型小鼠血糖、胰岛素抵抗指数和24 h尿蛋白,升高胰岛素,其作用机制可能与抑制肾组织TLR2和TLR4蛋白表达,降低炎症反应有关.
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楤木化学成分及抑菌活性研究
目的 研究楤木Aralia chinensis树芽化学成分及生物活性.方法 采用硅胶柱色谱等方法分离纯化,利用各种波谱技术(NMR)及理化性质确定化学结构,并利用MIC法对分离得到的化合物进行抑菌活性筛选.结果 从楤木树芽中分离得到11个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、山柰酚-7-α-L-鼠李糖苷(2)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(3)、齐墩果酸(4)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(5)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(6)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、尿嘧啶(8)、尿嘧啶苷(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11).结论 化合物1～3及5～9为首次从楤木中分离得到,化合物1～7具有抑菌活性.
关键词： 楤木 树芽 抑菌活性 山奈酚-7-α-L-鼠李糖苷 -
楤木茎中1个新三萜皂苷类化合物
目的 研究楤木Aralia chinensis茎的化学成分.方法 采用ODS柱色谱技术对楤木茎的75％乙醇提取物进行分离纯化,采用各种波谱技术进行结构鉴定.结果 从楤木茎75％乙醇提取物中分离得到了1个新三萜皂苷化合物,鉴定为3-O-{[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-[β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-β-D-glucopyranosyl}-oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester(1).结论 化合物1为新的三萜皂苷类化合物,命名为楤木茎苷A.
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楤木单体的结构改造及抗炎活性研究
目的 对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究.方法 以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性.结果 设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1～G5和H1～H5,均经谱学技术确证结构.生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1～G4、H1～H3的抗炎活性优于先导物.结论 化合物G1～G5和H1～H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究.
关键词： 楤木 金盏花苷E 结构改造 抗炎活性 RAW264.7细胞 -
大孔吸附树脂纯化楤木总皂苷的工艺研究
目的 筛选分离楤木总皂苷的佳树脂,并对影响分离的各种因素进行系统研究,使分离工艺达到优化.方法 采用静态与动态的吸附-解吸两种方法,以高效液相色谱法测定楤木皂苷A的量为评价指标,进行工艺筛选.结果 AB-8分离效果好,其佳工艺为药液质量浓度0.1 g/mL(相当于原生药)、上样量为6 BV(树脂床体积),以2.5 BV/h的吸附速率进行吸附,50%乙醇4 BV、2 BV/h进行洗脱效果佳.经AB-8处理后的楤木皂苷A收率达30%,楤木总皂苷可达80%以上.结论 该方法简单可行,分离效果好,能满足于大生产的要求.
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土家良药(木忽)木品类及临床运用体会
在恩施地区使用的主要是棘茎木Aralia echinocaulisHand.Mazz和变种白背叶木(var.nuda Nakai)两个品种,具有活血破瘀、清热解毒、祛风行气等作用.木为土家族民间医药中常用民族药物,广泛用于治疗风湿疾病、腰腿痛、跌打损伤、骨折、上消化道疾病等.
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楤木芽对脂肪变性肝L-02细胞脂代谢影响研究
目的:探讨野生与栽培楤木芽水提物、总皂苷及其化学成分楤木皂苷A对脂肪变性肝细胞L-02脂代谢的干预作用.方法:采用含医用脂肪乳的培养液诱导建立肝细胞脂肪变性模型,分别给予高浓度组(100μg/mL)、中浓度组(50μg/mL)和低浓度组(10μg/mL)野生与栽培楤木芽水提物、野生与栽培楤木总皂苷和楤木皂苷A进行培养,24 h后测定肝细胞内甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)的含量.结果:该研究细胞造模成功.与对照组比较,模型组TC和TG含量均显著升高(P＜0.05).与模型组比较,野生楤木芽总皂苷、栽培楤木芽总皂苷和楤木皂苷A均可降低TC的含量(P＜0.05),其中栽培楤木芽总皂苷低浓度组降低TC效果优于其他组(P＜0.05),且在10～100 μg/mL范国内呈现量效关系;野生楤木芽总皂苷(低、中浓度组)、野生楤木芽水提物(中浓度组)和楤木皂苷A(低、中、高浓度组)可降低细胞内TG的含量(P＜0.05).结论:楤木芽总皂苷和楤木皂苷A对体外肝细胞脂肪变性模型可产生积极的脂代谢影响,具有一定的潜在开发价值.
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青海楤木不同提取物对小鼠血糖的影响
目的:通过2型糖尿病的小鼠动物模型来研究青海楤木不同提取物的降血糖作用. 方法:小鼠作为研究对象,通过采用高脂高糖饲料喂养,同时采用低剂量链脲佐菌素法来建造2型糖尿病模型. 通过尾静脉采血用血糖测定仪测空腹血糖, 以血糖大于11.1 mmol/L为造模成功小鼠.将50只造模成功的小鼠随机分为模型组、阳性组(盐酸二甲双胍)、楤木正丁醇组、楤木乙酸乙酯组、楤木乙醚组、另有一组空白对照组. 对各组小鼠分别于造模前、造模后、用药7 d 和14 d用血糖测定仪来测定小鼠空腹尾静脉血糖. 结果: 青海楤木各溶剂提取物对2型糖尿病模型小鼠的血糖有一定程度降低, 其中楤木乙酸乙酯提取物组降糖效果为明显( P<0.01) ,血糖基本恢复至正常值. 结论: 青海楤木不同溶剂提取物对由链脲佐霉素所致的糖尿病小鼠的2型糖尿病的血糖有较明显的降低作用.
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高效液相色谱法测定楤木及其提取物中齐墩果酸的含量
目的 建立楤木及其提取物中齐墩果酸的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(95∶5),检测波长210 nm,柱温30℃;流速1.0 ml·min-1;进样量10μl.结果 齐墩果酸在0.502～4.016μg 范围内与峰面积具有良好的线性关系(r＝0.999 9),平均回收率96.38 %,RSD为1.17%.结论 该方法灵敏、准确,可用于楤木及其提取物的质量控制.
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高效液相色谱法同时测定楤木不同部位4种成分的含量
目的:建立HPLC同时测定楤木不同部位绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸及4,5-二咖啡酰奎宁酸含量的方法.方法:色谱柱:Dikma Kromasil C18柱(250mm×4.6mm,5μm)；流动相；乙腈-0.1％磷酸水溶液,梯度洗脱；测定波长:325 nm.结果:绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸及4,5-二咖啡酰奎宁酸的线性范围分别为0.101～5.040 μg(r=0.999 8),0.003～0.128 μg(r=0.999 6),0.078～3.900(r=0.999 8),0.014～0.715(r=0.999 7).平均回收率分别为99.10％(RSD为0.96％),98.26％(RSD为1.38％),99.25％ (RSD为0.83％),98.53％(RSD为1.22％).结论:该方法简便快速、具有良好的重复性和回收率,可作为楤木中这4种成分的定量分析方法.
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楤木在土家族医药中的应用及其本草学考证
楤木为五加科楤木属头序楤木(Aralia dasyphylla Miq.)、刺茎楤木(Aralia echinocaulis Hand.-Mazz.)、短序楤木(Aralia henryi Harms.)以及食用楤木(Aralia cordata Thund.)等多种植物的总称,为土家族民间医药中常用草药.在土家族居住地区中有食用其嫩芽的饮食习惯.作食用的楤木主要是食用楤木(Aralia cordata Thund.),在该地区习称"白楤木".由于该属植物的根皮独特的功效,所以楤木在土家族医药中具有极其广泛的应用.本文就其在土家医药中的使用及其本草学考证作一概述.
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楤木化学成分的研究
目的 研究楤木的化学成分.方法 采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、ODS柱层析、半制备型高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,经理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了4个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为elatoside K methyl ester(Ⅰ)、araloside Amethyl ester(Ⅱ)、pseudoginsenoside RTl butyl ester (Ⅲ)和太白楤木皂苷Ⅰ(Ⅳ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,化合物Ⅱ～Ⅳ均为首次从该植物中分离得到.
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广东产四种楤木根中齐墩果酸含量
本文用薄层扫描法测定了广东产四种楤木根中齐墩果酸的含量,由高到低的顺序为:头序楤木＞黄毛楤木＞长刺楤木＞楤木.
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齐墩果酸的研究进展
齐墩果酸(Oleanolic acid,OA)又名庆四素,是一种天然产物化学成分,以游离或结合成苷的形式广泛存在于白花蛇舌草、山楂、丁香、大枣、女贞子、枇杷叶、楤木、夏枯草等植物中[1].自20世纪70年代该药首次用于治疗肝炎以来,研究者们不断发现其新的药理作用,并进行了深入研究使其在临床上得到广泛应用.对此,现将OA的研究新进展作-综述.
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HPLC测定不同产地楤木中的楤木皂苷A
目的 采用HPLC法测定并比较不同产地楤木中楤木皂苷A的含量.方法 色谱柱为Kromasil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(35:65);检测波长205 nm;柱温30 ℃;流速0.8 mL·min~(-1);进样量20 μL.结果 楤木皂苷A 0.6325～25.3000 μg与蜂面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为97.97%,RSD=1.02%.结论 所建方法灵敏、准确、重复性好,可用于楤木的质量控制.
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青海楤木提取物对糖尿病小鼠 SOD、MDA及脾脏和胸腺指数的影响
目的：探讨青海楤木不同溶剂萃取物对2型糖尿病小鼠模型 SOD 及 MDA 及脾脏和胸腺指数的影响。方法：以小鼠作为研究对象，通过采用链脲佐菌素法来建造2型糖尿病模型。将50只造模成功的小鼠随机分为模型组、阳性组（盐酸二甲双胍）、楤木正丁醇组、楤木乙酸乙酯组、楤木乙醚组，另设空白对照组。在给药第14天取小鼠血清用 ELISA 法测定其超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）水平，同时并取脾脏、胸腺来计算脏器指数。结果：青海楤木不同溶剂萃取物均可降低 MDA 水平，提高血清 SOD 活力，尤以正丁醇组效果较为显著（P ＜0.05）；楤木正丁醇提取物对小鼠的脾脏指数和胸腺指数的影响与模型组相比具有统计学差异（P ＜0.05）。结论：青海楤木可缓解氧自由基的损害、提高脂质过氧化的抑制作用，增加2型糖尿病小鼠的免疫力。
